头孢克肟干混悬剂临床应用.ppt

头孢克克肟干混干混悬剂上市上市时间第一个第一个头孢菌素在菌素在20世世纪60年代年代问世世第一个第一个头孢菌素上市菌素上市时间？头孢菌素的种菌素的种类？头孢类菌素占抗生素使用菌素占抗生素使用总量的多少？量的多少？目前上市品种已达目前上市品种已达60余种余种产量占世界上抗生素量占世界上抗生素产量的量的60%以上以上头孢克克肟是日本藤是日本藤泽药品工品工业株式会社研制开株式会社研制开发的第三代的第三代头孢产品，品，1987年在日本上市年在日本上市中国于中国于1994年开始年开始进口口头孢克克肟原料及制原料及制剂，国内最早利用，国内最早利用进口原口原料生料生产制制剂的企的企业是广是广东白云山制白云山制药厂。厂。头孢克克肟原料及原料及颗粒粒剂在在中国申中国申请的行政保的行政保护于于2001年初到期。年初到期。头孢克克肟已超已超过了了头孢呋辛辛酯成成为市市场占有率居首位的口服占有率居首位的口服头孢菌素，菌素，现今美国、英国、日本及欧洲今美国、英国、日本及欧洲药典均收典均收载该品，同品，同时已在多个国已在多个国家得到广泛的家得到广泛的临床使用。床使用。上市上市时间头孢克克肟的上市的上市时间？第四代：头孢克定1.广谱、高效、对革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2.对-内先胺酶稳定性最高。3.无肾毒性。4.主要用于难治感染。头孢吡肟头孢米诺钠头孢匹罗分分类分类代表产品作用于特点临床应用。第一代头孢噻吩（先锋1号）1.肾毒性较第二、三代大。2.对-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄第二代头孢孟多（头孢羟唑）1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，部分厌氧菌高效。2.对-内先胺酶较稳定。3.对肾毒素较第一代小。、4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛头孢尼西钠第三代：头孢克肟 1.对-内先胺内先胺酶更更稳定定对2.2.肾基本无毒性基本无毒性3主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）三、交叉耐药性小 特点特点一、广一、广谱抗菌抗菌药头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。二、半衰期二、半衰期长是其他抗菌类药物2-3倍，日服用1-2次即可。四、四、单词服用服用剂量小量小五、渗透性好五、渗透性好对-内酰胺酶极其稳定，对上、下呼吸道治愈率98%以上，单次服用剂量小且浓度高，持续杀菌能在痰液、扁桃体、上鼻粘膜、中耳、胆汁等浓度高且能穿透脑脊液屏障。仁和头孢克肟干混悬剂批准文号：国批准文号：国药准字准字H20052077H20052077剂型：型：干混干混悬剂规格包装格包装:50mg/袋袋*22袋袋/小盒，小盒，160盒盒/箱箱有有 效效 期期:24个月个月零零 售售 价价:2元元/袋袋规格格药物代物代谢动力学力学成人成人:空腹口服一次空腹口服一次50、100、900mg,约4小小时后血清后血清浓度达到峰度达到峰值,血清半衰期血清半衰期为2.3-2.5小小时,以下以下为峰峰浓度度:50 mg:0.69g/mg100mg:1.13 g/mg900mg:1.95 g/mg小儿小儿:口服一次口服一次1.5、3.0、6.0mg/kg(体重体重)后后,约3-4小小时达到峰达到峰值,血清半衰期血清半衰期为3.2-.3.7小小时,以下以下为峰峰浓度度:1.5mg/kg:1.14 g/mg3.0mg/kg:2.01 g/mg 6.0mg/kg:3.97 g/mg吸收吸收仁和仁和头孢克克肟干混干混悬剂不受不受进食影响，在空食影响，在空腹或腹或饭后服后服药，药代代动力学无明力学无明显差差别 Drugs 1989;38(4):524-550 优越越选择常用口服抗生素半衰期对比品名半衰期给药次数/天3-42头孢地尼1.8-1.93头孢克洛0.6-0.93阿莫西林/克拉维酸钾1-1.53仁和仁和头孢克克肟干混干混悬剂药效效动力学力学时间依依赖性抗生素，以性抗生素，以内内酰胺胺类为代表，代表，药物物浓度在度在MIC的的4-5倍倍时杀菌率即菌率即处于于饱和，增加和，增加药物物浓度并不能增度并不能增强药物的抗菌活性。因此物的抗菌活性。因此这类药物物临床床药效的关效的关键是是维持、延持、延长有效有效浓度度时间，TMIC值是是评价价时间依依赖性抗生素性抗生素药效的主要参效的主要参数。数。相同相同剂量混量混悬剂与片与片剂服用后服用后,血血药浓度以混度以混悬剂为高高 来自来自:头孢克克肟颗粒粒(说明明书)属性属性Dandekar PK,Nicolau DP.Otolaryngology-Head&Neck Surgery.2002；127（Suppl）：）：10-16 仁和仁和头孢克克肟干混干混悬剂针对儿童呼吸道感染的主要致病菌儿童呼吸道感染的主要致病菌TMIC均超均超过67 头孢克洛、克洛、头孢布布烯、氯碳碳头孢TMIC值并不理想。并不理想。仁和仁和头孢克克肟干混干混悬剂治治疗小儿感染疾病成功率高小儿感染疾病成功率高国外国外应用用头孢克克肟治治疗小儿感染疾病的小儿感染疾病的疗效效总结：中耳炎中耳炎98.1N3016扁桃体炎扁桃体炎99.2N3440肾盂盂肾炎炎98.4N315鼻鼻窦炎炎99.2N5406膀胱炎膀胱炎99.7N470肺炎肺炎97.5N2275支气管炎支气管炎98.8N10345N25267总有效率有效率98.8优越越选择中山医科大学第一附属医院中山医科大学第一附属医院哈哈尔滨医科大学第一附属医院医科大学第一附属医院河北医科大学第二附属医院河北医科大学第二附属医院广广东省人民医院省人民医院四川省人民医院四川省人民医院海海军总医院医院北京北京军区区总医院医院上海第一人民医院上海第一人民医院上海上海长征征成都市儿童医院成都市儿童医院仁和仁和头孢克克肟干混干混悬剂治治疗小儿感染疾病成功率高小儿感染疾病成功率高国内国内应用用头孢克克肟治治疗小儿感染疾病的小儿感染疾病的疗效效总结：猩猩红热100100N19泌尿道感染泌尿道感染94.994.9N79耳鼻喉感染耳鼻喉感染8989N145新生儿感染新生儿感染95.495.4N22其它其它9797N33呼吸道感染呼吸道感染N546肠道感染道感染95.995.9N1N N990990总有效率有效率94.7594.75优越越选择采用与采用与进口相同口相同质量原料量原料企企业质量控制指量控制指标高于国家法定高于国家法定标准准优越越选择药物物经济学学 儿科儿科细菌感染菌感染发生率生率远较成人成人高，抗生素的高，抗生素的应用日益增加，造成用日益增加，造成患儿家患儿家长负担担过重。同重。同时静脉静脉补液液较久也增加了患儿的痛苦。久也增加了患儿的痛苦。转换治治疗（SAT）的）的优点点1.早停静脉注射可减少局部感染早停静脉注射可减少局部感染2.早日出院可减少院内感染早日出院可减少院内感染3.减减轻患者痛苦及家庭患者痛苦及家庭负担担4.节省医省医疗资源源优越越选择仁和仁和头孢克克肟干混干混悬剂在是注射用三在是注射用三代代头孢菌素菌素转换治治疗的首的首选药物物 仁和仁和头孢克克肟干混干混悬剂因因为抗菌抗菌谱与与头孢噻肟、头孢曲松极曲松极为相似，并且具有非常相似，并且具有非常优良的良的药代代动力力学特点，口感佳，依从性好，因此是注射用三代学特点，口感佳，依从性好，因此是注射用三代头孢菌素菌素转换治治疗的首的首选药物。物。优越越选择-经济之之选请推荐仁和推荐仁和头孢克克肟干混干混悬剂摘自摘自:头孢克克肟颗粒粒(说明明书)用法用量用法用量成人和体重成人和体重3030公斤以上的儿童：口服，每次公斤以上的儿童：口服，每次0.1g,0.1g,一日二次。此外，可以根据年一日二次。此外，可以根据年龄、体重、体重、症状症状进行适当增减；行适当增减；通常通常对于小儿口服于小儿口服,按体重一次按体重一次1.5-3.0mg/kg,1.5-3.0mg/kg,一一日两次；日两次；对重症患者，可每次口服重症患者，可每次口服0.2g0.2g，一日二次。，一日二次。相关相关资料料口服口服头孢克克肟用于用于转换治治疗的国内的国内现状状_药学学论文文_医医药学学论文文_57549头孢克克肟和阿莫西林克拉和阿莫西林克拉维酸酸钾治治疗儿童儿童细菌感染的治菌感染的治疗对比比头头孢克克肟治治疗小儿小儿细菌性急性上呼吸系菌性急性上呼吸系统感染感染孢克克肟和和头孢克洛治克洛治疗小儿急性呼吸道感染的小儿急性呼吸道感染的对比比头孢克克肟和和头孢克洛治克洛治疗小儿急性小儿急性细菌菌肠炎炎观察察头孢克克肟治治疗二型前列腺炎的二型前列腺炎的观察察头孢克克肟治治疗小儿呼吸系小儿呼吸系统感染感染疗效效头孢克克肟治治疗小儿泌尿感染的小儿泌尿感染的疗效效头孢克克肟治治疗小儿小儿细菌性腹泻菌性腹泻 特点特点投料足投料足 原料与具有世界领先的工艺技术的印度最大的头孢菌素生产企业兰花公司保持一致，纯度达到99.5%。保证其产品的稳定性。广广谱 头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。抗菌谱及抗菌活性与针剂相当，是口服转换治疗的最佳方案；高效高效 杀菌菌有效治疗成人及儿童各种轻中度细菌性感染；溶解迅速溶解迅速比颗粒剂溶解迅速、充分，减少有效成分损失；方便安全方便安全适合6岁以下儿童服用，每天口服1-2次，剂量小，安全，水果口味；