阿立哌唑简介.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,神康中心 张纪水,阿立哌唑新药介绍,抗精神药物的发展,典型抗精神病药,非典型抗精神病药,又称,传统、经典、老一代,新型、非典型,举例,氯丙嗪、,氟哌啶醇,硫必利,氯氮平、舒必利,利培酮、阿立哌唑,作用机制,与边缘系统和纹状体,D,2,受体的阻断有关,选择性作用，,5-HT,2,受体高亲和力,药物作用,抗精神病作用和锥体外系反应,锥体外系反应弱,临床应用,治疗精神分裂症、躁狂症、继发性幻觉、妄想、激越、精神运动性兴奋等精神病性症状,典型抗精神病药,低效价药物,高效价药物,药物,氯丙嗪、硫必利,奋乃静、氟哌啶醇剂量,有效剂量高,有效剂量低,镇静,镇静作用强,镇静作用轻,EPS,EPS,反应相对轻,EPS,反应较重,脏器,对心肝等脏器毒副反应较大,对各脏器毒副反应少,非典型抗精神病药,非典型抗精神病药：选择性作用，,5-HT,2,受体高亲和力,药理作用分类：,5-HT-D,2,受体拮抗剂：利培酮、齐拉西酮；多受体作用：奥氮平、氯氮平、喹硫平；选择性,D,2,/D,3,拮抗剂；,DA,受体部分激动剂：阿立哌唑,广义概念：动物僵住作用弱，对人产生抗精神病作用的剂量，很少或无,EPS,；迟发性运动障碍少；对某些难治性病例可能有效；,抗精神病作用谱广，包括阳性、阴性、情感症状和认知功能,；不兴奋催乳素分泌，相关副作用少,阿立哌唑的归类,阿立哌唑片，商品名“,安律凡,”，属于非典型抗精神病药，,DA,受体部分激动剂,可以用于治疗儿童精神分裂症、儿童抽动障碍、儿童孤独症、心境障碍、躯体疾病所致的精神障碍、脑炎所致的精神障碍、癔症性精神病、破坏性行为障碍,阿立哌唑的药理学特点和临床意义,受体,药理学作用,相应临床效应,多巴胺,D,2,D,3,高亲和力,部分激动剂,治疗阳性症状,治疗阴性症状,锥体外系症状可能性小,高泌乳素血症可能小,5HT,1A,高亲和力部分激动剂,治疗阴性症状，有利于改善认知和心境,5HT,2A,高亲和力拮抗剂,EPS,发生可能性小,有利于改善阴性症状和认知功能,1,中等亲和力拮抗剂体位性低血压可能性小,H,1,中等亲和力拮抗剂,镇静可能性小,胆碱能毒蕈碱,亲和力可忽视,认知损害可能性小,阿立哌唑（安律凡,）的适应证,适应证,获得时间,获得国家,成人精神分裂症,11/2002,美国、欧洲、亚洲等,60,多个国家和地区,成人双相障碍,09/2004,美国、欧洲、亚洲等,10,多个国家和地区,辅助治疗成人抑郁症,11/2007,美国,青少年精神分裂症,(13,-,17,岁,),05/2008,美国,成人或儿科双相躁狂发作辅助治疗（辅助锂盐或丙戊酸盐治疗）,05/2008,美国,儿科双相躁狂,(10,-,17,岁,),05/2008,美国,儿童孤独症易激惹（,6-17,岁）,11/2009,美国,多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂症,PANSS,总分改变,不良反应发生情况,PANSS,总分改变,不良反应发生情况,结论,安律凡能安全有效治疗青少年精神分裂症,阿立哌唑治疗儿童抽动障碍,阿立哌唑治疗儿童抽动障碍,阿立哌唑治疗儿童孤独症和其他广泛性发育障碍,综述：阿立哌唑治疗儿童精神分裂症及其安全性,N=58,（男性,33,，女性,15,）；,平均年龄,10.3,3.5,岁（,6-15,岁）；,符合,DSM-IV,抽动障碍诊断，且,YGTSS,评分,22,分,试验设计,符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组治疗；,阿立哌唑起始剂量,5mg/,日，每,2,周加一次剂量，最大剂量不超过,20mg/,日，增加幅度,2.5-5mg/,次；,氟哌啶醇组起始剂量,0.75 mg/,日，每两周增加一次剂量，最大剂量不超过,4.5 mg/,日。,治疗观察,8,周，,48,例患者完成研究,患者临床特征比较,治疗结果,疗效及不良反应比较,氟哌啶醇组不良反应更多见,治疗效果,双盲研究：,2,项大型双盲研究（,8,周）；,研究,1:218,例患者，阿立哌唑剂量,5-15mg/,日；,研究,2,：,98,例患者，阿立哌唑平均剂量,8.6mg/,日,安全性和结论,明显体重增加（,a,）和每例患者平均增加的体重比较,血糖（,a,）和总胆固醇（,b,）的变化,过度镇静（,a,）和甘油三酯（,c,）的变化,药物的不同不良反应发生状况,各种抗精神病药在儿童患者中不良反应的发生状况,总 结,阿立哌唑可有效治疗儿童,/,青少年抽动症,1,2,3,阿立哌唑控制,TS,症状疗效快速、显著、持久，且仅伴有少量、轻微的一般不良反应,4,阿立哌唑治疗儿童,/,青少年抽动症耐受性好，常见不良反应包括嗜睡、恶心、头痛等,1,3,4,5,6,1.Yoo,et al.,2006,2.,Duane et al 2006,3.,Lee et al,2006,4.Davies,et al.,2006,5.,Ying-Sheue Chen,（,2008,）,6.Padala et al.(2005),目前临床应用,病例,1,：精神分裂症，女，,12,岁,5,月。,2.5mg/d,后,5mg/d,病例,2,：孤独症，男，,7,岁，,2.5mg/d,病例,3,：抽动障碍，男，,9,岁，,2.5mg/d,后,5mg/d,病例,4,：癔病，男，,8,岁,8,月，,2.5mg/d,阿立哌唑的处方及用法,阿立哌唑片，安律凡,5mg,10,片,/,盒,起始量,2.5mg/d,，一般,7-14,岁患儿,5mg/d,，年长患儿体重较重,10mg/d,苯海索片,谢谢！,