复方磺胺甲恶唑片.doc

复方磺胺甲噁唑片
【药品名称】
通用名称：复方磺胺甲噁唑片
英文名称：Compound Sulfamethoxazcle Tablets
【成份】
　　本品为复方制剂，每片含活性成份磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg。
【适应症】
近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：（1）大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。（2）肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。（3）肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。（4）由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。（5）治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。（6）卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患
【用法用量】
　　(1)成人常用量治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁800mg(2片)。每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg，磺胺甲噁唑18.75～25mg/kg。每6小时服用1次，成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg(2片)，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。　　(2)小儿常用量：2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎。按体重一次口服SMZ18.78～25mg/kg及TMP3.78～5mg/kg，每6小时1次。　　慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日;尿路感染的疗程7～10日;细菌性痢疾的疗程为5～7日;儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日。
【不良反应】
　　(1)过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。　　(2)中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。　　(3)溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。　　(4)高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。　　(5)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。　　(6)肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。　　(7)恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。　　(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。　　(9)中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。　　(10)偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。　　本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
【禁忌】
　　(1)对SMZ和TMP过敏者禁用;　　(2)由于本品阻止叶酸的代谢加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。　　(3)孕妇及哺乳期妇女禁用本品。　　(4)小于2个月的婴儿禁用本品。　　(5)重度肝肾功能损害者禁用本品。
【注意事项】
　　(l)因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药：　　①中耳炎的预防或长程治疗。　　②A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。　　(2)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。　　(3)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。　　(4)肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。　　(5)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。　　(6)下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。　　(7)用药期间须注意检查：　　①全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。　　②治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。　　③肝、肾功能检查。　　(8)严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。　　(9)不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。　　(10)由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。　　(11)如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
【药物相互作用】
　　(1)合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。　　(2)不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。　　(3)下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。　　(4)与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。　　(5)与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。　　(6)与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。　　(7)与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。　　(8)与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。　　(9)接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。　　(10)不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。　　(11)本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。　　(12)磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。　　(13)本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。　　(14)本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。　　(15)利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。　　(16)不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。　　(17)不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。　　(18)避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。
【药理作用】
　　本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。　　本品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药亦呈增高趋势。
【贮藏】
　　遮光，密封保存。
【批准文号】
国药准字H22021090
【生产企业】
企业名称：通化中辰药业有限责任公司
生产地址：柳河县柳河镇场站街