药剂学教学大纲.doc

“药剂学”课程简介及教学大纲课程代码：222010081课程名称：药剂学课程类别：专业基础课总学时/学分：64学时/4学分 开课学期：第六学期（春学期）适用对象：药学专业本科生先修课程：物理化学、分析化学、药物分析学、药理学等。内容简介：一、课程性质、目的和任务药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理用药的综合性技术科学。药剂学是药学专业主要的专业课之一。药剂学的主要任务是研究药剂学的基本理论；药物新剂型的研究与开发；药物新辅料的研究与开发；研究和开发制剂的新技术和新机械设备；中药和生物技术药物的新制剂与新剂型的研究与开发等。本课程要求学生掌握药物制剂的基本理论知识，药物制剂处方前设计；各种剂型的制备原理，制剂生产中的基本单元操作及药物制剂的质量控制和质量管理等基本知识、基本实验方法和技能，为从事药物制剂学理论研究、剂型设计、开发研制新药、药物制剂的生产和管理等打下坚实的基础，具备制剂设计和制备的能力以及分析和解决制剂质量问题的能力。二、课程教学内容及要求第一篇 药物剂型概论第一章 绪论第一节 药剂学的概念与任务1、掌握药剂学的概念。2、掌握药剂学的相关术语（制剂、剂型）。3、熟悉药剂学的任务。第二节 药剂学的分支学科1、熟悉药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学）。2、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。第三节 药物剂型与DDS1、掌握药物剂型的重要性。2、掌握药剂剂型的分类。3、熟悉药物的传递系统(DDS)的概念。4、熟悉DDS的研究进展。第四节 辅料在药物制剂中的应用了解药物辅料的应用及制剂中的作用。第五节 药典与药品标准1、掌握中国药典的概况、特点及沿革。2、熟悉药品标准；了解国外药典的概况及发展。3、熟悉处方的概念及分类。4、了解处方药与非处方药。第六节 GMP、GLP与GCP1、掌握GMP、GLP与GCP的概念。2、熟悉GMP的规范。第七节 药剂学的沿革和发展1、 了解国外药剂学的发展。2、 了解国内药剂学的发展。第二章 液体制剂第一节 概述1、掌握液体制剂的特点和质量要求。2、熟悉液体制剂的分类。第二节 液体制剂的溶剂和附加剂1、 熟悉液体制剂的常用溶剂。2、 熟悉液体制剂常用附加剂的类型。第三节 低分子溶液剂1、掌握溶液剂的概念、特性及制备方法。2、熟悉芳香水剂、糖浆剂的概念及特点。3、了解醑剂、甘油剂的基本概念及特性。第四节 高分子溶液剂1、掌握高分子溶液的性质。2、熟悉高分子溶液的制备方法。第五节 溶胶剂1、熟悉溶胶的构造和性质。2、 熟悉溶胶剂的制备方法。第六节 混悬剂1、掌握混悬剂的概念及物理稳定性。2、熟悉混悬剂的稳定剂种类。3、熟悉混悬剂的制备方法。4、了解评定混悬剂质量的方法。第七节 乳剂1、 掌握乳剂的概念、分类。2、 掌握常用的乳化剂种类。3、熟悉乳剂的形成理论。4、熟悉乳剂的制备方法其稳定性。5、了解乳剂的质量评定。第八节 不同给药途径用液体制剂1、 熟悉搽剂、涂膜剂和洗剂的概念。2、了解滴鼻剂、滴耳剂和、合剂的概念。 第三章 灭菌制剂与无菌制剂第一节 概述1、 掌握灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类。2、 掌握灭菌与无菌技术的种类。3、 了解空气净化技术和冷冻干燥技术。第二节 注射剂1、掌握注射剂概念、分类。2、掌握注射剂处方组分及主要附加剂。3、掌握等渗调节计算方法。第三节 注射剂的制备1、掌握注射剂的制备工艺流程路线。2、 熟悉注射用水的质量要求及其制备方法。3、 掌握热原的概念、特性及除去热原的方法。4、 熟悉注射剂的制备方法及质量检查。5、 了解典型注射剂处方与制备工艺。第四节 输液1、掌握输液的分类与质量要求。2、掌握输液的制备方法。3、熟悉输液的质量检查。4、熟悉主要存在的问题及解决方法。5、了解输液的包装、运输与贮存。6、了解典型输液处方及制备工艺分析。第五节 注射用无菌粉末1、熟悉注射无菌粉末分装技术。2、熟悉注射用冻干制品的制备方法。3、 了解典型冻干无菌粉末处方及制备工艺。第六节 眼用液体制剂1、掌握眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素。2、熟悉滴眼剂与洗眼剂。3、熟悉眼用液体型制剂的制备方法。4、了解滴眼剂处方及制备工艺。第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)第一节 概述1、掌握固体剂型的制备工艺通则2、熟悉固体剂型的体内吸收路径。3、熟悉Noyes-Whitney方程及应用。第二节 散剂1、熟悉散剂的概念、特点及制备方法。2、了解散剂的质量检查、散剂举例。第三节 颗粒剂1、熟悉颗粒剂的概念、特点。2、熟悉颗粒剂的制备、质量检查。第四节 片剂1、掌握片剂的概念、分类及特点。2、掌握片剂常用的辅料及其特性。3、掌握片剂的制备方法与分类。4、掌握湿法制粒技术和固体的干燥技术。5、熟悉压片过程及其影响因素。6、了解片剂的质量检查。7、了解片剂的包装、片剂举例。第五节 片剂的包衣1、熟悉糖包衣工艺与材料。2、熟悉薄膜包衣工艺与材料。3、了解包衣的方法与设备。第五章 固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂）第一节 胶囊剂1、熟悉胶囊剂的概念及特点。2、熟悉胶囊剂的制备方法。3、了解胶囊剂的质量检查与包装贮存。第二节 滴丸剂和膜剂1、熟悉滴丸剂的概念、特点及制备方法。2、熟悉膜剂的概念与特点。3、熟悉常用的膜剂材料及特性。4、了解膜剂的制备方法。第六章 半固体制剂 第一节 软膏剂1、掌握软膏剂的概念、种类及特点。2、熟悉软膏剂常用的基质。3、熟悉软膏剂的制备方法，药物的加入方法。4、了解软膏剂的附加剂。5、了解软膏剂的质量检查。第二节 眼膏剂1、了解眼膏剂的概念及特点。2、了解眼膏剂的制备及其质量检查。第三节 凝胶剂1、熟悉凝胶剂的特点。2、熟悉常用水性凝胶基质种类及特性。3、了解水凝胶剂的制备及处方举例。第四节 栓剂1、掌握栓剂的概念、种类及质量要求。2、熟悉栓剂的处方组成。3、熟悉栓剂的制备及处方分析。4、熟悉栓剂的治疗作用（局部及全身）及临床应用。5、了解栓剂的质量评价。第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节 概述1、掌握气雾剂的特点、气雾剂的分类。2、熟悉气雾剂的吸收特点。第二节 气雾剂的组成1、熟悉抛射剂种类、命名原则。2、熟悉气雾剂中药物与附加剂要求。3、了解耐压容器及阀门系统的特点。第三节 气雾剂的制备1、 熟悉气雾剂的处方并举例。2、 了解气雾剂的制备工艺。3、 了解气雾剂的质量评定。第四节 喷雾剂1、 熟悉喷雾剂的概念及特点。2、 了解喷雾剂的装置。3、 了解喷雾剂的质量评价。第五节 吸人粉雾剂1、了解吸入粉雾剂概念、特点。2、了解粉末雾化器构造。第八章 浸出技术与中药制剂第一节 概述1、熟悉浸出技术及中药制剂的概念。2、熟悉浸出制剂的种类及特点。3、了解中药剂型的改革。第二节 浸出操作与设备1、熟悉药材的预处理、浸出过程、影响浸出的因素、浸出方法。2、了解浸出设备。3、了解浸出液的蒸发与干燥过程。第三节 常用的浸出制剂1、熟悉汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂的概念与特点。2、熟悉煎膏剂的制备方法。3、熟悉颗粒剂(冲剂）的概念制备方法。第四节 浸出制剂的质量1、了解控制药材的质量、控制提取过程方法和控制浸出制剂的理化指标。第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制，1、熟悉中药注射剂概念。2、了解眼用制剂、软膏剂、中药片剂、中药胶囊剂、中药栓剂等剂型的特点。第二篇 药物制剂的基本理论第九章 药物溶液的形成理论第一节 药用溶剂的种类及性质1、熟悉了解药用溶剂的种类。2、了解药用溶剂的性质。第二节 药物的溶解度与溶出速度1、熟悉药物的溶解度。2、熟悉药物的溶出速度及增加药物溶解度的方法。第三节 药物溶液的性质与测定方法1.掌握药物溶液的渗透压概念及测定方法。2、熟悉药物溶液的pH与pKa值测定。3、 了解药物溶液的表面张力。4、 了解药物溶液的粘度及测定方法。第十章 表面活性剂第一节 概述1、掌握表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征。2、了解表面活性剂的吸附性。第二节 表面活性剂的分类1、掌握表面活性剂的分类。2、掌握离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点和特性。第三节 表面活性剂的基本性质和应用1、掌握表面活性剂胶束、CMC概念。2、掌握亲水亲油平衡值计算。3、熟悉表面活性剂的增溶作用。4、熟悉表面活性剂的复配。5、熟悉表面活性剂增溶作用的应用。6、了解表面活性剂的其他应用。第四节 表面活性剂的生物学性质1、熟悉表面活性剂对药物吸收的影响。2、了解表面活性剂与蛋白质的相互作用、毒性及刺激性。第十一章 药物微粒分散系的基础理论第一节 概述 1、了解微粒体系的意义。第二节 微粒分散系的主要性质与特点1、熟悉微粒大小与测定方法。2、熟悉微粒大小与体内分布关系。3、了解微粒的动力学性质、光学性质和电学性质。第三节 微粒分散体系的物理稳定性1、熟悉微粒的热力学稳定性、动力学稳定性。2、熟悉絮凝与反絮凝概念及特性。第十二章 药物制剂的稳定性第一节 概述1、熟悉研究药物制剂稳定性的意义。2、熟悉研究药物制剂稳定性的任务。第二节 药物稳定性的化学动力学基础1、熟悉化学反应级数。2、熟悉温度对反应速率的影响与药物稳定性预测。第三节 制剂中药物的化学降解途径1、熟悉药物水解概念及特点。2、熟悉氧化氧化的概念及特点。3、了解药物的其他反应。第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法1、掌握处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法。2、熟悉外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法。3、熟悉药物制剂稳定化的其他方法。第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学1、了解固体药物制剂稳定性的特点。2、了解固体剂型的化学降解动力学。第六节 药物稳定性试验方法1、掌握影响因素试验、加速试验和长期试验方法和要求。2、熟悉稳定性重点考查项目。3、熟悉有效期统计分析。4、熟悉经典恒温法推测药物有效期。5、了解固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法。第七节 新药开发过程中药物系统稳定性研究1、熟悉新药研发过程中药物稳定性的研究方法及要求。第十三章 粉体学基础第一节 概述1、了解粉体、粉体学概念。第二节 粉体粒子的性质1、熟悉粒径与粒度分布概念。2、熟悉粒子形态分类、粒子的比表面积计算。第三节 粉体的密度与空隙率1、掌握粉体的密度、粉体的空隙率概念。2、熟悉粉体空隙率及计算。第四节 粉体的流动性与充填性1、熟悉粉体的流动性及表示方法。2、了解粉体的充填性。第五节 粉体的吸湿性与润湿性1、了解粉体的吸湿性和润湿性。 第十四章 流变学基础 第一节 概述1、掌握流变学的基本概念。2、熟悉流变学在药剂学中的应用。第二节 流变性质1、熟悉牛顿流动和非牛顿流动。2、了解流体的触变流动性和粘弹性。第三节 蠕变性质的测定方法1、熟悉落球粘度计和旋转粘度计的原理。2、了解圆锥平板粘度计原理。3、了解制剂流变性的评价方法。第十五 药物制剂的设计第一节概述第二节 制剂设计的基础1、熟悉给药途径和剂型的确定原则。2、熟悉制剂设计的基本原则。3、熟悉制剂的剂型与药物吸收关系。4、熟悉制剂的评价与生物利用度关系。第三节 药物制剂处方设计前工作1、熟悉药物制剂设计任务和要求。2、熟悉文献检索常用方法。3、熟悉药物理化性质测定方法。4、熟悉稳定性研究方法。第四节 药物制剂处方的优化设计1、熟悉处方优化的作用。2、了解常用的工艺优化法。第五节 新药制剂的研究与申报1、熟悉药品注册申请相关程序。2、熟悉新药的分类。3、了解申请新药需上报的项目。4、了解申报新制剂的主要内容。 第三篇 药物制剂的新技术与新剂型第十六章 制剂新技术第一节 固体分散技术1、掌握固体分散体的概念及特点。2、掌握常用制备固体分散体的载体材料。3、熟悉固体分散体的类型。4、熟悉固体分散体的制备方法。5、了解固体分散体的速释与缓释原理。6、了解固体分散体的物相鉴定方法。第二节 包合技术1、掌握包合物概念和特点。2、熟悉常用的包合材料。3、熟悉包合作用的影响因素。4、熟悉包合物的制备方法。5、了解包合物的验证。第三节 纳米乳与亚纳米乳的制备技术1、熟悉纳米乳及亚纳米乳概念和特性。2、熟悉常用乳化剂与助乳化剂。3、了解纳米乳、亚纳米乳的制备方法和相关质量评价。第四节 微囊与微球的制备技术1、掌握微囊与微球的概念。2、熟悉囊心物与囊材特点。3、熟悉微囊的制备方法分类及相关工艺。4、熟悉微球的制备方法及工艺。5、了解影响粒径的因素。6、了解微囊与微球中药物的释放及体内转运特性。7、了解微囊、微球的质量评价。第五节 纳米囊与纳米球的制备技术1、熟悉纳米囊、纳米球的概念及特性。2、熟悉纳米囊与纳米球的制备方法。3、熟悉固体脂质纳米球的制备方法。4、了解磁性纳米球的制备方法。5、了解影响纳米囊和纳米球的包封率、收率及载药量的因素。6、了解纳米囊与纳米球的稳定性和相关质量评定标准。第六节 脂质体的制备技术1、掌握脂质体的概念、分类及结构特点。2、掌握脂质体的组成材料（磷脂和胆固醇）结构特性和脂质体的形成原理及特性。3、掌握脂质体的制备方法（注入法、薄膜蒸发法、逆相蒸发法、冷冻干燥法）及特点。4、掌握脂质体的质量评价（载药量、包封率、粒径及粒度分布、稳定性等）。5、了解类脂质体概念及特点。第十七章 缓释、控释制剂第一节 概述1、掌握缓释、控释制剂释药原理和方法。2、熟悉缓释、控释制剂的设计原理。3、熟悉缓释、控释制剂体内、体外评价方法。第二节 口服定时和定位释药系统1、熟悉口服定时释药系统概念与特点。2、了解口服定位释药系统分类。第三节 靶向制剂1、熟悉靶向制剂的分类（被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂）。2、了解靶向制剂的平均方法。第十八章 经皮吸收制剂第一节 概述1、了解TTS的发展与特点。2、熟悉皮肤的基本生理结构与吸收途径。3、熟悉经皮吸收制剂的分类。第二节 经皮吸收制剂的研究1、熟悉影响药物经皮吸收的因素。2、熟悉TTS中常用的经皮吸收促进剂种类及其特性。3、了解促进药物经皮吸收的新技术。4、了解经皮吸收制剂的研究内容。第三节 经皮吸收制剂的制备1、 熟悉膜材的加工和改性。2、熟悉制备工艺流程。3、熟悉经皮给药系统的高分子材料种类及特性。4、了解经皮吸收制剂的质量控制。第十九章 生物技术药物制剂第一节 概述1、 掌握生物技术的基本概念。2、熟悉生物技术药物的研究概况。3、熟悉生物技术药物的结构特点与理化性质。第二节 蛋白质类药物制剂的处方与工艺1、 熟悉蛋白质类药物的一般处方组成。2、熟悉液体剂型中蛋白质类药物的稳定化。3、了解固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺。第三节 蛋白质类药物新型给药系统1、了解新型注射(植人，给药系统）特点。2、了解非注射给药系统特点。三、课外习题及自学要求第一章 绪论1药剂学、药物剂型与药物制剂的概念是什么？2药剂学的分支学科有哪些？3简述药物剂型的重要性4什么是处方药与非处方药5什么是GMP、GLP和GCP第二章 液体制剂1液体制剂按分散系统如何分类？2液体制剂常用的附加剂有哪些？3简述增溶剂、助溶剂和潜溶剂的定义并各举两个例子？4简述糖浆剂概念和特点及制备方法。 5何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？6简述混悬剂中常用的稳定剂及在制剂中的作用。7简述乳剂的基本组成、类型及特点。8乳化剂有那些种类？如何进行乳化剂的选择？9简述乳剂的物理稳定性及其影响因素第三章 灭菌制剂与无菌制剂1注射剂有何特点？质量要求有哪些？2物理灭菌可分为几类？各有何应用特点？3注射剂中的附加剂有哪些，各有何种作用？4冷冻干燥原理是什么？冷冻干燥产品有何特点？5滴眼剂的质量要求是什么，常用附加剂有哪些？ 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)1片剂的概念和特点是什么？片剂的质量要求有哪些？2片剂的常用辅料有哪些？简述常用辅料的特点。3写出湿法制粒压片的工艺流程。4简述片剂制备中可能发生的问题及原因。5片剂的包衣的目的何在。薄膜包衣的材料有那些？6片剂的质量检查项目有哪些？第五章 固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂）1.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？2.简述软胶囊剂的组成与制备方法。3.胶囊剂的质量要求是什么？4简述滴丸剂的概念与特点。5简述膜剂的概念，常用的成膜材料有哪些？第六章 半固体制剂1软膏剂的质量要求有哪些？2乳化法制备乳膏剂的操作步骤及要点如何？3眼膏剂的质量要求有哪些？4栓剂中药物的吸收途径有哪些？影响栓剂直肠吸收的因素有哪些？5什么是置换价？置换价的测定方法？第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1气雾剂、喷雾剂与粉雾剂有什么不同，各自有什么特点？2混选型气雾剂在处方设计时，应如何考虑其系统稳定性措施？3乳剂型气雾剂的设计要点是什么？4气雾剂的质量评定有哪些要求？5有几种抛射剂可以替代氟氯烷烃？有哪些优缺点？第八章 浸出技术与中药制剂1 浸出制剂有何特点？2 酊剂与酒剂的异同点有哪些？3 浸渍法与渗漉法各自有什么特点？4 中药注射剂的特点是什么？5 浸出制剂的质量控制有哪些指标？第九章 药物溶液的形成理论1特性溶解度和平衡溶解度有什么区别？如何测定？2溶解度参数在药剂学上有何意义？为什么测定药物油水分配系数时使用正辛醇代替油相？3根据Noyes-Whitney方程分析影响溶出速度的因素及增加溶出速度的方法。第十章 表面活性剂1简述CMC、HLB值、昙点、Krafft点的概念。2简述表面活性剂的分类及特点。3表面活性剂的毒性如何？第十一章 药物微粒分散系的基础理论1简述影响微粒分散体系物理稳定性的因素及提高稳定性的方法2 DLVO理论、HVO理论和空缺稳定理论各在什么条件下解释什么现象？ 第十二章 药物制剂的稳定性1如何应用Arrhenius方程进行药物稳定性的预测？2药物稳定性包括哪几个方面？3影响药物制剂降解的因素有哪些？4简述固体药物与固体剂型稳定性特点。第十三章 粉体学基础1. 简述CRH、休止角、接触角的概念。2. 指出真密度、颗粒密度、松密度的异同。3. 简述影响流动性的因素以及改善流动性的方法。第十四章 流变学基础1什么是牛顿流动和非牛顿流动？2简述塑性流动、假塑性流动、胀流流动和触变流动的特点并画出各自的流动曲线。第十五章 药物制剂的设计1. 药物制剂设计时需要考虑哪些问题？2. 处方前研究有哪些内容?第十六章 制剂新技术1什么是固体分散技术？有何特点？2制备包合物常用的材料是什么？3影响微囊、微球粒径的因素有哪些？4纳米乳剂与亚纳米乳剂之间有何不同？5微囊、微球的载药量与包封率如何计算？6脂质体的组成、结构、理化性质及特点是什么？第十七章 缓释、控释制剂1缓释、控释制剂的不同特点？2缓释、控释制剂的扩散原理是什么？3膜控型控释片和亲水性骨架凝胶片的制备技术？4影响口服缓释、控释制剂设计因素有哪些？5缓释、控释制剂体内、体外的相关性如何建立？6简述靶向制剂可分为几类，各自有何特点，如何评价？第十八章 经皮吸收制剂1药物透过皮肤吸收进入体循环主要经过哪几种途径？2影响药物经皮吸收的因素有哪些？3离子导入技术是如何将药物传递进入皮肤的？4经皮给药系统的高分子材料有几种类型？5经皮吸收制剂释放度测定与固体缓控释制剂有何不同？第十九章 生物技术药物制剂1生物技术药物与传统的化学合成药物相比具有哪些特点？2稳定蛋白质分子构象的作用力有哪几种？3生物技术药物由于共价键引起的不稳定性有哪些？4设计蛋白质类药物液态制剂处方时，可采取的稳定方法有哪些？5生物技术药物很少或不能经胃肠道吸收的原因是什么？四、课堂教学及自学要求课堂教学：理论课采用多媒体结合板书方式讲授。作业：布置课后思考题成绩考核：期末采用闭卷考试，成绩按百分制计。五、学时分配章节学 时 分 配讲课习题课实验课上机课讨论课其他合计第一章2 2第二章4814第三章6 1218第四章61218第五章44第六章2812第七章22第八章24第九章22第十章22第十一章22第十二章34第十三章22第十四章22第十五章34第十六章10818第十七章6 18第十八章22第十九章22合计64 48112六、推荐教材和教学参考书推荐教材：药剂学、崔福德主编、人民卫生版社、2003年8月、第五版教学参考书：1药剂学、毕殿洲主编、人民卫生出版社、2000年5月、第四版。2药物新剂型与新技术、陆 彬主编、人民卫生出版社、1998年4月、第一版。3现代药剂学、平其能等编著、中国医药科技出版社、1998年10月、第一版。4药用高分子材料学、郑俊民主编、中国医药科技出版社、2000年、第一版82