药剂学实验2(栓剂软膏剂).doc

栓剂的制备
一、实验目的
1. 通过实验要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。
2.初步学会模制成形法（热熔法）制备栓剂的方法。

二、实验指导
栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。
采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。
栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏。

三、实验内容
1．洗必泰栓剂制备
[处方]
醋酸洗必泰 0.03g
聚山梨酯-80 4滴
冰片的乙醇溶液 2滴（2%）
甘油 5.5g
明胶 1.6g
蒸馏水 加至12g
制成阴道栓
[制法]
取处方量的明胶，置于称重的蒸发皿中，加蒸馏水20ml，浸泡约30分钟，使之膨胀变软，再加甘油在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使重量达10-12g为止。
取洗必泰加入聚山梨酯-80，并混匀，滴入冰片的乙醇溶液，再加入制好的甘油明胶，搅拌均匀趁热灌入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中，冷却削平，取出包装即得。
[附注]
（1）醋酸必泰与聚山梨酯-80混匀，否则影响成品含量。
（2）将冰片溶于乙醇制成溶液。
（3）明胶需先用水浸泡使之膨胀变软，再加热才易溶。
（4）处方中聚山梨醋-80为表面活性剂，可以使醋酸洗必泰均匀散于甘油明胶基质中。
（5）甘油明胶基质，具有弹性，且在体温时不熔融，而是缓缓溶于体液中释放出药物，故作用缓和持久。

2.鞣酸栓剂制备
[处方]
每枚用量 4枚用量
鞣酸 0.2g 0.8
可可豆脂 适量 适量
[制法]
（1） 测量栓模大小：取可可豆脂约10克置蒸发皿内，水浴加热，至可可豆脂有2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中。凝固后整理启模，取出栓剂称量，其平均值即为该栓模大小（重量）x。
（2） 可可豆脂用量：根据药物置换价（鞣酸1.6），按下式计算可可豆脂用量：g=4x-0.2*4/1.6
（3） 鞣酸栓制备：取计算量的可可豆脂，置蒸发皿内，水浴加热，至可可豆脂有2/3熔融时，立即取下蒸发皿，加入鞣酸细粉，搅拌均匀，近凝时注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中。凝固后整理、启模、取出。
[附注]
（1） 同体积的药物和可可豆脂的重量比称为置换价。
（2） 可可豆脂水浴温度应严格控制在36℃以下，以免其转变晶型。
（3） 栓模应先水冷，以便注入液体后迅速凝固，避免药物沉积。

[思考题]
（1）制备甘油明胶基质就注意什么？
（2）哪些药物可以选用甘油明胶为基质？哪些药不能用此基质？
（3）计算置换价有何意义？

软膏剂的制备

一实验目的
1、 掌握各种不同类型、不同基质软膏剂的制法、操作要点及操作注意事项。
2、 掌握软膏剂中药物的加入方法。

二、实验指导
软膏剂由药物与基质两部分组成，基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏剂的制法按照形成的软膏类型、制备量及设备条件的不同而不同，溶液型或混悬型软膏常采用研和法或熔和法制备，乳化法是乳膏剂制备的专用方法。制备软膏剂的基本要求是使药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效。
操作要点：
1．选用的基质应纯净，否则应加热熔化后滤过，除去杂质，或加热灭菌后备用。
2．混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。
3．基质中可根据含药量的多少及季节的不同，酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡或植物油以调节软膏硬度。
4．不溶性药物应先研细过筛、再按等量递加法与基质混合。药物加入熔化基质后，应不停搅拌至冷凝，否则药物分散不匀。但已凝固后应停止搅拌，否则空气进入膏体使软膏不能久贮。
5．挥发性或受热易破坏的药物，需待基质冷却至40℃以下时加入。
6．含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏，配置时应避免与铜、铁等金属器具接触，以免变色。
7．水相与油相两者混合的温度一般应控制在80℃以下，且二者温度应基本相等，以免影响乳膏的细腻性。
8．乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质。

三、实验内容
（二）乳剂型基质软膏的制备
1. o/w型乳膏基质的制备
[处方]
硬脂酸 4.8g
单硬脂酸甘油酯 1.4g
白凡士林 0.4g
液体石蜡 2.4g
羊毛脂 2.0g
三乙醇胺 0.16g（5滴）
对羟基苯甲酸乙酯 0.04g
蒸油水 加至 40g
[制法]
取三乙醇胺、蒸馏水于烧杯中，水浴加热至65℃左右，取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、液体石蜡、羊毛脂于蒸发皿中水浴加热熔化，温度至45-65℃；将水相加入油相中，边加边搅至皂化完全，趁热加入尼泊金搅拌至冷凝。
[附注]
两相混合时，温度要相近，否则成品中出现粗细不匀的颗粒。

2.w/o型乳膏基质的制备
[处方]
单硬脂酸甘油酯 4.0g
石蜡 4.0g
液状石蜡 20.0g
白凡士林 2.0g
司盘-80 0.3g
醋酸洗泰 0.001g
蒸 馏 水 10.0g
[制法]
将单硬脂酸甘油酯、石蜡置于蒸发皿中于水浴上熔化，加入白凡士林、液体石蜡、司盘80、待完全熔化后，保持温度70-800C；将同温的司盘-80，醋酸洗必泰水溶液加入上述油相溶液中，边加边向同一方向搅拌，至呈乳白色半固体状，即得。
[附注]
（1）单硬脂酸甘油酯是单与双硬脂酸甘油酯的混合物，为白色蜡状固化。乳化能力弱，为w/o型辅助乳化剂，常用作乳剂基质的稳定剂或增稠剂，并使产品滑润。
（2）司盘-80系非离子型表面活性剂，为w/o型乳化剂。

[思考题]
1.分析处方组成，说明每种组分的作用。
2.软膏剂质量如何检查？你在实验中是否达到一般规定？