1、(教案续页)基 本 内 容辅助手段和时间分配简单讲解 5第十三章 抗高血压药高血压:一种以体循环动脉压升高为主的综合征。成人静息时收缩压和(或)达140/90mmHg或以上时即可诊断为高血压。正常血压:90-140/60-90 mmHg临界高血压:140-160/90-95 mmHg高血压按病因分为原发性高血压和继发性高血压。根据起病缓急和病情进展情况又分为缓进型和急进型高血压。简单讲解 5多媒体高血压发病早期可见全身小动脉痉挛,进而促发小动脉硬化,引起心、脑、肾、眼底的病变,甚至危及生命。第一节抗高血压药作用部位与分类根据抗高血压药主要作用部位和作用机制,将抗高血压类药分为以下5类:1、交感
2、神经抑制药(1)中枢性交感神经抑制药:可乐定、甲基多巴(2)神经节阻断药:美加明(3)肾上腺素能神经末梢阻断药:利血平、胍乙啶(4)肾上腺素受体阻断药受体阻断药:哌唑嗪受体阻断药:普萘洛尔、阿替洛尔和受体阻断药:拉贝洛尔2、直接松弛血管平滑肌药:肼屈嗪、硝普钠3、钙通道阻滞药:硝苯地平、尼群地平4、血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利5、利尿降压药:氢氯噻嗪第二节常用抗高血压药一、交感神经抑制药板书 5多媒体录象(一)中枢性交感神经抑制药可乐定(可乐宁)【作用与用途】1、作用:(1)原理:激动延髓I1咪唑啉受体外周交感N()外周血管舒张Bp激动外周交感神经突触前膜2受体NA释放激动中枢2受体抑制性
3、神经元(+)镇静(2)降压作用中等偏强,还具有抑制胃酸分泌和胃肠蠕动的作用。2、用途适用于伴有溃疡病的高血压患者【不良反应】1、嗜睡、口干,久用可致水钠潴留2、长期应用突然停药可致反跳现象(二)神经节阻断药(三)肾上腺素能神经末梢阻断药板书 5多媒体录象利血平【作用机制】使去甲肾上腺素能神经递质耗竭NA再摄取()NA破坏阻止DA进入囊泡NA合成影响NA贮存NA向胞浆扩散【作用和用途】降压和安定作用特点:缓慢、温和、持久用途:治疗高血压【不良反应】1、副交感神经兴奋及中枢抑制症状2、长期大量应用可引起精神抑郁注意:有溃疡病及精神抑郁病史者慎用或禁用(四)肾上腺素受体阻断药板书 5多媒体录象1、受
4、体阻断药哌唑嗪【作用与用途】机制:选择性阻断突触后膜1受体小动脉和小静脉舒张血压下降,降低心脏前、后负荷降压作用中等偏强,特点:不引起继发性心率加快不增加肾素释放降低血清甘油三酯和低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。用途:轻、中度高血压及伴有肾功能不全或心功能不全的高血压患者。【不良反应】首剂现象:首次用药1小时内出现严重的体位性低血压、晕厥、心悸等,可能为舒张容量血管所致,直立体位、疲劳、饥饿时易发生。板书 10多媒体录象2、受体阻断药普萘洛尔【降压作用与用途】作用机制:血管扩张血管 阻断1受体心率、心肌收缩力心排出量血容量阻断肾近球小体1受体肾素分泌阻断突触前膜2受体正反馈()NA释放阻断中枢
5、受体外周交感N活性NA释放降压作用起效缓慢而持久特点:心率减慢,心排出量不引起体位性低血压无钠水潴留不易产生耐受性血浆肾素活性三酰甘油升高,高密度脂蛋白降低,糖耐量用途:可单独应用治疗轻、中度高血压,也可与利尿药、血管扩张药合用治疗重度高血压。对伴有心输出量及肾素活性偏高者,及伴有心绞痛和脑血管病变者效果较好。【不良反应】突然停药出现“停药综合征”,表现为心动过速、血压升高、烦躁不安等症状。有房室传导阻滞、窦性心动过缓、哮喘病史及肺心病的患者禁用。板书 5多媒体录象二、直接松弛血管平滑肌药二氮嗪(氯甲苯噻二嗪)1、作用原理直接扩张小动脉血压下降,作用强而快。2、用途高血压脑病、恶性高血压和子痫
6、3、不良反应心动过速、血糖和尿酸升高、体位性低血压等简单讲解 5静脉给药注意剂量,避免血压下降过快硝普钠BP治疗高血压危象、高血压脑病特点:前、后负荷治疗心功能不全1、直接扩张血管 (小A、小V)2、降压作用强、起效快、维持时间短。注意:静滴控制滴速3、遇光易破坏,注意避光,宜新鲜配制。板书 5多媒体录象三、钙通道阻滞药硝苯地平特点:1、短效钙通道阻滞药阻止细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子量减少,血管扩张,心肌收缩力减弱,血压下降。2、降压作用迅速,对缺血性心肌有保护作用。3、临床用于治疗轻、中、重度高血压,尤其伴有心绞痛的患者。可单用,也可与利尿药、受体阻断药合用。板书 15多媒体录象四、血
7、管紧张素转换酶抑制药(ACE)概念:是一类能够抑制血管紧张素生成,促使血管扩张,逆转心血管重构的降压药物。根据作用持续时间,分为短效和长效两类。(一)短效类卡托普利(巯甲丙脯酸)【药理作用】1、作用机制(1)抑制血管紧张素转换酶血管紧张素生成血管舒张血压(2)抑制激肽酶缓激肽血管舒张Bp2、降压作用:快速、显著、短暂对正常人也有降压作用。特点:心率不快,心排出量不减少降低肾血管阻力,肾血流量无体位性低血压长期使用不产生电解质紊乱和脂代谢障碍还可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞增生肥大。3、用途(1)高血压原发性及肾性高血压,对中、重度高血压与受体阻断药或利尿药合用,可增加疗效。(2)难
8、治性心力衰竭(二)长效类依那普利特点:1、为前药,需在肝内水解为依那普利才有生物活性,口服起效缓慢。2、降压作用强而持久3、代谢物主要从肾排泄,蛋白尿发生率高4、不良反应较卡托普利小板书 10多媒体录象五、利尿降压药氢氯噻嗪【作用机制】排钠利尿血容量(用药初期)胞内Na+Na+Ca2+交换平滑肌细胞内Ca2+血管扩张(用药后期)【作用与用途】降压作用温和确实,较持久,长期应用无明显耐受性,适用于轻、中度高血压。轻度高血压首选,尤其老年收缩期高血压中度高血压与其它降压药合用,可增强效应,减轻不良反应。板书 15多媒体第三节 抗高血压药的用药原则高血压病应早期治疗,长期不间断用药,目的不仅是为了将
9、血压控制在正常水平,还可以防止或延缓高血压引起的各种并发症。,延长患者生命。1、根据高血压程度选用药物轻度:利尿药、受体阻断药、钙通道阻滞药、ACE中度:氢氯噻嗪和普萘洛尔合用,或用哌唑嗪、可乐定、硝苯地平、卡托普利等取代普萘洛尔重度:在中度用药的基础上加用米诺地尔等药高血压危象、高血压脑病:硝普钠(静注)2、根据并发症选药高肾素活性者:普萘洛尔、卡托普利,不用氢氯噻嗪伴左心室肥厚者不用血管扩张药伴心衰者禁用受体阻断药伴心绞痛者禁用肼屈嗪伴消化性溃疡者不宜用利血平3、剂量个体化各类降压药安全性相差大,因此应从小剂量开始,逐渐增量,达到使用最小药量产生最大降压效果和最小不良反应,即用药要个体化。4、其它选药须考虑患者的年龄、性别、种族、同时患有的疾病和正接受的治疗等因素。年轻患者对受体阻断药反应好老年人应选用作用温和的抗高血压药,一般以钙通道阻滞药和ACE为宜