中药化学成分概况和研究进展专家讲座.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,中药(天然药)有效成份研究概况与进展,中药化学成分概况和研究进展,第1页,中药（天然药）历史与有效成份研究,一、19世纪,来天然药发展趋势,重视,（,1900,年前）：四大传统医药体系为主流医学体系,低潮,（,19101960,年）：合成药品兴起；西医药成为主流医学体系,重视,（,1970,年后）：重新评价中药、天然药医学地位,二、转折点,三、原因,合成药品本身存在不足；,疾病谱与医学模式改变；,中药天然药潜力与优势。,四、中药天然药国际市场现实状况,中药化学成分概况和研究进展,第2页,二、国际研究概况,1天然药品化学起源,2发展历程,主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮,3.研究成就,中药化学成分概况和研究进展,第3页,国内研究概况,一、发展历史,二、基本概况,1.研究模式与思绪发展,2.研究方向和进展,3.有效成份开发与应用,中药化学成分概况和研究进展,第4页,中药基础药性理论研究,四气五味,归经,升降沉浮,毒性,功效,中药应用药性理论研究,炮制,配伍,采收贮存,制剂,主要研究方向和成就,中药化学成分概况和研究进展,第5页,一、抗肿瘤,（,antitumor,anticancer,）,紫杉醇,(taxol),及其类似物,taxol,C,47,H,51,NO,14,二萜生物碱,各类活性成份研究,中药化学成分概况和研究进展,第6页,喜树碱,(camptothecine CPT),及其衍生物,CPT,抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大,.,后开发出毒副作用小衍生物如,HCPT,CPT11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS,等,.,都有良好抗肿瘤作用,.,中药化学成分概况和研究进展,第7页,长春花生物碱,中药化学成分概况和研究进展,第8页,三尖杉生物碱,高三尖杉酯碱,中药化学成分概况和研究进展,第9页,苦参生物碱及吗特灵注射液,苦参碱 氧化苦参碱,中药化学成分概况和研究进展,第10页,萜类,斑蝥素,莪术醇,榄香烯,中药化学成分概况和研究进展,第11页,番荔枝内酯类,鸦胆子油及其静脉注射剂,薏苡仁油及康莱特注射液,:,双向抗癌作用,.,多糖类:,槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖,马蔺子甲素,马蔺子乙素,马蔺子丙素,有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用,.,总合草苔虫内酯,靛玉红及其衍生物,中药化学成分概况和研究进展,第12页,2,.,抗心血管疾病药品,北豆根,:,蝙蝠葛碱,(dauncine),葛根总黄酮,芹菜甲素,银杏内酯,丹参,酮A,黄山药皂苷,蒺藜总皂苷,人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷,中药化学成分概况和研究进展,第13页,3.,抗,HIV,活性产物,（1）,生物碱：,Bucbeuavia Capitafa,叶子中发觉黄酮生物碱，其结构为,中药化学成分概况和研究进展,第14页,Enodie roxburghiana,中发觉五种喹啉生物碱，其中三种结构以下：,中药化学成分概况和研究进展,第15页,从钩藤属植物,Ancistrcladus addreviatus,michellamine A and B,栗树碱,原小檗碱,吐根碱,九节碱磺酸盐,苯并非啶类,中药化学成分概况和研究进展,第16页,（,2,）、萜类,Maprounea africana,中,发觉六个五环三萜,我国从华东水杨梅中分得六个有抗,HIV,作用三萜,中药化学成分概况和研究进展,第17页,穿心莲中,DASM,华中五味子,nigranoicacid,甘草皂苷,硫酸酯化后抑制HIV效果可提升4倍。,棉酚,大豆皂苷类,中药化学成分概况和研究进展,第18页,（3）,黄酮类,Chrysanthemum morifolim Ramar,中各种黄酮类化合物有抗,HIV,活性：,当,R1=rhaglu,时活性最小,R1=gal,时活性最大,中药化学成分概况和研究进展,第19页,当,R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH,时活性最小,当,R5=OH,而其它为,H,时活性最大,中药化学成分概况和研究进展,第20页,当取代基均为,-OH,时活性最小,当没有取代时其活性最大,。,中药化学成分概况和研究进展,第21页,桑色素,山柰酚,黄芩苷、黄芩黄素,野黄芩苷中药化学成分概况和研究进展,第22页,（4）多糖,硫酸酯化箬叶多糖,岩澡糖,海红海澡中分出硫酸化胞壁多糖,紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中硫酸化多糖,石蒜科植物分出甘露糖特种外源凝集素,中药化学成分概况和研究进展,第23页,（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得四个活性木脂素,（6）甾体,（7）不饱和脂肪酸,（8）,其它,中药化学成分概况和研究进展,第24页,4、抗老年痴呆症（AD）药品,（1）,作用于胆碱系统药品,石杉碱甲（,huperzine A,）、希普林,中药化学成分概况和研究进展,第25页,加兰他敏（,Galatamine,）,蛇床子素（,Osthol,）,酒石酸庚基毒扁豆碱,中药化学成分概况和研究进展,第26页,（2）,影响自由基代谢,银杏叶提取物（Egb）,褪黑素（melatomin）,金丝桃苷(hynerin),五味子酚,中药化学成分概况和研究进展,第27页,(3),作用于,N,甲基,D,门冬氨酸受体,黄皮酰胺（,clansenamide,）,(4),钙离子拮抗剂,蝙蝠苏林碱,黄皮酰胺,脑复康,中药化学成分概况和研究进展,第28页,5,增强免疫成份,真菌多糖,植物多糖,皂苷类,雷公藤内酯,中药化学成分概况和研究进展,第29页,6,抗肝炎活性成份,：,五味子素、联苯双酯、齐墩果酸,7,抗生肓活性成份,：,雷公藤二萜、,三萜，棉酚，南蛇藤素,8,抗疟药,：,青蒿素及其衍生物、常山碱,9,其它,中药化学成分概况和研究进展,第30页,化学成份全合成成就,中药化学成分概况和研究进展,第31页,有效成份开发与应用,生物碱类成份,黄酮类成份,苯丙素类成份(含香豆素、木脂素）,醌类成份,萜类与挥发油,三萜及三萜皂苷,甾体及其苷类,酚酸类及其它,中药化学成分概况和研究进展,第32页,三,我国天然药品化学研究存在问题,1,研究思绪和模式有待探索;,2.化学成份研究怎样保持和发扬中医药特色,怎样建立符合中医药理念药效物质基础辨识和分离纯化方法,3.许多中草药化学研究缺乏系统性和完整性,2,与其它学科联合不够,3,大分子、水溶性、复杂、微量成份研究还有差距,中药化学成分概况和研究进展,第33页,当代科学技术与中药化学研究,1、微量、超微量成份含水溶性、不稳定成份、生物体内源性活性成份提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素分离,2、复杂大分子结构及立体结构快速判定。,3、合成化学尤其是立体选择性合成在中药化学成份结构改造、半人半合成、全合成中应用。,中药化学成分概况和研究进展,第34页,五、展望,1,寻找防治重大疾病有效成份及先导化合物,2,发挥中医药在保健养生方面巨大优势，进行保健食品和功效食品研发,3,研究重点除了植物中常见成份外，还应加强对多肽，多糖，鞣质，海洋药品成份研究，加强构效关系、结构改造和修饰研究。,4,要在中医药特色理论研究如复方物质基础研究、药性理论研究等上发挥更大作用。,中药化学成分概况和研究进展,第35页,