药物讲座学习教案.ppt

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,关于(guny)抗微生物药,抗生素（antibiotics）：是生物（主要是真菌、放线菌或细菌等微生物）在其代谢过程中产生的化学物质；这种物质在低浓度下即有作用，不但能杀灭细菌、真菌、放线菌、螺旋体、立克次氏体，支原体或衣原体等微生物，有的还能杀灭原虫,抗生素的效价以重量或国际单位(dnwi)（IU)表示。例如 青霉素纳，1mg 等于1667IU,第1页/共30页,第一页，共31页。,抗微生物药的分类(fn li),1,、四环素,:,美他环素 米诺环素,2,、大环内酯类：北里霉素 阿维菌素,第2页/共30页,第二页，共31页。,分类(fn li),3、动物(dngw)专用：恩诺沙星 达氟沙星,（单诺沙星)二氟沙星 沙拉沙星。,第3页/共30页,第三页，共31页。,作用(zuyng)机理,1、影响细菌细胞壁的形成（青霉素，头孢，万古，杆菌肽、磷霉素）与转肽酶结合形成青酶塞唑酰酶使转肽酶失活，因此不能形成细胞壁，革兰氏阳性菌细胞壁粘肽，肽多糖占65-95%。哺乳动物没有细胞壁，更不含粘肽，所以青霉素类对哺乳动物几乎(jh)无毒,细胞壁的黏肽含量G+占65%-95%,G-占1%-10%,繁殖期杀菌剂,第4页/共30页,第四页，共31页。,抗菌机理(j l),多黏菌素的化学结构有带正电(zhngdin)的游离氨基与阴性菌胞浆上磷脂带负电的磷酸根结合使胞浆膜受损.,第5页/共30页,第五页，共31页。,几个(j)概念,抑菌杀菌(sh jn)是相对的，浓度低时呈抑菌作用浓度高时呈杀菌(sh jn)作用,抑菌药 磺胺类 四环素 氯霉素,杀菌(sh jn)药 青霉素 氨基糖甙 喹诺酮类,第6页/共30页,第六页，共31页。,耐药性,1、天然获得性耐药；,2、耐药性的机理：,a产生灭活酶,b改变(gibin)膜的通透性,c作用靶位的改变(gibin),d 改变(gibin)代谢途径增加产生抑制物的量,f 产生泵出系统 如四环素泵 喹诺酮泵，,第7页/共30页,第七页，共31页。,头孢菌素(tu bo jn s),一代 二代 三代(sn di)四代,头孢噻吩 头孢孟多 头孢噻肟 头孢砒肟,头孢氨苄 头孢西丁 头孢唑肟,头孢唑林 头孢克洛 头孢曲松,头孢羟氨苄 头孢蚨辛 头孢哌酮,头孢他啶,头孢噻呋,第8页/共30页,第八页，共31页。,药动学,第一代可内服的头孢氨苄和头孢羟氨苄可从胃肠道吸收，生物利用度为75-90%。,第三代头孢噻呋动物的专用抗生素,头孢能广泛的分布于体液 组织液包括肾脏(shnzng)肺 关节 骨软组织胆囊，第三代头孢具有良好的穿透脑脊液的能力。,第9页/共30页,第九页，共31页。,药理作用,第一代头孢菌素 对阳性菌强于二 三四代，对阴性菌作用较差,二三四代抗阴性菌的能力(nngl)递强，抗阳性菌的能力(nngl)递弱,第三四代头孢菌素具有较强的抗菌能力(nngl)，抗菌谱更广，对内酰胺酶高度稳定 半衰期长，无肾毒性。,第10页/共30页,第十页，共31页。,应用(yngyng),一代主作用阳性菌的感染,二三四用于阴性菌如大肠杆菌，沙门氏菌痢疾杆菌巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿道生殖道感染,用法(yn f)：,由于半衰期比较短一般用药2-3次每天,第11页/共30页,第十一页，共31页。,内酰胺 酶抑制剂,1 克拉维酸 又名棒酸,由棒状链霉菌产生的抗生素，是一种革兰氏阳性菌和阴性菌产生的内酰胺酶的自杀抑制剂。通常与其他内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性,如阿莫西林+克拉维酸钾2-4:1,克拉维酸与氨苄青霉素合用，后者对产生内酰胺酶的金葡菌的最小抑菌浓度(nngd)由大于1000ug/mL减少至0.1ug/ml,第12页/共30页,第十二页，共31页。,舒巴坦,又名青霉烷砜,可抑制 内酰胺酶对青霉素 头孢菌素(tu bo jn s)的破坏。与氨苄青霉素合用可使葡萄球菌 嗜血杆菌 巴氏杆菌大肠杆菌对氨苄青霉素的最低抑菌浓度下降而增效，用于治疗呼吸道 消化道泌尿道感染。,氨苄青霉素-抒巴坦钠 2:1,第13页/共30页,第十三页，共31页。,氨基糖甙类,均为有机碱 能与酸形成盐常制剂为硫酸盐易溶于水性质稳定(wndng)。在碱性条件下抗菌能力增强。,第14页/共30页,第十四页，共31页。,大观(dgun)霉素 安普霉素,主对阴性菌和支原体,蛋鸡(dn j)产蛋期禁止使用,大肠杆菌 沙门氏菌(sh mn sh jn)链球菌 支原体,猫比较敏感 易中毒,第15页/共30页,第十五页，共31页。,氯霉素类,内服吸收良好 脂溶性分布全身组织和体液(ty)易进入血脑屏障及胎盘。,第16页/共30页,第十六页共31页。,氟苯尼考,内服吸收快半衰期长，鸡5.6小时以原形从尿中排出,不引起造血机能的障碍(zhng i)，但有胚胎毒性，。,用法，鸡 20-30mg/公斤 每天两次连用3-5天,第17页/共30页,第十七页，共31页。,大环内酯类,1、作用：增殖期抑菌剂，而对静止(jngzh)期细菌无效，但在极高浓度1020的常规剂量可显出杀菌作用。,2、为碱性化合物，不耐酸,第18页/共30页,第十八页，共31页。,大环内酯类,红霉素、螺旋霉素、泰乐菌素、交沙霉素、麦迪霉素(mi d mi s)、北里霉素；近年新开发阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、罗他霉素、氟红霉素、替米考星,红霉素：A、弱碱性易被胃酸破坏，多制成琥乙红霉素 硫酸氰红霉素,B、内服吸收分布全身组织体液，胆汁浓度高，可通过胎盘屏障进入关节腔。-治疗关节炎。主以胆汁排泄。,第19页/共30页,第十九页，共31页。,磺胺类药的分类(fn li),氨苯磺胺 SN,磺胺嘧啶(m dn)SD,磺胺二甲嘧啶(m dn)SM2,磺胺甲恶唑 SMZ,磺胺对甲氧嘧啶(m dn)SMD,磺胺间甲氧嘧啶(m dn)SMM,磺胺-2，6-二甲氧嘧啶(m dn)SDM,磺胺喹恶啉 SQ,第20页/共30页,第二十页，共31页。,药动学,SD可进入血脑屏障,抗菌强弱(qin ru)顺序SMMSMZSDSDMSMDSM2SDMSN,第21页/共30页,第二十一页，共31页。,喹诺酮药理作用,理想杀菌能力0.1-10ug/ml，较高浓度下效果(xiogu)降低。,第22页/共30页,第二十二页，共31页。,作用(zuyng)机理,喹诺酮类不能与利福平 氯霉素等蛋白质合成抑制剂合用。,不良反应：1、对负重关节的软组织生长有影响,2、尿中可形成结晶，损伤尿道尤其计量过大饮水(ynshu)不足 3、胃肠道反应，饮欲增加腹泻,4、肝细胞的损坏，环丙沙星为重,第23页/共30页,第二十三页，共31页。,恩诺沙星,内服吸收完全所有的药物浓度高于血浆有利于深部组织的治疗。通过肾和非肾代谢15%-50%以原形通过肾脏排泄。恩诺沙星在动物体内脱去乙基而成为环丙沙星,广谱对支原体有特效，效力超过泰乐菌素 泰妙菌素。,大肠杆菌(d chn n jn)沙门氏菌 嗜血杆菌绿脓杆菌巴氏杆菌敏感最小抑菌浓度0.008-0.75ug/ml,第24页/共30页,第二十四页，共31页。,达氟沙星,主用甲磺酸盐,特点在肺组织的药物浓度(nngd)可达血浆的5-7倍，内服利用度100%，半衰期68小时。,第25页/共30页,第二十五页，共31页。,注意(zh y)剂量 给药间隔,用药间隔 由半衰期 有效血药浓度 抗生素后效应(xioyng)决定 例如庆大霉素同等剂量一天一次比用三次效果好。,第26页/共30页,第二十六页，共31页。,药的联合(linh),青霉素加磺胺(hun n)嘧啶治疗脑炎比好；,第27页/共30页,第二十七页，共31页。,20mm高敏 15-20mm中敏,10-15mm敏感 10 mm低敏,A、要选择15毫米以上的药物(yow)。,B、抑菌圈内应干净无菌落，边缘的细菌不能生长过多，,如果过多则说名低浓度可促进细菌生长。,C、药品与临床等同率70%，要结合临床。,D、选择高敏药物(yow)时，同类药物(yow)应选则一种，,E、注意抗药性多黏菌素抑菌圈9mm以上为高敏，,6-9低敏，,高敏药物(yow)选择2种以上起协同作用。,第28页/共30页,第二十八页，共31页。,药敏结果与临床使用有一定差异，,并不是所有高敏药物都有效。因为细菌有繁殖传代现象，从送检到用药(yn yo)有,一段时间，在这一段时间内此病菌已经传了几代，有时上代菌对某种药,敏感下代就不见得敏感，也就是抗药性一说。,2、病原菌的区域性、菌型的不同，对药物的敏感性也不同。,3、要根据药理、病理、临床、用要经验，了解何种药物好，对照药敏实验,4、外界环境,第29页/共30页,第二十九页，共31页。,感谢您的观看(gunkn)！,第30页/共30页,第三十页，共31页。,内容(nirng)总结,关于抗微生物药。抗生素（antibiotics）：是生物（主要是真菌、放线菌或细菌等微生物）在其代谢过程中产生的化学物质。磺胺-2，6-二甲(r ji)氧嘧啶SDM。抗菌强弱顺序SMMSMZSDSDMSMDSM2SDMSN。通过肾和非肾代谢15%-50%以原形通过肾脏排泄。广谱对支原体有特效，效力超过泰乐菌素 泰妙菌素。C、药品与临床等同率70%，要结合临床。敏感下代就不见得敏感，也就是抗药性一说,第三十一页，共31页。,