心血管口服药.doc

心血管口服药
一、万爽力（Vasorel）
【通 用 名】 盐酸曲美他嗪片
【外 文 名】Trimetazidine , Vastarel, Vasorel
【适 应 症】 临床适用于冠脉功能不全，心绞痛，血流动力学药物单独治疗无效的心绞痛，糖尿病冠心病，陈旧性心肌梗塞等。针剂可用于严重的心肌缺血状况如：左心室功能不全，CABG手术，PTCA手术，严重的缺血性心肌病。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
【功用作用】为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。
【用量用法】 口服：每次20mg，1日3次，饭后服；
【注意事项】 1.个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。 2.新近心肌梗塞病人忌用。
【规格】 片剂：每片２0ｍｇ。 针剂：每支４ｍｇ
二、倍他乐克
【功效主治】 高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进。
【药理作用】 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
【不良反应】
1、 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2、 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4、 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳鸣、眼痛等。
【禁忌症】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
1、 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2、 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3、 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4、 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5、低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6、 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7、 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。
8、 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9、 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
三、络活喜
络活喜（苯磺酸氨氯地平片)属片剂。具有抗动脉粥样硬化作用，长期应用于冠心病患者可显著减少心血管事件。可以治疗高血压。
该品为钙离子拮抗剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用，该品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而降低心肌耗氧量，另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。用于治疗高血压、稳定型心绞痛和缺血性心脏病。
用法用量：该品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响
不良反应：最常见的不良反应是头痛和水肿
注意事项
1、心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。
2、低血压：由于该品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但该品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用该品。
5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。
6.停用?-阻滞剂：该品对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。
7.该品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
四、硝苯地平
（一）、作用：其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。
（二）、用法用量：硝苯地平口服或舌下含化后，90%以上迅速地被吸收，在2- 3分钟内即出现在血浆，口服后一小时血浆药物浓度达到高峰，血浆半衰期为4-5小时，90%以上与血浆蛋白相结合代谢为无作用物，75%由尿排出，15%由粪便排出，血浆有效浓度为1-10ug/ ml，口服10-20mg后6小时其血浆浓度仍超过有效浓度，其最高血浆水平并不与临床疗效及时作用直接相关，故临床应用不需进行血药浓度的监测。

(三)、不良反应
硝苯地平的不良反应发生频率较高，（据5008名病人统计，副反应发生率17%）但易于耐受，且随剂量的减小轻，常见的不良反应为头晕及头痛，其次有发热感，面朝红，足部水肿及液体潴留等，这些实际上是广泛性的血管扩张影响。不良反应一般在用药后1.2周出现，以后逐渐消退，一般副作用发生后不需停药。 5Terry报告3081例心绞痛患者因不能耐受副作用而需停药者仅占5%。此外，有低血压（3.4%），一过性脑缺血发作（0.3%），低血压的发生与剂量有关（主要见于>100mg/日）。长期用药对血象，血沉，肾功能均无影响，少数病人在体力负荷时有肌酸激酶轻度到中度升高，但没有心肌缺血的证据。动物实验有潜在的致畸胎影响，因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。另外，少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖，因体外试验它可抑制大鼠胰腺 β的细胞分泌，此外，硝苯地平应避免用于主动脉狭窄和左室摄血障碍的病人。
五、拜新同
1、【通用名】硝苯地平控释片
【商品名称】拜新同
2、适应症】
①冠心病，慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）
②高血压
3、药理: 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过钙通道进入细胞。硝苯地平特异地作用于心肌细胞、冠状动脉以及外围阻力血管的平滑肌细胞。
4、用法用量：用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。
该药片不能咀嚼或掰断后服用！
5、不良反应：
临床最常见的不良反应，依据发生的频率和不同的人体系统。以下情况发生率在1%到10%之间：
整个机体 虚弱（疲劳），水肿，心痛
心血管系统 末梢性水肿，血管扩张（面红，热感），心悸
消化系统 便秘

神经系统 眩晕
六、卡托普利
1、成分：为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶（ACEI）抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAA系 统）。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACEI），阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快本品可通过以下机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为AngII减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，减少缓激肽的灭活；此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。
2、用法用量：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，T1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而 不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。
不良反应
1、 中枢神经系统：昏厥、头痛眩晕、感觉异常、失眠及疲乏，由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不 足时。
2、 心血管系统：心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。
3、 胃肠道：味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。
4、 血液系统：中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周
5、过敏反应：血清病样反应、关节痛及皮肤损害。
6、 肾脏：尿酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，在6个月内渐减少，疗程不受影响。
7、 皮肤：皮疹（常发生于治疗4周内）荨麻疹、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性
8、 其他：抗核抗体测定阳性、咳嗽
七：代文
缬沙坦胶囊商品名，处方药物，血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗轻、中度原发性高血压及肾脏损害所致继发性高血压。
1、适应症
治疗轻、中度原发性高血压。
2、用法用量
推荐剂量，代文80mg，每天一次。剂量与种族，年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用（见吸收）。建议每天同一时间用药（如早晨）。
3、不良反应
头痛 9.8 13.5
头晕 3.6 3.5
八、普萘洛尔β受体阻断剂 .可治疗心律失常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症，能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状
不良反应
由于该品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。
①较常见的有眩晕或头昏（低血压所致）、心率过慢（<50次/分钟）；
②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊（尤见于老年人）、精神抑郁，反应迟钝；
③更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）；
④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
应严密观察血压及心律变化，如心律变慢，立即停药.乏力，嗜睡，头晕，失眠，恶心，皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合症，幻视，性功能障碍（或性欲下降）.剂量过大时引起低血压（血压下降），心动过缓，惊厥，呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞，可有心源性休克，甚至死亡。
它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。
此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。

九、康忻
康忻通用名为富马酸比索洛尔，为淡黄色心型薄膜衣片，除去包衣后显白色。比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。
用法用量
通常每日1次，每次1片(5 mg富马酸比索洛尔)。轻度高血压患者可以从½片(2.5 mg富马酸比索洛尔)开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每口1次，每次2片（10 mg富马酸比索洛尔）。
本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意
注意：肝、肾功能不全者 ：轻-中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰(肌酐清除率<20 mL/分)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10 mg(2片)。
不良反应
神经系统 ：服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛，出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁，少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。
眼睛 ：
少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。
耳鼻咽喉 ：
少见听觉损害，过敏性鼻炎。
心血管系统：
直立型低血压，偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉，在极少情况下会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期病情可能加重。
呼吸道：
有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。
胃肠道 ：
偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛。
骨骼肌系统 ：
偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病(单或多关节炎)。
皮肤 ：
仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒，出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，脱发。
泌尿生殖器官 ：
极少数情况可能引起性功能障碍。
肝脏：
肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。
代谢 ：
可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高