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1、受体类别 药品 药理作用 临床应用 不良反应 抗胆碱酯酶药 新斯的明 毒扁豆碱 1缩瞳，降低眼内压 2加强胃肠道张力 3兴奋骨骼肌神经肌肉接头 1青光眼2解毒 3重症肌无力 4腹气胀，尿潴留 5阿尔茨海默病 有机磷酸中毒 <解救：停药，阿托品+胆碱酯酶复活药> 胆碱受体激动药 M,N受体 卡巴胆碱 M受体 乙酰胆碱ACh 1心血管：小剂量-舒张，大剂量-收缩；心率下降；心肌收缩力下降 2胃肠道平滑肌兴奋3收缩憋尿肌 毛果芸香碱 1降低眼内压；缩瞳，调节痉挛 2汗腺，唾液腺分泌增加 1青光眼 2虹膜炎<与扩瞳药交替使用>
2、
N受体
烟碱<尼古丁>
胆碱受体阻断药
M受体
阿托品
1抑制腺体2松弛平滑肌
3加快心率
4扩瞳，升高眼内压，调节麻痹5改善微循环
1抑制腺体分泌
2虹膜睫状体炎
3缓慢心律失常
4解除平滑肌痉挛
5抗休克
6解救有机磷酸中毒
心率加快，视力模糊，瞳孔扩大，皮肤潮红
<解救：毒扁豆碱缓慢静脉注射，反复给药>
N受体
琥珀胆碱
肌松作用从颈部开始
1气管内插管，气管镜，食管镜检查短时操作
2复制麻醉
1窒息2眼内压升高
3肌束颤动4血钾升高
肾上腺素受体激动药
a受体
去甲肾上腺素
3、传导加强，心输出量增加 2血压：小剂量-脉压升高，大剂量-脉压降低 3血管：小动脉小静脉收缩 1药物中毒低血压 2稀释口服使食管和胃内血管收缩，止血 1局部组织缺血坏死 2急性肾衰竭 B受体 异丙肾上腺素 1心率加快加速传导 2血管舒张压下降 3支气管平滑肌舒张 1支气管哮喘2心脏骤停 3感染性休克 4房室传导阻滞 1心悸 2头晕 a，B受体 肾上腺素 1心肌收缩力加强，心律升高，传导加强 2作用a受体收缩血管，作用B受体舒张血管 3小剂量-舒张压不变，大剂量-舒张压升高 4提高机体代谢 1心脏骤停 2过敏性休克 3支气管哮喘 3局部出血
4、 4青光眼 心悸，头疼，烦躁，血压升高 肾上腺素阻断药 a受体 酚妥拉明 1血管舒张，血压下降 2心肌收缩力加强，心律升高，心排出量增加 1药物引起的高血压 2抗休克 3急性心肌梗死 低血压，腹泻，呕吐 B受体 普萘洛尔 1心肌收缩力减弱，心率下降，心排出量减少 2收缩平滑肌减弱 3血压下降4膜稳定作用 1心律失常2高血压 3心绞痛，心肌梗死 4充血性心力衰竭 1心血管反应 2支气管哮喘 3停药反跳 a，B受体 拉贝洛尔 1舒张血管 2增加肾血流量 1高血压 2心绞痛 眩晕，乏力，恶心 疾病 分
5、类 药品 药理作用 临床应用 镇定催眠 苯二氮卓类 地西泮<安定> 1. 抗焦虑作用 2. 镇定催眠作用 3. 抗惊厥抗癫痫作用 4. 中枢性肌肉松弛作用 5. 大剂量可致暂时性记忆缺失 巴比妥类 苯巴比妥<鲁米那> 1.对中枢神经系统有普遍抑制作用 2.10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹致死 抗癫痫 苯妥英钠 1.阻滞电压依赖性纳通道和钙通道 2.对钙调素激酶的影响 1大发作和局限性发作的首选 2中枢疼痛综合征 3抗心律失常 抗惊厥 硫酸镁 拮抗Ca2+，干扰ACh释放导致骨质疏松 缓解子痫，破伤风等惊厥。高血压危象 治疗中枢神经退行
6、性疾病
帕金森病
7、统镇痛，镇咳，镇静，缩瞳，抑制呼吸，调节体温 2.收缩平滑肌 3.扩张血管，降低外周阻力 4.抑制免疫系统 1.镇痛 2.心源性哮喘 3.止泻 解热镇痛抗炎 阿司匹林<乙酰水杨酸> 1.解热镇痛及抗风湿 2.影响血小板的功能 1.头痛，牙痛，肌肉痛，痛经，感冒发热 2缺血性心脏病术后血栓 3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗 利尿药 高效能 呋塞米 1抑制纳的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排除大量将近于等渗的尿液 2降低肾血管阻力，增加肾血流量 1急性肺水肿和脑水肿 2急慢性肾衰竭 3高钙血症 4某些经肾排泄药物中毒的抢救 中效药 氢氯噻
8、嗪 1利尿2抗利尿作用3降压 1水肿2高血压病3尿崩症 低效药 螺内酯 醛固酮的竞争性拮抗药 1治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿 2充血性心衰 碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 1抑制活性而抑制HCO3-的重吸收 2抑制HCO3-的转运 1青光眼2急性高山病 3碱化尿液4代谢性碱中毒 脱水药 甘露醇 1组织脱水作用降低眼内压和颅内压 2利尿作用 1脑水肿，降低颅内压的首选 2青光眼的急性发作 3预防急性肾衰竭 抗结核病 异烟肼 1抑制结核杆菌的DNA合成 2抑制分支杆菌的生物合成，是胞壁合成受阻导致死亡 各种结核病的首选 利福平 特异性的与细菌依赖
9、于DNA的RNA多聚酶的B亚单位结合，阻碍mRNA的合成 1各种结核联合用药 2重症胆道感染 抗动脉粥样硬化 调血脂药 阿伐他汀 1调血脂作用：对LDL-C降低作用最明显 2非调血脂作用①扩血管②促进VSMCs凋亡③使斑块稳定和缩小④抑制巨噬细胞粘附和分泌⑤抑制血小板聚集 杂合子家族性和非家族性Ⅱa和Ⅱb和Ⅲ型高脂血症 吉非贝齐 1减少脂肪酸进入肝合成TG和VLDL 2加速CM和VLDL分解和代谢 3促进胆固醇逆向转运 4促进LDL颗粒的清除 原发性TG血症 抗氧化剂 普罗布考 1抗氧化作用2调血脂作用 各型高Ch血症 多烯脂肪酸 二十碳五烯酸 1调血
10、脂作用2非调血脂作用 高TG性高脂血症 疾病 类别 药品 药理作用 临床应用 不良反应 心律失常 钠通道阻滞药 奎尼丁 阻滞激活状态的钠通道，使钠通道复活减慢 心房纤颤，心房扑动，室上性和室性心动过速 1恶心，呕吐，腹泻 2“金鸡纳反应”头痛，头晕，耳鸣，腹泻 利多卡因 室性心律失常 剂量过大引起心率减慢，房室传导阻滞，低血压 B受体阻断药 普萘洛尔 降低窦房结，心房和普肯也纤维自律性 室上心律失常 窦性心动过缓 延长动作电位时程药 胺碘酮 对心脏多种离子通道有抑制作用 心房扑动，颤动，室上性，室性心动过速 角膜褐色微粒沉着，不影响
11、视力 钙通道阻滞药 维拉帕米 对L-钙通道有抑制作用，对Ikr钾通道亦是 阵发性室上性心动过速的首选 高血压 利尿药 氢氯噻嗪 B受体阻断药 普萘洛尔 1减少心输出量 2抑制肾素释放 3抑制交感神经系统活性 抗高血压的首选 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 卡托普利 1降低外周血管阻力 2增加肾血流量 3不伴反射性心率加快 合并有糖尿病及胰岛素抵抗，左心室肥厚，心力衰竭，心肌梗死的高血压患者 钙通道阻滞药 硝苯地平 使小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降血压 对轻，中，重度高血压均有作用 心力衰竭 利尿药 呋塞米
12、 促进纳，水的排泄，减少血容量，降低心脏前后负荷 B受体阻断药 卡维地洛 1拮抗交感活性①拮抗儿茶酚胺的毒性作用②减少肾素释放，防止AngⅡ的损害 2抗心律失常与抗心肌缺血作用 扩张型心脏病 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 卡托普利 1降低外周血管阻力，降低心脏后负荷 2减少醛固酮生成 3抑制心肌及血管重构 4对血流动力学的影响 5降低交感神经活性 强心苷类 地高辛 1心脏：①正性肌力作用：加快心肌缩短，加强收缩②减慢心率③降低窦房结自律性 2神经，内分泌：①兴奋交感神经②降低CHF患者肾素活性 3利尿作用 4心血管：直接收缩血管平滑
13、肌 1治疗心力衰竭 2治疗某些心律失常：心房纤颤，扑动，阵发性室上性心动过速 1心脏：①快速型心律失常②房室传导阻滞③窦性心动过缓 2胃肠道反应 3中枢神经系统反应 心绞痛 硝酸酯类 硝酸甘油 1降低心肌耗氧量 2扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 3降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性 4保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤 1舌下含服缓解各类心绞痛 2也可用于心力衰竭 1暂时性面部潮红 2搏动性头痛 3升高眼内压 B受体阻断药 普萘洛尔 1降低心肌耗氧量 2改善新机缺血区供血 1用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定性心绞痛 2对伴有心律失常及
14、高血压患者尤为适用 钙通道阻滞药 硝苯地平 1降低心肌耗氧量 2舒张冠状血管 3保护缺血心肌细胞 4抑制血小板聚集 1适合心肌缺血伴支气管哮喘者 2变异性心绞痛是最佳适应症 适用于 分类 药品 药理作用 临床应用 不良反应 血液及造血器官 抗血凝药 肝素 1与凝血酶结合，形成复合物而使酶灭活 2调血脂3抗炎作用 4抑制血小板聚集 1血栓栓塞性疾病 2弥散性血管内凝血 3防止心肌梗死，脑梗死 4体外抗凝 1出血 2血小板减少症 3过敏 抗血小板药 阿司匹林 抑制血小板和血管内膜TXA2的合成 促凝血药 维
15、生素K 参与肝合成凝血因子活化，使血液凝固正常进行 1慢性腹泻 2早产儿，新生儿出血 3凝血酶原过低引起的出血 4预防维生素K缺乏症 注射过快产生面部潮红，出汗，血压下降 抗贫血药 铁剂 合成血红素必不可少 缺血性贫血 胃肠道反应 肾上腺皮质激素 糖皮质激素 可的松 1物质代谢：①增加肝，肌糖原含量和升高血糖②加速分解蛋白质和抑制合成③向心性肥胖④细胞核酸合成代谢受抑制⑤水和电解质代谢紊乱 2允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件 3抗炎作用：基因效应 4免疫抑制与抗过敏：①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬②阻碍淋巴细胞D
16、NA的合成和有丝分裂③破坏参与免疫反应的淋巴细胞从而抑制细胞免疫和体液免疫④抑制核转录因子NF-KB活性 5抗休克作用 6其他：①退热②刺激骨髓造血③兴奋中枢④骨质疏松⑤增强血管对其他活性物质的反应性⑥增加胃酸与胃蛋白酶分泌 1严重感染或炎症 2自身免疫性疾病 3抗休克治疗 4血液病 5局部反应 6替代疗法 1长期：①消化系统并发症②诱发或加重感染③骨质疏松⑤糖尿病 2停药反应 盐皮质激素 醛固酮 治疗慢性肾上腺皮质功能减退症 甲状腺激素 T3，T4 1维持正常生长发育 2促进代谢和产热 3提高机体交感-肾上腺体统的反应性 1甲状腺功能低下<呆小症
17、粘液性水肿> 2单纯甲状腺肿 甲亢，腹泻，发热，心绞痛，心衰。痉挛 抗甲状腺 硫脲类 甲硫氧嘧啶 1抑制甲状腺激素合成 2抑制外周组织的T3T4传化 3免疫抑制作用 1甲亢的内科治疗 2甲状腺手术前准备 3甲状腺危象治疗 1过敏反应 2消化道反应 3粒细胞缺乏症 4甲状腺肿及甲状腺功能减退 碘及碘化物 复方碘溶液 1小剂量是合成甲状腺激素的原料 2大剂量抗甲状腺 1过敏反应 2诱发甲状腺功能紊乱 降血糖 注射剂 胰岛素 促进肝脏，脂肪，肌肉等靶器官组织糖原和脂肪储存 1胰岛素注射剂 2胰岛素吸入剂 1低血糖2过敏 3胰岛素抵抗4脂
18、肪萎缩 口服 罗格列酮 1改善胰岛素抵抗，降低高血糖 2改善脂肪代谢紊乱 3对2型糖尿病血管并发症的防治 4改善胰岛B细胞功能 胰岛素抵抗和2型糖尿病 甲苯磺丁脲 1降血糖作用2谁排泄降低3凝血功能减弱 1胰岛功能尚存的2型糖尿病 2尿崩症 子宫平滑肌 兴奋药 缩宫素 1小剂量加强子宫节律性收缩，子宫颈松弛 2乳腺上皮细胞收缩，促进排乳 催产，引产，排乳 子宫强直性收缩 影响自体活性 组胺 英普米定 1心血管：①正性肌力作用②小动，静脉扩张③影响血小板功能 2兴奋腺体3使支气管平滑肌收缩 鉴别胃癌和恶心贫血患者真性胃酸缺乏症 抗组胺
19、 苯海拉明，异丙嗪 1完全对抗组胺收缩平滑肌作用 2镇静，嗜睡3止吐，防晕 1皮肤黏膜变态反应性疾病 2防晕止吐，失眠 1中枢神经系统反应2消化道反应3溶血性贫血，尖端扭转型心律失常 类别 药品 抗菌作用 临床应用 不良反应 B-内酰胺类 青霉素G 与细胞膜的PBPs结合，抑制西胞壁合成 1治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌和螺旋体感染首选 2大叶性肺炎 1变态反应 2赫氏反应：治疗梅毒，雅司等感染时，可有症状加剧现象<寒战，发热，心跳加快> 3局部疼痛 头孢噻吩 1第一代对G+菌作用强 2第二代对G-作用强 3第三代对G-菌包括肠杆菌，铜
20、绿假单胞菌，厌氧菌作用强 4第四代对G-G+均高效 大环内酯类 红霉素 耐青霉素感染者和过敏者 胃肠道反应 林可霉素类 林可霉素 1对各类厌氧菌有强大抗菌作用 2不可逆性集合细菌核糖体50S亚基，抑制蛋白质合成 1胃肠道反应 2过敏 多肽类 万古霉素 与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成 仅用于严重G+菌感染 1耳毒性 2肾毒性 3过敏 氨基糖苷类 链霉素 土拉菌病和鼠疫的首选 1耳毒性2肾毒性 3神经肌肉麻痹 四环素类 多西环素 1抑制肽链延长和蛋白质合成 2抑制细菌DNA复制 1治疗立克次体感染首选 2治疗鼠疫霍乱
21、引起的消化性溃疡首选 1局部刺激作用 2二重感染：长期应用，敏感菌被抑制，不敏感菌由劣势变为优势 氯霉素类 氯霉素 可逆性结合细菌核糖体50S亚基的肽酰转移酶，蛋白质合成受阻 1耐药菌诱发的严重感染 2伤寒 3立克次体感染 1血液系统毒性 2灰婴综合征 喹诺酮类 氧氟沙星 1DNA回旋酶 2拓补异构酶Ⅳ 1泌尿生殖道感染 2呼吸系统感染 3肠道感染与伤寒 1胃肠道反应 2中枢神经系统毒性 3光敏反应 3心脏毒性 4软骨损害 磺胺类 磺胺嘧啶 竞争性阻止细菌二氢叶酸合成，发挥作用 1泌尿系统损害 2过敏 3血液系统反应 4神经系统反应 复方磺胺甲恶唑 通过双重左端机制，协同阻断细菌四氢叶酸合成 抗恶性肿瘤药 氟尿嘧啶 诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增值或凋亡
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