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药剂学 药物制剂教研室第十章第十章第十章第十章 表面活性剂表面活性剂表面活性剂表面活性剂第一节第一节 概述概述一、表面活性剂的概念一、表面活性剂的概念 表面活性剂表面活性剂(surfactant)(surfactant)是指那些具有很是指那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。质。二、结构特征二、结构特征 分子结构具有两亲性分子结构具有两亲性：1 1、非极性烃链（亲油集团）：、非极性烃链（亲油集团）：8 8个碳原子以上个碳原子以上烃链烃链 或含有杂环或芳香族集团的碳链。或含有杂环或芳香族集团的碳链。2 2、极性基团（亲水集团）：羧酸及其盐、磺酸及、极性基团（亲水集团）：羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等等。三、吸附性三、吸附性1 1、溶液中的正吸附：增加润湿性、乳化性、起泡性、溶液中的正吸附：增加润湿性、乳化性、起泡性2 2、固体表面的吸附：非极性固体表面单层吸附，、固体表面的吸附：非极性固体表面单层吸附，极性固体表面可极性固体表面可发生多层吸附发生多层吸附OOWOOWOOWOOWOOWOOOOOOWW （肥皂（肥皂 RCOO-）OOWOOWOOWOOWOOW第二节第二节 表面活性剂的分类表面活性剂的分类一、离子表面活性剂一、离子表面活性剂（一）（一）阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物酸化物（二）阳离子表面活性剂：季铵化物、新洁尔灭（二）阳离子表面活性剂：季铵化物、新洁尔灭（三）两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型（三）两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型二、非离子表面活性剂二、非离子表面活性剂（一）脂肪酸甘油酯（一）脂肪酸甘油酯（二）多元醇型（二）多元醇型（三）聚氧乙烯型（三）聚氧乙烯型（四）聚氧乙烯（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物聚氧丙烯共聚物阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂肥皂类肥皂类 (R-COO)(R-COO)n -Mn+硫酸化物硫酸化物 R-SOR-SO4 4-M-M磺酸化物磺酸化物 R-SOR-SO3 3-M-M阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂 肥皂类：肥皂类：高级脂肪酸的盐，高级脂肪酸的盐，通式通式:（RCOO）n Mn+碱金属皂：碱金属皂：O/WO/W 碱土金属皂：碱土金属皂：W/OW/O 有机胺皂：三乙醇胺有机胺皂：三乙醇胺皂皂 特点：良好的乳化性能和油分散能力，但特点：良好的乳化性能和油分散能力，但易被酸破坏，一般供外用易被酸破坏，一般供外用阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂 硫酸化物：硫酸化物：硫酸化油和高级脂肪醇硫酸硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类（酯类（RO-SORO-SO3 3-M+M+），），硫酸化蓖麻油（土硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、耳其红油）、十二烷基硫酸钠（月桂醇十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠）、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。硫酸钠。特点：稳定性好，外用。特点：稳定性好，外用。乳化性很强，乳化性很强，且较肥皂类稳定。主要用作软膏的乳化且较肥皂类稳定。主要用作软膏的乳化剂，也用于片剂等固体制剂的润湿或增剂，也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶溶阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂磺酸化物磺酸化物：通式：通式：R SOR SO3 3-M M+阿洛索阿洛索-OT-OT，十二烷基苯磺酸，十二烷基苯磺酸钠，钠，甘甘胆酸钠胆酸钠阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂季铵化合物季铵化合物苯扎氯铵苯扎氯铵(洁尔灭洁尔灭)和苯扎溴铵和苯扎溴铵(新洁尔新洁尔灭灭)等。等。两性离子表面活性剂两性离子表面活性剂卵磷脂：是制备注射用乳剂卵磷脂：是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料。及脂质微粒制剂的主要辅料。氨基酸型和甜菜碱型：氨基酸型和甜菜碱型：氨基酸型：氨基酸型：R-NHR-NH+2 2-CH-CH2 2CHCH2 2COOCOO TegoTego甜菜碱型：甜菜碱型：R-NR-N+(CH(CH3 3)2 2-COO-COO。在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；在酸性质，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。具有很强的杀菌能力。非离子表面活性剂非离子表面活性剂1.1.脂肪酸甘油酯：脂肪酸甘油酯：单硬脂酸甘油酯；单硬脂酸甘油酯；HLBHLB为为3434，主要用作，主要用作W/OW/O型乳剂辅助乳化剂。型乳剂辅助乳化剂。2.2.多元醇多元醇蔗糖酯：蔗糖酯：HLBHLB（513513）O/WO/W乳化剂、分散剂乳化剂、分散剂脂肪酸山梨坦（脂肪酸山梨坦（SpanSpan）：W/OW/O乳化剂乳化剂聚山梨酯（聚山梨酯（TweenTween）：O/WO/W乳化剂乳化剂3.3.聚氧乙烯型：聚氧乙烯型：Myrij(Myrij(长链脂肪酸酯）长链脂肪酸酯）;Brij;Brij（脂肪（脂肪醇酯）醇酯）4.4.聚氧乙烯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：聚氧丙烯共聚物：PoloxamerPoloxamer能耐受热压灭菌和低温冰冻能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂。静脉乳剂的乳化剂。第三节、表面活性剂的基本性质第三节、表面活性剂的基本性质1.1.临界胶束浓度（临界胶束浓度（CMCCMC）：）：表面活性剂分子缔合形成胶束表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。当其浓度高于的最低浓度。当其浓度高于CMCCMC值时，表面活性剂的排列成球值时，表面活性剂的排列成球状、棒状、束状、层状状、棒状、束状、层状/板状等结构。板状等结构。2.2.亲水亲油平衡值（亲水亲油平衡值（HLBHLB）：）：表面活性剂分子中亲水和表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。根据经验，将表面活性剂的亲油基团对油或水的综合亲合力。根据经验，将表面活性剂的HLBHLB值范围限定在值范围限定在0-400-40，非离子型的，非离子型的HLBHLB值在值在0-200-20。混合加和性混合加和性：HLB=HLB=（HLBa Wa+HLBb/WbHLBa Wa+HLBb/Wb）/（Wa+WbWa+Wb）理论计算理论计算：HLB=HLB=（亲水基水基团HLBHLB值）+（亲油基油基团HLBHLB）-7-73 3、增溶作用、增溶作用 1 1）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加在胶束溶液中溶解度显著增加 非洛地平非洛地平-0.025%-0.025%吐温吐温-1010倍倍（表）亲水基团（表）亲水基团-亲油基团，亲油基团，（药）极性基团（药）极性基团-非极性基团非极性基团 cmccmc，“表表”的量的量，胶束，胶束，增溶量，增溶量，最最大增溶浓度（大增溶浓度（MACMAC）4 4、表面活性剂的应用、表面活性剂的应用1.1.增溶：增溶：CCMC CCMC （HLB1318HLB1318）增溶体系为热力学平衡体系。增溶体系为热力学平衡体系。CMCCMC越低、缔合数越大，增溶量（越低、缔合数越大，增溶量（MACMAC）就越高。）就越高。温度对增溶的影响：温度影响胶束的形成，影响增溶质的溶解，温度对增溶的影响：温度影响胶束的形成，影响增溶质的溶解，影响表面活性剂的溶解度。影响表面活性剂的溶解度。KrafftKrafft点：离子型表面活性剂的溶解度随温度增加而急剧增点：离子型表面活性剂的溶解度随温度增加而急剧增大这一温度称为大这一温度称为KrafftKrafft点，点，KrafftKrafft点越高，其临界胶束浓度点越高，其临界胶束浓度越小。越小。昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链称为起昙，此温度称为昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。越高。2.2.乳化：乳化：HLBHLB：3-8 W/O3-8 W/O型乳化剂：型乳化剂：TweenTween；一价皂；一价皂HLBHLB：8-16 O/W8-16 O/W型乳化剂：型乳化剂：SpanSpan；二价皂；二价皂3.3.润湿：（润湿：（HLBHLB：7-97-9）4.4.助悬助悬5.5.起炮和消泡：（起炮和消泡：（HLBHLB：1-31-3）6.6.消毒、杀菌消毒、杀菌7.7.去污剂（去污剂（HLBHLB：13-1613-16）学习要求学习要求1.1.掌握表面活性剂的概念及表面活性剂的掌握表面活性剂的概念及表面活性剂的结构特征结构特征2.2.掌握表面活性剂的分类掌握表面活性剂的分类3.3.掌握离子表面活性剂、非离子表面活性掌握离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点和特性剂结构特点和特性4.4.掌握表面活性剂胶束、掌握表面活性剂胶束、CMCCMC概念概念5.5.掌握亲水亲油平衡值计算掌握亲水亲油平衡值计算6.6.熟悉表面活性剂的增溶作用熟悉表面活性剂的增溶作用7.7.熟悉表面活性剂增溶作用的应用熟悉表面活性剂增溶作用的应用