1、实验一溶液型与胶体型液体制剂的制备 实验目的掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。掌握溶液型、胶体型液体制剂的配制特点。了解液体制剂中常用附加剂的正确使用法。 实验指导液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。液体制剂分类: 低分子溶液剂——溶液剂均相液体制剂 高分子溶液剂 胶体溶液型非均相液体制剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂低分子溶液剂——溶液型液体制剂: 指低分子量药物以分子或离子状态均匀分散在介质(溶剂)中,供内服或外用的真溶液。溶液的分散相小于1nm ,均匀澄清,常用溶剂为水。 如 :溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、 糖浆剂等。胶体型液体制剂: 指某些固体药物以 1~100nm
2、大小的质点分散于适宜分散介质中形成的制剂。常用溶剂:水,少数为乙醇、丙酮 以水为溶剂制备的高分子溶液剂称亲水性高分子溶液剂或胶浆剂。 如 CMC-Na、琼脂、明胶、甲酚皂、汞溴红、甲紫等。制备方法 溶解法低分子溶液型 稀释法 化学反应法 高分子溶液型或胶体溶液型 采用分次撒在液面上使之迅速地自然溶胀而胶溶。或加入适当溶媒先溶解后,再转移到水中。 实验内容(1、2、3、6处方)(一)薄荷水 1、处方 Ⅰ Ⅱ 处方分析 薄荷油 0.1ml 2d 0.1ml 主药 滑石粉 0.75g 分散剂 聚山梨酯80 0.8 g 增溶剂 蒸馏水 加至50.0ml 50.0ml 溶剂 制备方法处方Ⅰ用分散溶解法
3、取薄荷油加滑石粉,在研钵中研匀,移至碘量瓶中,加入适量蒸馏水,加盖,振摇10min后,反复过滤至滤液澄明,再由滤器上添加蒸馏水至50ml(量杯),即得。 分散溶解法是芳香水剂常用的制备方法。 操作注意点(1)本品为薄荷油的饱和水溶液(约0.05%ml/ml) 处方用量为溶解量的4倍,配制时不能完全溶解。(2)滑石粉为分散剂,应与薄荷油充分研匀,以增 大油与水的接触面,加速溶解过程。亦具吸附作 用,吸附杂质和过剩的薄荷油。 制备方法处方Ⅱ用增溶法 取薄荷油,加聚山梨酯80搅匀(小烧杯),加入 蒸馏水充分搅拌溶解,过滤至滤液澄明,再由滤器 上添加蒸馏水至50ml。 操作注意点 吐温-80为增溶剂,
4、应与薄荷油充分搅匀,再 加水溶解,以利发挥增溶作用。 二复方碘溶液卢戈氏溶液1、处方 处方分析 碘 (1:2950) 1g 主药 碘化钾 2g 助溶剂 蒸馏水 加至 20ml 溶剂 助溶溶解原理 制备方法 络合助溶 KI I2 →K I3 采用助溶溶解法 取碘化钾置乳钵中,加蒸馏水适量配成浓溶液,再加入碘研磨使完全溶解后,添加蒸馏水至20ml。操作注意点: (1)碘有腐蚀性,慎勿接触皮肤与粘膜,称量可用玻璃器皿或蜡纸,不宜用普通纸。 (2)碘化钾取蒸馏水约2ml,配成浓溶液,然后加入碘溶解。三复方硼酸钠溶液(Dobell’s)1、处方 处方分析 硼砂 0.75g 碳酸氢钠 0.75g 主药 甘
5、油硼酸钠 甘油 1.75ml 液体酚 0.15ml 主药 蒸馏水 加至50ml 溶剂化学反应式Na2B4O710H2O 4C3H5OH3 →2C3H5OH NaBO3 2C3H5OHHBO313H2OC3H5OH HBO3 NaHCO3 →C3H5OH NaBO3 CO2 ↑H2O 甘油硼酸钠 制备方法 化学反应法(1)硼砂溶于约25ml热蒸馏水中,放冷(40℃以 下)加入碳酸氢钠溶解。(2) 液体酚加入甘油中搅匀加入上述溶液中, 随加随搅拌,待汽泡停止后,过滤,自滤器上 添加蒸馏水使成50ml,即得。 操作注意点(1)硼砂在冷水中溶解度(1:20)易溶于热水 (在沸水中溶解度为1:1)。(2
6、碳酸氢钠在40 ℃以上会分解,故硼砂加热溶 解后需放冷后再加入碳酸氢钠。(3)液化酚与等量甘油混合后,能与水任意混合。 液体酚(中国药典) 处方 苯酚 900g 半固体 蒸馏水 加至 1000g (四)甲紫溶液1、处方 处方分析 甲紫1:30-40 0.25g 主药 乙醇 适量 溶剂 蒸馏水 加至 25ml 溶剂 制备方法(1)取甲紫置小烧杯中,加适量乙醇(1ml)使部分溶解静置 溶胀。先做(2)另取一烧杯,加入适量蒸馏水,缓缓加入甲紫乙醇液,最 后添加蒸馏水至25ml。甲紫溶液的配制法一般用水直接搅拌溶解即可,但所需时间 较长。先用乙醇润湿或溶解,不仅溶解快,且不易结块。 操作注意点(1)本品为胶体溶液,配制时搅拌不宜剧烈。(2)本品中乙醇含量约为1%,配成的溶液对皮肤或 创面没有刺激性。(3)配制容器可用稀盐酸或1.25%漂白粉溶液浸泡, 即可洗净。 实验报告书写要求1、实验目的 2、实验指导 3、实验内容 4、处方及制备方法(处方分析、制备 工艺 及观察的现象等原始记录) 5、讨论及思考题 本次实验思考题1、2、4