1、,药物制剂制备工艺与操作,靶向制剂制备技术,学习目的,【学习目的】,学习靶向制剂的基本理论、制备设备及操作技术，为深入学习打下理论基础。,【知识规定】,1.掌握靶向制剂的特点、分类、靶向制剂常用载体。,2.熟悉积极靶向与物理靶向制剂的概念。,【能力规定】,1.懂得靶向制剂的目的和应用特点。,2.能理解靶向制剂各构成的作用。,含 义,靶向制剂(TDS)，是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环，选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内构造的给药系统。,分类,被动靶向制剂,积极靶向制剂,物理化学靶向制剂,被动,靶向制剂,脂质体,乳剂,微球,纳米囊,纳米球,微乳,复乳,主动,靶向制剂,修饰的
2、,药物载体,前体药物,修饰的,脂质体,修饰的,纳米球,修饰,的微球,抗癌药,前体药物,结肠靶向,前体药物,脑部靶向,前体药物,物理化学,靶向制剂,磁性,靶向制剂,栓塞,靶向制剂,热敏,靶向制剂,pH敏感,靶向制剂,被动靶向制剂,脂质体,磷脂与胆固醇排列成脂质体示意图,特点,靶向性和淋巴定向性,缓释性,细胞亲和性与组织相容性,保护药物提高稳定性,减少药物毒性,制备脂质体的材料,卵磷脂 胆固醇,制备脂质体的措施,、薄膜分散法,2、逆相蒸发法,3、注入法,4、冷冻干燥法,5、超声波分散法,6、表面活性剂处理法,7、复乳法,8、熔融法,脂质体的质量控制,.形态、粒径及其分布,2.主药含量,3包封率,4
3、.,渗漏率,5.体外释放度,O/W型微乳制备流程,选择油相、,乳化剂,油相加入水相,助表面活性剂滴定,油水混合物至透明,O/W型微乳,影响成乳的因素,助表面活性剂,表面活性剂的修饰,微球的,制备措施,乳化-固化法,喷雾干燥法,液中干燥法,纳米囊,纳米球,制备措施,液中干燥法,喷雾干燥法,液中干燥法,界面聚合法,乳化聚合法,常用设备,GXZ高效旋转薄膜蒸发器,试验用薄膜蒸发器,超声波处理器,西盟冻干机,纵置式冻干机,搅拌器,高压均质机,场流分级仪,喷,雾,干,燥,器,实训内容：,曲安奈德聚乳酸纳米粒的制备,【处方】曲安奈德 20mg,PLA 400mg,氯仿 2ml,0.5%明胶溶液 40ml,质量控制点,（1）外观：应无酸败、异臭、变色、变硬，乳膏不得有油水分离及胀气现象。,（2）粒度：混悬型软膏剂经检查，不得检出不小于180m的粒子。,（3）黏稠度：软膏剂应当具有合适的黏稠度，应易涂布于皮肤或黏膜上，不熔化，黏稠度随季节变化应很小。,
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