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第一章第一章 绪绪 论论1.药物药物（drug）：是影响机体生理机能是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及保健药。断疾病。也包括避孕药及保健药。2.药理学药理学（pharmacology）：是研究是研究药物与生物体（药物与生物体（organism）之间相互）之间相互作用规律作用规律及其机制及其机制的的。3.药物效应动力学药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）（药效学）：研究药物对机体的作用，研究药物对机体的作用，包括药物的作包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等用、机制、临床应用及不良反应等。4.药物代谢动力学药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，收、分布、转化及排泄的过程，特别特别是血药浓度随时间变化的规律。是血药浓度随时间变化的规律。（一）药物作用的方式（一）药物作用的方式按药物作用部位分：按药物作用部位分：1.局部作用：药物被吸收入血液前在局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。用药部位直接产生作用。2.吸收作用：药物被吸收入血循环后吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。为吸收作用。1.药物作用的特异性（药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具通过化学反应而产生药理效应。具有的专一性，专一性主要取决于药物有的专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。如的化学结构。如ISOISO、ADAD、NANA与与a a、-R R结合，而对其他受体影响不大。结合，而对其他受体影响不大。特点：特点：2.药物作用的选择性药物作用的选择性（selectivity）：多多数数药药物物在在适适当当剂剂量量时时，只只对对少少数数器器官官或或组组织织发发生生明明显显作作用用，而而对对其其他他器器官官或或组组织织的的作作用用较较小小或或不不发生作用。发生作用。选择性高的药物大多药理选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；活性较强，使用针对性强；选择性低的药物，应用时选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，针对性差，不良反应较多，但作用范围广。但作用范围广。（三）药物作用的两重性防防治治作作用用与不良反应与不良反应 不良反应包括：不良反应包括：副反应、毒性副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、反应、特异质反应、“三三致致”反反应、药物依赖性等。应、药物依赖性等。1、防治作用：、防治作用：凡符合用药目的并产生防凡符合用药目的并产生防治效果的作用治效果的作用.预防作用、治疗作用。预防作用、治疗作用。作用强度作用强度最最小小有有效效量量最最大大治治疗疗量量最最小小中中毒毒量量致致死死量量常用量常用量无无效效量量剂剂量量安全范围安全范围 治疗量治疗量中中毒毒量量极极量最最小小致致死死量量药物量效关系药物量效关系（4 4）半数效应浓度或剂量（）半数效应浓度或剂量（ED50）：）：反映药物的作用强度。反映药物的作用强度。半数有效量（半数有效量（EDED5050）：）：使全部实验动使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。物半数产生有效的作用所需的剂量。半数中毒量（半数中毒量（TDTD5050）：）：使全部实验动使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。物有一半中毒所需的剂量。半数致死量（半数致死量（LDLD5050）：）：使全部实验动使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。物有一半死亡所需的剂量。（4 4）治疗指数（）治疗指数（TI）：TILD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大，是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。间距离越大，越安全。（5）安全指数（）安全指数（SISI）：LDLD5 5/ED95/ED95的比值。的比值。（6）安全范围：）安全范围：是指最小有效量和中毒是指最小有效量和中毒量之间的距离。量之间的距离。（三）受体的概念（三）受体的概念 1受体受体（receptor）能与配体特异性）能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。可以是核酸或酶的一部分）。第三节第三节 药物的作用机制药物的作用机制 （六）受体与药物结合（受体动力学）（六）受体与药物结合（受体动力学）1亲和力：亲和力：是指药物与受体结合的能力。是指药物与受体结合的能力。2.内在活性内在活性（intrinsic activity,intrinsic activity,效效应力应力）：指药物与受体结合引起受体：指药物与受体结合引起受体激活产生激活产生生物生物效应的能力。是药物本效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。身内在固有的药理活性。内在活性是药物最大效应或作用性内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。质的决定因素。（1）激动剂（兴奋药）：）激动剂（兴奋药）：既有较强的既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。亲和力，又有较强的内在活性药物。（3）拮抗剂（阻滞药）：）拮抗剂（阻滞药）：有较强的有较强的亲和力，而无内在活性药物。亲和力，而无内在活性药物。竞争性、非竞争性竞争性、非竞争性第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学药物分子的跨膜转运药物分子的跨膜转运归纳：归纳：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。收少，排泄多。定义：定义：药物自给药部位进入血药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。收过程。第二节第二节 吸收吸收一、口服给药一、口服给药三、舌下给药三、舌下给药四、注射给药四、注射给药五、吸入给药五、吸入给药六、经皮吸收六、经皮吸收二、直肠给药二、直肠给药首关消除首关消除（首关效（首关效应）应）：指口服给药指口服给药后，部分药物在胃后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使脏被代谢灭活，使进入体循环的药量进入体循环的药量减少的现象。减少的现象。第三节第三节 分布分布 定义定义：指吸入血液的药物被转运至组指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程织器官的过程。一、与血浆蛋白结合率一、与血浆蛋白结合率 二、细胞膜屏障二、细胞膜屏障 1.血脑屏障（血脑屏障（BBB）：）：血管壁与神经胶质细胞血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过，生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过，流脑时流脑时SDSD易通过易通过 。2.胎盘屏障：胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。只是程度和快慢不同。定义：定义：药物作为外源性活性物质在体药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变。内发生化学结构的改变。第四节第四节 代谢（生物转化）代谢（生物转化）二、药物转化的酶系统二、药物转化的酶系统1、专一性酶专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如药物。如AchEAchE、MAOMAO。2、肝药酶肝药酶（非专一性酶）（非专一性酶）是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYPCYP450450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。酶系统是促进药物转化的主要酶系统。第五节第五节 排泄排泄 排泄途径：排泄途径：肾脏是主要的排泄器官，肾脏是主要的排泄器官，胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也可排泄。可排泄。排泄是指药物及其代谢物被排出体排泄是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，肾脏是药物排泄的主外的最终过程，肾脏是药物排泄的主要器官。要器官。二、经胆汁排泄二、经胆汁排泄 1.肝肠循环：肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物，被重吸收，称之。转化成原型药物，被重吸收，称之。洋地黄毒苷、地高辛等有明显肝肠循环，使t1/2延长。第六节第六节 药动学的基本概念药动学的基本概念二、药物消除类型二、药物消除类型 药物消除：指生物转化和排泄的统称。药物消除：指生物转化和排泄的统称。1.一级动力学消除（恒比消除）：单位一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内按血药浓度的恒比进行消除。时间内按血药浓度的恒比进行消除。消除速度与血药浓度成正比。消除速度与血药浓度成正比。若以血药浓度（若以血药浓度（C）的对数与时间）的对数与时间（t）作图，）作图，为一直线。为一直线。2.零级动力学消除（恒量消除）：零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内始终以一个恒定的数量进单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。行消除。消除速度与血药浓度无关。消除速度与血药浓度无关。四、药动学的主要参数四、药动学的主要参数（一一）药药峰峰时时间间（Tmax）和和药药峰峰浓浓度度（Cmax）药峰时间药峰时间是指用药以后，血药浓度达到是指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间。峰值所需的时间。药峰浓度药峰浓度是指用药后所是指用药后所能达到的最高血药浓度。能达到的最高血药浓度。（二）时量曲线下面积二）时量曲线下面积AUC）是指由坐标横轴与时是指由坐标横轴与时-药浓度曲线围成药浓度曲线围成的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，的相对累积量，也是研究药物制剂的一个重也是研究药物制剂的一个重要指标。要指标。（三）生物利用度（三）生物利用度（F）是指血管外给药时，药物吸收进入是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。血液循环的相对数量。通常用吸收通常用吸收百分率表示，即给药量与吸收进入百分率表示，即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。体循环的药量的比值。F=A/DF=A/D100%100%A A为吸收进入体循环的药量，为吸收进入体循环的药量，D D为服药剂量。为服药剂量。（五）（五）半衰期半衰期（half life，t1/2）1.1.定义：指血浆中药物浓度下降定义：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间一半所需的时间,用用t t1/21/2表示。表示。t1/2=0.693/k 一一般般是是指指消消除除半半衰衰期期。t t1/21/2是是反反映映药药物物在在体体内内消消除除的的一一个个重重要要的的药药动动学参数。学参数。药效学的相互作用的结果，主要药效学的相互作用的结果，主要表现为表现为协同协同作用或作用或拮抗拮抗作用。作用。NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经第三节第三节传出神经系统的生理效应传出神经系统的生理效应 样作用：样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(-R(-R兴奋兴奋)外周阻力升高，血压增高。外周阻力升高，血压增高。样作用：样作用：心脏兴奋心脏兴奋(1 1-R)-R)(-R(-R兴奋兴奋)支气管平滑肌扩张支气管平滑肌扩张(2 2-R)-R)骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张(2 2-R)-R)。心血管方面肾上腺素受体占优势，心血管方面肾上腺素受体占优势，平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。乙酰胆碱乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）M、N样作用 毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）匹鲁卡品）M样作用及临床运用。样作用及临床运用。易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明兴奋骨骼肌及胃肠道平滑肌，作用机制兴奋骨骼肌及胃肠道平滑肌，作用机制临床运用临床运用难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类中毒症状、解救措施。中毒症状、解救措施。第七章第七章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品（阿托品（Atropine）【药理作用药理作用】腺体、平滑肌、眼腺体、平滑肌、眼、心血、心血管、中枢。管、中枢。【临床应用临床应用】及及【不良反应不良反应】注意：调节痉挛与调节麻痹注意：调节痉挛与调节麻痹第八章第八章 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）【体内过程体内过程】不能不能po、im、ih，只能，只能i.v.gtt；【药理作用药理作用】心脏、血管、血压。心脏、血管、血压。【临床应用临床应用】休克早期、低血压、上消化休克早期、低血压、上消化道出血道出血 间羟胺间羟胺的临床应用的临床应用异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）第二节第二节受体激动药受体激动药【药理作用药理作用】心脏、血管、血压、平滑肌、心脏、血管、血压、平滑肌、糖脂代谢。糖脂代谢。【临床应用临床应用】肾上腺素肾上腺素 (Adrenaline,AD、Adr)第三节第三节、受体激动药受体激动药【临床应用临床应用】为临床急救药物。为临床急救药物。过敏性休克、急性哮喘发作。过敏性休克、急性哮喘发作。机制！机制！麻黄碱麻黄碱的临床应用的临床应用【药理作用药理作用】心脏、血管、血压（双向）、心脏、血管、血压（双向）、平滑肌、糖脂代谢。平滑肌、糖脂代谢。激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 过敏性休克过敏性休克 肾肾 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2R R 通通 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅AD抗休克及平喘作用机制抗休克及平喘作用机制第九章第九章 抗肾上腺素药抗肾上腺素药 酚妥拉明（酚妥拉明（Phentolamine，立其丁），立其丁）【药理作用药理作用】心脏、血管、血压心脏、血管、血压（AD翻转）翻转）【临床应用临床应用】第一节第一节受体阻滞药受体阻滞药 第二节第二节受体阻滞药受体阻滞药该类药物的共性：该类药物的共性：【药理作用药理作用】对心血管、平滑肌、代对心血管、平滑肌、代谢、谢、ISA。【临床运用临床运用】心血管系统疾病，结合心血管系统疾病，结合心血管药理学部分。心血管药理学部分。【不良反应不良反应】代表药物：普奈落尔代表药物：普奈落尔第十五章第十五章 镇静催眠药镇静催眠药苯二氮卓类苯二氮卓类地西泮（安定）地西泮（安定）【药理作用药理作用】机制！机制！镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌松镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌松【不良反应不良反应】后遗效应、依赖性、毒性后遗效应、依赖性、毒性巴比妥类巴比妥类【药理作用药理作用】机制！机制！剂量依赖性剂量依赖性【不良反应不良反应】依赖性、依赖性、毒性毒性中毒后的解救措施中毒后的解救措施第十八章第十八章 抗精神失常药抗精神失常药 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类氯丙嗪（氯丙嗪（ChlorpromazineChlorpromazine）冬眠灵（冬眠灵（WinterminWintermin）【药理作用药理作用】通过何种受体通路产生作用！通过何种受体通路产生作用！1.1.对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用2 2自主神经系统的影响自主神经系统的影响3内分泌系统的影响内分泌系统的影响【临床用途临床用途】精神分裂、躁狂、镇吐、冬眠合剂精神分裂、躁狂、镇吐、冬眠合剂【不良反应不良反应】一般性、椎体外系一般性、椎体外系第十九章第十九章 镇痛药镇痛药作用作用特点特点:痛觉选择性、镇痛并镇静、成瘾痛觉选择性、镇痛并镇静、成瘾第一节第一节阿片生物碱类阿片生物碱类吗啡（吗啡（Morphine）【药理作用药理作用】产生机制产生机制 中枢作用、外周作用中枢作用、外周作用【临床应用临床应用】镇痛、心源性哮喘（机制）、镇痛、心源性哮喘（机制）、【不良反应不良反应】成瘾性、中毒。成瘾性、中毒。第二节人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（度冷丁，哌替啶（度冷丁，Dolantin）可待因（可待因（Codeine）第二十章第二十章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 一、共同的药理作用一、共同的药理作用 机制机制解热作用解热作用(与氯丙嗪比较，解热机制与氯丙嗪比较，解热机制)、镇痛作用、抗炎作用。、镇痛作用、抗炎作用。乙酰水杨酸（阿斯匹林，乙酰水杨酸（阿斯匹林，AspirinAspirin）【体内过程体内过程】酸性，碱性环境易影酸性，碱性环境易影响吸收和排泄。响吸收和排泄。【药理作用药理作用及临床应用及临床应用】不同药理作用要求不同用药剂量。不同药理作用要求不同用药剂量。【不良反应不良反应】胃肠道反应等胃肠道反应等 二、其他解热镇痛抗炎药二、其他解热镇痛抗炎药苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。主要特点，与阿司匹林对比。主要特点，与阿司匹林对比。第一节第一节利尿药利尿药 第二十四章第二十四章 利尿药及脱水药利尿药及脱水药(一一)高效利尿药高效利尿药呋噻咪（呋噻咪（FurosemideFurosemide，速尿），速尿）【药理作用药理作用】作用位点及产生机制作用位点及产生机制利尿、扩血管利尿、扩血管【临床用途临床用途】肺水肿、脑水肿、肾衰、高血钙、高血钾肺水肿、脑水肿、肾衰、高血钙、高血钾【不良反应不良反应】电解质紊乱、耳毒性（不与氨基苷同用）电解质紊乱、耳毒性（不与氨基苷同用）及其他及其他（二）中效能利尿药（二）中效能利尿药 药物：氢氯噻嗪药物：氢氯噻嗪【药理作用药理作用】作用位点及产生机制作用位点及产生机制利尿、降血压、抗利尿利尿、降血压、抗利尿【临床用途临床用途】轻、中度水肿；高血压病、尿崩症轻、中度水肿；高血压病、尿崩症 【不良反应不良反应】电解质紊乱电解质紊乱、代谢异常（糖、脂、尿酸）代谢异常（糖、脂、尿酸）（三）低效能利尿药（三）低效能利尿药 螺内酯螺内酯 氨苯喋啶氨苯喋啶部位：部位：远曲小管和集合管远曲小管和集合管 远曲小管和集合管远曲小管和集合管 机制：机制：竞竞争争对抗醛固酮对抗醛固酮 直接抑制直接抑制NaNa+-K-K+交换交换 特点：特点：作用弱，起效慢，维持时间长作用弱，起效慢，维持时间长用途：用途：醛醛固固酮酮增多的增多的顽顽固性水固性水肿肿 如如肝硬化和肾病综合症水肿肝硬化和肾病综合症水肿 各种轻度水肿各种轻度水肿 此类药物的共同特点此类药物的共同特点第二节第二节脱水药脱水药药物：甘露醇药物：甘露醇(20%20%20%20%的高渗水溶液的高渗水溶液的高渗水溶液的高渗水溶液)第二十五章第二十五章 抗高血压药抗高血压药一、利尿一、利尿降降压压药（药（基基础础降降压药压药）氢氯噻嗪氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 二、钙通道阻滞药二、钙通道阻滞药三、肾上腺素受体阻滞药三、肾上腺素受体阻滞药 四、肾素四、肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 作用机制作用机制一、交感神经抑制药一、交感神经抑制药(一一)中枢交感神经抑制药中枢交感神经抑制药 第三节第三节 其他抗高血压药其他抗高血压药可乐定可乐定 clonidine 作用特点作用特点 对正常或高血压均有降压作对正常或高血压均有降压作用；用；【临床应用临床应用】中度高血压，对兼有溃疡病的高中度高血压，对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤为适宜血压及肾性高血压尤为适宜(一一)直接扩张血管药直接扩张血管药-肼屈嗪肼屈嗪 1.1.降压作用降压作用:直接扩张小动脉血管平滑直接扩张小动脉血管平滑肌，降低外周阻力而降压。降压机制可能是肌，降低外周阻力而降压。降压机制可能是干预血管平滑肌细胞干预血管平滑肌细胞CaCa2+2+内流。内流。合用利尿药和合用利尿药和受体阻滞药可增效。受体阻滞药可增效。二、血管扩张药二、血管扩张药【不良反应不良反应】大剂量长期应用可产生大剂量长期应用可产生红斑狼疮样综合征红斑狼疮样综合征，第二十六章第二十六章 治疗心力衰竭的药物治疗心力衰竭的药物第一节第一节 强心苷类（强心苷类（CGCG）1.1.对心脏作用对心脏作用（1）加强心肌收缩力（正性肌力作用）加强心肌收缩力（正性肌力作用）收缩敏捷收缩敏捷 且迅速且迅速（2 2）减慢心率（负性频率作用）减慢心率（负性频率作用）药理作用药理作用（3 3）对心肌电生理的影响）对心肌电生理的影响 （负性传导）（负性传导）2.2.利尿作用利尿作用 药理作用机制药理作用机制！导致中毒机制导致中毒机制!1.CHF：心心房房颤颤动动、高高血血压压、心心瓣瓣膜膜病病、先先天天性性心心脏病等所引起脏病等所引起CHFCHF疗效较好。疗效较好。临床应用临床应用2.某些心律失常：房颤、房扑、室上某些心律失常：房颤、房扑、室上（机制）（机制）不良反应及防治不良反应及防治中毒，症状、预防、治疗措施！中毒，症状、预防、治疗措施！第二十八章第二十八章 抗心绞痛药抗心绞痛药药物分类：药物分类：（1 1）硝酸酯类：硝酸甘油）硝酸酯类：硝酸甘油（2）受体阻断药：普萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔（3）钙拮抗药：硝苯地平）钙拮抗药：硝苯地平（一）（一）硝酸酯类硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油（Nitroglycerin）最为常用。最为常用。【药理作用】降低心肌耗氧量、降低心肌耗氧量、改善缺血心肌的供血、改善缺血心肌的供血、保护保护缺血的心肌细胞、缺血的心肌细胞、抗血栓形成抗血栓形成 硝酸酯类抗心绞痛机制主要与其舒张硝酸酯类抗心绞痛机制主要与其舒张血管作用有关血管作用有关 。作用机制作用机制【临床应用临床应用】防防 治治 各型心绞痛、急性心各型心绞痛、急性心肌梗死、肌梗死、心功能不全心功能不全药物：药物：普萘洛尔普萘洛尔（心得安）（心得安）（二）（二）受体阻断药受体阻断药 降低心肌耗氧量、降低心肌耗氧量、改善心肌代谢、改善心肌代谢、改改善心肌缺血区供血善心肌缺血区供血硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因 临床应用临床应用稳稳定定型型和和不不稳稳定定型型心心绞绞痛痛，不不适适用用于于变变异型心绞痛异型心绞痛（三）钙通道阻滞药（三）钙通道阻滞药药物：药物：维拉帕米、硝苯地平维拉帕米、硝苯地平【药理作用药理作用】降低心肌耗氧量、降低心肌耗氧量、增加心肌的血液供应、增加心肌的血液供应、保护保护缺血的心肌细胞缺血的心肌细胞钙拮抗药与钙拮抗药与 受体阻断药合用可以受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特别是治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。高血压及心率加快者最为适宜。原因！原因！原因是：原因是：1.两者合用对降低心肌耗氧量起协同两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用；作用；2.普普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速；射性心动过速；3.硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用。的作用。第二十九章第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药子宫平滑肌兴奋药及松驰药第一节第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 药物：药物：缩宫素缩宫素药理作用药理作用兴奋子宫平滑肌、剂量依赖性兴奋子宫平滑肌、剂量依赖性 临床应用临床应用催产和引产、产后止血催产和引产、产后止血三、麦角生物碱三、麦角生物碱 五、益母草五、益母草第三十五章第三十五章 肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素类药糖皮质激素糖皮质激素一、分泌调节一、分泌调节 昼夜节律、下丘脑昼夜节律、下丘脑-垂体垂体-肾上腺轴肾上腺轴二、生理效应二、生理效应1.糖代谢糖代谢：升高血糖。：升高血糖。2.蛋白质代谢蛋白质代谢:3.脂肪代谢脂肪代谢：4水和电解质代谢：水和电解质代谢：三、药理作用三、药理作用（主要为四大抗）（主要为四大抗）还还包包括括 影影响响血血液液与与造造血血系系统统、退退热热、兴兴奋中枢、促消化奋中枢、促消化【临床应用临床应用】1.1.肾上腺皮质功能不全肾上腺皮质功能不全2.严严重重感感染染：帮帮助助度度过过危危险险期期，需需要要同同时使用有效的抗病原微生物药物。时使用有效的抗病原微生物药物。3.防止某些炎症的后遗症防止某些炎症的后遗症4.休克：过敏性休克首选休克：过敏性休克首选5.自自身身免免疫疫性性疾疾病病、过过敏敏性性疾疾病病和和器器官官移移植植排斥反应。排斥反应。6.血液病血液病不良反应不良反应1.类肾上腺素皮质功能亢进症（库欣综合症）类肾上腺素皮质功能亢进症（库欣综合症）2.诱发或加重感染诱发或加重感染3.消化系统并发症消化系统并发症4.骨质疏松、延缓伤口愈合、骨质疏松、延缓伤口愈合、5.延缓生长延缓生长8.肾上腺皮质萎缩和功能不全肾上腺皮质萎缩和功能不全9.反跳现象反跳现象型糖尿病（型糖尿病（IDDMIDDM，胰岛素依赖型）。，胰岛素依赖型）。型糖尿病（型糖尿病（NIDDMNIDDM第三十七章第三十七章 抗糖尿病药抗糖尿病药第一节第一节 胰岛素胰岛素 胰岛素调节糖代谢，脂肪代谢、蛋白质代谢胰岛素调节糖代谢，脂肪代谢、蛋白质代谢【药理作用药理作用】【临床应用临床应用】1.糖尿病：糖尿病：2 2糖尿病急性并发症糖尿病急性并发症 【不良反应不良反应】1.低血糖反应：低血糖反应：2.过敏反应过敏反应3.3.胰岛素耐受性（胰岛素抵抗）胰岛素耐受性（胰岛素抵抗）4.反应性高血糖反应性高血糖第二节第二节口服降血糖药口服降血糖药 一、磺酰脲类药一、磺酰脲类药 药物：药物：第一代：甲苯磺丁脲第一代：甲苯磺丁脲D860、氯磺丙脲；、氯磺丙脲；第第二二代代：格格列列本本脲脲（优优降降糖糖）、格格列列吡吡嗪嗪、格列喹酮格列喹酮、格列齐特、格列齐特（达美康）（达美康）。机制机制：与胰岛：与胰岛细胞膜上磺酰脲受体结合，细胞膜上磺酰脲受体结合，促钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发胞促钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的释放。吐作用及胰岛素的释放。起作用依赖于胰岛起作用依赖于胰岛细胞功能细胞功能【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】代代表表药药物物：苯苯乙乙福福明明（苯苯乙乙双双胍胍，降降糖糖灵灵，）、甲福明（二甲双胍）。）、甲福明（二甲双胍）。作作用用特特点点：对对正正常常人人几几乎乎无无作作用用，对对糖糖尿尿病病人人使使血血糖糖明明显显降降低低。其其降降糖糖作作用用不不依依赖赖胰胰岛岛细胞的功能。细胞的功能。【药理作用及临川应用药理作用及临川应用】二、双胍类二、双胍类抗菌抗菌药物药物最低抑菌浓度最低抑菌浓度(MIC)最低杀菌浓度最低杀菌浓度(MBC)抗菌后效应抗菌后效应化疗指数化疗指数耐药性耐药性二重感染二重感染n各种类型抗菌药的代表药物n作用机制n抗菌谱n特征性临床应用n不良反应（出现原因、防治）