培哚普利片(雅施达)说明书.doc

培哚普利片(雅施达)

【药品名称】
   通用名称：培哚普利片
   商品名称：培哚普利片(雅施达)
   英文名称：Perindopril Tablets
   拼音全码：peiduopulipian
【主要成份】本品主要成分为培哚普利叔丁胺盐，其化学名称为:(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氢-1H-吲哚-2-羧酸，叔丁胺盐（1:1）。
【成 份】
   化学名：
   分子式：C19H32N2O5·C4H11N
   分子量：441.6
【性 状】本品为白色条状片，片面中间有压痕。
【适应症/功能主治】高血压与充血性心力衰竭。
【规格型号】4mg*10s
【用法用量】培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。（生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%。A为进入体循环的量，D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。）培哚普利每天服用一次。
【不良反应】
临床副作用:
1 头痛、疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛；
2 体位性或非体位性低血压(参阅：注意事项)；
3 少数病例皮疹；
4 胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍；
5 已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性。但停药后干咳消失，如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的；
6 极少见：血管神经性水肿(参阅：警告). 对实验室指标的影响:血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压肾衰患者。
【禁 忌】
在下列情况下禁用培哚普利:
1.对培哚普利过敏;
2.与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿病史;
3.妊娠的4至9个月;
4哺乳。
在下列情况下不推荐使用培哚普利:
1.与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用；
2.双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄；
3.高血钾;
4.在妊娠的最初三个月和哺乳期。
【注意事项】
1.与其他药物一样，本品对部分人可能有不良反应，如胃肠道不适、眩晕、痉挛、局部皮疹；干咳偶有出现。若上述情况持续，请通知您的医师。
2.在下述情况下禁止使用本品：以前对培跺普利有过敏反应，妊娠、哺乳期妇女，儿童。
3.接受血液透析的病人可能有过敏反应，应慎用。
4.无论是意外或有意服药过量，预测的症状和体征都与低血压有关。必须立即通知医师，除洗胃外，应立即建立静脉通道作等渗盐水输注。
【儿童用药】儿童使用培哚普利的安全性和疗效尚未确定。
【老年患者用药】开始治疗之前应检查肾功能和血钾参阅用法用量）起始剂量应根据血压变化进行调整在有水钠丢失的病例则更应谨慎以免引起血压突然下降。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠；动物试验无致畸报道。
【药物相互作用】利尿剂：用利尿剂，尤其对血容量和/或盐量减少的患者，开始用血管紧张素转换酶抑制剂治疗时可能会出现血压过度下降。培哚普利治疗应从小剂量开始，逐渐增加剂量。在开始治疗前应挺用利尿剂、补充血容量及盐量以降低低血压发生的可能性。治疗过程中应监测肾功能。保钾利尿剂、补钾制剂或含钾盐替代品：虽然用培哚普利片治疗时血清钾通常在正常范围内，但有些患者会发生高钾血症。保钾利尿剂（例如安体舒通、氨苯蝶啶或阿米洛利）、补钾制剂或含钾盐替代品可以导致血钾的明显升高，因此不推荐培哚普利片与上述药物联用。如果因为明显的低钾血症而有之征联用时，须多加小心并严密监测血清钾。钾：有报告示血管紧张素转换酶抑制剂与锂联用致可逆性血清锂浓度升高及锂中毒。联用噻嗪类利尿剂可以增加锂中毒的危险性，并使因联用血管紧张素转换酶已经增加的锂毒性进一步升高。虽然不推荐培哚普利片与锂联用，但是如果证明有必要联用时，必须严密监测血清钾的水平。
【药物过量】过量时最可能发生的事件是低血压。一旦发生低血压，可能将病人放平至仰卧位且头部较低，必要时静脉注射等渗生理盐水或采取其他扩容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通过透析排出体外。
【药理毒理】血管紧张素转换酶抑制剂培哚普利星一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素转化为血管紧张素‖。血管紧张素‖具有明显的缩血管作用，并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致：1 醛固酮分泌减少；2 由于缺少醛固酮的副反馈，肾素活性增高；3 长期服用，总外围动脉阻力降低，且优先作用于肌肉和肾脏血流，不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。与所有的转化酶抑制剂相同，培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质―缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者，培哚普利均能降低血压。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用，其他代谢产物无活性。
【药代动力学】培哚普利口服吸收迅速，吸收量为服用剂量的65-70%培哚普利水解为培哚普利拉，培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白结合率少于30％，而且为浓度依赖性。继连续每天一次服用培哚普利后，平均达到稳态浓度的时间是四天，有效的累积半衰期约为24小时。在肌酐清除率小于60ml／分的病人。血浆培哚普利垃浓度显著升高，这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者，药物的清除延缓。培哚普利的血液透析清除率是70ml／分。在肝硬化的患者，培哚普利动力学有所改变：母体分子的肝清除率减半。而培哚普利拉的生成量并无减少，从此不需要调整剂量。ACE抑制剂能通过胎盘。（胎盘（placenta）胎盘是后兽类和真兽类哺乳动物妊娠期间由胚胎的胚膜和母体子宫内膜联合长成的母子间交换物质的过渡性器官。胎儿在子宫中发育，依靠胎盘从母体取得营养，而双方保持相当的独立性。胎盘还产生多种维持妊娠的激素，是一个重要的内分泌器官。有些爬行类和鱼类也以胎生方式繁殖后代，胚胎生长出一些辅助结构如卵黄囊、鳃丝等与母体组织紧密结合，以达到母子间物质的交换，这样的结构称假胎盘。产妇分娩后的胎盘还是一种中药，称之为人胎衣、紫河车。）
【贮 藏】30℃以下密封保存。
【包 装】铝塑包装，4毫克*10片/盒。
【有 效 期】24  月
【执行标准】
【批准文号】国药准字H20034053
【生产企业】施维雅(天津)制药有限公司

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