ll肾上腺素受体阻断药ppt课件.ppt

肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药l 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，即妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体后，即妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。l用于心血管疾病用于心血管疾病l根据药物对根据药物对 和和 受体的不同选择，本类药物可受体的不同选择，本类药物可分为分为 受体阻断药受体阻断药和和 受体阻断药受体阻断药。肾上腺素受体阻断药l受体阻断药q 12受体阻断药 酚妥拉明 酚苄明q1受体阻断药 哌唑嗪q 2受体阻断药 育亨宾l受体阻断药q1 2受体阻断药 普萘洛尔 吲哚洛尔q受体阻断药 阿替洛尔 醋丁洛尔 受体阻断药 拉贝洛尔 【药理作用药理作用】能竞争性地、非选择性地阻断能竞争性地、非选择性地阻断1及及2 肾上腺素受肾上腺素受体体 1、血管、血管和血压：和血压：v 直接舒张血管作用直接舒张血管作用:小动脉、小静脉小动脉、小静脉 v阻断血管平滑肌的阻断血管平滑肌的1受体，血管舒张，受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。血压下降。外周阻力降低。酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine)一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药v 可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”(adrenaline(adrenaline reversal)reversal)。因为因为NANA可激动可激动 受体和受体和 2 2受体，阻断了受体，阻断了 受体，而受体，而保留了保留了 2 2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。2、心脏：、心脏：（兴奋）（兴奋）反射性兴奋交感反射性兴奋交感阻断突触前膜阻断突触前膜2受体受体，促，促NE 释放，激释放，激动心脏的动心脏的 1受体，心输出量增加受体，心输出量增加。3 3、其他：、其他：拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。分泌。阻断阻断5-HT5-HT受体，释放组胺受体，释放组胺 阻滞钾通道阻滞钾通道【临床应用临床应用】v 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。挛。v用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。其骤发高血压。v用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。v抗休克抗休克【不良反应不良反应】1.1.体位性低血压体位性低血压2.2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。加。4.4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。长效类：酚苄明长效类：酚苄明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine）l【药理作用药理作用】非竞争性、非选择性非竞争性、非选择性受体阻断剂。受体阻断剂。l 作用特点：作用特点：起效慢、作用强大而持久起效慢、作用强大而持久。l【临床应用临床应用】外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病l 感染性休克感染性休克l 嗜铬细胞瘤术前准备嗜铬细胞瘤术前准备l 前列腺肥大尿阻塞前列腺肥大尿阻塞 l【不良反应不良反应】l 体位性低血压，心动过速，心律失常。体位性低血压，心动过速，心律失常。选择性选择性1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪【药理作用药理作用】阻断小动脉、小静脉阻断小动脉、小静脉1 1受体，使血管扩张，外周受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。降低前负荷，心率影响小阻力下降，回心量减少。降低前负荷，心率影响小 作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的1 1受体，松弛膀受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。胱和前列腺部位平滑肌。【临床应用临床应用】高血压高血压 良性前列腺肥大良性前列腺肥大第二节第二节 肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断药药 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药【药理作用药理作用】l1.受体阻断作用受体阻断作用l 心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示1受体受体l 阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。l 血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者l 具有降压作用，且疗效可靠。具有降压作用，且疗效可靠。l 支气管：支气管：对肺疾病患者作用明显，对肺疾病患者作用明显，使支气管平滑使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。肌收缩而增加呼吸道阻力。l 成为其主要的副作用。成为其主要的副作用。代谢：代谢：糖代谢：糖代谢：受体阻断药和受体阻断药和受体受体 阻断药合用可阻断药合用可 拮抗拮抗ADAD的升高血糖作用。的升高血糖作用。脂肪代谢：脂肪代谢：受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。组织的释放。肾素：肾素：阻断球旁细胞的阻断球旁细胞的1受体，受体，能使肾素释放能使肾素释放减少，肾素减少，肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。醛固酮系统功能削弱。2.2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA）某些某些受体阻断剂具有部分激动受体阻断剂具有部分激动受体的作用，但在受体的作用，但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖，整体用药时常被其阻断作用所掩盖，ISA药物不良反应药物不良反应小小3.3.膜稳定作用膜稳定作用 某些某些受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。用量已超过治疗剂量4.4.其他其他 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。【临床应用临床应用】1.抗心律失常抗心律失常 对多种心律失常有效，尤其是对多种心律失常有效，尤其是窦性心动过速及拟肾上腺素药引起的心律失常窦性心动过速及拟肾上腺素药引起的心律失常。2.抗高血压抗高血压 3.抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死 4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭：抗交感活性、降低心率抗交感活性、降低心率等。早期应用等。早期应用 5.其他其他 甲亢及其危象甲亢及其危象1.1.心血管反应心血管反应 抑制心功能，使心功能不全传导阻滞等抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；加重；收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。2.2.诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。3.3.反跳现象反跳现象 突然停药，某些症状加重。突然停药，某些症状加重。4.4.其他其他 幻觉、失眠、抑郁等。幻觉、失眠、抑郁等。【禁忌证禁忌证】严重心功能不全、传导阻滞等。严重心功能不全、传导阻滞等。【不良反应不良反应】普萘洛尔普萘洛尔（propranolol）无无无无ISA,ISA,对对对对 受体无作用受体无作用受体无作用受体无作用一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药v心律失常心律失常v心肌梗死心肌梗死v预激综合征预激综合征v梗阻性肥厚型心肌病梗阻性肥厚型心肌病v抗高血压抗高血压【临床应用临床应用】窦性心动过缓、房室传导阻滞、窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭低血压、心力衰竭 诱发哮喘诱发哮喘 【禁忌症禁忌症】v病态窦房结综合征、房室传导阻滞病态窦房结综合征、房室传导阻滞v支气管哮喘或慢性肺部疾患者支气管哮喘或慢性肺部疾患者v妊娠后期患者宜停用本药妊娠后期患者宜停用本药v高脂血症、糖尿病者高脂血症、糖尿病者【不良反应不良反应】阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔:具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性用较弱，属长效心脏选择性 1 1受体阻断剂。受体阻断剂。用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。二、选择性二、选择性 1 1受体阻断药受体阻断药醋丁洛尔醋丁洛尔 中长效有心脏选择性中长效有心脏选择性 受体阻滞剂，同时具受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。有膜稳定作用及内在拟交感活性。用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。机能亢进等。三、三、受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔(柳胺苄心定）柳胺苄心定）v 可选择性阻断可选择性阻断 1 1受体，同时阻断受体，同时阻断 1 1、2 2受体受体v有有 2 2受体部分激动作用受体部分激动作用和抑制和抑制NENE重摄取过程。重摄取过程。vISAv口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。输出量影响较小。【临床应用临床应用】用于中、重度高血压及心绞痛用于中、重度高血压及心绞痛.传出神经系统药物的临床传出神经系统药物的临床应用小结应用小结1 1、眼科疾病、眼科疾病 青光眼：青光眼：眼底检查和验光配镜：眼底检查和验光配镜：2 2、重症肌无力：、重症肌无力：3 3、平滑肌痉挛：、平滑肌痉挛：拟胆碱药（毛果芸香碱拟胆碱药（毛果芸香碱 受体阻断（噻吗洛尔受体阻断（噻吗洛尔）M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药新斯的明新斯的明M M受体阻断药受体阻断药（阿托品）（阿托品）5 5、休克、休克增加血流量：增加血流量：增加血流量：增加血流量：改善微循环：改善微循环：改善微循环：改善微循环：拟肾上腺药：拟肾上腺药：NANA，NENE，DADA，间羟胺、异丙肾，间羟胺、异丙肾 受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明 2 2受体部分激动：特布他林受体部分激动：特布他林 M M受体阻断药物：阿托品受体阻断药物：阿托品4 4、支气管哮喘：、支气管哮喘：2 2选择性激动药（沙丁胺醇）选择性激动药（沙丁胺醇）受体激动药（受体激动药（NENE、ADAD、isoprenaline)isoprenaline)6 6、心血管系统疾病、心血管系统疾病 高血压病：高血压病：1 1受体阻断药、受体阻断药、受体阻断药受体阻断药 心律失常：心律失常：室上性或室性心律失常：室上性或室性心律失常：受体阻断药受体阻断药 心动过缓心动过缓:M M受体阻断药受体阻断药 心绞痛：心绞痛：受体阻断药受体阻断药 外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：受体阻断药受体阻断药7 7、其他、其他 心脏骤停：心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒磷酸酯类中毒:碘解磷定碘解磷定 阿托品阿托品