中药方法专利创造性判断.doc

• （二）中药方法专利申请的创造性判断
• 　　对于已知产品（复方或单方）的制备方法，在生产过程中如果采用了不同于现有技术的提取、分离工艺、炮制工艺或其他制剂工艺，与现有技术相比有实质性区别或产生了意外的突出效果，这种方法具备创造性。
• 　　对于提取、分离、炮制或其他制剂工艺来说，可以是某一过程方法的改进，也可以是多步骤的改进，而且，对于该方法的每一具体步骤来说，可能均属于常规方法，只要该专利申请的有益效果是由于工艺方法产生的，这种方法从整体上组合起来即具备创造性。
• 　　对于所产生的有益效果来说，分两种情况：一种情况是由于方法的改进给产品性能带来了改善，如增加了新用途，或者使得原来的疗效有所提高，或降低了副作用，或延长了储存期、提高了纯度、改善了口感等。另一种情况是给生产过程带来了改善，例如成本的降低、生产危险程度的降低、生产能耗的降低、原料资源的保护和利用、环境污染的降低、工艺的简化、质量控制的再现性提高等。

• 创造性答复
– 陈述意见：
• ①将两种或者两种以上已用于治疗相同疾病的活性组分组合，制成具有协同作用的药物组合物；中药复方组分公开但配比未公开，在此基础上选择非一般性配比的；
• ②中药复方药味减少但保持原有全部技术效果；
• ③以选择特定的辅料或者剂型使活性成分的药效显著增加、生物利用度明显提高、毒性大大降低、稳定性长足改善等为基础制成的药物组合物；
• ④通过改变已知的药物制备方法使所制备的产品发生显著的非常有利的变化；
• ⑤研发出已知物质的制药用途(如硝酸甘油从炸药到缓解心绞痛的药物)或开发出已知药物的新的制药用途(如乙酰水杨酸从解热镇痛到抑制血小板凝聚)；
• ⑥具有创造性药物组合物的制备方法(制备方法中包含其所制备的药物组合物的技术特征，当该药物组合物具有创造性时，制备该药物组合物的方法也具有创造性)。

• 权利要求得到说明书支持
– 例如 发明的说明书：
– 主要以中药原料经提取等步骤制备中药组合物。
– 权利要求应当撰写为“由下列重量配比的中药原料制备而成”的形式
– 不要撰写成由下列重量配比的中药原料组成”
• 申请文件修改超范围
– 减少技术特征
– 增加技术特征
– 改变技术特征(中药名称)
– 增加药效数据来克服说明书公开不充分的缺陷
– 增加药效数据来克服权利要求得不到说明书支持的缺陷

• 2，化合物制备方法创造性的审查：
• 选取最接近的现有技术（A，产物相同但原料和反应不同；B，产物不同但原料相近，反应相似）
• 在有机合成领域，技术人员在知道目标化合物的结构之后，一般会根据容易获得的原料，选择合适的反应来合成该化合物，许多合成路线容易被想到，但其效果(例如产率、纯度、成本、环保等方面)却不一定能够预料。
• 全新的合成方法新反应）很少，不容易出现。
• 1，新颖性的审查：
• 权利要求是开放式（还可以有其他特征）还是封闭式(不包括其他特征）？
• 如果是开放式，在1篇对比文件中公开了权利要求的全部特征时，破坏新颖性；
• 如果是封闭式，则1篇对比文件公开的特征与权利要求相比既不能多，也不能少，否则不能破坏新颖性。

化合物制备方法权利要求的撰写

• 1，权利要求的撰写：
• 采用开放式还是封闭式？
• 产物和原料是必要技术特征；
• 必须包括给方法带来新颖性和创造性的技术特征；
• 不写无关紧要的技术特征，使技术特征尽可能少。

化合物制备方法说明书的撰写
• 1，产物的结构式或者化学名称；
• 2，原料（结构式或者化学名称，来源）；
• 3，反应条件（溶剂体系、温度、压力、时间、催化剂等）；
• 4，后处理（分离、纯化等）；
• 5，结果分析（产物结构，产率，纯度等）；
• 6，效果（经济成本，环境友好？）；
• 7，具体实施例和实验数据。

专利类型
新化合物
药物制剂
制备方法
用途
1、保护范畴
（1）对新化合物药物给予绝对物质保护
（1）药品用途是发明目的的组成部分；是确定发明完成程度的重要标志；
（1）保护原料药及制剂的所有工业化生产方法；
（1）保护原料药及制剂的医药用途(如第二适应症)

（2）天然物质也可以按合成物质对待（不仅仅是认识它；还有技术因素进去了，提纯分离，存在方式改变、价值提升）
（2）应用效果是确定发明完成程度的重要标志；

（3）适用范围是实施发明的关键依据。
(2) 93年以前保护方法的使用；

(3) 93年以后方法保护延伸到其直接产品；看到产品可告（举证在被告）
（2）用途专利属于方法专利类型(不限具体使用方式)；
（3）第二适应症的用途专利保护体现在药品包装的“功能主治、范围”

保护化合物的制造、使用、销售、许诺销售和进口
保护该产品(制剂)的制造、使用、销售、许诺销售和进口。
保护该方法的使用；使用、销售、许诺销售和进口依照该方法直接获得的产品。
不保护医生开处方在药店配药的过程

专利类型
新化合物
药物制剂
制备方法
用途
2、申请文件
表征：化学名；化学式；特征参数；生产方法。
（1）完整准确地定义物质：
a)表征 b)物理化学性质；c)制备方法：至少一种方法
（1）完整准确地定义组合物
a.组分与含量：（类型；表示方式；百分数应满足条件；含量独立权项）
(1)应当公开原料的结构、配方及来源；
(2)描述工艺步骤和条件，如温度、压力和环境
（1）清楚地说明所使用的产品(已知产品可简述)
（2）说明使用的特殊要求和使用方法(常规从简)

（2）试验数据证明医药用途（公开到普通技术人员能够实现）
b.物理化学性质：测法
c.制备方法：至少一种制备方法
(3)涉及的反应介质、催化剂等；
(4)所使用的专用设备；
（3）充分公开应用范围及效果(有说服力／数据证明)
实施例：
目的化合物；用途效果数据；原料生产方法；技术领域；现有技术；取代基对性能的影响
实施例数量：如选择发明-保护范围足够；
（3）有足够的实施例（作用：a.可实施；b.效果；c.范围；d.退路及防卫）
（2）用试验数据(例如动物试验)证明医疗用途；
（3）有足够的实施例（覆盖组分及含量范围）
(5)所得产物的质量及工艺改进的效果(例如产率／收率／能耗／成本／污染等)。
(6)用实施例支持参数范围并证明所述效果。
（4）权利要求不能写成“物质x用于治疗疾病Y'’：只能写成“物质x用于制备治疗Y病的药品”。

专利类型
新化合物
药物制剂
制备方法
用途
3、审查
标准
通式不破坏具体；具体破坏通式
（1）新颖性：a.现有技术可得才行；b.化合物通式-被已公开具体化合物破坏；C.不考虑性质和用途
2）创造性：
a.结构不相近，有用即可；b.相似应效果意外；
(1)新颖性：
a.开放式和封闭式；b.数值范围的判断；
(2)创造性：
a.组成不相近，有用即可；b.相似应效果意外；
（1）新颖性：
a)对比工艺步骤及条件；
（2）创造性：
a)不相近；b)相似，应有改进效果；c) 可用(新)产品的性质证明方法的创造性
（1）新颖性：
a)分开产品与用途；b)不能包括已有用途；
（2）创造性：
a)已知产品用途不能由产品本身导出；b)新产品用途不能由类似产品导出；

（3）实用性：a.可重复；b.有应用价值；
(3)实用性：a.效果可信；b.毒性试验要求一般，无剧毒即可
（3）实用性：a)不能违反自然规律；b)应有积极效果；
（3）实用性：新用途应当提供良好的效果；

（4）授权范围：实施例+可预见范围的同系物
(4)授权范围：
组分含量及适应症范围与说明书相适应；
（4）授权范围：必要工艺步骤及适当的参数范围；
（4）授权范围：应当得到说明书试验数据的支持；
(可以根据已公开的数缩小或重新组合数值范围，例如利用实施例公开的点值)
（5）修改：
a.不允许补新性质及用途；
b.不允许补新实施例扩大可实施范围；
(5)修改：
a.不允许补新的适应症；
b.不允许补新组分和新的含量范围数据。
（5）修改：
a)不允许补新的工艺步骤及手段；b)不允许补新的工艺参数和新的不能从原文推导
（5）修改：不允许补充新的不能从原文推导出来的用途或效果。

u 5、撰写专利申请文件的策略
u 专利保护和司法判决的实践证明，一个好的发明创造必须写好专利申请文件，才有可能在专利保护的整个过程中得到最大程度的保护，并立于不败之地。专利申请文件的撰写与发明创造本身的技术过硬一样重要。
u （1）合理概括，力争取得最大的保护范围
u a. 权利要求，是获得最大保护范围的关键
u b.独立权利:从整体上反映发明或者实用新型的技术方案，记载解决技术问题的必要技术特征。
u ---最少技术特征和最大参数范围。权利要求中的技术特征越少，保护范围越大：如一种药含A，凡是含有效量A都在保护范围，不管是否有其他成分。参数范围：只要各成分比例在参数范围即具基本功效。
u c.从属权利要求：从属权利要求应当用附加的技术特征，对引用的权利要求作进一步限定。

u （2）留好退路，能谨慎退却
u 权利要求太宽，不易通过审查
u a.包括部分现有技术内容，缺乏新颖性；
u b.缺少必要技术特征，无法解决发明要解决的技术问题，与现有技术无明显区别，无创造性；
u c. 说明书描述具体技术内容太少，不足支持宽范围；
u （1）独立权利要求通式结构化合物用于抗病毒药物制备；
u （2）原来通式被已有一个化合物对羟基苯甲酸甲酯R=CH3;R3=OH用于制备抗病毒药物破坏；
u （3）但设立了从属权利要求1，苯环上有一个以上羟基；
u （4）又设立了从属权利要求2，苯环上有二个以上的羟基；
u （2）留好退路，能谨慎退却
u d.在各组权利要求之后，多写优选技术方案的从属权利要求；
u e.增加附加技术特征或逐步缩小参数范围构成保护范围逐步缩小的保护范围；
u f.设置多道备用防线；
u g.必要时，从属权利要求上升新的独立权利要求；
u h.以防全军覆没。
u 如独立权利要求是用于抗病毒的新用途；
u 从属权利要求写抗哪类病毒，DNA或RNA；再缩小到具体哪中病毒，HBV或HPV。

u （3）充分公开与保留技术秘密
u a.足够数量的实施例和其他详细的技术情报;
u b.发明概括的范围较宽，最有效的核心技术不易被发现,作为技术秘密予以隐藏。
u c.发明的基本技术方案和发明点，一定要详细描述，以满足充分公开的要求，保证专利权的获得；
u d.发明的最佳方案和现有技术的内容，可以简略描述，以隐藏技术秘密和保证较宽泛的一般选择。
u e. 好处:可以同时享受专利和技术秘密的双重保护；在该专利即将到期时，还可以再将其最佳方案作为一项选择发明申请专利，以延长其产品占领市场的垄断时间;
u f.缺点：如该核心技术不易保密，有被他人申请选择发明专利的风险，反过来受到其他专利权人的限制。