中药化学-绪论.ppt

中中 药药 化化 学学 二、本课程特点和学习要求二、本课程特点和学习要求（一）特点（一）特点1、内容多且较难：理解、记忆、内容多且较难：理解、记忆2、以有机化学、分析化学等为基础、以有机化学、分析化学等为基础3、实践性强、实践性强（二）要求（二）要求1、认真听讲、记笔记并及时复习。、认真听讲、记笔记并及时复习。2、按时完成练习题、有问题及时问。、按时完成练习题、有问题及时问。3、实验课很重要，一定要预习。、实验课很重要，一定要预习。4、不迟到、遵守课堂纪律。、不迟到、遵守课堂纪律。（三）学习主线（三）学习主线 定义定义化学结构化学结构理化性质理化性质提取分离提取分离检识检识结构测定结构测定第一章第一章 绪论绪论教学内容教学内容 1.1 中药化学的含义、研究对象及内容中药化学的含义、研究对象及内容 1.2 中药化学的有效成分与药效物质基础中药化学的有效成分与药效物质基础 1.3 中药化学成分的作用、研究概况及发展中药化学成分的作用、研究概况及发展趋势趋势 第一章第一章 绪论绪论1.1 概念、对象、内容概念、对象、内容概念：概念：中中药药化化学学是是结结合合中中医医药药基基本本理理论论和和临临床床用用药药经经验验，运运用用化化学学的的理理论论和和方方法法及及其其它它现现代代科科学学理理论论和和技技术术，研研究究中中药药化化学学成成分分的的一一门学科。门学科。第一章第一章 绪论绪论研究对象：研究对象：中中药药防防治治疾疾病病的的物物质质基基础础 化学成分化学成分。研究内容：研究内容：中中药药化化学学成成分分的的结结构构、理理化化性性质质、提提取取分分离离、检检识识、结结构构测测定定、生生合合成成途途径径、化化学学结结构构的的修修饰饰或或改改造造、构效关系构效关系等。等。中药化学是专业基础课，中药化学的研究，在中药化学是专业基础课，中药化学的研究，在中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键的作用。的作用。1.2 1.2 中药有效成分与药效物质基础中药有效成分与药效物质基础关于中药化学成分的复杂性关于中药化学成分的复杂性 某一种中药含有几种类型的成某一种中药含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成几种、多则十几种、几十种化学成分。分。一种中药如此，复方中药就更一种中药如此，复方中药就更复杂了。复杂了。相关概念相关概念 （1 1）单单体体：即即化化合合物物,指指具具有有一一定定分分子子量量、分分子子式式、理理化化常常数数和和确确定定的的化化学学结结构构式的化学物质式的化学物质 。（2 2）有有效效成成分分:具具有有生生物物活活性性且且能能起起到到防防治疾病作用的化学成分。治疾病作用的化学成分。（3 3）无无效效成成分分：没没有有生生物物活活性性和和防防病病治治病病作用的化学成分。作用的化学成分。（4 4）有效部位：）有效部位：在中药化学中，常将含有一在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。（5 5）有效部位群：）有效部位群：含有两类或两类以上有效含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。部位的中药提取或分离部分。问：问：1 1、有效成分和无效成分的关系、有效成分和无效成分的关系2 2、中中药药化化学学与与植植化化和和天天然然药药物物化学的相似相同与不同之处。化学的相似相同与不同之处。1.31.3、中药化学在中医药现代化和中中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用药产业化中的意义和作用 1.1.阐阐明明中中药药的的药药效效物物质质基基础础，探探索索中药防治疾病的原理中药防治疾病的原理 可阐明中药产生功效的究竟为何物可阐明中药产生功效的究竟为何物质。质。为探索中药防治疾病的原理提供了为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。前提和物质基础。如如现现代代研研究究证证明明，麻麻黄黄中中的的挥挥发发油油成成分分-松松油油醇醇是是其其发发汗汗散散寒寒的的有有效效成成分分；其其平平喘喘的的有有效效成成分分是是麻麻黄黄碱碱和和去去甲甲麻麻黄黄碱碱；而利水的有效成分则是而利水的有效成分则是伪麻黄碱伪麻黄碱。2.2.促进中药药效理论研究的深入促进中药药效理论研究的深入 如如对对于于中中药药的的化化学学成成分分与与中中药药药药性性之之间间的的关系的探讨。关系的探讨。研研究究发发现现，温温热热药药附附子子、吴吴茱茱萸萸、细细辛辛、丁丁香香等等都都含含有有消消旋旋去去甲甲乌乌药药碱碱，此此成成分分为为-受受体体激激动动剂剂，具具有有加加强强心心肌肌收收缩缩力力，加加快快心心率率，促促进进脂脂肪肪、糖糖代代谢谢等等一一系系列列作作用用，这这些些作作用用与与热热性性药药的的药药性性基基本本一一致致，故故推推测测去去甲甲乌乌药药碱碱可可能是能是热性热性”中药的物质基础。中药的物质基础。3.3.阐明中药复方配伍的原理阐明中药复方配伍的原理 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用。中药有效成分在药理作用方面的相互作用。中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。在量的方面都与单味药有所改变。例如例如生脉散生脉散 生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三味药单用均不如复方。味药单用均不如复方。红参红参-麦冬麦冬-五味子五味子（1 1：3 3：1.51.5）5-5-羟甲基糠醛羟甲基糠醛（5-HMF5-HMF）水煎生成新物质5-HMF5-HMF（三味药中只有五味子含有少量）（三味药中只有五味子含有少量）具有抗心肌缺血具有抗心肌缺血作用作用,可代表生脉可代表生脉散的疗效。散的疗效。药效试验4.4.阐明中药炮制的原理阐明中药炮制的原理 研究中药炮制前后化学成分或有效成分研究中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。质量标准、丰富中药炮制的内容。如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。煮、蒸等炮制方法。经中药化学的研究经中药化学的研究表明，黄芩在冷水表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。成醌类化合物而显绿色。北北方方：则则认认为为“黄黄芩芩遇遇冷冷水水变变绿绿影影响响质质量量，必必须须用用热热水水煮煮后后切切成成饮饮片片，以以色色黄黄为为佳佳”。南方：南方：“黄芩有小毒，黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩饮片，叫淡黄芩”。黄芩苷黄芩苷 黄芩素（黄色）黄芩素（黄色）醌类（绿色）醌类（绿色）可可见见用用冷冷水水浸浸泡泡的的方方法法炮炮制制，使使有有效效成成分分损损失失导导致致抑抑菌菌活活性性降降低低，而而用用烫烫、煮煮、蒸蒸等等方方法法炮炮制制时时，由由于于高高温温破破坏坏了了酶酶的的活活性性，使使黄黄芩芩苷苷免免遭遭水水解解，故故抑抑菌菌活活性性较较强强，且且药药材材软软化化易易切切片片。因因此此，认认为为黄黄芩芩应应以以北北方方的的蒸蒸或或用用沸沸水水略略煮煮的的方方法进行炮制。法进行炮制。中药化学在中药产业化中的作用中药化学在中药产业化中的作用1、建立和完善中药的质量评价标准、建立和完善中药的质量评价标准2、改进中药制剂剂型，提高药物质量和临、改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效床疗效3、研制开发新药、扩大药源、研制开发新药、扩大药源1.4中药化学成分研究概况及发展趋势中药化学成分研究概况及发展趋势1.4.1 历史历史中国：古代我国处于世界领先地位。中国：古代我国处于世界领先地位。晋晋代代葛葛洪洪的的练练丹丹术术汞汞、锌锌制剂：开创了无机化学制备药物的先河。制剂：开创了无机化学制备药物的先河。明明代代记记载载的的发发酵酵法法没没食食子子酸结晶酸结晶 明代记载的升华法明代记载的升华法樟脑樟脑 近近代代至至新新中中国国成成立立之之前前，我我国国中医药发展几乎停滞，失去领先优势。中医药发展几乎停滞，失去领先优势。第一章第一章 绪论绪论 欧洲：欧洲：1804和和1806年年，法法国国、德德国国药药师师分分别别自自鸦鸦片片中中分分离离出出吗吗啡啡，开开创创了了现现代代从天然药物中提取分离有效成分的历史。从天然药物中提取分离有效成分的历史。日本：日本：近几十年发展迅速，对众多常近几十年发展迅速，对众多常用中药的化学成分进行了较深入的研究，用中药的化学成分进行了较深入的研究，取得了一大批世界领先的成果。如人参、取得了一大批世界领先的成果。如人参、黄芪、葛根、芍药、柴胡等。黄芪、葛根、芍药、柴胡等。1.3.2 研究成果概况研究成果概况 建建国国以以来来我我国国从从中中药药或或天天然然药药物物中中研研制制开开发发的的一一类类新新药药有有40余余种种，例例如如青青蒿蒿素素、麻麻黄黄碱碱、小小檗檗碱碱、延延胡胡索索乙乙素素、川川芎芎嗪嗪、靛靛玉玉红红等等。我我国国作作过过比比较较深深入入的的化学成分或药学研究的中药约有化学成分或药学研究的中药约有200余种。余种。有有效效成成分分种种类类以以生生物物碱碱、二二萜萜、三萜、皂苷、黄酮类居多三萜、皂苷、黄酮类居多。20年代：年代：麻麻黄黄碱碱兴兴奋奋中中枢枢、收收缩缩血血管管、增增强强汗汗腺腺、唾唾液液腺腺分分泌泌、缓缓解解平平滑滑肌肌痉痉挛挛等等作作用用，是是麻麻黄黄平喘的主要成分。平喘的主要成分。30年代：年代：延延胡胡索索乙乙素素（消消旋旋四四氢氢巴巴马马丁丁）、汉汉防防己己甲甲素素（粉粉防防己己碱碱）、汉汉防防己己乙乙素素（防防己己诺诺林林碱碱）镇痛作用。镇痛作用。40年代：年代：芦芦丁丁、洋洋地地黄黄毒毒苷苷、咖咖啡啡因因、小小檗檗碱碱、山山道道年年、狄戈辛、西地兰、阿托品、长春新碱等。狄戈辛、西地兰、阿托品、长春新碱等。*70年代后：年代后：羟基喜树碱羟基喜树碱抗癌抗癌 高三尖杉酯碱高三尖杉酯碱抗白血病抗白血病 天花粉蛋白天花粉蛋白引产引产 青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素抗疟抗疟1.4.3 发展趋势发展趋势*更更注注重重以以活活性性为为指指标标追追踪踪有有效效成成分分的的分分离离，我我国国尤尤为为重重视视建建立立符符合合中中医医药药理理论论的的活活性性指标，更能体现中医药特色。指标，更能体现中医药特色。*从单味药研究向中药复方研究发展。从单味药研究向中药复方研究发展。*更更注注重重多多学学科科的的密密切切配配合合（如如药药理理学学、药药代代动动力力学学、分分子子生生物物学学等等），吸吸收收新新技技术术、新方法并结合中医药理论和传统经验。新方法并结合中医药理论和传统经验。*对对海海洋洋生生物物的的研研究究是是中中药药化化学学研研究究的的又又一一新热点。新热点。