第2章题目答案.doc

第二章 中枢神经系统药物

一、 单项选择题

1.苯巴比妥不具有下列哪种性质
A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味
D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
C

2.安定是下列哪一个药物的商品名
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮
D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠
C

3.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物
A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时)
D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时)
E

4.苯巴比妥合成的起始原料是
A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺
C

5.盐酸吗啡的氧化产物主要是
A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡
D.苯吗喃 E.美沙酮
A
6.吗啡具有的手性碳个数为
A.二个 B.三个 C.四个
D.五个 E.六个
D

7.盐酸吗啡加热的重排产物主要是：
A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃
D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡
D
8. 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为
A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H
D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3
B

9.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
D

10.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化
D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基
D

11.不属于苯并二氮卓的药物是：
A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦
D. 三唑仑 E. 美沙唑仑
C

12、盐酸氯丙嗪不具备的性质是：D
A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应
13、造成氯氮平毒性反应的原因是：B
A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应

二、多项选择题
1. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A、B、D、E
A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质
D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2. 下列哪些药物的作用于阿片受体 A、B、D
A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平
D. 芬太尼 E. 丙咪嗪

3. 中枢兴奋剂可用于 A、B、C、E
A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症
D. 抗高血压 E. 老年性痴呆的治疗

4. 具三环结构的抗精神失常药有 A、C、D、E
A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特 C. 洛沙平
D. 丙咪嗪 E. 地昔帕明

5. 镇静催眠药的结构类型有 A、C、D、E
A. 巴比妥类 B. GABA衍生物 C. 苯并氮卓类
D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类

6. 属于苯并二氮卓类的药物有 A、C、D、E
A. 氯氮卓 B. 苯巴比妥 C. 地西泮
D. 硝西泮 E. 奥沙西泮

7. 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物 B、E
A. 蒂巴因 B. 双吗啡 C. 阿扑吗啡
D. 左吗喃 E. N-氧化吗啡

8.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A、B
A.pKa B.脂溶性 C.5-取代基
D.5-取代基碳数目超过10个 E.直链酰脲

9.下列哪一类药物不属于合成镇痛药 B、D、E
A.哌啶类 B.黄嘌呤类 C.氨基酮类
D.吗啡烃类 E.芳基乙酸类

10.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 A、C、E
A.咖啡因 B.尼可刹米 C.柯柯豆碱
D.吡乙酰胺 E.茶碱

三、配比选择题
(1)．
A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.咖啡因
D.磺胺嘧啶 E.阿苯哒唑

1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物
3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺
5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
1.B. 2.C 3.E 4.D 5.A

(2).
A.咖啡因 B.吗啡 C.阿托品
D.氯苯拉敏 E.西咪替丁
1.具五环结构
2.具硫醚结构
3.具黄嘌呤结构
4.具二甲胺基取代
5.常用硫酸盐
1.B 2.E. 3.A 4.D 5.C

(3).
A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体
D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体

1.美沙酮
2.氯丙嗪
3.普罗加比
4.茶碱
5.唑吡坦
1.A 2.B 3.E 4.D 5.C

四、比较选择题

1.
A.苯巴比妥 B.地西泮
C.两者都是 D.两者都不是
1).显酸性 2).易水解
3).与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物
4).加碘化铋钾成桔红色沉淀 5).用于催眠镇静
1.A 2.C 3.A 4.B 5.C

2.
A.吗啡 B.哌替啶
C.A和B都是 D.A和B都不是
1).麻醉药 2).镇痛药
3).常用盐酸盐 4).与甲醛-硫酸试液显色
5).遇三氯化铁显色
1.D 2.C 3.C 4.C 5.A

3.
A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. A和B都是 D. A和B都不是

1). 显酸性 2). 易水解 3). 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物
4). 加碘化铋钾成桔红色沉淀 5). 用于催眠镇静
1.A 2.C 3.A 4.B 5.C

4.
A. 地西泮 B. 咖啡因 C. A和B都是 D. A和B都不是

1). 作用于中枢神经系统 2). 在水中极易溶解
3). 可以被水解 4). 可用于治疗意识障碍
5). 可用紫脲酸胺反应鉴别

1.C 2.D 3.A 4.B 5.B

5
A. 氟西汀 B. 氯氮平
C. A 和B都是 D. A和B都不是
1. 为三环类药物 2. 含丙胺结构
3. 临床用外消旋体 4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂
5. 非典型的抗精神病药物
1B 2A 3A 4A 5B
五、 名词解释以及问答题
1.受体的激动剂

药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
2.巴比妥类药物为什么具有酸性?
酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：

3.苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
因苯妥英钠微有吸湿性,易溶于水。水溶液显碱性,露置空气中吸收二氧化碳而析
出游离的苯妥英,呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。

4. 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？
当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

5. 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。