中药制剂技术复习.doc

浸提制剂最大的特点：具有药用成分的综合作用。
浸提制剂的分类：醇浸提型制剂，如酒剂，酊剂，流浸膏剂；含糖型浸提制剂，如煎膏剂，糖浆剂。多数以口服为主。
汤剂——煎煮法
汤剂与合剂区别：1.合剂有一定浓度，汤剂没有；2.汤剂可随便加减，合剂不行；3.汤剂通过熬煮的方法，去渣取汁而成，合剂系药材用水或其他浓媒采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。
明白什么先煎、后下、另煎、包煎
流浸膏剂、浸膏剂系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂。
流浸膏剂一般用于配成合剂、酊剂、糖浆剂等液体制剂
浸膏剂一般多用于配制散剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、片剂等
流浸膏剂每1毫升=原药材1克，浸膏剂每一克=原药材2~5克
含醇量：流浸膏剂百分之二十以上；浸膏剂不含或极少量溶剂
酒剂系指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂
酊剂系指药材用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。
酊剂每一百毫升=原药材20克，含有毒性药的酊剂每一百毫升=原药材10克。
酒剂没浓度
糖浆剂与煎膏剂皆不需灭菌
糖浆剂系指含有药材提取物的浓蔗糖水溶液。糖浆剂含糖量应不低于45%（g/ml）。需加防腐剂
煎膏剂系指药材用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖（或转化糖）制成的半流体制剂。不加防腐剂
糖浆剂的配制：
1.热溶技术；加热时间长或温度过高会使颜色加深。适用于单糖浆、不含挥发性成分的糖浆、受热较稳定的药物糖浆、有色糖浆制备。
2.冷溶法；适用于单糖浆、不宜用热溶法制备的糖浆。
3.混合技术
煎膏剂生产工艺流程：备料—煎煮浓缩—加糖收膏—包装与贮存—质量检查
酒石酸：使转化糖的转化率在60%以上，含水量约22%
为了去除水分，杀死微生物。
炼蜜或糖的用量，除另有规定外，一般不超过清膏量的3倍。
液体制剂系指药物分散在液体分散介质中而制成的供内服或外用的液态剂型。
液体制剂可分为：真溶液，混悬液，乳浊液，胶体
增加药物溶解度的方法：
1. 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂→胶团
吐温—80为表面活性剂起增溶作用
2. 助溶剂：小分子有机物和无机化合物→络合物、复盐、缔合物
如，碘起助溶作用
3. 制成盐类
真溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态分散在液体分散媒中，制成供内服或外用的溶液型制剂，属于均匀分散系。
溶液剂：复方碘溶液、风油精
芳香水剂：薄荷水
药露：金银花露
甘油剂： 碘甘油、硼酸甘油
醑剂：樟脑醑
胶体溶液分类：
1. 亲水胶体：高分子化合物
2. 疏水胶体：多分子聚合而成的微粒
混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体介质中而成的非均匀液体制剂。
特点：1.对局部有保护和覆盖创面作用；2.能延长药物作用时间；3.分散相由于颗粒大，受重力作用易沉降，影响剂量的准确性；4.毒药不可制成混悬液；5.投药时要加贴“用前摇匀”或“服前摇匀”标签。
斯托克定律：1.混悬微粒的半径r；2.分散相与药的密度差（混悬微粒的密度d1、分散媒的密度d2）；3.分散媒的黏度η
u=2r*2(d1-d2)g / 9η
混悬液的稳定剂：
1. 助悬剂：甘油、糖浆、阿拉伯胶、西黄芪胶、白及胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。
2. 润湿剂：降低界面张力
3. 絮凝剂与反絮凝剂
乳浊液组成：水相、油相、乳化剂
乳浊液：单乳（水包油；油包水）、复乳（油包水，外包水；水包油，外包油）
乳化剂：
（1） 表面活性剂：阴离子型、阳离子型、非离子型
常用阴离子、非离子型的，阳离子型的毒性大
（2） 天然或合成乳化剂（亲水性高分子物质）：阿拉伯胶、明胶、磷脂、胆固醇、西黄蓍胶
乳浊液的不稳定现象：
（1） 转相 不可逆
（2） 乳析：分层 可逆
（3） 絮凝 可逆
（4） 破裂：分裂 不可逆
（5） 酸败 不可逆
乳浊液生产：
（1） 干胶法：先成初乳
初乳中，油、水、胶的比例是：植物油为4：2：1；挥发油为2：2：1；液状石蜡为3：2：1。
（2） 湿胶法：先成初乳
（3） 新生皂法

注射剂系指药材经提取，纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂
注射剂的特点：
（1） 药效迅速作用可靠
（2） 适用于不宜口服的药物
（3） 适用于不能口服用药的患者
（4） 可以让某些药发挥定时、定向、定位的作用
（5） 某些注射剂可用于疾病诊治
注射剂给药途径：
（1） 皮内注射
（2） 皮下注射
（3） 肌肉注射
（4） 脊髓腔注射：不可加防腐剂，PH值、渗透压要求高
（5） 静脉注射：不可加防腐剂
注射剂的要求：
1.无菌
2.无热原或无细菌内毒素
3.可见异物
4.不溶性微粒
5.渗透压摩尔浓度
6.PH：一般控制在4~9之间
7.安全性
8.稳定性
热原的性质：
1.水溶性
2.不挥发性
3.耐热性
4.过滤性
5.热原能被强酸强碱破坏
注射剂污染热原的途径：
1.由溶剂带入
2.由原辅料带入
3.由容器或用具带入
4.由制备过程带入
5.由使用过程带入
除去热原的方法：
1.高温法：180℃加热3小时以上或250℃加热30分钟以上破坏热原。
2.酸碱法
以上处理器皿
3.吸附法
4.离子交换法
5.凝胶过滤法
6.反渗透法
7.超滤法
以上处理药液
注射用水制备：蒸馏法、反渗透法

注射剂附加剂作用：增加注射剂的有效性、安全性、稳定性。
1. 增加主药溶解度：吐温—80（肌肉注射）、胆汁、甘油
2. 防止主药氧化：加抗氧剂（亚硫酸氢钠—适合偏酸性药液；亚硫酸钠—适合偏碱性药液；硫代硫酸钠—适合偏碱性药液；焦亚硫酸钠—适合偏酸性；抗坏血酸—偏酸或微碱）、加金属络合物、通入惰性气体
3. 抑制微生物增殖：不能用于静脉、脊髓腔注射
4. 调节渗透压：等渗透（0.9%氯化钠注射剂和5%葡萄糖注射剂）；低渗溶液——溶血现象
5. 调节PH值：人体PH值在7.35~7.45
6. 其他附加剂，如：减轻疼痛与刺激的附加剂、助悬剂与乳化剂
冰点降低数据法：
W=0.52a/b
W为配制药液的百分含量（g/100ml）
a为药物溶液的冰点下降度数（或总和）
b为等渗调节剂1%溶液的冰点下降度数
氯化钠等渗当量法：
X=0.009V - E1W1 - E2W2 – EnWn
X为Vml溶液中所加氯化钠的量
W1、W2、…Wn为Vml溶液中各溶质的克数
E1、E2、…En为药液中各物质的氯化钠等渗当量数
一般规定在洁净度为100级或10000级，如注射剂的精滤、灌封
小容量注射剂也称粉针剂；湿热灭菌法制备。
生产过程：容器的处理、中药原液的制备、配液与滤过、灌封、灭菌与检漏、印字与包装。
安瓿洗涤方法：
1.甩水洗涤法
2.气水喷射洗涤法
3.超声波洗涤法
静脉输液生产技术：湿热灭菌法制备，PH值、渗透压要求比小容量的高。
鸦胆子油静脉乳剂：甘油（注射用）——渗透压调节剂
注射用无菌粉末简称粉针剂，遇热不稳定（不宜加热灭菌）或在水中不稳定的药物均需制成注射用无菌粉末。
可分两种：1）无菌分装的无菌分装制品；2）冷冻干燥的冻干粉末（块），也称冻干制品。
滴眼剂的附加剂：
1.PH值调整剂：硼酸（盐）缓冲液、磷酸盐缓冲液
2.渗透压调整剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂
3.抑菌剂
软膏剂的常用基质：
1.油脂性：羊毛脂（过于黏稠不宜单独使用，常与凡士林合用，改善凡士林吸水性和渗透性）、凡士林（与羊毛脂或胆甾醇合用，增强吸水性；本品不具吸水性）、固体石蜡与液体石蜡（调节软膏稠度）
2.乳剂型：乳膏（水包油）、油膏（油包水）
3.水溶性：PEG类（聚乙二醇类）、纤维素类
软膏剂的配制：研和法、熔合法、乳化法（适用乳浊型基质 ）
硬膏剂系指药物或药材提取物和适宜的基质相互溶解、反应或混合均匀摊涂于裱褙材料上制成的类似于固体的外用剂型。
黑膏药生产工艺流程：
原辅料的选择与处理—药料提取（炸料）—滤过去渣—炼油（滴水成珠）—下丹（红丹/四氧化三铁）成膏—去“火毒”—摊涂
什么是火毒，怎么一回事？
答：火毒是以上制成的膏药若直接应用皮肤，会对局部产生一定的刺激性，轻则出现瘙痒、红斑，重则发泡、发生溃疡，这些刺激性产生的因素俗称“火毒”。原因是油在高温条件下氧化分解的有刺激性的低级分解产物如醛、酮、低级脂肪酸等，这些分解产物对机体具有损害性，但具有水溶性、挥发性或不稳定性。
中药栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质混合制成供人体腔道给药的固体制剂。
肛门栓（鱼雷型）、阴道栓（鸭嘴型）
栓剂基质：
1.油脂性：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油脂类（更好）
2.水溶性
栓剂生产方法：冷压法、热熔法（最广泛）
气雾剂是由药材提取物或药物细粉、抛射剂、添加剂、耐压容器和阀门系统组成。
通过肺泡吸收
借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出
成膜材料：聚乙烯醇（PVA），其性质主要由其聚合度和醇解度来决定。
膜剂的附加剂：
1.增塑剂：甘油、山梨醇
2.着色剂