中药新剂型的研究.docx

中药新剂型的研究
    将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。
    中药透皮吸收给药系统
    此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。
    通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据；以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。
    中药微囊制剂
    此研究使常规中药剂型：片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。
    中药缓释、控释和靶向给药系统
    成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。
    中药生物黏附制剂
    中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型，但易随唾液流散，在病灶部位滞留时间短，影响疗效又污染口腔，在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效，且药物容量大，可减少用药次数。
    中药新制剂的基础--中药标准提取物
    中药标准提取物是指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础，以及严格质量标准的一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。其化学成分，是多种药理活性物质按特定比例组成的集合，继承了中药多成分的特点，体现着原中药材特定的中医功效，无论作为单味药，还是组成复方，完全可以替代原生药使用，并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性，具有相对明确的物质基础和特定的药理活性，可以说是现代中药制剂的基础。
    中药制剂新技术工艺
    现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科，最新的工艺技术不断应用于此领域。
提取分离纯化工艺
    中药成分复杂，如何尽量多地提取有效成分，同时最大限度地除区杂质是减小剂量、提高疗效的关键。目前广泛采用的水提醇沉法消耗大，成本高且生产周期长，提取效率低。据报导有以下新工艺：
    超临界流体萃取技术
    超临界萃取技术是利用某种流体（CO2）在临界点具有特殊溶解能力的特点进行物质的萃取分离，具有以下特点：
    萃取能力强，提取率高
    超临界（CO2）临界温度低，操作温度低，能较完好地保存中药有效成分不被破坏，不发生次生化。
    提取时间快、生产周期短。2-4小时即可完全提取
    操作参数容易控制，有效成分及产品质量稳定，药理、临床效果能够保证或更好。
    具有灭菌作用，有利于保证和提高产品质量。
    流程简单，操作方便，节省劳动力和大量有机溶剂，减小三废污染。
    目前已成功应用于挥发油、生物碱以及内酯类成分的萃取分离。
    絮凝沉淀法
    絮凝沉淀法是在混悬的中药提取液或提取浓缩液中加入一种絮凝沉淀剂，以吸附架桥和电中和方式与蛋白质、果胶等发生分子作用，使之沉淀，除去溶液中的粗粒子，以达到精制和提高产品质量目的的一项新技术。以壳聚糖为絮凝澄清剂制备抗感冒颗粒剂，比水提醇沉工艺更有效地保留指标成分的含量，且抑菌效果优于醇沉工艺，而成本降低。
    超声波法
    利用超声波提取有效成分的方法省时、温度低、提取率高，用该法提取效果比常规水提醇沉工艺好。
    膜分离技术
    此技术可解决传统提取方法复杂、繁琐、提取率低及大量应用有机溶剂造成严重污染等问题。用于除去中药提取液中存在的大量鞣质、蛋白质、多糖大分子物质及许多微粒、亚微粒、絮状物效果显著。
    超滤技术
    主要利用多孔的半透膜对液体中的成分进行分离、提纯、浓缩，可省去醇沉、水沉、浓缩、过滤、冷沉、灭菌工序，大大节省工时，缩短生产周期，有效成分含量较传统工艺高，从而保证了制剂质量
    此外还有酶化学技术、微波辐射诱导萃取技术、高速逆流色谱技术、半仿生提取法等。
    纳米技术
    现阶段的纳米材料，分为纳米微粒和纳米固体二个层次。目前我国正在研究开发制备单个粒径只有1-100纳米的中药纳米微粒，并把它们作为基本单元，适当排列成三维的纳米固体，即纳米中药。由于其结构的特殊性，表现出许多不同于传统中药的物理、化学性能和治疗效果。运用纳米技术对传统名贵中药进行超细开发，不仅可以大大提高人体对药物的吸收程度，而且可以减少服用剂量，广义上可节约中药资源。
    新辅料在中药制剂中的应用
    中药剂型改革与创新建立在新辅料应用的基础上，新辅料的进展为中药新剂型创造了良好的条件，推动着中药制剂的发展。如环糊精衍生物可作为有效的渗透促进剂，吸收促进剂；纤维素衍生物可提高中药片剂的崩解度，解决全生药片由于纤维多、粘性小、弹性大、易松片的问题。
结语
    我认为中药新制剂研究的重点应放在中药复方制剂的浸出与纯化工艺和浸出物质量评价方法及指标研究上，只有通过科学合理的浸出工艺将有效方剂中各药材所含有效成分都浸出，才能保持中药复方制剂具有综合疗效的特色，才能达到充分利用中药材，节约和保护资源的目的。加强资金、技术投入，推动具有自主知识产权的现代中医药发展。