药物化学试题.docx

《药物化学》
是药学专业必修的专业基础课程，要求掌握药物的结构类型、常用药物的化学结构、化学名、药品名、理化性质、鉴别方法、临床用途等，其中根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，是重点考核内容。现将重点掌握的结构式例出，供同学们复习时参考。

根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途

1、分析：药物的名称包括药物通用名、化学名和商品名。

通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。

化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。

商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。

这里所指的药名一般是药物的通用名，包括现用名或曾用名。主要临床用途只需答出大的方面，不必十分具体。

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参考答案:

1．药名：盐酸利多卡因

临床用途：局部麻醉、治疗心律失常

2．药名：双氯酚酸钠（双氯灭痛）

临床用途：各种炎症所致的疼痛及发热

3．药名：地西泮或安定

临床用途：镇静催眠或抗癫痫或抗惊厥

4．药名：盐酸苯海拉明

临床用途：抗过敏

5．药名：卡马西平或酰胺咪嗪

临床用途：抗癫痫

6．药名：吡拉西坦或脑复康

临床用途：中枢兴奋药或促智

7．药名：氯丙嗪（冬眠灵）

临床用途：精神分裂症

8．药名：雌二醇

临床用途：卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状

9．药名：硝酸异山梨酯

临床用途：抗心绞痛

10．药名：环丙沙星（环丙氟哌酸）

临床用途：呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位的感染

11．药名：阿昔洛韦或无环鸟苷

临床用途：抗病毒

12．药名：氢溴酸山莨菪碱

临床用途：镇静药或抗晕动、震颤麻痹

13．药名：氟康唑

临床用途：抗真菌

14．药名：肾上腺素（副肾碱）

临床用途：抗休克及哮喘

15．药名：盐酸美沙酮

临床用途：镇痛或戒毒

16．药名：塞替哌

临床用途：卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌

17．药名：氯霉素

临床用途：抗菌

18．药名：盐酸多巴胺

临床用途：抗休克

19．药名：盐酸哌替啶或度冷丁

临床用途：镇痛

20．药名：青霉素

临床用途：抗菌

21．药名：维生素C或抗坏血酸

临床用途：用于坏血病的预防和治疗

22．药名：异烟肼（雷米封）

临床用途：抗结核

23．药名：卡铂或碳铂

临床用途：抗肿瘤

24．药名：磺胺嘧啶

临床用途：流行性脑炎

25．药名黄体酮（孕酮）

临床用途：先兆性流产和习惯性流产、月经不调

26．药名：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）

临床用途：荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎

27．药名：环磷酰胺或癌得星

临床用途：抗肿瘤或抗癌

28．药名：氢氯噻嗪（双氢克尿塞）

临床用途：各种类型的水肿及高血压

29．药名：盐酸吗啡

临床用途：抑制剧烈疼痛、麻醉前给药

30．药名：盐酸苯海索（安坦）

临床用途：震颤麻痹

《药物化学》重难点分析(2)

--问答题

1、为什么耐酸青霉素对酸稳定？

答：耐酸青霉素是在酰胺的侧链的a碳原子上引入吸电子原子或基团，由于吸电子诱导效应，阻碍了在酸性条件下电子转移而产生的酸分解反应，生成青霉二酸，故对酸稳定。

2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。

答：①分子中具有一个平坦的芳环结构。②一个碱性中心，并和平坦结构在同一平面上。③含有派啶或类似于哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，突出了平面的前方。

3、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？

答：阿司匹林是水杨酸的乙酰化合物，吸湿后容易水解，生成具有刺激性的水杨酸和醋酸。产物水杨酸在光的作用下，经化学反应过程被氧化成有色的醌型化合物，颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。由于水解产物水杨酸对胃有刺激，在肠道呈离子化合物，极性较大，不易被吸收；氧化后的产物，不仅没有治疗作用，而且对身体有害无益。所以变色后的阿司匹林不宜服用。

4、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？

答：磺胺类药物与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，影响细菌生长繁殖。甲氧苄氨嘧啶对二氢叶酸还原酶可逆性抑制，使二氢叶酸还原成四氢叶酸的过程受阻，影响细菌的繁殖。当二者合用时，可对细菌的辅酶F的合成形成双重阻断，得到更好的抑菌作用。

5、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？

答：维生素C在贮存中有时出现微黄或黄色斑点。其主要原因是：产品中混有杂质糠醛。糠醛的性质不稳定，在空气中经氧化、聚合反应，生成水溶性的有色氧化产物或聚合物，而使产品变色。

6、将吗啡的结构进行了哪些改造而得到可待因，纳洛酮等半合成衍生物？

答：将吗啡的酚羟基甲基化，得到供药用的衍生物可待因。将吗啡氮上的甲基换成烯丙茎取代，即为吗啡的强效专属性拮抗剂纳洛酮。

7、何鉴别普鲁卡因和利多卡因？

答：（1）普鲁卡因具第三受的结构，故水溶液遇碘试液、碘化汞钾试液等生成沉淀。另外本品具有芳伯氨基，具有重氮化、偶合呈色反应。（2）利多卡因醇溶液与氯化亚钴试液振摇2分钟即呈绿色，放置时生成蓝绿色沉淀。

8、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？

答：地西泮和奥沙西泮均具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液均易水解。由于奥沙西泮1位上无CH3 ，水解产物中含有芳伯氨基，可发生重氮化-偶合反应，生成橙色的偶氮化合物；而地西泮的水解产物则无此反应，可供鉴别

9、简述天然b－内酰胺类抗生素的结构特征。

答：（1）都具有一个四元的b内酰胺环；

（2）b内酰胺环通过N原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环相稠合；

（3）在与N相邻的碳原子上C2位或3位连有一个羧基；

（4）青霉素、头孢菌素的b内酰胺环氮原子的3位有一个酰胺基。

10、试述巴比妥类药物的一般合成通法。

答：巴比妥类药物的合成一般都采用在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后，再与脲缩合成环，而不采用先环合，再在5位引入取代基的方法。

11、H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出四类）

答：H1受体拮抗剂的结构类型主要有：

（1）乙二胺类

（2）氨基醚类

（3）丙胺类

（4）三环类

（5）哌啶类

12、试述组胺H2受体拮抗剂的一般结构特点。

答：H2受体拮抗剂一般结构特点是由三个部分构成：（1）易曲挠的四原子链联接二个基团，这两个基团对活性影响很大，以含硫的四原子链为佳；（2）一个是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；（3）另一个是“硫脲基团”。

13、分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。

答：β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常

钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常

ACE抑制剂：抗高血压或充血性心衰

磷酸二酯酶抑制剂：抗心力衰竭

14、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？

答：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

15、药物化学结构修饰的目的是什么？

答：改善药物的转运与代谢过程，提高生物利用度；改善药物理化性质和不良臭味；有利于药物与受体或酶的相互作用，引起相应的生物化学和生物物理的转变。

16、试举出四例抗肿瘤天然药物(只需写出药名)。

答：抗肿瘤天然药物有：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱、紫杉醇等。