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1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,二、传出神经按递质分类,1.胆碱能神经,(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维,(2)全部副交感神经的节后纤维,(3)运动神经,(4)少数交感神经的节后纤维,2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维,。,NA,Ach,副交感神经,神经中枢,运动神经,交感神经,第二节,传出神经系统的递质及受体,化学传递学说发展:,甲蛙心,乙蛙心,不予电刺激迷走神经,心率减慢,心率减慢,电刺激迷走神经,传出神经递质的药动学:,(1)合成:在胆碱能神经内合成,胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱,(2)贮存在囊泡内,(3)释放:

2、胞裂外排(需Ca,2+,参与),(4)消失:Ach,胆碱酯酶(AchE),胆碱+乙酸,(一)乙酰胆碱(,acetylcholine,,,ACh,),(二)去甲肾上腺素(,noradrenaline,,,NA,),酪氨酸,酪氨酸羟化酶,多巴,多巴脱羧酶,多巴胺,多巴胺,-,羟化酶,NA,NA,,反馈性抑制TH,(1)合成:在去甲肾上腺素能神经内,(2)贮存在囊泡内,(3)释放:胞裂外排(需Ca,2+,参与),(4)消失:,摄取,1,:大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。,摄取,2,:小部分被被非神经组织重摄取,最后被COMT和MAO灭活。,三、传出神经系统的受体,(一)胆碱受体,1,M胆碱受体(

3、M-R):,又可分为,3,种亚型,,M,1,R:,主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS,M,2,R:,主要分布在心脏、脑、平滑肌等。,M,3,-R,:分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,2,N,胆碱受体,(N-R),主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为,N,1,受体和,N,2,受体。,能与AD或NA结合的受体。,可分为两大类,即,型肾上腺素受体(,-R)和,型肾上腺素受 体(,-R,)。,(二)肾上腺素受体,1,肾上腺素受体(,-R),:,又可分为,1,-R:主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。,2,-R,:主要分布神经末梢突触前膜。,2,肾上腺素受体,(,-R,),

4、可分为,3,种亚型。,1,-R,:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。,2,-R,:主要分布于平滑肌、骨骼肌,血管,、肝等。,3,-R,:主要分布在脂肪细胞。,(三)多巴胺受体,主要分布于,肾、肠系膜、内脏血管平滑肌,。,(1)M-R,:属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。,(四)传出神经系统受体功能及其分子机制,(2)N-R:,属于配体门控离子通道型受体。由、,r,、,亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与,亚基结合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内流,产生肌肉收缩。,(3)AD-R:属于

5、G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP,3,)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。,2,-R抑制AC使cAMP减少,-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。,第三节,传出神经系统的生理效应,样作用:皮肤、粘膜、内脏血管收缩,,(-R兴奋)外周阻力升高,血压增高。,样作用:心脏兴奋(,1,-R),(-R兴奋)支气管平滑肌扩张(,2,-R),骨骼肌血管扩张(,2,-R)。,心血管方面肾上腺素受体占优势,,平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。,M,1,-R:,胃酸分泌增加、中枢兴奋,M,2,-R,:心脏抑制,M,3,

6、R,:平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。,1.,M,胆碱受体(M-R),神经节 兴奋,骨骼肌收缩,N,1,-R,N,2,-R,N-R,2.,N,胆碱受体,(N-R),3.肾上腺素受体,1,-R,皮肤、粘膜及内脏,血管平滑肌,收缩,瞳孔,扩大,2,-R,突触前膜,负反馈调节,NA,释放,肾上腺素受体,(,-R),1,-R,心脏,兴奋,肾上腺素受体,(,-R),2,-R,骨骼肌血管-,扩张,冠脉血管,支气管平滑肌-,松弛,突触前膜,正反馈调节,NA,释放.,能与多巴胺结合的受体,。,DA-R:肾、肠系膜、心、脑血管,扩张,4.多巴胺受体(DA-R):,1、直接作用于受体,胆碱受

7、体激动药,肾上腺素受体激动药,胆碱受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,第四节,传出神经,系统药物的,作用方式和分类,一、传出神经系统药物的作用方式,2、影响递质,(1)影响递质的释放:促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱),(2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(新斯的明),(3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取(利血平),二、传出神经系统药物的分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。,1.胆碱激动药,M受体激动药,抗胆碱酯酶药,(新斯的明),、激动药(Ach),激动药,(毛果芸香碱),激动药(烟碱),2.胆碱受体阻断药,-阻断药:,阿托品、,东莨菪碱等,阿托品的合成代

8、用品,:后马托品,M,1,-R阻断药:哌仑西平,-阻断药(美加明),2,-阻断药(琥珀酰胆碱),胆碱酯酶复活药(碘解磷定),3.肾上腺素,激动,药,1、,2,-R 激动药,:ISO,1,-R 激动药:多巴酚丁胺,2,-R 激动药:沙丁胺醇,、R 激动药:,AD、,麻黄碱,、DAR 激动药:,DA,1、,2,-R 激动药,:NA、,间羟胺,1,-R 激动药:新福林,-R 激动药,-R 激动药,4.肾上腺素受体阻断药,-R 阻断药,-R 阻断药,1,2,-R 阻断药,(,酚妥拉明,),1,-R 阻断药(哌唑嗪),1、,2,-R 阻断药,(,普萘洛尔),1,-R 阻断药(,阿替洛尔,),、-R 阻断药(拉贝洛尔),

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