解热镇痛抗炎药.doc

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辅助手段和时间分配
第十章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
简单讲解 5’
第一节 概述
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因化学结构和抗炎机制与甾体激素不同，故又称非甾体抗炎药。
本类药物品种繁多，化学结构也不相同，但作用及机制、用途及某些不良反应相似，均能抑制体内PG合成酶，使PG生物合成减少，产生一系列药理效应。
一、解热作用：
对各种原因引起的发热均有效，对体温正常者无效。
发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病的重要依据，故临床上对于发热一般不急于应用解热药。但热度过高或持久发热会消耗体力，并引起头痛、失眠、昏迷、小儿易致高热惊厥，这时适当应用解热药效果好。但解热只是对症治疗，要同时治疗原发病，否则退热不能持久。
机制：抑制中枢前列腺素合成酶→PG合成↓→使体温调节中枢异常升高的调定点↓→散热↑（扩血管、出汗）→发热体温↓
二、镇痛作用：
中等强度，效果不及吗啡
对头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等慢性钝痛效果良好，长期应用一般不产生耐受性和依赖性。
对创伤性剧痛及内脏绞痛无效
直接致痛
机制：
显著提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性

前列腺素

故PG合成↓→镇痛
3、抗炎和抗风湿作用

本类药物除苯胺类（扑热息痛）外，均有抗炎作用，抑制炎症渗出，消除红、肿、热、痛症状，能有效控制风湿，类风湿的症状。
致炎物质
机制：
协同增强致痛致炎物质的作用
前列腺素

故PG合成↓→抗炎抗风湿
风湿性心脏病，先用激素控制症状，停激素前用此药。
第二节 常用的解热镇痛抗炎药
简单讲解 5’
一、水杨酸类
阿司匹林（Aspirin、乙酰水杨酸）
最常用的解热镇痛药，至今问世已100多年
18世纪 欧洲人发现柳树皮具有治疗“发热”的功效，后证明其有效成分为水杨酸甙。
1838年 从水杨酸甙中制成水杨酸
1860年 人工合成水杨酸

1897年 德国化学家霍夫曼合成了乙酰水杨酸
1899年 发表了乙酰水杨酸的药理学详细报告，德国拜尔公司以“Aspirin”的药名注册。
从此，阿司匹林逐渐传遍全球，100多年来，它不但没有被时光的长河所淘汰，反而重新焕发了青春，临床应用范围不断扩大，应用价值不断提高，越来越多的新用途为世人所发现，如：用于肠道蛔虫症、春季结膜炎、偏头痛、延缓白内障的发生、预防黄斑缺血和青光眼等。
【药动学】
吸收：口服易吸收
分布：全身广泛分布，可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘屏障
消除：肝代谢，肾排泄
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【作用和用途】
1、解热、镇痛（小剂量）
特点：起效快、作用较强、疗效肯定
用途：感冒发热
头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等慢性钝痛，也可用于癌症患者轻度疼痛
2、抗炎抗风湿（大剂量）
24—48小时内可使关节红、肿、热、痛、活动障碍等症状明显或完全缓解。
风湿性和类风湿性关节炎——首选用药
急性风湿热——鉴别诊断
3、防止血栓形成
原理：小剂量→抑制前列腺素合成酶→血栓素A2
血小板聚集（—）
合成减少→　血管收缩（—）
血栓形成↓
小剂量（40－80mg）→抑制血小板聚集
大剂量（＞300mg）→促进凝血及血栓形成
用途：小剂量用于防治血栓形成性疾病
如：心梗、动脉粥样硬化、脑血栓等。
4、胆道蛔虫症：
（1）口服后少量药物经胆道排泄，造成胆道酸性环境，使胆道括约肌松弛；
（2）蛔虫厌酸，
5、其它：
大剂量→抑制尿酸再吸收→促进尿酸排泄→痛风
大剂量→治疗X线、放疗及麸质过敏性肠病的腹泻
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对霍乱毒素、沙门菌及溃疡性结肠炎引起的肠液过度分泌也有效
【不良反应】
解热镇痛时少，抗炎抗风湿时多
1、胃肠反应
酸性→刺激胃粘膜

上腹不适、恶心呕吐
较大剂量或长期服用可诱发胃溃疡和胃出血，禁用于溃疡病患者。
注意：饭后服，同服抗酸药或服用肠溶片。
2、凝血障碍
一般剂量→抑制血小板聚集→延长出血时间
大剂量→抑制凝血酶原形成→出血
防治：维生素K
注意：严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏者及血友病患者禁用。
3、过敏反应
皮疹、血管神经性水肿、哮喘甚至过敏性休克
最常见：阿司匹林哮喘
患者服阿司匹林后诱发的支气管哮喘。
治疗：糖皮质激素
注意：哮喘患者禁用
4、水杨酸反应
剂量过大（＞5g/d）可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，甚至精神失常、酸碱平衡失调、出血等，称为水杨酸反应。
一旦发生，应立即停药，碱化尿液促进排泄，同时进行对症处理。
5、瑞夷（Reye）综合征
患病毒性感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后出现发热、惊厥、频繁呕吐、肝功能异常、颅内压增高与昏迷等，称为瑞氏综合征。
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注意：水痘或流感病毒感染者慎用。
二、苯胺和吡唑酮类
对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）
特点：
1、解热镇痛作用与阿司匹林相似
镇痛作用较弱
无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用
2、临床主要用于发热、头痛、牙痛、神经痛
3、治疗量不良反应少，过量可致肝、肾损害。
安乃近
特点：1、解热镇痛抗风湿作用快而强
解热作用突出
2、主要用于发热、头痛、风湿痛、牙痛、肌肉痛等。
3、不良反应多且严重
注射局部可产生红肿、疼痛
长期应用引起粒细胞减少，血小板减少性紫癜，甚至再障性贫血而死亡
三、其它有机酸类
吲哚美辛（消炎痛）
特点：1、解热镇痛、抗炎抗风湿作用较阿司匹林强；
2、临床用于阿司匹林不能耐受的或疗效欠佳的风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等；
3、也可用于急性痛风、癌症发热及其它药物不易控制的发热；
4、不良反应多且严重；
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5、消化性溃疡、帕金森病、精神失常、癫痫、肝肾功能不全、妊娠妇女及儿童禁用。
布洛芬（异丁苯丙酸）
特点：1、解热镇痛、抗炎抗风湿作用强，疗效与阿司匹林相似；
2、主要治疗风湿性及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛；
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3、出现视力模糊及中毒性弱视症状，立即停药。
吡罗昔康（炎痛喜康）
特点：1、抗炎抗风湿作用与阿司匹林相似，镇痛作用显著；
2、对风湿性及类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相似
3、不良反应少，大剂量或长期用药可引起消化道出血、溃疡；
4、消化性溃疡患者、儿童、妊娠及哺乳期妇女禁用；

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