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1、第一章 麻醉药 第一节 全身麻醉药 1、 吸入麻醉药 氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉 性质：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ胲缢乩冻衫蹲仙? 2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体 乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 2、 静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体
2、作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色 第二节 局部麻醉药 一、 对氨基苯甲酸酯类 构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，
3、作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉 性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。 2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色 3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 二、酰胺类： 盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物 性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定
4、 作用强，可用于表面麻醉 布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。 三、氨基酮类及氨基醚类 第2章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 一、 巴比妥类构效关系： 1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，
5、3H，5H)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。 2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红 硝酸钾---硫酸：显红棕色 苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-
6、甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 中效催眠药 二、苯并二氮杂 类： 地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮 1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(N-CH3)，C-3位羟基化 2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮(舒宁)： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物 硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮
7、 艾司唑仑(舒乐安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂 1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。 2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2-4倍 阿普唑仑：1-甲基…… 同上 比地西泮强10倍 溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀 3、 氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌
8、松和安定作用 第二节 抗癫痫药 苯妥英纳(大伦丁纳)：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点 1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。 2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。 3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别 卡马西平：5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺 精神运动性发作最有效 第二节 抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂) 一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜 盐酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10
9、H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 奋乃静：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定 二、硫杂蒽类 三、丁酰苯类 舒必利：…氨基磺酰基…… 适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。 第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。 第一节 解热镇痛药 1、 水杨酸类 ：可成盐、成酯、成酰胺饰 阿司匹林(乙酰水杨酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂 性质：1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气)，进一步氧化变色。
10、 2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。 中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏 2、 苯胺类 ： 解热镇痛，3、 无消炎作用 对乙酰胺基酚(扑热息痛)：N-4-(羟基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸环氧酶抑制剂 性质：1、45 C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。 2、三氯化铁反应。 检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应) 4、 吡唑酮类 安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
11、 性质：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。 2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。 3、与稀盐酸加热分解成SO2 ，发出甲醛特臭。 贝诺酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前药， 对胃无刺激，适用于儿童。 性质： 碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。 第二节 非甾体抗炎药(酸性) 1、 3,5-吡唑烷二酮 羟布宗(羟基保泰松)：4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治疗关节炎 二、N-芳
12、基邻氨基苯甲酸类 三、芳基烷酸类 1、苯乙酸类(芳基乙酸) 吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 鉴别反应： 酰胺键：重铬酸钾紫色； 亚硝酸钠绿色。 强酸强碱水解，PH2-8稳定 作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。 双氯芬酸钠(双氯灭痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 氯原子反应 作用强无积蓄 非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。 酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。 2、苯丙酸类(芳基丙酸) 布洛芬(异丁苯丙酸)：2-(4-异丁基苯基
13、)丙酸 2个手性C，用消旋体 性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。 比阿司匹林强16-32倍 芬布芬：3-(4-联苯羰基)丙酸 12-17h 萘普生：(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型 同上，缓解轻度至中度疼痛。 四、1,2 -苯并噻嗪类 吡罗昔康：4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物 性质：芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。 作用时间长，45h 第三节 抗痛风药 一、抗痛风发作药
14、 吲哚美辛 保泰松 二、尿酸排泄剂 丙磺舒：4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸 高尿酸痛风性关节炎 三、尿酸合成阻断剂 别嘌醇：1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 用于痛风、痛风性肾病 第四章 镇痛药和镇咳袪痰药 第一节 镇痛药 一、植物来源的生物碱 盐酸吗啡：17-甲基-4，5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物 5个手性C(5R，6S，9R，13S，14R)，天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。 性质：1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡，毒性加大。 2、
15、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。 3、Marquis反应：甲醛硫酸---紫堇色。 4、Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色 5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。 6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。 二、半合成类 盐酸纳洛酮 ：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐 吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。 结构与吗啡4处不同 盐酸丁丙诺啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成瘾的戒毒药。 三、合成类： 1、吗啡喃类 2、苯吗喃类(镇痛新) 3、
16、哌啶类(度、芬) 4、氨基酮类(美沙酮) 盐酸哌替啶(度冷丁)：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐 吗啡1/10 性质：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。 有酯键但不易水解，吸湿、变黄。 2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。检查溶液的澄清度与颜色。 枸橼酸芬太尼 ：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐 是吗啡的100倍 盐酸美沙酮(美散痛)：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 作用强、成瘾小、毒性大 四、内源性多肽类
17、 五、其他类 盐酸布桂嗪：镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。 盐酸萘福泮：非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。 苯噻啶 ：抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。 镇痛药构效关系： 受体模型： 1、阴离子部位 2、凹槽 3、适合芳环的平坦区 第二节 镇咳祛痰药 盐酸溴己新：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐 粘痰溶解祛痰药 性质：1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应 第五章 中枢兴奋药和利尿药 第一节 中枢兴奋药 1、 黄嘌2、 呤类 咖啡因：
18、1，3，7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物 针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。 兴奋大脑皮层 性质：1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。 2、黄嘌呤生物碱共有反应：紫脲酸铵反应 3、 酰胺类 尼可刹米(可拉明)：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体，极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢 性质：1、酰胺：与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。 2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环…… 4、 吡乙酰胺类 吡拉西坦(脑复5、 康)：2-氧代-1-
19、吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层，6、 抗脑组织缺氧。 7、 苯氧乙酸酯类 盐酸甲氯芬酯：2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等 性质：酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色 第2节 利尿药 呋噻米(速尿)：(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸 性质：1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀 2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色 作用迅速、强大 依他
20、尼酸(利尿酸)：[4 - (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸 性质：1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应 作用强、迅速 2、a、不饱合酮结构，碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭 氢氯噻嗪(双克)：6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物 性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾 螺内酯：，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。
21、弱利尿药，降压明显 性质：与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。 乙酰唑胺：为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱，主要治疗青光眼。 第一个用于临床 。 氯噻酮：常用利尿降压药，长效利尿，也降压。 第六章 拟肾上腺素药 肾上腺素能受体激动剂：作用主要表现为可舒张、弛缓支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高，临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。 a作用：皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。 作用：心肌收缩力加强，心率加快，血压升高，血管扩张，改善微循环，松驰支气管平滑肌。 兴奋受体，尤其2受体产生相应的平喘效应。 第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药
22、 代谢：单胺氧化酶(MAO)催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。 构效关系：1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。 2、苯环上3,4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。 3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。 4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，(不易被代谢)，时间延长，必须一个氢未取代 重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2)：(R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚 左>右 R 性质：水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快。 收缩血管，抗休克、局部止血
23、 肾上腺素(a、)：(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 盐酸多巴胺(a、)：4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 FeCl3 墨绿 作用：增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。 盐酸异丙肾上腺素(喘息定)：4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐 左>右 以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。 盐酸去氧肾上腺素(a)：(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲
24、醇盐酸盐 散瞳检查眼底 克仑特罗(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐 显芳伯胺反应 盐酸特布他林(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂 沙丁胺醇(舒喘灵) ()：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇 FeCl3 紫色 盐酸氯丙那林(2)：a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐 FeCl3 反应：去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色) 第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药： 盐酸
25、麻黄碱：(1R，2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 碱性强 (a、) 2个手性C，只有(-)麻黄碱 (1R，2S)有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。 性质：1、氨基醇结构：水液加CuSO4 + NaOH ，醚层(二水合物)紫色，水层(四水合物)蓝色。 2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。 盐酸伪麻黄碱：(1S，2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 作用：对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。 两者区别：1、水溶性：麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分
26、子内氢键)。 2、碱性：伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。 3、共性：有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，CuSO4成黄色铜盐。 盐酸甲氧明：a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂， 收缩血管、升压 作用：低血压急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。 重酒石酸间羟胺(阿拉明)：(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇 a -受体激动剂 酚羟基 作用：适用于各种休克及手术时低血压。 第七章 心血管系统药物 第一节 降血脂药 一、苯
27、氧乙酸类： 氯贝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油状液体，光照变色 性质：1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。 2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。 作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成 非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。 二、烟酸类：烟酸肌醇 三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂： 洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量 辛伐他汀：多一个-CH3，强效，长效。 两者均为
28、前药，在体内水解为-羟基酸显效 第2节 抗心律失常药 一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药) 盐酸普鲁卡因胺：N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速 盐酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常 盐酸普罗帕酮(心律平)：1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐 结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。 二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药) 盐酸普萘洛尔(心得安)：1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基]
29、 -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐 性质：1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解 中间体a-萘酚 2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。 非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压 左旋体>右旋体，用外消旋体 三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药) 盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。 四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) ： 维拉帕米： 抑制钙离子缓慢内流。 第三节 抗心绞痛药 一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症
30、状。释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。 硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。 速效、短效抗心绞痛 鉴定反应：加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体 硝酸异山梨酯(消心痛)：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。 性质：1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸 2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。 3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。 作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。 二、钙拮抗剂 1、二氢吡啶类：
31、 硝苯地平(心痛定)：1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯 性质： 1、黄色结晶粉末。 2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。 作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。 尼群地平：1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯 性质：降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。 尼莫地平：1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3
32、5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基 -1-甲基乙基酯 作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶 氨氯地平：(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶 二甲酸，3-乙酯，5-甲酯 白色结晶 ，同硝苯地平 2、 苯烷基胺类： 维拉帕米：---苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。 3、苯噻氮 类： 盐酸地尔硫 ：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。 性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯
33、仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。 4、二苯哌嗪类： 桂利嗪(脑益嗪)：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。 双嘧达莫(潘生丁)：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。 三、受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔 第四节 抗高血压药 一、 中枢性降压药：刺激中枢a--肾上腺素受体，一、 抑制交感神经冲动的传导。 可乐定、甲基多巴 二、作用于交感神经系统的降压药 ：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶 三、神经节阻断药物 阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵 四、血管
34、扩张药 直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。 肼屈嗪、米诺地尔 五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物： 高血压和充血性心力衰竭。 卡托普利：1-(3- 巯基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸 与利尿药合用效好 性质：光和水液氧化成二硫化合物，--SH有还原性，被碘酸钾氧化。 马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。 赖诺普利：缓慢而长效的降压作用。 六、肾上腺素a1受体阻滞剂：选择性作用于 a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速， 盐酸哌唑嗪：性质：与1,2-萘醌-4
35、磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。 作用：用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。 第五节 强心药 强心药-----能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。 一、强心苷类： 洋地黄、地高辛：选择性地作用于心脏，加强心肌收缩力的药物。 易中毒。 二、拟交感胺类药物 甲基多巴：中枢降压药，中等偏强，治疗肾功能不良的高血压。 利血平：神经介质耗竭类药物，具有温和持久的降压作用。 酒石酸美托洛尔：选择性的1-受体阻滞药，对2-受体无作用，无内在拟交感活性和膜稳定。 米诺地尔：直接松驰平滑肌而扩张血管，产生降压作用。
36、 多巴酚丁胺：选择性激动1受体，两种异构，用消旋体。增强心肌收缩力，时间短口服无效。 三、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)： 氨力农：5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮 非苷非儿萘酚胺类强心药。 作用：治疗无效的严重心力衰竭，增加心输出量和心脏指数。 四、钙敏化剂：强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力，积聚到超负荷时导致心律失常。 本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。 总结：黄色结晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色：氨氯地平 第8章 解痉药及肌肉松弛药 第1节 解痉药 解痉药属于抗胆碱药，阻断
37、M一胆碱受体，松弛平滑肌，解除痉挛，主要用于胃、肠、肾绞痛。 一、颠茄生物碱类： 都有Vitali反应 。 阿托品：a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐-水合物 性质：1、碱性中易水解(酯键)，微酸中性较稳定，Vitali反应。 2、水液呈强碱性，与氯化汞析出黄色沉淀-白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应。 丁溴东莨菪碱：6,7位氧桥，亲脂性增加，中枢作用加强。Vitali反应，水液溴化物反应，避光。 氢溴酸东莨菪碱：避光。镇静药，全麻给药，晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病，感染性休克。 氢溴酸山莨菪碱：6
38、位-OH，中枢作用最低。显Vitali反应，紫堇色。 总结：中枢作用：东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱 东莨菪碱：东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯 阿托品：莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子，左旋莨菪碱的外消旋体。 二、合成类解痉药 1、苯乙酸类衍生物： 溴丙胺太林(普鲁本辛)：对胃肠道有选择性，胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛，妊娠呕吐，多汗 2、二环丙醇胺类化合物 盐酸苯海索(安坦)：a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐 中枢性抗胆碱药 性质： 含氮杂环：三硝基苯酚，碘化铋钾沉淀。 抗震颤麻痹、中老年人帕金森病
39、 第二节 肌肉松弛药 一、按作用机制分 1、外周性肌肉松弛药(非去极化型肌松药) 苯磺阿曲库铵 泮库溴铵：甾体结构类，可作外科手术时肌肉松弛。 2、中枢性肌肉松弛药 氯琥珀胆碱：骨骼肌松弛药，持续短，常用全麻辅药，缓解肌肉痉挛。 性质：极溶于水，含酯键，水液不稳定，PH3-3.5水解慢，加热或碱性水解。 二、按来源分：生物碱类(箭毒碱)和合成类(全部) 氯唑沙宗：为口服中枢性肌松药，吸收快，作用持久，毒副作用小。 第九章 抗过敏药和抗溃疡药 第一节 抗过敏药 一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型 过敏介质：组胺、白三烯、
40、缓激肽 1、乙二胺类 2、哌嗪类 3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺盐酸盐 1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇 2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇 3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin 、Frohde、 Macquis 4、丙胺类： 氯苯那敏(扑尔敏)：γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐 1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体(S)强于左旋 用消旋体 2、叔胺类反应
41、 3、戊烯二醛反应：吡啶环，PH3.5中与溴化氢，吡啶环开环。 5、三环类： 盐酸赛庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物 性质：1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。 2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。 无杂原子 应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。 酮替芬：含杂原子S，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘 6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的H1受体拮抗剂 7、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂： 阿司米唑
42、 二、组胺H1受体拮抗剂构效关系： 1、两个芳环R和R不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。 2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。 3、光学异构体也显示不同的活性。 第二节 抗溃疡药 一、H2受体拮抗剂 ： 西咪替丁： 咪唑类 第一个 对P450细胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚键 盐酸雷尼替丁：-2-呋喃基-- 呋喃类 小火加热产生硫化氢，与醋酸铅生成黑色硫化铅沉淀。 法莫替丁： --4-噻唑基-- 噻唑类 高选择，作用强，胃粘膜保护作用 噻唑环、磺酰胺基 二、质子泵抑制剂 奥美拉
43、唑：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 性质：1、两性化合物，强酸中分解。 含亚砜、吡啶环 2、前药，与H /K -ATP酶结合，抑制胃酸分泌，愈合率高 总结：生物碱沉淀试剂反应：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶 盐酸苯海拉明：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇 第十章 寄生虫病防治药物 第一节 驱肠虫药 一、 哌嗪类 枸橼酸哌嗪(驱蛔灵)：抗胆碱作用，一、 麻痹虫体排出体外。光敏感，一、 适于驱蛔虫和蛲虫。 性质：1、酸性中与硫氰酸铬铵成
44、红色沉淀。 2、碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。 枸橼酸被高锰酸钾氧化 3、稀盐酸中与亚硝酸钠，有哌嗪小叶状析出。 二、咪唑类：盐酸左旋咪唑：抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药，主要驱蛔虫、免疫调节剂。 性质：1、微黄色晶状结晶性粉末 2、水液与氢氧化钠共沸，噻唑环开环成红色-变浅。 3、含叔胺，与生物碱沉淀试剂沉淀反应。 三、嘧啶类：噻嘧啶：抑制胆碱酯酶，使寄生虫的精神传导阻滞，麻痹虫体排出。 四、苯咪类：阿苯达唑： [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 甲苯达唑：[(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 五、三
45、萜类及酚类 第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药 一、抗日本血吸虫病药物的类型： 锑剂和非锑剂 吡喹酮：新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病，有较高的近期疗效。 二、抗丝虫病药物： 枸橼酸乙胺嗪：为抗丝虫病首选药，疗效较差，副作用大。 第三节 抗疟药 磷酸氯喹：N-(7-氯-4-喹啉基)N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐 红内期，控制疟疾症状 磷酸伯氨喹：N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐 控制复发和传播 乙胺嘧啶：5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑
46、制剂 预防疟疾 青蒿素：性质：1、遇碘化钾析出碘，加淀粉指示剂显紫色。 抢救型脑疟，复发率高 2、内酯结构，遇盐酸羟胺与三氯化铁生成异羟肟酸铁。 蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲酰化-CH O 。作用为青的10-20倍，恶性疟效较佳。 复发率比青低 本芴醇：杀灭细内期无性体，治愈率高。 耐氯喹的恶性疟 第四节 抗滴虫病药 甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 白色或微黄色结晶性粉末 性质：1、芳香性硝基化合物的反应：加Na
47、OH微 热显紫色，加HCl成黄色，加过量NaOH橙色 2、含氮杂环：加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀。 3、锌与盐酸还原硝基为氨基，显重氮化反应 总结： 盐酸左旋咪唑、甲硝唑： 微黄色晶状结晶性粉末 第十一章 抗病毒药和抗真菌药 第一节 抗病毒药 作用机制：通过影响病毒复制周期的某个环节。 第一个临床有效：碘苷 一、核苷类： 1、嘧啶核苷类(胞嘧啶：阿糖胞苷) 2、嘌呤核苷类(阿昔洛韦) 利巴伟林(病毒唑)：1--D-呋喃核糖-1H-1，2,4-三氮唑-3-羧酰胺 溶于水，两种晶型 广谱的抗病毒药物，有较强致畸作用，大剂量损害心脏。 二、非核
48、苷类：金刚烷胺 阿昔洛韦(无环鸟苷)：9-(2-羟乙基甲基)鸟嘌呤 广谱抗病毒药，也可治疗乙型肝炎，抗药性 作用机制：在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷，后在细胞酶系中转化为三磷酸形式。是链中止剂，使病毒DNA合成中断。水溶性差，口服吸收少。 第二节 抗真菌药 一、抗生素类抗真菌药：多烯类：两性霉素B、制霉菌素：深部真菌；非多烯类：灰黄霉素：浅表 二、合成类抗真菌药 为广谱抗真菌药。 克霉唑：1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑 第一个发现 有咪唑环 咪康唑：1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2
49、4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑 2个二氯苯基 酮康唑：…1,3-二 茂烷……哌嗪 第一个口服有效，皮肤及深部均有效。 …二 茂烷… 氟康唑：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H，1,2，4-三唑-1-基)-2-丙醇 …二氟苯基… 特点：1、分子中至少含有一个唑环(咪唑环或三氮唑环) 2、都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连，芳烃基以一卤或二卤取代苯环 第十二章 合成抗菌药 第一节 喹诺酮类抗菌药 分类： 1、萘啶羧酸类(萘啶酸) 2、噌啉羧酸类(第一代)、 3
50、吡啶并嘧啶羧酸类(吡哌酸，第二代) 4、喹啉羧酸类(第三代) 喹诺酮构效关系： 1、A环是抗菌活性必须 2、 3位COOH、4位C=O为活性必须 3、1位取代可以是烃基或环丙基，接近乙基体积为好。 4、6、8分别或同时引入氟原子，活性增加，7位以哌嗪基为好。 吡哌酸：8-乙基-5-氧代-5，8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并[ 2,3，d]嘧啶-6-羧酸三水合物。 诺氟沙星：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 (氟哌酸)主用于尿道、胃肠道及盆腔的感染，皮肤软
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