1、实用药物商品知识 第一章 绪论 第一节 商品的概念及特征 一、商品的概念:商品是用于交换的劳动产品,具有价值和使用价值两个基本要素。 二、药物:是指用于防治人类和动物疾病及对人体生理机能有影响的物质。 第二节 有关概念和药品的特殊性 一、 基本概念: 1、药物:是指用于防治人类和动物疾病及对人体生理机能有影响的物质。 2、药品:是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 (药品的使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品等与其他物质的基本点) 3、新药:是指未曾在中国境内上市销售的药品。 4、仿制药品:是指生
2、产国家食品药品监督管理局已批准上市的已有国家标准的药品。 5、假药:①国务院药品监督管理部门规定禁止使用的;②依照本法必须批准而未经批准生产、进口,或者依照本法必须经过检验而未经检验即销售的;③变质的 ④被污染的;⑤使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料生产;⑥所标明的适应证或者功能主治超出规定范围的 (有以下情况之一的药品,按假药论处) 6、劣药:药品成分的含量不符合国家药品标准的 ①未标明有效期或更改有效期的;②不注明或更改生产批号的;③超过有效期的;④直接接触药品的包装材料和容器未经批准;⑤擅自添加防腐剂、着色剂、香料、矫味剂及辅料;⑥其他不符合
3、药品标准规定的 二、药品的特殊性: ①药品以人的生命健康密切相关; ②药品质量的特殊性:药品的质量与一般药品不同,其物理性质、化学性质、生物药剂学性质、有效性、稳定性、均一性、经济性等质量指标符合规定的标准,质量不符合的药物商品,一律不准生产、流通和使用 ③药品作用的双重性 ④药品的强专业技术性 ⑤药品的社会公共性 ⑥药品经营的特殊性 ⑦药品使用的专属性和消费者的低选择性 第二章 药物商品的分类 第一节 按药品商品的来源分类: 动物性药物商品、植物性药物商品、矿物性药物商品、人工合成的药品商品和生物药物商品(生物药品&生化药品) 第二节 以剂型为基础的综合分类:
4、1)注射剂(临床应用最广泛):①作用迅速、剂量准确、疗效可靠;②适用于不宜口服给药的药物;③适用于不宜口服给药的病人;④可发挥局部定位给药的作用 (2)片剂(使用量最大):可供内用和外服,是目前最广泛的剂型。 (3)胶囊剂(口服):在胃中溶解后局部浓度较高、对胃黏膜有一定的刺激作用,不大适合儿童和消化道溃疡者使用。 (4)丸剂:包括中药丸和化学药品丸。 (5)膜剂:药物与适宜基质制成的半固体外用制剂。供口服和粘膜外用。 (6)软膏剂:常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂,主要起保护、润滑和局部治疗作用。 (7)栓剂:常温下为固体 (8)液体制剂:分为内服的液体制剂和外服的液体制剂。
5、 (9)气(粉)雾剂和喷雾剂:药物进入呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤等发挥全身作用的一种给药系统,该系统应对皮肤、呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。 (10)粉剂类:包括原料药、颗粒剂、散剂。 第三节 按我国药品管理制度分类: (1)处方药(Rx):指必须凭执业药师或执业助理药师才能调配、购买和使用的药品。 特征:①大多为刚上市的新药 ②可产生依赖性 ③本身毒性较大 ④必须由医生和实验室进行确诊,使用需医生处方并医生指导用药 (2)非处方药(OTC):指不需要凭执业药师或执业助理药师处方即可自行判断、购买和使用的药品。【Over The Counte
6、r】 特征:①疗效准确、适应症或功能主治明确。②作用平和,安全性高,不良反应极低 ③用于治疗常见轻症 ④性质稳定 ⑤使用方便 非处方药分为甲类(背景为红色,OTC标志为白色)、乙类(背景为绿色,OTC标志为白色) 第三章 药理学基础知识 第一节 药物对机体的作用---药效学 一、 药物的作用: 基本作用:兴奋作用&抑制作用 作用的类型:局部作用与吸收作用&直接作用(原发)与间接作用(继发) 不良反应(无法避免): 1、 在正常用法用量下出现的与用药目的无关的的或意外的有害的的反应(ADR) 2、 包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、依赖性、致癌、致畸、致
7、突变、特异反应 3、 原因:药理作用,药物杂质污染与给药途径及机体方面原因 二、 药物的作用机制: ① 改变理化性质 ②对酶的影响 ③参与或干扰机体的代谢过程 ④作用于离子通道 ⑤影响细胞膜的功能 ⑥影响免疫功能 ⑦与受体结合 第四章 药物商品的合理使用 第一节 药物商品的选择和使用 一、 问病荐药:药学技术人员凭患者主述指导患者合理用药 二、 药物商品选择的原则:保障用药的安全性、有效性、经济性、适当性,维护人民身体健康 三、 合理用药:按时给药&按法给药 第二节 特殊人群用药P39---P42 一、老年人用药 1、选药原则:①要有明确的指征 ②尽可能减少用药种类
8、③不可滥用滋补药和抗衰老药 ④中药和西药不能随意合用 2、剂量原则:①从从小剂量开始逐渐增加至最合适的剂量 ②严格遵守剂量个体化原则 3、用药原则:①治疗方案尽量简单 ②选用适合老年人服用方便的药物剂型 ③调动自身机体积极性,做好自我用药和自我监护 ④药物的名称、标记(剂量与服用)应简明醒目 ⑤病情好转后,要及时停药 二、小儿用药 1、不良反应:①神经系统反应 ②消化道反应:口服铁剂易引起呕吐 ③生长障碍 ④肾脏反应 ⑤血液系统影响 2、注意事项:①熟悉小儿特点,合理选择药物 ②严格掌握剂量 ③选好给药途径 三、妊娠期妇女和哺乳期妇女用药 1、妊娠期用药的不良影响:主要涉及药物对
9、胎儿的影响,包括致死、致畸、致病及生长发育不良等 2、哺乳期用药:禁止使用的药物有:抗甲状腺素药、抗菌药、镇静催眠药、甲氨蝶呤、锂盐等。 四、肝病患者用药 肝硬化及肝昏迷的用药问题:①碳水化合物的摄入要适可而止 ②皮质激素类的药物应谨慎使用 ③利尿剂要根据腹水情况而使用 第三节 药源性疾病 药源性疾病的治疗: 1、 及时停药,去除病因 (及时停药、去除病因是药源性疾病最根本的治疗措施) 2、 加强排泄,延缓吸收 3、 及时拮抗,消除症状 (利用药物的相互拮抗作用来降低药理活性,减轻药物不良反应) 4、 过敏反应,积极处理 5、 器官受损,对症治疗 第五章 药物商品的质
10、量、包装、标签和说明书 第一节 药物上品的质量特性 ①有效性 ②安全性 ③稳定性 ④均一性 ⑤经济性 第二节 药物商品的包装 药物商品包装的作用:①保护商品 ②便于流通 ③促进销售 ④方便消费 第三节 药物商品的包装材料与药包材的管理 药物商品常用的包装容器:①密闭容器 ②密封容器 ③熔封和严封容器 ④遮光容器 第四节 药物商品的标签和说明书 1、说明书: XXXX说明书 【药品名称】 通用名: 商品名: 英文名: 汉语拼音: 本品主要成分及其化学名称为 注:1、复方制剂本项内容应写为:“本品为复方制剂,其组分为:” 2、生物制品本
11、项内容为主要组成成分 其结构式为: 分子式: 分子量: 【性状】 【药理毒理】 【药代动力学】 【适应症】 【用法用量】 【不良反应】 【禁忌】 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 【药物过量】 【规格】 【有效期】 【贮藏】 【批准文号】 【生产企业】 (地址、联系电话) 2、批准文号格式 国药准字H(Z、S)+4位年号+4位顺序号 第八章 抗微生物药(P80---P114) 第一节 抗微生物药概述 一、抗感染药:是指用于治疗病原体、
12、原虫、蠕虫等所致感染的各种药物,包括抗微生物药和抗寄生虫药两大类 抗感染药的市场特点:①市场需求大 ②产品更新换代快 ③滥用问题日趋严重,耐药性成为世界难题 ⑤大多为处方药 二、作用机制: (1)干扰细菌细胞壁的合成 (2)增肌细胞膜的通透性 (3)抑制细菌蛋白质的合成 (4)影响细菌叶酸代谢 (5)抑制细菌核酸的合成 三、细菌的耐药性及产生机制: (1)产生灭活酶(主要原因)水解酶&钝化酶 (2)改变通透性 (3)改变靶位结构 (4)改变自身代谢途径或增加对药物具有拮抗作用的底物浓度 第二节 抗生素 一、概述P80---P82 不良反应:①毒性反应(神经、造
13、血) ②过敏反应(皮疹、药热) ③二重感染(长期使用) ④抗药性 ⑤其他 二、β-内 酰 胺 类 ①这类抗生素对人类的毒性微弱; ②都是繁殖期杀菌药;③抗菌活性强、毒性低、抗菌谱广、临床效果好;④易致过敏 (一)青霉素类 1、青霉素 别名:青霉素G 、盘尼西林 不良反应:本品毒性较低,主要有过敏反应,为青霉素最常见、最严重的反应。其中最严重的是过敏性休克(是所有药品过敏率最高、休克死亡率最高地药品) 不良反应:①为口服,不耐酶 ②抗菌谱与青霉素G相似,但作用较弱 ③大量食用会有肠胃反应,偶有过敏性反应 ④致畸作用 商品信息:是世界上第一个
14、用于临床的抗生素 2、青霉素长效制剂 (1)普鲁卡因青霉素:维持时间长(作用可达48小时)。主要用于敏感细菌引起的轻中度感染或急性感染经青霉素基本控制后的维持治疗。 (2)苄星青霉素(可口服):适合于对青霉素敏感的细菌所致的轻、中度感染,主要用于控制链球菌感染的流行和预防风湿热。 (3)苯唑西林钠:①仅限于对耐药葡萄球菌感染 ②为第一个耐酸、耐酶的半合成青霉素 ③可致过敏性休克 ④降低口服避孕药的有效性致避孕失败 ⑤不医与氨基苷抗生素类服用 3、氨苄西林钠 别名:氨苄青霉素、安必仙 不良反应:易产生抗药性,斑状丘疹是本品过敏反应的特征 本品是第一个用于临床的广
15、谱、耐酸半合成青霉素 4、阿莫西林 别名:阿莫仙、阿莫林 用药指导:①用药之前必须做青霉素皮肤试验 ②可空腹服用,但口服制剂仅限于轻、中度感染 ③安全性高,适于儿童服用 (二)头孢菌素类(P85) 项目 开发年代 抗菌谱 G+抗菌活性 G-抗菌活性 酶稳定性型 肾毒性 1代 1962、1972 广谱 强 弱 不稳定 强 2代 1970、1976 更广 相似或稍弱 强 稳定 小 3代 70’s 、80’s 更广 较弱部分品种与1代相似 更强 高度稳定 几乎无 4代 80’s中后 更广 强 更强 高度稳定
16、 无 5代 80’s后 更广 强 更强 高度稳定 无 1、头孢氨苄 别名:先锋霉素Ⅳ、头孢立新 作用:为第一代口服头孢菌素。一般用于轻、中度感染,不宜用于重度感染;但临床因抗药性原因,抗药性差 不良反应:常见胃肠反应、可口服 2、头孢唑林钠 别名:先锋霉素Ⅴ 作用:血药浓度为第一代头孢菌素中最高的,不耐酶,可肌内注射;本品为第一代注射用头孢菌素 3、头孢拉定 别名:先锋6号 特点:与头孢氨苄相似,是第一代头孢菌素中对肾脏毒性最低的一种 保存:阴凉、密避 4、头孢呋辛钠 别名:西力欣 作用:为第
17、二代注射用头孢菌素,对G-产生的β-内酰胺酶稳定,抗阴性杆菌的作用比 第一代强 用药指导:5岁以下儿童不宜服用(肾毒性大); 不可与氨基糖苷类置于同一容器 不宜与高效利尿剂合用 5、头孢曲松钠(罗氏开发) 别名:罗氏芬 作用:为第三代长效注射用头孢菌素,可用于严重感染,目前唯一可每天给药一次 不良反应:①主要有静脉注炎、皮疹、瘙痒和注射部位疼痛等不良反应 ②青少年、儿童使用本品,偶可致胆结石,停药后可消失 贮存:使用本品时应现用现配,溶液变黄不影响疗效,但最好在24h内使用完 6、头孢他啶 别名:复达欣、凯复定
18、 作用:为第三代长效注射用头孢菌素(与氨基苷糖类抗生素同用会增加肾毒性); 对β-内酰胺酶有高度稳定性(目前对绿脓杆菌的作用强于其他抗生素); (常见于抢救危重感染病例,价格昂贵) 不良反应:轻:腹泻、恶心、呕吐 重:可致血清肌酐值和血尿素氨升高 7、头孢羟氨苄:一代头孢菌素,口服吸收好且受食物影响小,90%通过尿液排出。 8、头孢克洛:二代头孢菌素,对β-内酰胺酶稳定,毒性低,适合老年、儿童使用。 9、头孢噻肟钠:第一个用于临床的三代头孢菌素,对G-作用强,G+作用头孢菌素低。 10、头孢哌酮钠:三代注射用头孢菌素,仅对溶血链球菌和肺炎链球菌较敏感;对绿
19、脓杆菌作用较强;可干扰维生素K代谢,造成出血倾向。 (三)其他β-内酰胺类 1、亚胺培南西司他丁钠:是美国默克公司创制的第一个碳青酶烯类抗生素,适用于耐药菌感染和多种细菌混合感染,特别是尚未确定病原菌前的感染早期治疗。常被用做治疗抗感染药治疗失败的耐药菌感染。 2、氨曲南:单环类,对G-较好,对大多数G-包括绿脓杆菌有较强的抗菌作用。 (四)β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 1、舒巴坦(辉瑞):无抗菌活性,能竞争性使酶性失活 2、头孢哌哃钠舒巴他钠:临床常见致病菌有强大作用,切不可注射(禁酒) 3、阿莫西林克拉维酸钾 别名:奥格门汀 作用:不可逆的β-内酰胺酶抑制剂
20、不仅对葡萄球菌产生的酶有作用,而且对多种革兰氏阴性菌产生的酶也有作用;本品安全、可口服。 三、氨基糖苷类 特点:①为静止期杀菌剂;②尤其对G-杆菌作用突出;③不宜与强效利尿剂使用;④毒副作用大,主要是耳毒性和肾毒性;⑤易产生耐药性 1、 硫酸庆大霉素 作用:是治疗各种G-杆菌感染的重要用药。本品还可口服用于肠道感染、肠道术前准备及局部用于皮肤感染。 不良反应:①对耳前庭的影响较大,对耳蜗损害较小。②常用量对肾有轻度损害。③头昏、目眩、耳鸣 用药指导:①严重肾功能不全者、儿童、老年慎用 ②不可静脉推注或大剂量快速静脉滴注(可肌内注射) ③禁止于利尿酸和呋喃苯胺酸
21、等强效利尿剂合用,以免增加耳毒性 ④用药不宜超过2周(易产生抗药性;联合用药可减少抗药性) ⑤对链球菌感染无效 ⑥毒性大,使用逐渐较少 剂量:注射剂、片剂、滴眼剂、庆大霉素珠链、颗粒剂、缓释剂 2、 硫酸阿米卡星 特点:对许多肠道G-和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定,因而主要用于对庆大霉素或妥布霉素耐药的G-感染。 不良反应:①耳毒性以损害耳蜗功能为主,且缺乏先症候,可致不可逆听力减弱 ②长期用药可致失调(永久性) 3、硫酸钠替米星(力确星) 特点:①疗效高、毒性低、对钝化酶稳定; ②抗菌谱与庆大霉素相似,适用于G-及其
22、他联合用药治疗葡萄菌感染 4、硫酸依替米星(悉能):是我国首创半合成氨基糖苷类抗生素 5、盐酸大观霉素 特点:①唯一适应症是无并发症的淋病 ②对梅毒无效,不良反应极少 ③对淋球菌具有高度抗菌性 四、四环素类 不良反应:妨碍骨、牙的生长;损害肝脏;氨质血液毒性反应;致畸(手指畸形) 1、 盐酸四环素:对立克次体、衣原体、支原体、放线菌、螺旋体等有良好作用;哺乳期妇女、8岁以下儿童禁用 2、 多西环素(口服吸收好):为四环素中的优良品种,是防治霍乱、副霍乱的首选抗生素;由于本品对肾脏损害较少,故比较适用于四环素敏感而合并肾功能不全的患者,无需调整剂量 五、酰胺醇(氯
23、霉素)类 缺点:抑制骨髓造血系统,引起再生性障碍贫血 1、氯霉素 别名:左旋霉素 作用:对伤寒、副伤寒杆菌作用最强,对流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌作用也较强 不良反应:①抑制骨髓造血功能;为本品最主要的不良反应 ②灰婴综合征:表现为腹胀、吐奶、呼吸不规则、面色灰紫、循环衰竭等 ③胃肠道反应:见腹胀、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等 ④长期或大量应用,可致二重感染 六、大环内酯类 (一) 1、红霉素(威霉素) 不良反应:①胃肠道反应 ②过敏反应 ③久服有肝损害,不宜与四环素合用,否则可加重肝毒性 (是临床上第一个使用的大环内酯类抗生素)
24、 2、阿奇霉素(悉舒美) 作用:主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织感染 用药指导:对大环内酯类药过敏者禁用 (二)其他 (1)、罗红霉素:主要用于敏感菌引起的呼吸道感染,泌尿道感染、皮肤软组织、五官科感染等 (2)、克拉霉素:高效、耐酸、耐酶,口服效果好;但此药首过消除大,生物利用度仅为55%。主要用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染,皮肤软组织感染和泌尿生殖系统感染。 七、糖肽类 盐酸去甲万古霉素:仅对G+,尤其是G+球菌有强大作用,特点是对耐药的金黄色葡萄球菌和肠球菌很有效,但不良反应较大,包括:①大剂量可引起耳毒性和肾毒性;②静脉给药可引起静脉炎;③偶有恶心、寒战
25、皮疹、药热等;④快速注射可出现过敏反应 八、其他类抗生素 1、克林霉素 作用:通过抑制肽链延长而影响细菌蛋白质的合成而起抗菌作用,可渗入骨组织内,故为金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药 用药指导:①本品不能透过血脑屏障,故不能用于脑髓炎;②与红霉素之间有拮抗作用,不可联合应用 2、磷霉素:钙盐主要用于敏感菌所致的倡导和尿道感染。钠盐则用于敏感菌所致的上呼吸道感染、腹膜炎、骨髓炎,也可用于败血症和脑膜炎 3、硫酸粘菌素(可利斯丁) 对大多数G-有较强作用,对绿脓杆菌作用更为显著 毒性大,有胃肠道反应(口服),肾损伤,神经系统毒性(注射),呼吸抑制(静注过快) 不宜与氨基糖苷类、
26、肌松药、头孢菌类合用 注射避免与碱性药物配伍(沉淀、效用低) 多粘素B抗菌作用强,但毒性大 第三节 合成抗菌药 一、磺胺类药 1、 作用机制:通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶,使叶酸代谢而起抑菌作用。 2、 不良反应: ² 肾损害,酸性尿中更易产生,同服碳酸氢钠或多饮水,可减少肾损害 ² 血液系统反应,可见溶血性贫血 ² 过敏反应 ² 胃肠道反应(有致畸作用) ² 易产生耐药性 1、 磺胺嘧啶(SD) 作用:治疗流脑的首选,主要用于敏感菌引起的一般细菌感染、鼠疫 药物商品:片剂(及复方片)----普通感染 注射剂——严重感染 眼膏———外用于局部
27、感染 2、 甲胺苄啶(TMP):为磺胺增效剂,抗菌谱似磺胺嘧啶但作用较强 3、 外用磺胺类药(磺胺过敏者应避免用药) ² SD-Zn :多用于烧伤创面 ² SD-Ag :用于各种烧伤、烫伤的创面杀菌及促进创面干燥、结痂和愈合,有过性疼痛和皮肤银沉淀 ² SA-Na :外用,治疗于结膜炎、角膜炎、沙眼 ² SML :用于预防或治疗烧伤后继发而感染 二、 喹诺酮类 发展阶段 抗菌谱 特点 毒副作用 代表药物 1 窄谱、部分G- 中等抗菌活性 大 萘啶酸、吡哌酸 2 G- 抗G-作用强 较小 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星 3 抗G+、G-、
28、衣原体、支原体及细胞内致病菌 抗菌活性大大提高 小 司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星 4 大部分致病菌 抗菌活性更高 小 莫西沙星、加替沙星、曲伐沙星等 不良反应:不适用于14岁以下儿童使用(影响儿童软骨的发育) 孕妇、哺乳期妇女、小儿及对喹诺酮类过敏者禁用 1、 环丙沙星(德国拜耳) 作用:具有广谱、高效的特点,体外抗菌活性为目前临床用喹诺酮中最强者 用药指导:严重肝、肾功能者慎用 2、 诺氟沙星:作用:主要用于泌尿道、肠道和妇科感染,目前还广泛用于淋病的感染 3、 洛美沙星:主要用于下呼吸道和泌尿道感染和前列腺炎、消化道和皮肤软组织及骨组
29、 织感染 4、 莫西沙星(拜福乐):对G-的抗菌作用和对厌氧菌的作用比其他的喹诺酮类优秀 5、 依诺沙星(氟啶酸):抗菌作用强,用于淋病、泌尿道感染和肺部感染 其他合成抗菌药 盐酸小檗碱(盐酸黄连素):对痢疾杆菌、大肠杆菌和螺旋杆菌引起的肠道感染有效 主要用于肠道感染、抗心律失常;a-6PD缺乏儿童禁用 禁止注射给药(易致心源性脑缺氧死亡) 三、硝基呋喃类 呋喃妥因:恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见,偶有过敏反应 第四节 抗分枝杆菌药 一、抗结核病药 1、 异烟肼(罗氏) 国际通用代号为“H” 不良反应:①周围神经炎;
30、②中暑神经系统毒性; 用药指导:加服维生素B6可预防或减轻周围神经炎 2、硫酸链霉素 国际通用代号为“S” 作用:为氨基糖苷类抗生素,抗菌谱广,对大多数G-杆菌有抗菌作用,尤其对结核杆菌作用强 3、利福平 国际通用代号为“R” 性状:鲜红色或暗红色的结晶状粉末 作用:为高效、广谱的抗生素,用于麻风病及与万古霉素联合用于耐甲氧西林金葡萄所致的严重感染(长期口服治疗麻风病);还可用于沙眼的治疗 用药指导:单独使用及易产生耐药性故常与异烟肼、乙胺丁醇等合用,但有可能会增加肝毒性;有致畸作用 4、 盐酸乙胺丁醇 国际通用代号“E” 作用:对链霉素和异烟肼耐药的
31、结核菌有效,长期服用可缓慢产生耐药性,与其他抗结核药合用有协同作用,并能延缓耐药性的产生 其他抗结核用药 (1)、吡嗪酰胺 国际通用代号“Z” 本品适合短期使用,仅对分枝杆菌有较好的抗菌作用,但毒性较大,主要有肝损害 (2)、对氨基水杨酸纳 国际通用代号“P” 为治疗结核病的二线用药,也可用于甲状腺功能亢进,有较强的降血脂作用 本品见光迅速变色,故静脉滴注射时输液瓶应用黑纸包裹 (3)、丙硫异烟胺 为治疗结核病的三线用药,常与其他结核病用药合用于一线抗结核病无效的结核病 优点:穿透力强,可进入细胞内,脑脊液、胸水和结核病灶中 不良反应:肝损害,神经系统病状,孕妇及
32、12岁以下儿童禁用 二、抗麻风病药 1、氨苄砜 作用:对G+、G-无抗菌作用,对麻风杆菌有较强的直接抑制作用,因毒性大,一般仅用于治疗麻风,为各型麻风的首选药 不良反应:轻---贫血、胃肠道反应 重---中毒性肝炎、剥脱性皮炎、中毒性精神病、溶血性贫血,治疗还可能诱发“麻风反应”,故应定期进行血细胞分析及肝功能检查 2、氯法齐明 常与氨苄砜或利福平合用治疗各型麻风病或作为抗“麻风反应”治疗药 不良反应:皮肤色素沉着,大剂量致腹痛、肠梗阻 第五节 抗真菌药 1、氟康唑 别名:大扶康(辉瑞) 不良反应:①5轻度消化道反应;②皮疹等过敏反应;③少数人有头痛、头晕、失眠等神经系
33、统反应;④长期应用可有转氨酶过性升高 2、特比萘芬 特点:广谱、作用快、疗效高、复发少、毒性低 作用机制:抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的复制合成破坏细胞膜的脂质部分;是真菌病初始发期治疗的首选药;可彻底杀灭真菌 剂型:口服片剂、乳膏剂 3、制霉素 别名:米可定 作用:广谱抗真菌类抗生素,有抑制和杀灭真菌的作用 剂型:糖衣片、泡腾片、栓剂 其他常用抗真菌病用药 (1) 氟胞嘧啶:人工合成的抗真菌药,口服吸收好,并可在脑脊液中达到一定药物浓度,常与两性霉素B合用治疗全身性念珠菌、新型隐球菌及其他敏感真菌引起的深部感染 (2) 两性霉素B:是治疗
34、全身性严重感染的重要用药 (3) 伊曲康唑(斯皮仁诺):广谱抗菌药,对深部真菌及多种皮肤真菌有强烈抑制活性 (4) 酮康唑(里素劳:主要用于浅表和深度真菌感染) (5) 硝酸咪康唑:广谱抗真菌药,对各种致病真菌有抑制作用;对G+和杆菌也有抗菌作用 (6) 联苯苄唑(外用):新型咪唑类抗真菌药,高效、广谱、无刺激,皮肤易渗透,保留时间长 (7) 克雷唑(杀癣净):广谱、对浅表和深部真菌感染均有抗菌作用,主治于耳霉菌病、体癣、手足癣、妇科炎症 (8) 十一烯酸:抑制霉菌生长的作用,对足癣的疗效好 (9) 二硫化硒:杀死浅部真菌,寄生虫及抑制细菌生长,降低皮脂中脂肪酸的含量;用于皮益性
35、脱发,花斑癣及粉刺 第六节 抗病毒药 临床药物:①治疗呼吸道病毒;②治疗疱疹病毒;③治疗乙肝病毒感染;④治疗人类免疫缺陷病毒感染 1、阿昔洛韦(英国葛兰素) 作用:通过干扰病毒DNA聚合酶的作用而抑制病毒DNA的复制 用药指导:①过敏患者、孕妇、哺乳期妇女禁用 ②静滴时药液勿外溢,以免引起局部炎症 2、利巴韦林 别名:病毒唑 作用:能抑制多种RNA、DNA病毒的复制起到抗病毒作用,用于治疗病毒性呼吸道感染和疱疹性病毒感染 用药指导:孕妇禁用 其他类常用抗病毒药 (1) 拉米夫定(科普丁):有效地对抗乙肝和艾滋病病毒,可以口服,抗病毒作用强而持久,还
36、可以提高机体的免疫功能 (2) 干扰素:高活性、多功能,有α、β、γ三种;毒性低、抗原性弱,被认为是作用最佳的抗病毒、抗肿瘤药品,但价格昂贵 第九章 抗寄生虫药 分类:①控制症状的药物---氯喹、奎宁、青蒿素、咯萘啶 ② 中止复发和传播---伯氨喹 ③ 预防用药---乙胺嘧啶、磺胺素 第一节 抗疟药 1、 青蒿琥酯 作用:适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救 不良反应:油剂注射可致局部红肿、疼痛 2、 磷酸氯喹 用药指导:①本品与伯氯喹合用可根治间日症;②与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害;③超过剂量用药有中毒或致命危险 3、 硫酸奎宁 (1) 对各种疟原虫细胞内期裂殖体
37、都有杀灭作用,对间日疟作用最强 (2) 毒性大,可出现“金鸡纳反应”,心肌病患者及孕妇禁用 第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病 甲硝唑 作用:有较强的抑制厌氧菌、抗滴虫和抗阿米巴原虫作用,临床可用于急、慢性阿米巴痢疾 不良反应:胃肠不适、口干、头痛、眩晕、尿液呈黑色 (本品已被WHO及我国选为治疗厌氧菌感染的基本药品) 其他常用的抗阿米巴药、抗滴虫药(P118) (1) 替硝唑:对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用,用药期间不宜饮用含酒精的饮料 (2) 硫酸巴龙霉素(氨基苷类):不能用于注射,肾功能不良者禁用 第三节 驱肠虫药 抗虫机制: ① 使
38、虫子口部吸盘肌肉麻痹(神经阻断)虫体从肠管上脱落,随大便排出体外 ② 阻碍虫子对葡萄糖的摄取,使其缺乏养分而死亡(大便中不能观察到虫子) 阿苯达唑 白色或类白色粉末(口服用药) 孕妇、哺乳期妇女及2岁以下儿童禁用 本品是最优秀的驱虫药之一(史克“肠虫清”) 其他类驱肠虫药(P119—P120) (1) 甲苯咪唑(安乐土):孕妇禁用 (2) 左旋咪唑:可提高病人对细菌及病毒感染的抵抗力 (3) 哌嗪:禁与氯丙嗪、异丙嗪等药物同时并用 (4) 氯硝柳胺:原为农药,可杀钉螺病,预防血吸虫病 第四节 抗血吸虫病药 类型:埃及血吸虫病、曼氏血吸虫病、日本血吸虫病 吡喹酮
39、 新型广谱抗寄生虫药 是目前治疗血吸虫病的首选药 服用后禁酒 其他类抗血吸虫病药(P123-P122) (1) 硝硫氰胺:合成药;孕妇及比如期妇女禁用 (2) 硫氯酚:临床用于肺吸虫病、牛肉绦虫病;服本品前应先去蛔虫和钩虫 第十章 麻醉药剂麻醉辅助用药(P123---P129) 第一节 全身麻醉药 分为吸入麻醉药和静脉麻醉药 盐酸氯胺酮(K粉) 麻醉时呈浅睡眠状态,痛觉消失,意识模糊但仍部分存在 第二节 局部麻醉药 盐酸普鲁卡因 不良反应:①部分病人可有过敏反应,用前应做过敏试验,对本品过敏者禁用 ②过量中毒可见中枢神经系统先兴奋后抑制,最后可
40、致心搏停止 用药指导:静脉或静滴注射宜缓慢(静脉注射可抗心率衰竭) 麻醉辅助药:是一类用于补充全麻应用上的不足或纠正其缺点的药物,多用于外科手术复合麻醉法 分类:①骨骼肌松弛药 ②阿片类 ③苯二氮卓类 ④茛菪碱类 ⑤用于低温麻醉 ⑥用于控制性降压 ⑦预防血压下降 ⑧处理心动过速 第三节 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱(N2--R):禁与新斯的明解救 第十一章 解热镇痛、抗炎、抗风湿药和抗痛风药(P130---P152) 第一节 解热镇痛、抗炎、抗风湿药 又称为非甾体抗炎药(NSAID) 分类:①水杨酸类 ②乙酸类 ③丙酸类 ④昔康类 ⑤昔布类 ⑥吡唑酮类 ⑦其他 1、阿
41、司匹林(德国拜耳) 别名:乙酰水杨酸 作用:①解热镇痛 ②为治疗风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎的首选药;③抗血栓的形成 ④驱胆道蛔虫(酸性)⑤粉末治疗足癣(外用) 不良反应:①胃肠道反应 ②凝血障碍 ③过敏反应,偶有皮疹、哮喘(阿司匹林哮喘)、呕吐、耳鸣、视听力降低,甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱 ④水杨酸反应: (1)胃肠道反应---恶心、呕吐、厌食、加重诱发溃疡 (2)前庭神经反应---眩晕、耳鸣、听力下降 (3)精神反应---神经障碍、精神失常 (4)视神经反应---眼花、复视 (5)血液系统反应 (6)过敏反应—偶见皮疹、
42、荨麻疹、血管神经性或粘膜充血 用药指导:①年老体弱或体温在40°C以上者,解热宜小量应用 ②胃及十二指肠溃疡者应慎用或不用 ③孕妇尽量避免使用 ④饮酒前后不可服用本品 ⑤与双香豆素合用,使双香豆素血浓上升,出现中毒 ⑥哮喘者禁用 2、对乙酰氨基酚 别名:扑热息痛(属苯胺类) 不良反应:服用后有恶心、呕吐、厌食等不良反应。偶可见高铁血红蛋白血症而出现紫绀以及皮疹等。大剂量服用有损肝、肾,严重者可致昏迷甚至死亡 用药指导:①3岁以下儿童及新生儿应避免使用 ②不宜长期服用 ③用药期间避免饮酒 3、对乙酰氨基酚复方制剂 (1) 以对乙酰氨基酚为主---解热镇痛 (
43、2) 可含咖啡因---对抗镇静、催眠、抗惊厥 (3) 阿司匹林和异丙安替比林---解热镇痛 (4) 氢溴酸右美沙芬---止咳 (5) 盐酸伪麻黄碱---增加鼻通气、缓解感冒症状 (6) 马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明—抗过敏 4、安痛定 别名:复方氨基比林 多用于发热门诊、急诊 不宜长期服用,超一周应定期检查血象 发现喉痛、皮疹、粒细胞减少应停药 剂型:注射、片剂 5、牛磺酸(乙类OTC) 中药牛黄的成分之一,解热镇痛 用于感冒初期、热度不高的患者 口服给药 其他解热镇痛、抗炎、抗风湿药(P133) (1)布洛芬 有较强的解热止痛、
44、抗炎、抗风湿作用,常用于治疗风湿及类风湿性关节炎 禁用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者、活动性溃疡病患者,孕妇及乳母不宜用;慎用于高血压、心肾功能不良、支气管哮喘、血友病和有胃肠溃疡史者 (2)吲哚美辛 为吲哚类非甾体抗炎、解热镇痛、抗风湿药,是很强的前列腺素合成酶抑制剂 溃疡病、震颠麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不全、孕妇及小儿禁用 可干扰血小板凝集,应避免与抗凝血药同用 与阿司匹林有交叉过敏反应,故对阿司匹林过敏者不宜使用 (3)吡罗昔康(炎痛喜康) 有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用 主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 不良反应
45、偶有头晕、浮肿、胃肠功能紊乱(口服时)、粒细胞减少、再障等 用药指导:不宜久服;对本品过敏,胃及十二指肠溃疡患者、孕妇及儿童禁用 第二节 抗痛风药 1、 秋水仙碱:可有骨髓抑制及胃肠道反应,并有麻痹性肠梗阻及四肢酸痛;严重毒性可致肾损害,骨髓造血功能障碍 2、 别嘌呤(别嘌呤醇):孕妇及哺乳期妇女慎用 其他类抗痛风药 丙磺舒:伴有肿瘤的高尿酸血症患者,或使用溶解细胞的抗癌药治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性患者 第十二章 神经系统用药 神经系统用药是指作用于中枢神经和传出神经的药品。 第一节 镇痛药 能作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉的药品
46、1、盐酸吗啡(P138) 作用:(1) 镇痛:对一切疼痛均有效 (2) 镇静:在镇痛的同时有明显的镇静作用,有时产生欣快感,可改善疼痛病人的紧张情绪 (3) 抑制呼吸:可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,临床上用于心源性哮喘 (4) 镇咳:可以治咳嗽中枢,产生镇咳作用。因有成瘾性,并不适用于临床 商品信息:属于罂粟科,是从鸦片中提取吗啡,鸦片中含量为7%—14% 2、盐酸哌替啶:对各种剧痛都有止痛效果,但对慢性钝痛不宜使用 3、枸橼酸芬太尼:人工合成的强效麻醉性镇痛药 4、盐酸美沙酮(美散痛):呼吸功能不全及幼儿禁用,禁止用于分娩止痛 其他常用镇痛药 (
47、1) 氨酚待因:为对乙酰氨基酚和磷酸可待因的复方制剂,用于各种术后疼痛、牙痛、感冒所致头痛及全身痛、软组织损伤痛及痛经 (2) 四氢帕马丁:有镇痛、镇静、催眠及安定作用 (3) 盐酸布桂嗪(强痛定):为速效、中等强度镇痛药,是一类精神药品;与乙醇、镇静剂、镇痛剂及其他精神药物;本品与中枢神经系统(如安定)合用可强化药效 第二节 抗震颤麻痹药 又称帕金森病,分为拟多巴胺类药和抗胆碱药两类;一般不能根治疾病,需长期服药,患者多为老年人 药物治疗:①补充DA(DA不能透过BBB)②激动DA受体 ③降低Ach神经元功能作用 1、左旋多巴(L-dopa) n 口服易于吸收,95%被肝脏
48、多巴羧酶迅速转化为多巴胺,后者不能透过BBB,进入脑内仅为1%,显效慢,不良反应大 n 主张使用外周脱羧酶抑制剂 n 经外源途径补充DA前体,恢复DA能神经元功能,用药后可逐渐改善帕金森氏病症状 n 不良反应:由外周系统DA引起 n 胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、消化道溃疡出血、腹痛、腹泻、便秘 n 心血管反应:体低性低血压、心律失常等 n CNS反应:扩瞳、幻觉、抑郁、极度躁狂、癫痫 n 用药指导:禁与维生素B6同用;不宜与利福平合用 n 注意:多巴胺神经严重疾病变或残存的神经元少的患者,用药疗效差甚至无效 2、卡比多巴 作用:为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中
49、枢 用药指导:妊娠期妇女、青光眼患者、精神病患者禁用 3、 溴隐亭:也可用于催乳激素过高引起的闭经或乳溢、经前综合征 4、 多巴丝肼 别名:美多巴(罗氏) 作用:适用于震颤麻痹药及其综合征(脑炎后、动脉硬化性或中毒性) 不良反应:可有失眠、不安等不良反应;胃肠道反应、心血管、CNS 其他常用抗震颤麻痹药 (1) 盐酸苯海索: ① 可解除肌肉痉挛、僵直、运动障碍。 ② 临床用于中枢性或药物性震颤麻痹。 ③ 本品对周围性抗胆碱作用较弱。可有口干、头晕、视物模糊、心率加快、便秘等不良反应。 ④ 有蓄积作用,用量应缓慢调整,停药的剂量应逐步递减 ⑤ 服药期间不得从事危险
50、工作,青光眼患者禁用 (2) 盐酸金刚烷胺:为抗甲Ⅱ型流感病毒药(复方制药),虽有退热作用,但用于病毒感染的发热病人需与抗生素合用 第四节 中枢神经兴奋药 是指能提高中枢神经系统机能活动的药物(主要是延脑生命中枢),常用于抢救呼吸衰竭病人和药物中毒或危重疾病引起的中枢抑制的病人 分类:大脑功能改善药、大脑皮层兴奋药、呼吸中枢兴奋药、脊髓兴奋药 1、胞磷胆碱(尼古林) 作用:为脑功能改善药,主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍 不良反应:一过性低血压、恶心、皮疹、头晕、头痛、惊厥、失眠、倦怠感 用药指导:脑内出血急性期不宜用大剂量,应小剂量多次给药 2、尼可刹米






