药二0201-0303讲义.pdf

第二单元第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 第第 0101 讲讲 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（一）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（一）第一节第一节 解热、镇痛、抗炎药解热、镇痛、抗炎药 非甾体抗炎药（非甾体抗炎药（NSAIDNSAID）讲义编号 NODE70206200020100000101：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加解热。讲义编号 NODE70206200020100000102：针对本讲义提问 COX 有两种同工酶：COX-1 和 COX-2。COX-2引起炎症反应。COX-1在人体组织存在，具有生理作用。胃壁 COX-1 促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。血小板 COX-1 使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有 COX-1 和 COX-2，共同维护生理功能。讲义编号 NODE70206200020100000103：针对本讲义提问 1.水杨酸类阿司匹林、贝诺酯。2.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。讲义编号 NODE70206200020100000104：针对本讲义提问 3.芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。吲哚美辛风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。双氯芬酸急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。讲义编号 NODE70206200020100000105：针对本讲义提问 4.芳基丙酸类布洛芬、萘普生。布洛芬用于 慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；解热。讲义编号 NODE70206200020100000106：针对本讲义提问 5.1，2-苯并噻嗪类又称昔康类，对 COX-2 的抑制作用比 COX-1 强，有一定的选择性吡罗昔康、美洛昔康。6.选择性 COX-2 抑制剂 塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆 TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）讲义编号 NODE70206200020100000107：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 1.最常见胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等COX-1 有关。2.凝血障碍血小板减少、再性障碍性贫血。3.【补充 TANG】阿司匹林水杨酸反应。4.过敏反应阿司匹林哮喘。5.肝坏死、肝衰竭【补充 TANG】瑞夷综合征。讲义编号 NODE70206200020100000108：针对本讲义提问 【马上小结 TANG】阿司匹林 5 大不良反应 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.水杨酸反应 4.过敏 5.瑞夷综合征 为您扬名易！TANG 讲义编号 NODE70206200020100000109：针对本讲义提问 阿司匹林口诀TANG 非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易。讲义编号 NODE70206200020100000110：针对本讲义提问 6.肾功能受损由于肾脏同时具有两种 COX，因此某些 NSAID 类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。7.塞来昔布类磺胺过敏反应易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。8.COX-2 选择性抑制剂可避免胃肠道损害，但促进血栓形成心血管不良反应。讲义编号 NODE70206200020100000111：针对本讲义提问 9.尼美舒利肝损伤：肝酶升高、黄疸。讲义编号 NODE70206200020100000112：针对本讲义提问 （三）禁忌证 1.妊娠及哺乳期。12 岁以下儿童禁用尼美舒利。2.教材太冗繁，暂从简消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者。讲义编号 NODE70206200020100000113：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）发热首选对乙酰氨基酚；镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。（二）权衡利弊 （1）有胃肠道病史者选择性 COX-2 抑制剂；有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性 COX-2 抑制剂。（2）一种药足量使用 12 周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。（3）不宜空腹服用。服药期间应戒酒乙醇可致出血和出血时间延长；（4）阶梯式加量、阶梯式渐次减量。（三）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）中枢神经系统镇痛药（第一章）。对急性疼痛对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。讲义编号 NODE70206200020100000114：针对本讲义提问 第第 0202 讲讲 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（二）第二节第二节 抗痛风药抗痛风药 痛风血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。讲义编号 NODE70206200020200000101：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点顺序调整 TANG。（1）抑制尿酸生成药。（2）促进尿酸排泄药。（3）促进尿酸分解药。（4）抑制粒细胞浸润选择性抗急性痛风性关节炎药。讲义编号 NODE70206200020200000102：针对本讲义提问 1.抑制尿酸生成药 【别嘌醇】（1）别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。讲义编号 NODE70206200020200000103：针对本讲义提问 （2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。别嘌醇适用于：血尿酸和 24h 尿尿酸过多；有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。预防痛风关节炎的复发。讲义编号 NODE70206200020200000104：针对本讲义提问 【非索布坦】（1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用更强大和持久。（2）更安全。讲义编号 NODE70206200020200000105：针对本讲义提问 2.促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆。抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。苯溴马隆需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。讲义编号 NODE70206200020200000106：针对本讲义提问 3.促进尿酸分解药拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）。讲义编号 NODE70206200020200000107：针对本讲义提问 4.选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱 控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。机制：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷脂酶 A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生 IL-6。讲义编号 NODE70206200020200000108：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 1.抑制尿酸生成药别嘌醇：皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。2.促尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆：尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。3.抗白细胞趋化药秋水仙碱：（1）泌尿系统损伤尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。（2）骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。讲义编号 NODE70206200020200000109：针对本讲义提问 （三）禁忌证 1.妊娠及哺乳期。2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及 2 岁以下禁用丙磺舒。3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。4.骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用秋水仙碱。讲义编号 NODE70206200020200000110：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 痛风首选非药物治疗极为重要！包括：禁酒（啤酒、白酒）饮食控制（限制嘌呤摄入）碱化尿液 生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。讲义编号 NODE70206200020200000111：针对本讲义提问 再次强调！青啤就青蛤=痛风！TANG 讲义编号 NODE70206200020200000112：针对本讲义提问 （一）按分期给药 （1）缓解期别嘌醇。（2）慢性期长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。讲义编号 NODE70206200020200000113：针对本讲义提问 （二）谨慎选用秋水仙碱！（1）肌炎和周围神经病变不作长期预防药。（2）肾毒性、经肝脏解毒老年人及肝肾功损害者应减量。（3）长期服用可致可逆性维生素 B12吸收不良；与维生素 B6合用可减轻毒性。（4）尽量避免静脉注射和长期口服给药，即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。静脉注射只用于禁食患者，如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释，在 1020min 内注入，否则会引起局部静脉炎。讲义编号 NODE70206200020200000114：针对本讲义提问 （三）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇 （1）在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。（2）可能诱发痛风应与小剂量秋水仙碱联合应用。（四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药 （1）肾功能正常或轻度受损苯溴马隆；尿尿酸600mg/24h丙磺舒；（2）尿尿酸1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效别嘌醇。（3）服药期间应摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。讲义编号 NODE70206200020200000115：针对本讲义提问 【实战演习解析版】【实战演习解析版】1.下列不属于双氯芬酸适应证的是 A.急、慢性关节炎 B.癌痛 C.术后疼痛 D.成人及儿童发热的解热 E.牙痛 【答案】B 讲义编号 NODE70206200020200000116：针对本讲义提问 2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是 A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱 B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱 C.抑制血栓形成 D.对 COX-2 的抑制作用比 COX-1 强 E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收 【答案】B。E保泰松（TANG 补充）。讲义编号 NODE70206200020200000117：针对本讲义提问 3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.地西泮 D.保泰松 E.对乙酰氨基酚 【答案】E 讲义编号 NODE70206200020200000118：针对本讲义提问 4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用 A.选择性 COX-2 抑制剂 B.水杨酸类 C.芳基乙酸类 D芳基丙酸类 E.乙酰苯胺类 【答案】A 讲义编号 NODE70206200020200000119：针对本讲义提问 5.解热镇痛抗炎药的作用机制是 A.直接抑制中枢神经系统 B.抑制 PG 的生物合成 C.减少 PG 的分解代谢 D.阻断 PG 受体 E.直接对抗 PG 的生物活性 【答案】B 讲义编号 NODE70206200020200000120：针对本讲义提问 6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用 A.脂蛋白酶 B.脂肪氧合酶 C.磷醋酶 D.环氧酶 E.单胺氧化酶 【答案】D 讲义编号 NODE70206200020200000121：针对本讲义提问 7.下列不属于非甾体抗炎药的是 A.吲哚美辛 B.阿司匹林 C.地塞米松 D.双氯芬酸 E.对乙酰氨基酚 【答案】C 讲义编号 NODE70206200020200000122：针对本讲义提问 8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是 A.对 COX-1 的抑制作用比对 COX-2 的作用强 B.对 COX-2 的抑制作用比对 COX-1 的作用强 C.对 COX-1 和 COX-2 的作用一样强 D.仅抑制 COX-2 的活性 E.仅抑制 COX-1 的活性 【答案】B。D尼美舒利/依托考昔/塞来昔布。讲义编号 NODE70206200020200000123：针对本讲义提问 9.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素 B1 B.维生素 B12 C.维生素 C D.维生素 B6 E.维生素 A 【答案】B。合用维生素 B6。讲义编号 NODE70206200020200000124：针对本讲义提问 10.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是 A.直接对抗血小板聚集 B.环氧酶失活，减少 TXA2生成 C.降低凝血酶活性 D.激活抗凝血酶 E.增强维生素 K 的作用 【答案】B。A双嘧达嗼。讲义编号 NODE70206200020200000125：针对本讲义提问 11-12 A.秋水仙碱 B.对乙酰氨基酚 C.塞来昔布 D.卡托普利 E.奎尼丁 11.选择性抑制 COX-2 12.非选择性抑制 COX2 【答案】C、B 塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆 TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）讲义编号 NODE70206200020200000126：针对本讲义提问 13-15 A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.吲哚美辛 D.保泰松 E.布洛芬 13.主要用于解热镇痛，抗炎作用弱 14.抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 15.广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应 【答案】B D E。保泰松抗炎抗风湿药，解热镇痛作用弱，也可用于痛风教材无，做题补充。讲义编号 NODE70206200020200000127：针对本讲义提问 16-18 A.别嘌醇 B.秋水仙碱 C.丙磺舒 D.阿司匹林 E.对乙酰氨基酚 16.痛风急性发作期应选用 17.痛风缓解期在关节炎症控制 1-2 周开始使用 18.痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药 【答案】B、A、C【解析】要了解 18 题，若是没有 17 题的“前提”，也是可以选择 A 的，痛风慢性期应长期可以合并使用抑制尿酸合成药和促进尿酸排泄药，但这里 18 题显然是在 17 题的基础上的”延续”，所以选 C 更合适，考试的时候也会有这样类似的“连续型出题方式”，请注意要选择“最佳”的选项。讲义编号 NODE70206200020200000128：针对本讲义提问 X 型题 19.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括 A.尼美舒利 B.阿司匹林 C.秋水仙碱 D.苯溴马隆 E.吲哚美辛 【答案】B、E 讲义编号 NODE70206200020200000129：针对本讲义提问 20.下列关于阿司匹林的描述，正确的是 A.抗炎 B.镇痛 C.解热 D.抗血小板聚集 E.抑制呼吸 【答案】A、B、C、D 讲义编号 NODE70206200020200000130：针对本讲义提问 21.抗痛风药的作用机制包括 A.抑制前列腺素的合成 B.抑制尿酸生成 C.促进尿酸排泄 D.促进尿酸分解 E.抑制粒细胞浸润 【答案】B、C、D、E 第三单元第三单元 呼吸系统疾病用药呼吸系统疾病用药 第第 0101 讲讲 呼吸系统疾病用药（一呼吸系统疾病用药（一）呼吸系统疾病三大症状 讲义编号 NODE70206200030100000101：针对本讲义提问 第一节第一节 镇咳药镇咳药 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。分为：（1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。讲义编号 NODE70206200030100000102针对本讲义提问 一、药理作用于临床评价一、药理作用于临床评价 （一）作用特点 1.1.右美沙芬右美沙芬 抑制延髓咳嗽中枢中枢镇咳。无镇痛作用。不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。讲义编号 NODE70206200030100000103：针对本讲义提问 2.2.可待因可待因 （1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。（3）中枢性镇痛、镇静作用。适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。不宜用于痰多、痰液黏稠者。讲义编号 NODE70206200030100000104：针对本讲义提问 3.3.喷托维林喷托维林 非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。讲义编号 NODE70206200030100000105：针对本讲义提问 4.4.苯丙哌林苯丙哌林 兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。讲义编号 NODE70206200030100000106：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定）常见幻想；可待因长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。讲义编号 NODE70206200030100000107：针对本讲义提问 （三）禁忌证 1.妊娠期。2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。（四）药物相互作用 可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。讲义编号 NODE70206200030100000108：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药 （1）以刺激性干咳或阵咳为主苯丙哌林喷托维林。（2）剧咳首选苯丙哌林；次选右美沙芬；咳嗽较弱者选用喷托维林。（3）白日咳嗽为主苯丙哌林；夜间咳嗽右美沙芬，有效时间长达 812h，保证睡眠。（4）频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽可待因，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。（5）支气管痉挛者外周性镇咳药，如复方甘草合剂（片）。具有局麻、支气管平滑肌解痉和呼吸道黏膜保护作用，可在呼吸道壁形成一层保护膜，保护咽部黏膜免受刺激，消除呼吸道炎症和痰液，缓解咳嗽。讲义编号 NODE70206200030100000109针对本讲义提问 （二）注意镇咳药的安全性 1.可能出现嗜睡，不可高空作业、驾驶汽车等。2.可待因过量使用可产生兴奋和惊厥，也具有成瘾性，故应控制剂量与疗程。哺乳期应选用最低剂量否则容易出现极度困倦，呼吸困难。（三）镇咳药应避免用于慢性肺部感染（可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留）；也避免用于哮喘患者（可能增加呼吸抑制风险）。（四）伴有痰液者应与祛痰药联合用药 对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者，应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦，或祛痰剂如氨溴索，以降低痰液黏度，使痰液易于排出。讲义编号 NODE70206200030100000110：针对本讲义提问 第二节第二节 祛痰药祛痰药 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点分为五类：（1）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂，形成小分子物，减低痰液的黏稠度。（2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。对于一般祛痰药无效者，仍然有效。讲义编号 NODE70206200030100000111：针对本讲义提问 （3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。促使脓性痰中 DNA 分解，使脓痰黏度下降。讲义编号 NODE70206200030100000112：针对本讲义提问 （4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液黏度。增加黏膜纤毛转运，增加痰液的排出。在细胞水平上影响支气管腺体的分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少，从而降低痰液的黏滞度。（5）表面活性剂：降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度，易于咳出。讲义编号 NODE70206200030100000113：针对本讲义提问 （二）典型不良反应（偶见，略）（三）禁忌证：1.妊娠初期、哺乳期；2.胃炎、胃溃疡；3.严重肝、肾功能不全者。（四）药物相互作用 1.避免与中枢性强效镇咳药（可待因右美沙芬、复方桔梗片）合用防止稀化的痰液堵塞气管。2.乙酰半胱氨酸不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。必需使用时，可间隔 4h 或交替用药。讲义编号 NODE70206200030100000114：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）注意与镇咳药的联合应用 （1）痰液较多的湿咳应先用或同时应用祛痰剂。（2）对痰液特别多的肺脓肿，应慎重给药，以免痰液排出受阻而滞留于呼吸道内或加重感染。（3）使用司坦类黏液调节剂后，暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。（二）支气管哮喘引起的咳嗽合用平喘药。讲义编号 NODE70206200030100000115：针对本讲义提问 第三节第三节 平喘药平喘药 支气管哮喘（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。平喘药：1.肾上腺素能2受体激动剂 2.M 胆碱受体阻断剂 3.磷酸二酯酶抑制剂 4.白三烯受体阻断剂 5.吸入性糖皮质激素 缓解哮喘发作 有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。讲义编号 NODE70206200030100000116：针对本讲义提问 第一亚类第一亚类 2 2受体激动剂受体激动剂控制哮喘急性发作首选药。控制哮喘急性发作首选药。一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 激动呼吸道平滑肌2受体激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离 Ca2+减少松弛支气管平滑肌；激动肥大细胞2受体减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性增加气道上皮纤毛摆动。讲义编号 NODE70206200030100000117：针对本讲义提问 1.短效2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。（1）沙丁胺醇对心脏1受体激动（增强心率）的作用弱。（2）特布他林对1受体的作用（心脏兴奋），极小。可口服。2.长效2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。不单独使用，须+吸入性糖皮质激素需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。讲义编号 NODE70206200030100000118：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 1.高剂量严重的低钾血症。2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。3.长期、单一应用耐药性（审美疲劳 TANG）。（三）禁忌证：妊娠期。（四）药物相互作用 1.不宜合用 受体阻断剂（普萘洛尔）。2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。讲义编号 NODE70206200030100000119：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）合理选择，正确使用 1.短效药急性发作（3 个不宜 TANG）。不宜长期使用按需间歇。不宜单一使用。不宜过量应用骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。2.缓释及控释制剂反复发作和夜间哮喘。（二）规范给药途径 （1）首选吸入给药。（2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。讲义编号 NODE70206200030100000120：针对本讲义提问 第二亚类第二亚类 M M 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 M 胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵：阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。讲义编号 NODE70206200030100000121：针对本讲义提问 第第 0202 讲讲 呼吸系统疾病用药（二）呼吸系统疾病用药（二）第二亚类第二亚类 M M 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 M 胆碱受体阻断剂异丙托溴铵噻托溴铵：阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。讲义编号 NODE70206200030200000101：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 作用比2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。1.异丙托溴铵用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及 COPD 轻症患者短期缓解症状。2.噻托溴铵长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和 COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。讲义编号 NODE70206200030200000102：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 1.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。2.口腔干燥与苦味。3.视物模糊、青光眼。讲义编号 NODE70206200030200000103：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）提倡联合用药 （1）与2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合夜间哮喘及多痰患者。（2）哮喘急性发作与2受体激动剂有协同作用。（二）监护用药的安全性 （1）不慎污染眼睛眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象使用缩瞳药（TANG 补充：毛果芸香碱）。（2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。讲义编号 NODE70206200030200000104：针对本讲义提问 第三亚类第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂（磷酸二酯酶抑制剂（PDEsPDEs）茶碱类茶碱类 不良反应多，已降为二线用药。讲义编号 NODE70206200030200000105：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内 cAMP 或cGMP 的浓度（补充 TANG）松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。2.阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。3.直接松弛呼吸道平滑肌。4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放抗炎。讲义编号 NODE70206200030200000106：针对本讲义提问 用于支气管哮喘和稳定期 COPD 的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。1.茶碱用于缓解成人和 3 岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。【注意】可致心律失常。讲义编号 NODE70206200030200000107：针对本讲义提问 2.氨茶碱：茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。很少用于哮喘重度发作。【注意】可使青霉素灭活或失效，不宜合用。讲义编号 NODE70206200030200000108：针对本讲义提问 3.多索茶碱：作用较氨茶碱强 1015 倍，并有镇咳作用。不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。讲义编号 NODE70206200030200000109：针对本讲义提问 4.二羟丙茶碱：平喘作用只有氨茶碱的 1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。讲义编号 NODE70206200030200000110：针对本讲义提问 （二）典型不良反应（多、严重）常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。（三）药物相互作用 1.与糖皮质激素协同尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。2.与普萘洛尔拮抗。讲义编号 NODE70206200030200000111：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）监测血浆药物浓度 有效血浆浓度（520 g/ml）与中毒药物浓度（大于 20 g/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度你，想起了谁？TANG：洋地黄类。（二）注意不同给药途径的差异 （1）空腹口服，吸收较快。（2）保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。（3）肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。（三）服用时间 茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱早晨 7 点服用效果最好，毒性最低宜于晨服。讲义编号 NODE70206200030200000112：针对本讲义提问 第四亚类第四亚类 白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂 常用：孟鲁司特和扎鲁司特。一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 白三烯白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。讲义编号 NODE70206200030200000113：针对本讲义提问 白三烯受体阻断剂抑制白三烯与受体结合缓解哮喘症状。可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。1.孟鲁司特15 岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。2.扎鲁司特 讲义编号 NODE70206200030200000114：针对本讲义提问 （二）典型不良反应 常见：嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高、高胆红素血症。（三）禁忌证 1.哺乳期。2.肝功能不全者。讲义编号 NODE70206200030200000115：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）急性哮喘发作不宜应用 白三烯受体阻断剂起效缓慢，作用较弱，连续应用 4 周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。（二）提倡联合应用糖皮质激素 讲义编号 NODE70206200030200000116：针对本讲义提问 第五亚类第五亚类 吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 哮喘的病理基础慢性非特异性炎症。糖皮质激素强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。1.丙酸倍氯米松 2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于 12 岁及以上患者预防用药和维持治疗。3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。讲义编号 NODE70206200030200000117：针对本讲义提问 （二）典型不良反应详见糖皮质激素部分。1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。4.轻度增加青光眼、白内障的危险。5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。讲义编号 NODE70206200030200000118：针对本讲义提问 回顾（TANG）糖皮质激素的不良反应 不良反应 A.库欣综合征肾上腺皮质功能亢进综合征 B.诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）讲义编号 NODE70206200030200000119：针对本讲义提问 回顾糖皮质激素【TANG 原创】激素是个万能药，升糖移脂分蛋白，好多疾病能治疗。钾钙降低钠增高。一抗炎来二免疫，红白板多淋酸少，三抗毒素四抗休。神经兴奋癫痫到。血液五多和两少，骨松眼青胃溃疡，诱发三高能退烧。伤口不长麻烦了。讲义编号 NODE70206200030200000120：针对本讲义提问 （三）禁忌证：哮喘急性发作期给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。讲义编号 NODE70206200030200000121：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）给药的注意事项 （1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用 2 日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。（2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入 1 周后方能生效。一般连续应用 2年。（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。（4）喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。讲义编号 NODE70206200030200000122：针对本讲义提问 （二）推荐平喘药的有益联合治疗 吸入性糖皮质激素+长效2受体激动剂（XX 特罗）吸入性糖皮质激素+长效 M 胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。三联吸入性糖皮质激素长效2受体激动剂长效 M 胆碱受体阻断剂：（1）作用靶位广泛；（2）吸入性糖皮质激素：A.局部抗炎作用强大；B.可提高2受体的对药物的敏感性（TANG 允许作用）；（3）长效2受体激动剂松弛平滑肌的作用强大。讲义编号 NODE70206200030200000123：针对本讲义提问 【小结【小结 TANGTANG】平喘药：】平喘药：讲义编号 NODE70206200030200000124：针对本讲义提问 第第 0303 讲讲 呼吸系统疾病用药（三）呼吸系统疾病用药（三）【单元练习解析版】【单元练习解析版】1.雾化过程中若雾化液和药粉接触患者的眼睛，可导致眼睛疼痛、结膜充血的是 A.异丙托溴铵 B.特布他林 C.布地奈德 D.沙美特罗 E.氨溴索 【答案】A【解析】M 胆碱受体阻断剂监护用药的安全性：防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。如药品在使用中不慎污染眼睛，引起眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼的征象，应首先使用缩瞳药并即就医。异丙托溴铵是 M 胆碱受体阻断剂，故选 A。讲义编号 NODE70206200030300000101：针对本讲义提问 2.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选 A.孟鲁司特 B.沙美特罗 C.异丙托溴铵 D.沙丁胺醇 E.普萘洛尔 【答案】D【解析】短效2受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。沙丁胺醇和特布他林是短效2受体激动剂。讲义编号 NODE70206200030300000102：针对本讲义提问 3.下述药物中属于外周性镇咳药的是 A.可待因 B.喷托维林 C.苯丙哌林