生长抑素说明书.doc

药品名称】
通用名：注射用生长抑素
英文名：Somatostatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Shenzhangyisu

【成分】
本品主要成分为生长抑素，为人工合成的环状十四肽。

【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】
生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

【药代动力学】
健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在175ng/L以下。在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间；对于肝脏病人，其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间；对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。以每小时75µg的速度静脉滴注生长抑素之后，在15分钟内浓度达峰为1250ng/L，代谢清除率为每分钟1L，半衰期为2.7分钟左右。静脉注射2µg的125Ⅰ甲状腺素生长抑素之后，4小时后40%经尿排出，24小时后排泄70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。

【适应症】
本品主要用于：
1.严重急性食道静脉曲张出血；
2.严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；
3.胰腺外科术后并发症的预防和治疗；
4.胰、胆和肠瘘的辅助治疗；
5.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【用法用量
静脉给药(静脉注射或静脉滴注)。通过慢速冲击注射（3～5分钟）0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续滴注给药(一般是每小时每公斤体重用药量为0.0035mg)。临使用前，每支冻干剂用1ml生理盐水溶液溶解。对于连续滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液（溶剂既可为生理盐水或5%的葡萄糖溶液），输液量调节在每小时0.25mg。
1.严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg(用1ml生理盐水配制)作为负荷量，而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3～5分钟的情况下，应重新静脉注射0.25mg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在12～24小时内），继续用药48～72小时，以防再次出血。通常的治疗时间是120小时。
2.胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注，直到瘘管闭合（2～20天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续给药1～3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。
3.胰腺外科手术后并发症的治疗：在手术开始时，以每小时0.25mg的速度静脉滴注，术后持续静滴5天。
4.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时0.1～0.5mg的速度静脉点滴，作为胰岛素治疗（10单位冲击后每小时1～4.8单位静滴）的辅助措施，在4小时内可以使血糖恢复正常，在3小时之内缓解酮症酸中毒。

【不良反应】
少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时，病人会发生恶心和呕吐现象。

【禁忌】
对本品过敏者禁用。

【注意事项】
⑴由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降；
⑵胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3～4小时应测试1次血糖浓度，同时给药中，尽可能避免使用葡萄糖。必要的情况下应使用胰岛素。
⑶在连续给药的过程中，应不间断的输入，换药间隔最好不超过3分钟。有可能时，可通过输液泵给药。
⑷本品必须在医生指导下使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】
儿童使用本品的安全性资料尚未建立。

【老年患者用药】
老年患者使用本品的安全性资料尚未建立。

【药物相互作用】
本品可延长环己烯巴比妥导致的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。由于生长抑素与其它药物的相互作用未建立，所以建议应单独给药。

【药物过量】
目前尚未发现有由于过量所致严重毒性反应的报道。

【规格】
0.25mg、3mg（按生长抑素计）

【贮藏】
密封。

【包装】
1瓶/盒

【有效期】
暂定24个月

【批准文号】

【生产企业】