药剂学软膏剂栓剂.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,1/8/2022,#,药剂学软膏剂栓剂,药剂学软膏剂栓剂,第1页,第一节 软膏剂,（,ointments,）,主要内容：,概述,软膏剂基质,：,油脂性、水溶性、乳剂型,软膏剂附加剂,软膏剂制备,：,研磨法、熔融法、乳化法,软膏剂质量检验,药剂学软膏剂栓剂,第2页,一、概述,（一）定义：,广义：,含有一定稠度半固体外用制剂。,狭义：,药品与,油脂性,或,水溶性,基质混合制成均匀,半固体外用,制剂。,药剂学软膏剂栓剂,第3页,一、概述,（二）分类：,1.,按分散系统,：溶液型,混悬型,乳剂型（乳膏剂,creams2.,按基质和用途,：油膏剂,乳膏剂（,O/W,型、,W/O,型）,凝胶剂,糊剂（,pasta,或,paste,）,眼膏剂,药剂学软膏剂栓剂,第4页,一、概述,（三）特征：,热敏性,触变性,（四）治疗作用：,局部：主要,全身,药剂学软膏剂栓剂,第5页,（五）质量要求,选择适宜基质,基质：,均匀、,细腻,；无刺激；,粘稠性,适当，易于涂布,依据需要加入,附加剂,性质稳定,：无酸败、异臭等变质现象,避光密封保留,用于溃疡创面应无菌，眼用软膏剂配制需在无菌条件下进行,一、概述,药剂学软膏剂栓剂,第6页,二、软膏剂基质,基质是,软膏赋形剂,药品载体,制备优良软膏关键,分类：,油脂性,亲水性或水溶性,乳剂型（,W/O,，,O/W,）,药剂学软膏剂栓剂,第7页,二、软膏剂基质,油脂性基质,乳剂型基质,水溶性基质,聚乙二醇,水性凝胶基质,甘油明胶,卡波姆,纤维素衍生物,注意：乳化剂种类及性质,注意：基质类别和特殊性质,软膏基质,药剂学软膏剂栓剂,第8页,（一）油脂性基质,特点：,油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定,促进皮肤,水合作用,，可保护、软化皮肤,适合用于,遇水不稳定药品,不适合用于,有渗出液皮损,释药性差，不易洗除,极少单独应用，加表面活性剂以增加吸水量，,制成乳剂型基质,药剂学软膏剂栓剂,第9页,（一）油脂性基质,1,、烃类,(1),凡士林（,vaselin,）,(2),石蜡（,paraffin,）,液体烃与固体烃半固体混合物；,分为,黄、白,两种；,性质稳定、无刺激性，适于遇水不稳定药品；,仅能吸收本身重量,5%,水分（,加羊毛脂、表面活性剂提升吸水性,）水值,分固体和液体石蜡两种，,主要用于,调整软膏稠度,药剂学软膏剂栓剂,第10页,（一）油脂性基质,2,、类脂类,有乳化作用，可吸收较多量水，多与烃类油脂类基质混合使用。,(1),羊毛脂,(wool fat),(2),蜂蜡,(beeswax),与鲸蜡,(spermaceti),有较强吸水性，,可吸收本身重量,2,倍左右水，而形成,W/O,型乳剂；,粘度过大，故常与凡士林适用，以改进凡士林吸水性与渗透性。,为较弱,W/O,型乳化剂；,在,O/W,型乳剂基质中起稳定作用；,调整稠度，增加稳定性。,药剂学软膏剂栓剂,第11页,（一）油脂性基质,2,、类脂类,(3),二甲基硅油（,俗称硅油或硅酮,dimethicone,）,油状液，非极性溶剂中易溶；,常作乳膏剂润滑剂；,对皮肤无刺激，对眼有刺激。,药剂学软膏剂栓剂,第12页,（二）乳剂型基质,定义：,含,固体油相,加热液化后与,水相,借,乳化剂,作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为,半固体,基质,类型,：,O/W,（,雪花膏），,W/O,（,冷霜）,药剂学软膏剂栓剂,第13页,（二）乳剂型基质,特点：,稠度适中，易涂布,不阻止分泌物分泌及水分蒸发,O/W,型基质：,1.,需加,防腐剂,2.,需加,保湿剂,（,甘油、丙二醇、山梨醇,）,3.,对油、水都有一定亲和力，,药品释放、透皮吸收较快，,不影响皮肤正常功效,药剂学软膏剂栓剂,第14页,（二）乳剂型基质,特点：,适合用于,多数药品，,不适合用于,遇水不稳定药品,适合用于,亚急性、慢性、无渗出液皮损和皮肤骚痒症,O/W,型不适于分泌物较多皮肤病，,如：糜烂、溃疡、水疱及脓肿症,药剂学软膏剂栓剂,第15页,（二）乳剂型基质,组成,（与乳剂相同）,水相,油相,乳化剂,药剂学软膏剂栓剂,第16页,（二）乳剂型基质,组成,（与乳剂相同）,水相,油相,水、可溶于水成份，,保湿剂,（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐剂,（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）,油脂性基质,:,硬脂酸、,石蜡、蜂蜡、,高级脂肪醇、,液状石蜡、凡士林（调整稠度）,药剂学软膏剂栓剂,第17页,（二）乳剂型基质,常见乳化剂：,肥皂类,高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类,多元醇酯类,聚氧乙烯醚衍生物类,1.,高级脂肪醇,十六醇、十八醇（弱,W/O,型）,有吸水能力；作为,W/O,型基质油相，提升稳定性和稠度,2.,脂肪醇硫酸酯类：,月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）,O/W,型；常加入辅助乳化剂,1.,一价皂（,O/W,型）,形成基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。,例：三乙醇胺,+,硬脂酸,三乙醇胺皂,2.,多价皂（,W/O,型）,脂肪酸钙镁、鋁等高价金属盐。,1.,单、双硬脂酸甘油酯混合物：,常见单硬脂酸甘油酯；,为弱,W/O,型乳化剂；,与一价皂等主要乳化剂适用，得,O/W,型乳剂基质,2.,Tween-20,、,60,、,80,（,O/W,型）,Span-40,、,60,、,80,（,W/O,型）类,平平加,O,、卖泽,52,等：,非离子表活；,O/W,型乳化剂；,不单独使用，需加入辅助乳化剂,药剂学软膏剂栓剂,第18页,（二）乳剂型基质,含有机铵皂乳剂型基质：,硬脂酸,100g,蓖麻油,100g,液体石蜡,100g,三乙醇胺,8g,甘油,40g,羟苯乙酯,0.8g,蒸馏水,452g,乳化剂兼油相,油相,油相,乳化剂,保湿剂,防腐剂,水相,药剂学软膏剂栓剂,第19页,（二）乳剂型基质,含多价皂乳剂型基质：,硬脂酸,12.5g,单硬脂酸甘油酯,17.0g,蜂蜡,5.0g,地蜡,75.0g,液状石蜡,410.0ml,白凡士林,67.0g,双硬脂酸铝,10.0g,氢氧化钙,1.0g,羟苯乙酯,1.0 g,蒸馏水,401.2ml,乳化剂,油相兼弱乳化剂,油相,油相,油相,油相,乳化剂,乳化剂,防腐剂,水相,药剂学软膏剂栓剂,第20页,（二）乳剂型基质,含十二烷基硫酸钠乳剂型基质,硬脂醇,220g,十二烷基硫酸钠,15g,白凡士林,250g,羟苯甲酯,0.25g,羟苯丙酯,0.15g,丙二醇,120g,蒸馏水加至,1000g,油相兼辅助乳化剂,主乳化剂,油相,防腐剂,防腐剂,保湿剂,水相,药剂学软膏剂栓剂,第21页,（二）乳剂型基质,含硬脂酸甘油酯乳剂型基质,硬脂酸甘油酯,35g,硬脂酸,120g,液状石蜡,60g,白凡士林,10g,羊毛脂,50g,三乙醇胺,4ml,羟苯乙酯,1g,蒸馏水加至,1000g,油相兼弱乳化剂,乳化剂兼油相,油相,油相,油相,乳化剂,防腐剂,水相,药剂学软膏剂栓剂,第22页,（三）水溶性基质,特点：,由天然或合成,水溶性高分子物质,所组成,常见：,不一样分子量,聚乙二醇（,PEG,）,能,吸收,组织渗出液，易,洗除,不适用,于遇水不稳定药品,需加,保湿剂、防腐剂,有,刺激性,，对皮肤润滑、软化作用较差,药剂学软膏剂栓剂,第23页,常见基质：,甘油明胶,（,glycerogelatinum,）,聚乙二醇类,（,PEG,）,高分子聚合物；,常见平均分子量,300-6000,；,由液体过渡到蜡状固体，常以不一样分子量配合使用；,耐高温，不易霉变；,对皮肤保护、润湿作用较差。,（三）水溶性基质,软膏通用处方：,明胶,30g(10%-30%),甘油,25g(10%-30%),，,药品,10g,水,35g,药剂学软膏剂栓剂,第24页,（三）水溶性基质,卡波沫（,carbomer,）,纤维素衍生物,MC,CMC-Na,等,纤维素合成衍生物。,水溶液浓度较高时为凝胶，,呈中性，性质稳定，不易腐败，普通,不需加防腐剂,。,白色疏松粉末，引湿性强，,水溶液粘度低，呈酸性，,加碱中和后呈稠厚凝胶。,无毒，无刺激性。耐热，,对眼粘膜有严重刺激,。,药剂学软膏剂栓剂,第25页,三、软膏剂附加剂,（一）抗氧剂,与自由基反应，抑制氧化反应,:,VE,、没食子,酸烷酯、丁羟基茴香醚（,BHA),、丁羟基甲苯,（,BHT,）,还原剂,:,抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐等,螯合剂,:,枸橼酸、酒石酸、,EDTA,、巯基二丙酸,（二）防腐剂,药剂学软膏剂栓剂,第26页,四、软膏剂制备,（一）制备,方法,与设备,1,、研磨法,2,、熔融法,3,、乳化法,药剂学软膏剂栓剂,第27页,四、软膏剂制备1,、,研磨法,基质：,为油溶性、半固体状态,方法：,常温下将药品与基质等量递,加研合均匀,设备：,软膏板，乳钵,适合用于：,油溶性基质，尤其药品不,溶于基质小量制备,药剂学软膏剂栓剂,第28页,2,、熔融法,（普遍使用）,方法：,基质,加热熔化,加入,研细药粉,混匀,搅拌至冷凝,适合用于：,熔点不一样,油脂性,基质、,水溶性,基质大量制备,设备：,三滚筒软膏机,四、软膏剂制备,药剂学软膏剂栓剂,第29页,四、软膏剂制备,3,、乳化法,（,乳剂型基质）,油相 水相,（加热至,80,）,（,加热至,80,）,混合,搅拌至冷,凝,药剂学软膏剂栓剂,第30页,四、软膏剂制备,3,、乳化法,可,溶于水,中药品加入,水相,中,可,溶于油,中药品加入,油相,中,二者都,不溶,，,研细,后加入成型基质中,设备：胶体磨、连续式软膏机,药剂学软膏剂栓剂,第31页,药剂学软膏剂栓剂,第32页,四、软膏剂制备,依据基质选择方法,油脂性,基质,研磨法、熔融法,水溶性,基质,熔融法,乳剂型,基质,研磨法、乳化法,药剂学软膏剂栓剂,第33页,四、软膏剂制备,（二）药品加入方法,1.,可溶解于基质中,2.,不溶性,直接溶入基质中,；,如薄荷油直接溶入油脂性基质中。,将药品,研磨成细粉，,过六号筛（,150,m,以下），眼膏过九号筛（,75,m,以下），,与少许基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。,药剂学软膏剂栓剂,第34页,四、软膏剂制备,（二）药品加入方法,3.,可溶于基质某组分,4.,半固体、粘稠性,油溶性药品溶于,油相,或少许,有机溶剂,，,水溶性药品溶于,水或水相,，再吸收混合或乳化混合,.,与适宜基质或溶剂混匀,成糊状,，再加入到其余基质中。,药剂学软膏剂栓剂,第35页,四、软膏剂制备,（二）药品加入方法,5.,共熔成份共存,6.,易氧化、水解、挥发,7.,乳剂型,先研磨使共熔后，再混入基质（樟脑、薄荷脑）,注意药品加入温度,（,60,C,）。,依据溶解性质：,溶解在水、油中,药剂学软膏剂栓剂,第36页,四、软膏剂制备,8.,中药软膏剂,药材,先行处理,（,浸膏,）,液体：浓缩为稠膏状加入基质,固体：先加少许水或稀醇研成糊状,药剂学软膏剂栓剂,第37页,五、软膏剂质量检验,（一）主药含量,（二）物理性质检测,熔程 粘度和流变性测定,（三）刺激性、,酸碱度,（四）稳定性,（五）药品释放度及吸收测定方法（体外、体内）,药剂学软膏剂栓剂,第38页,第二节 眼膏剂（,eye ointments,）,药剂学软膏剂栓剂,第39页,一、概述：,（一）眼用制剂：直接作用于眼部发挥治疗作用制剂。,包含：眼用,半固体,制剂,（眼膏、乳膏、凝胶）,眼用,固体,制剂,（眼膜、眼丸、插入剂）,眼用,液体,制剂,（滴眼、洗眼、眼用注射剂）,药剂学软膏剂栓剂,第40页,一、概述：,（二）眼膏剂：药品与适宜基质均匀混合，制成,无菌,溶液或混悬液型膏状,眼用,半固体制剂。,（三）常见基质：,凡士林：液状石蜡：羊毛脂,8,：,1,：,1,药剂学软膏剂栓剂,第41页,一、概述：,（四）质量要求：,1.,纯净，无污染，无菌,2.,均匀、细腻（,过九号筛，,180-200,目,）、无刺激性,3.,包装容器：无菌、透明度；避光密封储存,4.,符合制剂通则项下要求、含量均匀度符合,5.,装量小于,5g,，使用期限,4,周,6.,用于眼部手术或创伤眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂或抗氧剂,药剂学软膏剂栓剂,第42页,二、眼膏剂制备,（一）生产条件：,清洁、灭菌,条件下,（二）器具、容器：,需清洁、严格灭菌,三）基质：,应熔化后过滤，并,150,灭菌最少,12,小时,（四）药品：,1.,能溶,于基质或基质组分者可制成溶液型眼膏剂；,2.,不溶性,药品应预先用适当方法制成经过九号筛细粉。,药剂学软膏剂栓剂,第43页,三、眼膏剂质量检验,可见异物、金属性异物,粒度,沉降体积比,装量、重量差异,无菌、微生物程度等,药剂学软膏剂栓剂,第44页,第三节 凝胶剂,（,gels,）,一、概述,1.,概念,:,指药品与能形成,凝胶辅料,制成均一、混悬或乳状液型稠厚液体或半固体制剂。（乳剂型凝胶剂又称,乳胶剂,；基质为高分子凝胶剂又叫,胶浆剂,）,药剂学软膏剂栓剂,第45页,第三节 凝胶剂,（,gels,）,一、概述,2.,分类,:,双相凝胶：,小分子无机物,(,如氢氧化铝凝胶,),单相凝胶：水性凝胶,(,常见,),(,有机化合物,),油性凝胶,药剂学软膏剂栓剂,第46页,二、水性凝胶基质,特点：,1.,易涂布、洗除，无油腻感,2.,能吸收组织渗出液，不防碍皮肤正常功效,3.,有利于药品释放,4.,润滑差,5.,易失水、霉变，需加保湿剂、防腐剂，且量大,药剂学软膏剂栓剂,第47页,1.,卡波沫（,carbomer),为丙烯酸和丙烯基蔗糖交联高分子,商品名：“卡波普”,carbopol,型号：,934,、,940,、,941,性质：,1%,水分散液为酸性，黏度较低，被碱,中和后黏度增加，其浓度不一样可由澄明,溶液至半透明凝胶,配伍禁忌：盐类、强酸、碱土金属离子、阳离,子聚合物,二、水性凝胶基质,药剂学软膏剂栓剂,第48页,卡波普基质处方,卡波普,940 10g,乙醇,50g,甘油,50g,聚山梨酯,80 2g,羟苯乙酯,1g,氢氧化钠,4g,蒸馏水加至,1000g,二、水性凝胶基质,药剂学软膏剂栓剂,第49页,2.,纤维素衍生物,甲基纤维素（,ME),：,溶于冷水，不溶于,热水,羧甲基纤维素钠（,CMC-Na),：,特点：,易失水，需加保湿剂：,10-15%,甘油,需加防腐剂：尼泊金类,二、水性凝胶基质,药剂学软膏剂栓剂,第50页,三、凝胶剂质量检验,粒度,装量,无菌,微生物程度,药剂学软膏剂栓剂,第51页,练习题,软膏基质通常分哪几类？简述常见基质成份性质及用途,常见凝胶剂基质有那几个？简述卡波普特征,设计,W/O,型硫酸新霉素乳膏剂处方及制备方法。,以下物质起何种类型乳化作用：硬脂酸铝（铝皂）；油酸与氢氧化钠；羊毛脂；阿拉伯胶；胆固醇；十二烷基硫酸钠,十,六醇（,1,：,9,）；吐温,80,司,盘,80,（,3,：,1,）,药剂学软膏剂栓剂,第52页,练习题,分析处方中各组分作用，判别本软膏基质属何种类型，写出制备方法。,醋酸氟轻松,0.25g,二甲基亚砜,15g,十八醇,90g,白凡士林,100g,液状石蜡,60g,月桂醇硫酸钠,10g,尼泊金乙酯,1g,甘油,50g,蒸馏水加至,1000g,药剂学软膏剂栓剂,第53页,练习题,处方分析与制备：,尿素处方乳膏,尿素,150g,司盘,80 20g,吐温,80 20g,单硬脂酸甘油脂,120g,石蜡,50g,蜂蜡,50g,白凡士林,50g,液体石蜡,50g,对羟基苯甲酸乙酯 蒸馏水 加至,1000g,药剂学软膏剂栓剂,第54页,练习题,已知司盘,80,HLB,值为,4.3,，吐温,80,HLB,值为,15.0,，,（,1,）计算平均,HLB,值,（,2,）问该软膏基质为何型基质,（,3,）说明各成份作用,（,4,）写出该软膏制备方法,药剂学软膏剂栓剂,第55页,第四节 栓 剂,栓剂（,suppository,）,系指药品与适宜,基质制成供人体腔道给药制剂,栓剂在,常温下为固体,，塞入人体腔道后,在体温下能快速软化、熔融或溶解于分,泌液中,逐步释放药品而产生,局部或全身作用,药剂学软膏剂栓剂,第56页,第四节 栓剂,（,suppositories,）,一、,概述,二、栓剂,基质,三、栓剂,制备,四、栓剂,作用特点,五、栓剂,质量检验,六、栓剂,包装与贮存,药剂学软膏剂栓剂,第57页,一、概述,定义,:,药品与适宜基质制成含有一定形状供腔道给药固体制剂,分类,:,肛门栓（直肠栓）,:,圆锥形、鱼雷形,阴道栓,:,球形、卵形、鸭嘴形,尿道栓、耳用栓、鼻用栓、喉道栓等,药剂学软膏剂栓剂,第58页,一、概述,药剂学软膏剂栓剂,第59页,一、概述,质量要求,:,均匀、外形,完整、光滑,；,无刺激性；,常温下有适宜,硬度,、韧性；,塞入腔道后，应能,融化、软化或溶解,药剂学软膏剂栓剂,第60页,一、概述,作用特点：,局部,作用：润滑、收敛、抗菌,杀虫、局麻等,全身,作用：镇痛、解热、镇静、兴奋、,扩张支气管、抗菌等,药剂学软膏剂栓剂,第61页,二、栓剂处方组成,（一）药品：,溶解,于基质中,混悬,于基质中：药品细粉全部通,过,6,号筛,药剂学软膏剂栓剂,第62页,（二）栓剂基质,特殊要求：,1,、,室温,时，含有适宜硬度,体温,下，易软化、融化、溶化,2,、含有润湿、乳化能力，水值较高,3,、不因晶形转化而影响栓剂成型,药剂学软膏剂栓剂,第63页,（二）栓剂基质,特殊要求：,4,、熔点与凝固点间距不宜过大,5,、油脂性基质酸价应在,0.2,以下,皂化价应在,200,245,间，碘价低于,7,6,、易制备、脱模,药剂学软膏剂栓剂,第64页,（二）栓剂基质,分类：,油脂性,基质,（,药品释放快，,全身作用）,水溶性,基质,（,药品释放,慢，,局部,作用）,药剂学软膏剂栓剂,第65页,（二）栓剂基质,油脂性,基质,可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯,水溶性,和,亲水性,基质,甘油明胶、聚乙二醇,、聚氧乙烯（,40,）单硬脂酸酯类、泊洛沙姆,188,药剂学软膏剂栓剂第66页,1.,油脂性基质,(1),可可豆脂（,cocoa butter,）,含有,同质多晶,性质，有,、,、,及,四种晶型,通常应,缓缓,加热升温，待熔化至,2,3,时，停顿加热，让余热使其完全熔化，这么可,降低转型,可能性,加入吐温,61,可增加吸水量,药剂学软膏剂栓剂,第67页,(2),半合成、全合成脂肪酸甘油酯,含有适宜熔点,，,成形性好,不易酸败，性质稳定,具保湿性,我国已投产有,半合成椰油酯、半合成山苍子油酯（,38,型,）、半合成棕榈油酯,等。其它由化学品直接合成酯类有,硬脂酸丙二醇酯,等,1.,油脂性基质,药剂学软膏剂栓剂,第68页,2.,水溶性基质,甘油明胶（,gelatin glycerin,）,有,弹性,，不易折断,且在体温下不融化，但能软化并迟缓地溶于分泌液中,故,药效迟缓、持久,其,溶解速度与明胶、甘油及水三者,用量相关,多用作,阴道栓剂基质,药剂学软膏剂栓剂,第69页,聚乙二醇类,(polyethylene glycol,；,PEG),易溶于水，为,难溶性,药品常见载体,熔点低，常见,熔融法,制备,本品吸湿性较强，对粘膜有一定,刺激性,缓缓,溶于分泌液,，溶解速度随液体,PEG,百分比增加而加速,2.,水溶性和亲水性基质,药剂学软膏剂栓剂,第70页,聚氧乙烯（,40,）单硬脂酸酯类,(,polyoxyl 40 stearate,),商品名,Myrj52商品代号为,“,S-40,”,可与,PEG,混合使用,，可制得崩解释放性很好栓剂,2.,水溶性和亲水性基质,药剂学软膏剂栓剂,第71页,2.,水溶性和亲水性基质,泊洛沙姆（,poloxamer188,）,较常见型号为,188,型,；熔点为,52,。,能促进药品吸收并起到,缓释与延效,作用。,型号,188,表示：聚氧丙烯链段分子量为前两位数字乘以,100,，,18100,1800,；第三位数字乘以,10,为聚氧乙烯分子量占整个分子量百分比即,810%,80%,。,药剂学软膏剂栓剂,第72页,（三）栓剂添加剂,1.,硬化剂,白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等,2.,增稠剂,氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯等,3.,乳化剂,4.,吸收促进剂,表面活性剂、,Azone,5.,着色剂,6.,抗氧剂,叔丁基羟基茴香醚、没食子酸酯类等,7.,防腐剂,对羟基苯甲酸酯类,药剂学软膏剂栓剂,第73页,（三）栓剂添加剂,8.,栓剂脱模剂,脂肪性基质,栓剂：常见,软肥皂、甘油与,95%,乙醇,(1:1:5),混合所得,水溶性或亲水性基质,栓剂：则用油性为润滑剂，如,液状石蜡或植物油,等。,有基质不沾模，如可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂,药剂学软膏剂栓剂,第74页,三、栓剂制备,制备方法,1,、热熔法,2,、冷压法,油脂性,基质,二,者均可,水溶性,基质,热,熔法,药剂学软膏剂栓剂,第75页,三、栓剂制备,1,、热熔法,药品前处理（油脂性基质）：,油脂性,-,不需处理,水溶性,-,配成浓水溶液,以适量羊毛脂吸收,不溶性,-,研细过六号筛,药剂学软膏剂栓剂,第76页,三、栓剂制备,热熔法流程：,基质,水浴,熔化,加药品,注模,冷却成型,刮平,脱模,包装,水性,润滑剂,：软皂液,油性,润滑剂,：液状石蜡,药剂学软膏剂栓剂,第77页,药剂学软膏剂栓剂,第78页,三、栓剂制备,热熔法,举例：,吡罗昔康栓,处方,吡罗昔康,10g,S-40 500g,共制,1000,枚,制法,：取,S-40,在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化基质研磨均匀，保温灌模即得。,药剂学软膏剂栓剂,第79页,三、栓剂制备,2.,冷压法将药品与基质混合粉末置于冷却容器内,然后,手工搓捏,或装入,制栓模型机,内压成一定形状栓剂,药剂学软膏剂栓剂,第80页,三、栓剂制备,3.,置换价,（,DV,，,displacement value,）,药品重量与,同体积,基质重量,比值,称为该药品对该基质置换价,DV=,G,：纯基质栓平均栓重，,M,：含药栓平均重量,W,：每个栓剂平均含药重量,W,G-,（,M-W,）,药剂学软膏剂栓剂,第81页,置换价公式：,纯基质栓,含药栓,G,M,M-W,W,G-(M-W),药剂学软膏剂栓剂,第82页,利用置换价计算含药栓需要基质量,y,X=G-.n,DV,y,：处方中药品剂量,n,：拟制备栓剂枚数药剂学软膏剂栓剂,第83页,三、栓剂制备,置换价举例：,1.,某含药栓,10,枚重,20,克，空白栓,5,枚重,9,克，计算此药品对此基质置换价。,（已知此含药栓含药量为,20%,）,2.,鞣酸置换价为,1.6,，现有,4,克鞣酸，试问制备,20,枚,2,克肛门栓，需要多少克基质？,药剂学软膏剂栓剂,第84页,药品直肠吸收过程,药品溶解,吸收,直肠粘膜,药品溶解释放是吸收限速过程,四、栓剂作用特点,药剂学软膏剂栓剂,第85页,四、栓剂作用特点,（一）全身作用栓剂：,1.,全身作用,吸收路径：,门肝系统,非门肝系统,淋巴系统,药剂学软膏剂栓剂,第86页,1.,全身作用吸收路径,（,1,）门肝系统：,药品经,上直肠静脉,进入门静脉,经过,肝脏代谢,后，运行全身,栓剂塞入距肛门,6cm,处,药剂学软膏剂栓剂,第87页,1.,全身作用吸收路径,（,2,）非门肝系统,药品经,直肠下静脉、肛门静脉,绕过肝脏,，,从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身,栓剂塞入距肛门,2cm,处,药剂学软膏剂栓剂,第88页,1.,全身作用吸收路径,（,3,）淋巴系统：,药品经过直肠粘膜进入,淋巴系统,，作用全身,药剂学软膏剂栓剂,第89页,2.,全身作用栓剂优点,最少药品,50%,75%,可防止肝,首过效应,吸收,干扰原因,少，不受胃肠,pH,、酶破坏,对胃有刺激药品可考虑该剂型,适宜,不能口服,昏迷、呕吐、婴幼儿等,药剂学软膏剂栓剂,第90页,全身作用栓剂普通要求,快速释药,生理原因,药品理化性质,基质和附加剂,3.,影响吸收原因,药剂学软膏剂栓剂,第91页,3.,影响吸收原因,生理原因,1.,吸收位置,（,2cm,）,2.pH,（,7.4,）,3.,粪便,4.,保留时间,药剂学软膏剂栓剂,第92页,3.,影响吸收原因,药品理化性质,1.,溶解度（分泌液少）,2.,粒径（非溶解性药品）,3.,脂溶性与解离度（吸收过程）,注意,!,pKa10,碱性药品,不适合制备起全身作用栓剂,（,pKa4,8.5,吸收好,）,药剂学软膏剂栓剂,第93页,基质（释放）和附加剂,1.,油脂性基质：,K,o/w,小，释放快,2.,水溶性基质：,K,o/w,大，释放快,3.,加入表面活性剂及透皮促进剂,3.,影响吸收原因,故,水溶性药品选择脂溶性基质,脂溶性药品选择水溶性基质,药剂学软膏剂栓剂,第94页,（二）局部作用栓剂：,只在腔道局部起作用，故应尽可能,延缓吸收,，选择融化、溶解、释药,速度慢,基质,选取,水溶性基质,为好,药剂学软膏剂栓剂,第95页,（三）几个新型栓剂：,1.,中空栓剂：,速释,、缓释,2.,双层栓剂：,内外双层（含不一样药品）,上下双层（上层速释；下层缓释）,上下双层（上层空白；下层含药）,3.,微囊栓剂：,缓释,4.,渗透泵栓剂：控释,5.,缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，迟缓释药）,药剂学软膏剂栓剂,第96页,五、栓剂质量评价,1.,重量差异,栓剂,10,粒,，符合以下要求,平均重量 重量差异程度,1.0g,以下或,1.0g,10%,1.0g,以上至,3.0g,7.5%,3.0g,以上,5%,药剂学软膏剂栓剂,第97页,五、栓剂质量检验,2.,融变时限,脂肪性,基质栓剂：,3,粒,均应在,30,分钟,内全部融化、软化或触压时无硬心,水溶性,基质栓剂：,3,粒,在,60,分钟,内全部溶解,缓释栓剂应进行释放度检验，而不再进行融变时限检验,药剂学软膏剂栓剂,第98页,五、栓剂质量检验,3.,药品溶出度和吸收试验,4.,稳定性和刺激试验,5.,微生物程度,药剂学软膏剂栓剂,第99页六、包装与贮存,包装,单独包装，互不接触,包装材料：无毒塑料,贮存,密闭低温,30,，可置于冰箱,药剂学软膏剂栓剂,第100页,本 章 要 求,掌握,栓剂概念、特点和质量要求,掌握,栓剂作用特点，影响药品吸收原因,掌握,栓剂置换价概念及计算方法,熟悉,栓剂常见基质、制备方法,熟悉,栓剂质量评价与包装储存,药剂学软膏剂栓剂,第101页,练习题,简述常见栓剂基质有哪些,简述处方设计中基质选择依据,应用热熔法以可可豆脂为基质制备栓剂时，应注意些什么,?,为何？,计算题：,鞣酸置换价为,1.6,，试问制备,20,枚、,2g,肛门栓需要多少克基质。（该药标示量为,0.2g,）,药剂学软膏剂栓剂,第102页,