药理学李冬梅笔记.doc

第二章 传出神经系统药理一、传出神经按递质分类传出神经末梢释放的递质有乙酰胆碱和去钾肾上腺素，按释放递质的不同可将传出神经分为胆碱能神经和肾上腺素能神经，其中，胆碱能神经包括副交感神经节前节后纤维，交感神经节前纤维和少部分的节后纤维以及运动神经；肾上腺素能神经包括绝大部分交感神经节后纤维。二、乙酰胆碱释放后在数毫秒之内即被胆碱脂酶水解而灭活。三、受体的分类是按能和它选择性结合的递质来命名的，有胆碱受体肾上腺素受体和多巴胺受体。四、传出神经支配效应器受体的分布及其效应。1肾上腺素能神经兴奋作用于心脏的1受体上，使心率加快传导加速心肌收缩增强；胆碱能神经兴奋与肾上腺素能神经作用相反。2肾上腺素能神经兴奋作用于血管上，皮肤粘膜腹腔内脏的血管的受体上，使其收缩；作用于骨骼肌冠状血管的2受体上，使其舒张。胆碱能神经兴奋作用在骨骼肌的N2受体上，使其收缩。肾上腺素能神经兴奋作用在支气管胃肠道平滑肌的2受体上，使其舒张；胆碱能神经兴奋作用于M型受体上，使其收缩。4. 肾上腺素能神经兴奋作用于眼的瞳孔扩大肌的受体上，使其收缩，引起扩瞳；胆碱能神经兴奋作用在瞳孔扩约肌上的M型受体上，使其收缩，引起缩瞳。第三章 拟胆碱药一直接兴奋M胆碱受体的拟胆碱药：毛果芸香碱1.本药对腺体和眼内平滑肌选择性较高，可引起缩瞳降低眼内压调节痉挛。2.用途：治疗青光眼及虹膜睫状体炎第四章 抗胆碱脂酶药1. 易逆性抗胆碱脂酶药：新斯的明。（1）作用与用途：兴奋骨骼肌，用于治疗重证肌无力；兴奋胃肠及膀胱平滑肌，用于治疗术后腹气胀尿潴留。（2）不良反应：禁用于机械性肠梗阻尿路梗阻及支气管哮喘。2. 有机磷酸脂类中毒及解救（乐果敌敌畏敌百虫等）（1）中毒机理：该类药物与胆碱脂酶生成难以水解的复合物使胆碱脂酶失活。（2）中毒证状：出现M样N样和中枢神经系统症状，死因是呼吸中枢麻痹。（3）胆碱脂酶复活药常用的有：解磷定氯磷定，以后者为首选。该类药物可使胆碱脂酶从中毒状态变为复活状态，故本药主要用于中度和重度磷酸脂类中毒的解救。第五章 抗胆碱药一、M胆碱阻断药阿托品1. 作用和用途（1）解除内脏平滑肌痉挛，主要用于内脏绞痛，缓解和消除胃肠绞痛效果最好。（2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，也用于严重盗汗和流涎。（3）扩瞳，升高眼内压和调节麻痹。（4）解除迷走神经对心脏的抑制，可用于治疗迷走神经兴奋所致的缓慢性心律失常。（5）解救有机磷酸脂中毒二、东莨菪碱其作用与阿托品相似，主要用于麻醉前给药。本品亦可用于中药麻醉。三、N1胆碱受体阻断药（等于神经受体阻断药）其代表为美加明阿方那特。该药因阻断神经节的冲动而且交感神经对小血管及心肌收缩力的支配占优势，使小动脉扩张，外周阻力降低，心肌收缩力减弱，心输出量下降而引起迅速强大而可靠的降压作用。故可用于高血压危象高血压脑病及急进型高血压。四、 N2受体阻断药（等于肌松药），主要用于外科手术，是全身麻醉的辅助药，还用于气管镜、胃镜检查。代表药有潘冠罗宁，司可林。第八章 拟肾上腺素药一、主要兴奋阿尔法受体的肾上腺素药：去甲肾上腺素作用：主要兴奋阿尔法受体，也兴奋1受体1.收缩血管2.兴奋心脏3.升高血压。用途：主要用于外周血管扩张而血容量充足的神经元性休克及药物中毒引起的低血压，也用于感染性出血性心源性等休克的早期。不良反应：1.局部组织缺血坏死。2.急性肾功能衰；3.停药后血压下降。禁忌：高血压、器质性心脏病、无尿者禁用。二、主要兴奋受体的拟肾上腺素药：异丙肾上腺素药作用：为典型的受体兴奋药，对1和2受体都有较强作用。1. 对心血管的作用：（1）兴奋心脏（2）扩张血管（3）增大脉压。2. 舒张支气管。3. 促进代谢。用途：1.房室传导阻滞2.心脏骤停3.休克4.支气管哮喘。三、兴奋阿尔法受体和受体的拟肾上腺素药1. 肾上腺素作用：对阿尔法12受体都有较强的兴奋作用。1. 对心血管的作用：（1）兴奋心脏（2）收缩血管（3）升高血压2. 舒张支气管。3. 促进代谢。用途：1.心脏骤停2.过敏性休克3.支气管哮喘4.与局麻药配伍5.局部止血。不良反应：心悸、头痛和血压升高。禁用于高血压、器质性心脏病、甲亢及糖尿病等。主要兴奋肾上腺素受体的中草药有枳实、枳壳、青皮、橘皮、柑皮、香橼皮，有升高血压抗休克的作用并能影响平滑肌的活动。第九章 抗肾上腺素药一、受体阻断药1. 酚妥拉明作用：扩张血管，降低血压，兴奋心脏。用途：（1）治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎（2）抗休克（3）治疗出血性心力衰竭和急性心梗。2. 酚苄明，与前者比作用时间长，故还可以用于嗜铬细胞瘤的治疗。二、受体阻断药1. 作用：（1）%抑制心脏，收缩血管，收缩支气管，减少肾素分泌；（2）内在拟交感活性。2. 用途：主要用于治疗高肾素型及心输出量偏高的高血压，快速型心率失常和心绞痛。3. 不良反应和注意事项：.（1）禁忌症：重症心功能不全，窦性心动过缓，及房室传导阻滞，支气管哮喘者禁用。（2）长时间用药者应逐渐减量停药。4. 代表药：心得安第十一章 镇静催眠药边缘叶指大脑皮层内侧面围绕着脑干和胼胝体旁的结构如海马穹隆。边缘叶调节下丘脑、脑干和脊髓许多自主神经中枢实现对内脏的调节。边缘系统由边缘叶加上与它联系密切的皮质和皮质下结构，如杏仁体、下丘脑、上丘脑等共同组成，与内脏活动、情绪反应、记忆等有关。脑干网状结构在脑干被核内，除脑神经核和一边界明确的神经团，薄素核楔素核以及长距离传导素外，有许多纵横交错的纤维，和位于纤维网内大小不等的细胞，它又包括易化区（可加强肌紧张和肌肉运动）抑制区（可抑制肌紧张和肌肉运动）。它的功能有：（1）调节肌紧张，影响躯体运动（2）维持觉醒和警觉（3）调节内脏活动（4）参与睡眠。一、苯二氮卓类，包括安定、利眠宁、硝基安定、去甲羟安定。1. 安定作用和用途：抗焦虑和镇静催眠作用，其作用的部位在大脑边缘系统与脑干网状结构，临床上常用于镇静催眠和紧张焦虑等；中枢性肌松和抗惊厥作用，本药能减弱脑干网状结构对脊髓反射的易化影响，从而产生中枢性的肌松弛作用，临床上用于各种原因引起的惊厥以及癫痫持续状态。二巴比妥类1. 作用与用途：（1）镇静催眠（2）抗惊厥与抗癫痫（3）麻醉和麻醉前给药。2. 急性中毒和解救：服用本类药物五到十倍催眠量或静脉注射过快，可引起急性中毒，死亡主要原因为呼吸麻痹。3. 本类药物包括长效类苯巴比妥、中效类戊巴比妥和异戊巴比妥、短效类速可巴比妥、超短效类硫贲妥等。抗癫痫药和抗震颤麻痹药一、苯妥英钠作用和用途：(1)抗癫痫作用：主要是通过稳定细胞膜，减少钠离子的内流，促进钾离子的外流，致使静析电位幅度增大而形成的；(2)抗外周神经痛：机理同上；(3)抗心率失常。二、苯巴比妥本品能升高病灶周围政常组织的兴奋阈值，也能降低病灶内细胞的兴奋性，从而抑制癫痫性放电及扩散。本品对癫痫大发作及癫痫持续状态有良效，但对癫痫小发作无效。多数癫痫患者脑组织有局部病灶，其中大量神经元突然同时去极化，出现高频同步化爆发式放电，并向周围正常脑组织扩散，导致受累的脑组织广泛兴奋，因而出现癫痫发作。抗震颤麻痹药左旋多巴作用与用途：1.抗震颤麻痹2.治疗肝昏迷；震颤麻痹的：在黑质纹状体中存在有多巴胺能神经与胆碱能神经，对锥体外系起着相互制约调节的作用，前者对锥体外系有抑制作用，后者产生兴奋作用，当黑质纹状体内的多巴胺能神经元变性时，则使胆碱能神经占优势而引起震颤麻痹症状。第十四章 镇痛药一阿片生物碱类1吗啡作用：（1）对中枢神经系统的作用：镇静镇痛；镇咳作用；抑制呼吸作用；其它：可兴奋催吐化学感受器，还可引起瞳孔极度缩小。（2）对心血管系统的作用：（3）对消化道及其它平滑肌的作用。用途：1镇痛；2心源性哮喘。不良反应：1一般反应：恶心呕吐便秘等；成瘾；急性中毒，主要表现为昏迷呼吸深度抑制瞳孔极度缩小呈针尖样血压下降紫绀等证状，最后死于呼吸麻痹。禁忌证：禁用于肺源性心脏病及支气管哮喘等病人。二人工合成的镇痛药有派替啶酚太尼镇痛新美散痛。1派替啶：（1）作用：对中枢作用、对心血管作用、对平滑肌作用都相似于吗啡，但较吗啡弱，其中对平滑肌作用会引起便秘，对子宫作用会引起产程延长。（2）用途：各种剧痛和心源性哮喘。（3）不良反应：比吗啡轻，过量中毒时表现为呼吸深度抑制和昏迷，偶尔可见阿托品样中毒症状，使瞳孔扩大。2酚太尼（即杜冷丁）药物作用与用途相似与吗啡，胆较吗啡弱。3镇痛新药物作用相似与吗啡，但较吗啡弱，大剂量可使血压上升。三镇痛中草药：延胡索。1镇痛作用小与派替啶，对慢性持续性内脏钝痛的疗效比锐痛好，也用于头痛月经痛分娩止痛，对产程和新生儿呼吸无影响。本品有镇静催眠作用，醒后无不良影响。2不良反应：无成瘾性，有时可见锥体外系症状。锥体外系指除锥体系与躯体运动有关的传导通路，包括大脑皮质纹状体背侧丘脑红核抵丘脑黑质脑干网状结构小脑等。主要功能是调节肌力，协调肌的活动，维持体态姿势和进行习惯性节律性活动及粗大的随意活动。第十五章解热镇痛药一作用机理1解热作用：抑制前列腺素的合成，影响下丘脑体温调节中枢；2镇痛作用：抑制前列腺素的合成而产生镇痛作用；3抗炎抗风湿作用：抑制前列腺的合成而起到抑制炎症反应。二水杨酸类：阿斯匹林（乙酰水杨酸）。1药动学：口服在胃及小肠上部吸收，其排泄受尿液酸碱度影响；2作用与用途：（1）解热镇痛抗炎抗风湿；（2）抑制血小板的聚集，用于术后防止血栓的形成和心肌梗塞；（3）胆道蛔虫症；（4）该药可缓解冠状动脉痉挛，可治疗心绞痛，还可提高体内胰岛素水平，辅助治疗糖尿病。3不良反应：（1）胃肠道反应；（2）对血液系统的影响，可导致出血倾向；（3）过敏反应；（4）水杨酸反应，用量过大可出现恶心呕吐眩晕头痛耳鸣视力减退，甚至精神失常酸碱平衡失调。三、苯胺类：扑热息痛。本药作用缓慢持久，主要用于对乙酰水杨酸过敏或不能耐受的病人以及尿崩症患者。四新型抗炎镇痛药1消炎痛：本药主要用于风湿性关节炎股关节炎强直性脊柱炎痛风性关节炎，也用于癌性发热。其机理是抑制前列腺素的合成。其不良反应较多，故一般不作解热镇痛药使用。2异丁洛芬（布洛芬）：主要用于治疗类风湿性关节炎和风湿性关节炎。第十七章抗高血压药一中枢性交感神经抑制药1可乐宁(1)作用和用途:本药是中枢性阿尔法受体激动药,使外周交感功能降低而降压,主要用于各型高血压及伴有肾脏病的高血压,还可用于消化性溃疡的高血压病人;(2)不良反应:嗜睡,心动过缓,便秘,长期单用后骤停可使交感-肾上腺功能亢进,引起神经过敏,兴奋,振颤,血压升高,心悸等,甚至引起高血压危象。2甲基多巴(爱道美)本药降压作用温和可靠,降压同时不减少肾血流量及肾小球滤过率,故适用于中重度高血压病,对伴有肾功能不全及肾性高血压患者尤为适用。二神经节阻断药:美加明阿方那特。本类药物阻断神经节细胞膜上的N1受体,从而阻断神经节的冲动传递,但因交感神经对小血管和心肌收缩力的支配占优势,故神经节被阻断后使小动脉扩张,外周阻力降低,心肌收缩力减弱,心输出量下降,以及血浆肾素活性降低从而引起迅速强大可靠的降压作用,但本药不良反应多且严重,故只用于高血压危象高血压脑病或其它降压药无效的急进型高血压,尤适用于伴有急性心衰和肺水肿者。三外周性交感神经抑制药:利血平。1作用:口服易吸收,但奏效缓慢,其降压机理是耗竭肾上腺素能神经元囊泡中的递质,从而抑制肾上腺素能神经的传递。本药也可耗竭中枢的儿察酚胺,故可产生镇静和安定作用。2用途:用于轻中度高血压病,对心律加快精神紧张血浆肾素活性增高或伴有冠心病的患者更适宜。四肾上腺素能受体阻断药1受体阻断药：心得安。适用于伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高的高血压患者；对伴有冠心病、脑血管病变的更适宜，但有心功能不全、支气管哮喘者禁用。2阿尔法受体阻断药：派唑嗪。用于中高度高血压，本药对尿酸和血糖无影响。故对伴有痛风和糖尿病的病人较为适宜。五、血管扩张药1肼苯酞嗪。本药主要是直接扩张血管平滑肌，由于降压反射使 交感活性增强，故常与受体阻断药、利尿药合用。本药适用于中度高血压病。2硝普钠是一种速效强效短效的降压药。本药能直接扩张血管，适用于需要迅速降压的患者，如高血压危象等急症。亦可用于心梗和慢性充血性心衰。六、血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利。本药阻止血管紧张素2的生成，适用于高肾素型和正常肾素型高血压症患者的治疗，还可用于充血性心衰。七、钙离子拮抗剂。抑制钙离子内流，降低血管壁平滑肌的张力。1尼卡地平。本药可增加脑血流量，故适用于高血压、脑血栓形成、脑动脉硬化症、脑外伤或脑溢血后遗症。2尼群地平：各型高血压病。3尼莫地平：本药能明显改善脑血流量，用于预防脑血管痉挛，用于降压等第十八章强心甙1作用：本药能增强心收缩力，而且使心衰时增高的交感活性降低、减慢了心率，降低心肌氧耗；本药还能抑制房室传导，延长房室结的不应期，中毒剂量时可造成部分乃至完全的房室传导阻滞。对心电图的影响可出现（1）ST段斜行下降，呈鱼钩状，T波双向或倒置；（2）QT间期缩短，反映心室肌兴奋过程缩短；（3）PR间期延长，反映房室传导减慢；（4）PP间隔增大反映心率减慢；（5）中毒时可出现各种心率失常的心电图。二、用途1充血性心衰。对高血压或动脉硬化引起的低输出量性心衰效果较好，特别是由房颤诱发的心衰疗效突出，对贫血、甲亢引起的高输出量性心衰，单用强心甙效果较差，对心包填塞、严重的二尖瓣狭窄等机械性阻塞引起的心衰疗效较差，对广泛损伤或缺氧的心肌不仅疗效差，而且易出现心脏毒性，应慎用；2心率失常。适用于某些室上性心率失常，尤其是房仆房颤为首选。还可以治疗阵发性室上性心动过速。三、中毒及处理1毒性反应的表现：（1）心外反应：常见的有食欲不振，恶心呕吐等胃肠道反应，以及倦怠等中枢神经系统反应；（2）心脏反应：是最重要的毒性反应，由心肌失钾引起的自律性传导性改变所致，表现为各种形式的心律失常，最严重的是因室颤而死亡。2影响机体对强心甙敏感性的因素：（1）低血钾：细胞外钾离子阻止强心甙与受体结合，失钾性利尿药是导致低血钾的最主要原因；（2）高血钙：与强心甙有协同作用，因此在使用强心甙过程中禁用钙剂静注；（3）心肌状态：心肌损害、缺血缺氧可引起心肌自律性增高；（4）肾功能不全；（5）其它药物的影响，如利血平、肾上腺素的使用会增加强心甙的毒性。3处理：停用强心甙，用补钾利尿剂，或用苯妥英钠、利多卡因对抗药。目前常用的强心甙药物有洋地黄毒甙，狄戈辛，西地兰，黄夹甙（强心灵），哇巴因。第十九章 抗心律失常药一、心律失常的电生理快速型心律失常常常因自律性升高或冲动折返而引起。1自律性升高：次期自动去极化速度是决定自律性的重要因素，速度越快自律性越高；2折返形成：其形成的基本条件是单向传导阻滞，传导速度减缓和不应期缩短。二、抗心律失常药的作用机理1降低自律性：抑制钠钙内流，促进钾外流，降低四期去极化速度，从而降低自律性，发挥抗心律失常作用。2消除折返：通过消除单向传导阻滞或变单向传导阻滞为双向传导阻滞，以及延长有效不应期而消除折返。三、常用抗心律失常药1阻钠内流药：奎尼丁。（1）作用：A降低自律性，对心房起搏细胞的抑制大于心室细胞，对病窦综合征患者可显著抑制窦房结的功能；B延长有效不应期；C减慢传导，治疗量主要抑制心室内传导，但剂量过大或原有传导阻滞者可加重传导阻滞；D抑制心肌收缩力。（2）用途：为广谱抗心律失常药，主要用于房仆与房颤。2促钾外流药：利多卡因。本药主要选择性地作用于心肌传导细胞，促进钾离子外流，可以降低自律性，相对延长有效不应期以及改善病区传导，用于各种原因引起的室性心律失常，尤其对于心梗和心脏术后并发的室性心律紊乱效果更好。2苯妥英钠本药使强心甙从受体中释放出来，故主要用于强心甙所致的心律失常，包括室性、房性，且无论有无传导阻滞都有效。四、受体阻断药：心得安。本药的作用可使因交感神经亢奋或儿罕酚胺分泌增多所引起的自律性升高的现象得到抑制，故临床上常用于因交感神经兴奋或儿察酚胺释放过多所导致的窦性心动过速，且效果最好。5延长动作电位药：乙胺碘呋酮。本品是广谱抗心律失常药，但对阵发性房仆、房颤及室上性心动过速效果最好，且有抗心绞痛作用，故更适用于冠心病引起的心律失常。6阻钙内流药：凡拉帕米（异搏定）本品主要影响窦房结和房室结，主要降低其动作电位振幅，减慢传导，延长有效不应期，降低四期去极化速度，故主要用于治疗阵发性室上性心动过速，尤其对房室交界区的心动过速效果显著，对兼有冠心病、高血压的患者更适用。第二十章 抗心绞痛药物一、硝酸脂类化合物，常用的有硝酸甘油、硝酸异山梨醇脂等。1作用机理本类药物能直接扩张外周小动脉和小静脉，使心肌耗氧量明显下降，尽管血压下降反射地引起心率加速和心室收缩增强会使心肌耗氧量增加，但总的心肌氧耗仍明显降低；本类药物能改善缺血区心肌的供血（缺血区的血管因缺氧而相对扩张，血液从非缺血区流向缺血区）。2用途抗心绞痛是主要用途，硝酸甘油用于缓解心绞痛（常含服）；常效硝酸脂类一般口服预防发作。二、受体阻断药，最常用的是心得安。当心肌缺血时，交感神经亢奋使心肌氧耗加大。心得安长期服用可以减少心绞痛的发作次数，减少硝酸甘油的用量，但本药还可以使心室容积扩大、射血时间延长而导致心肌氧耗增加，故常与硝酸甘油合用。本药对大多数心绞痛有良效，但对休息期发作型心绞痛禁用（因本病系由冠脉痉挛引起）。三、钙离子拮抗剂：硝苯吡啶（心痛定、利心平）本药阻止钙离子内流，引起心肌收缩力减弱，冠状血管和外周血管松弛，增加冠脉血流量，减轻心脏负荷，本药主要用于防治心绞痛，疗效较好，口服或舌下给药作用迅速，舌下给药二分钟起效，持续时间可达数小时；本类药物还有地尔硫卓（和心爽）、利多氟嗪（利多福心）、拉西地平（乐息平）等。中成药降脂剂有：脑心舒，降脂宁，首乌片，泽泻降脂片，虎杖浸高片，通脉降脂片，灵芝片。第二十二章利尿剂和脱水药一、利尿药作用的生理基础1髓袢（1）髓袢降支：对水的通透性很高，对氯化钠的通透性较低，从而使原尿渗透压逐渐递增，到降支顶点转折处最高；（2）升支细段：可通过氯化钠，对水无通透性（髓袢的升支粗段也如此），故管腔内原尿由髓质肾小管流向皮质逐渐变为低渗，这就是肾脏的稀释功能，而肾髓质间液的渗透压因氯化钠浓度显著增加，形成高渗状态，当这种低渗药通过远曲小管和集合管时，在抗利尿激素作用下加上髓质间液高渗的影响，使水分被吸收，这就是肾脏的浓缩功能，可见升支粗段（包括皮质部和髓质部）对氯化钠的重吸收是肾小管稀释和浓缩功能的重要因素。2强效利尿药的机理可选择性地抑制髓袢升支粗段（包括髓质部和皮质部）对氯化钠的重吸收导致管腔内氯化钠含量增高，髓质间液渗透压低，从而干扰了尿的稀释和浓缩功能，产生强大的利尿作用。3中效利尿药的机理只作用于髓袢升支粗段皮质部，干扰尿的稀释功能，对髓质部尿的浓缩功能无影响，故利尿作用减弱。二、中效利尿药：噻嗪类，最常用的是氢氯噻嗪。1作用：本药选择性作用在髓袢升支粗段皮质部，抑制氯离子和钠离子的再吸收。2用途：用于各型水肿，对心性水肿较好，是轻中度心性水肿的首选；还有降压作用和抗利尿作用，是治疗高血压病的基础药物之一。三、强效利尿药（呋苯胺酸，又名速尿；利尿酸）1作用：一般口服30分钟内生效，1至2小时达高峰，维持6至8小时：静注5分钟显效，维持2至3小时。本药主要作用于髓袢升支粗段的皮质部和髓质部，干扰尿液的浓缩和稀释过程，从而起到强大的利尿作用。2用途：（1）严重水肿；（2）急性肺水肿和脑水肿；（3）防治肾功能衰竭；（4）加速毒素排出。3不良反应：（1）水电解质紊乱；（2）胃肠道反应；（3）听力损伤，应避免与有听神经毒性的药物合用。四、弱效利尿药：安体舒通。1作用和用途利尿作用弱、缓慢、持久，主要通过与醛固酮的受体发生竞争性拮抗而产生排钠留钾的利尿作用；主要用于伴有醛固酮增高的顽固性水肿。五、脱水药：甘露醇。本药在体内不被代谢，静脉注射后血浆渗透压升高且不易进入脑组织或前房，故是临床安全有效的降低颅内压的首选药，亦可用于青光眼术前的眼压降低。本药以原形有肾小球过滤而不被肾小管再吸收，因此使肾缺血缺氧的状态得到改善，还可防止肾小管的坏死，故可预防急性肾功能衰竭的发生。第二十三章呼吸系统药理一、祛痰药1恶心性祛痰药：氯化铵。本药使呼吸道腺体的分泌增多而祛痰。适用于急慢性呼吸道炎症，痰粘稠不易咯出者。2粘痰溶解药：溴苯环己氨（必嗽平）本药能裂解痰酸性粘蛋白纤维，又能抑制其合成，使痰液浓度降低，故用于粘痰咯出困难而气急的患者。二、镇咳药本类药物作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢，也可用于外周抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经纤维的末梢。1可待因：本药对咳嗽中枢有抑制作用，临床上主要用于剧烈的刺激性干咳，也用于中等程度的疼痛。2右美沙芬：为中枢性镇咳药。无成瘾性，用于干咳。3喷脱维林（咳必清）：本品为人工合成的非成瘾性、中枢性镇咳药。本药还有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。4苯丙派林：本品是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。其镇咳作用比可待因强，用于各种原因引起的刺激性干咳。5退嗽露：本品能抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢，对干咳阵咳作用良好，也可用于支气管镜检查前的预防咳嗽。三、平喘药1异丙肾上腺素：本药作用快而强，适用于哮喘发作时的症状控制。2阿布舒醇：主要兴奋2受体，作用维持时间长，用于支气管哮喘和喘息型支气管炎。3M受体阻断药：主要用于内源性哮喘和慢性支气管炎。4茶碱类：本药对处于痉挛状态的支气管平滑肌敏感，用于各种原因引起的哮喘，对哮喘持续发作者配合肾上腺皮质激素效果好。5致敏物质阻释药：本药阻止过敏性物质的释放，但无松弛支气管平滑肌的作用。主要用于支气管哮喘的预防。6肾上腺皮质激素：是目前治疗哮喘最有效的药物，是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药，其代表药有倍氯米松。第二十四章消化系统药理一、抗溃疡病药1抗酸药（1）氧化镁：抗酸作用缓慢，强而持久，但易引起轻泻；（2）三硅酸镁：中和胃酸的作用缓慢，弱而持久，生成的胶状二氧化硅可保护溃疡面，但亦可引起轻泻。（3）氢氧化铝：中和胃酸的作用缓慢，弱而持久，所生成的凝胶可保护溃疡面，同时氯化铝有收敛作用，可引起便秘。（4）复方氢氧化铝（胃舒平）：每片含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏，本药既能抗酸又能解痉止痛，并克服了氢氧化铝的致便秘及三硅酸镁致轻泻的缺点。（5）H2受体拮抗药）甲氰咪呱、西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、泰胃美：本类药对胃酸分泌有强大的抑制作用，主要用于治疗十二指肠溃疡以及胃酸分泌亢进的糜烂性溃疡、应激性溃疡。2粘膜保护药（1）硫糖铝：本品能形成胶冻；（2）枸橼酸铋钾，又称三钾二枸橼酸铋：本品形成胶体；3抗幽门螺杆菌药该细菌为格兰氏阴性厌氧菌，故常以阿莫西林、四环素、呋喃唑酮、甲硝唑、甲红酶素、枸橼酸铋钾，二至三种药物联合应用。二、泻药1容积性泻药（1）硫酸镁：本品不易被吸收，使肠内渗透压升高，致使肠内容积增大，引起排便，导泻强烈。作用：主要作用有排出肠内毒物及某些驱肠虫药，服后连虫带药一起排出。还有利胆作用，可用于慢性胆囊炎，及阻塞性黄疸（2）另外，食物纤维素不被肠道吸收，但能增加肠容积，有良好的通便作用。乳果糖也属本类药物。2刺激性泻药（1）吡沙可啶：本药能增强肠蠕动，阻止水和电解质的重吸收，临床主要用于便秘或X线或内窥镜检查、术前排空肠内容物。（2）大黄：显著增加大肠蠕动，减少水的重吸收，适用于急慢性便秘。3润滑性泻药（1）液体石蜡：本品润滑肠壁和粪便，用于术后排便困难，尤适用于老年及小儿的便秘。（2）甘油（成药开塞露）：用于各种便秘。三、止泻药本类药物减少肠道蠕动，保护肠道免受刺激。常用的有鞣酸蛋白，药用碳，苯乙派啶，咯派胺。%肝病用中草药：（1）茵陈：促进胆分泌，增加胆酸和胆红素的排泄，抑制肝炎病毒，改善肝实质病损，用于急性黄疸型肝炎；（2）垂盆草：降谷丙转氨酶（GPT），用于慢性肝炎，迁延性肝炎。（3）田基黄：降GPT效果显著，治疗急慢性迁延性肝炎；（4）北五味子：降GPT，用于传染性肝炎；（5）菜蓟：降低转氨酶，治疗迁延性及慢性活动型肝炎有较好疗效；（6）当药（又名肝炎草）：有明显的肝功能恢复效果，对小儿急性肝炎疗效突出；（7）岩黄连：使转氨酶、黄疸指数迅速下降，用于急慢性肝炎。（8）瓜蒂素：本品提高机体的非特异性免疫功能，逆转细胞免疫缺陷，降低转氨酶，远期疗效好，用于慢性肝炎；（9）黄芩苷：能退黄疸，降谷丙转氨酶，用于急慢性肝炎。第二十七章肾上腺皮质激素类药物（糖皮质激素）一、作用1抗炎作用：为非特异性抗炎，对炎证的各阶段都有作用；2免疫抑制作用：对免疫过程的许多环节都有作用；3抗内毒素作用：提高机体对内毒素的耐受力，但不能中和和破坏内毒素；4抗休克：常用于严重休克，特别是感染性休克，机理是通过抗炎抗毒素和免疫抑制三方面起作用。同时，它能提高心脏和血管对儿察酚氨的敏感性；5对血液系统的影响：使胸腺萎缩，淋巴组织退化，血中淋巴细胞减少，也使单核细胞和嗜酸性白细胞减少，使血内红细胞、血小板、嗜中性白细胞增多；6对三大物质和水盐代谢的影响：使血糖增高，蛋白质分解加强合成减少，促进脂肪分解，并促成脂肪重新分布，形成向心性肥胖和满月脸。对水盐代谢的影响与醛固酮相似，但极弱。二、用途1严重感染性疾病，如中毒性菌痢、爆发型流脑、中毒性肺炎等，必须同有效足量的抗菌药合用。2抗休克：抢救时应采取综合措施，糖皮质激素起辅助作用。3防止某些炎证的后遗证，可以减少由于炎症的损伤或修复时产生的粘连或瘢痕所引起的严重的功能障碍。4过敏性和自身免疫性疾病。5血液系统疾病，如急性淋巴性白血病、恶性淋巴瘤等。6替代疗法适用于治疗脑垂体前叶功能减退症、肾上腺皮质功能减退及肾上腺切除术后。7局部外用，三不良反应1类肾上腺皮质功能亢进症（类柯兴氏征）2肾上腺皮质萎缩或功能不全。3诱发或加重感染。4诱发或加重溃疡。5延缓伤口愈合。6抑制儿童生长发育。7中枢神经系统证状。8反跳现象。四、禁忌证1严重精神病；2活动性溃疡；3抗菌药不能控制的细菌感染性疾病；4妊娠早期；5严重高血压；6骨质疏松；7中度以上糖尿病。五、常用肾上腺糖皮质激素的药物1短效类：氢化可的松，可的松；2中效类：泼尼松，氢化泼尼松；3长效类：地塞米松，倍他米松；4外用类：肤轻松，氟氢可的松。第二十九章胰岛素制剂及口服降血糖药一、胰岛素制剂1作用：胰岛素使血糖降低，使蛋白质和脂肪合成加强。2用途：用于各型糖尿病，主要用于治疗中、重型糖尿病，特别是胰岛素功能丧失的幼年型糖尿病；对轻、中型糖尿病患者采用饮食疗法配合口服降血糖药，无效时再考虑用胰岛素制剂；对糖尿病酮症酸血症及糖尿病昏迷患者应立即注射胰岛素制剂。3制剂的选择：速效制剂（普通胰岛素）用于急需用胰岛素治疗的患者，如糖尿病酮症酸血症、重型糖尿病初至阶段伴有严重感染或大手术前后的糖尿病患者；中效制剂适用于血糖波动大不宜控制的病人；长效胰岛素用于口服降血糖药无效的患者、中型糖尿病患者，重型糖尿病患者可与速效制剂配合运用。%二、黄酰脲类本类药物直接刺激胰岛B细胞，主要用于成年后发病的轻中型糖尿病患者。2双胍类：本类药物加速外周组织对葡萄糖的利用，主要用于成年发病的轻中型糖尿病患者，对幼年型糖尿病有效。3阿尔法葡萄糖苷酶抑制药：阿卡波糖及伏格列波糖。本药延缓葡萄糖的吸收，可用于胰岛素依赖型糖尿病及非依赖型糖尿病的治疗。4胰岛素增敏药：罗格列酮，环格列酮。主要用于胰岛素非依赖型糖尿病患者的治疗。5瑞格列奈：本药通过刺激胰岛分泌胰岛素而发挥作用，适用于胰岛素非依赖型糖尿病。6中成药可乐宁胶囊：适用于胰岛素非依赖型糖尿病。中汇川黄叶：预防糖尿病的并发症。第三十四章抗生素一、主要用于格兰氏阳性细菌感染的抗生素1青霉素类（分天然青霉素和半合成青霉素）青霉素G：属天然青霉素。（1）理化性质：本品是一种不稳定的有机酸，其钠盐钾盐较稳定。（2）效价：本品的抗菌效价用国际单位u表示；（3）抗菌作用：A抗菌谱窄，对除了格兰氏阴性杆菌以外的所有细菌敏感，此外，对螺旋体以及放线菌也有强大的抗菌作用；B抗菌机理：抑制敏感细菌细胞壁的生物合成，为繁殖期杀菌药，对静止期的细菌作用较弱，而且对人和动物毒性小，因为人和动物的细胞没有细胞壁；C一般细菌对青霉素不易产生抗药性，但金黄色葡萄球菌可常见抗药性。（4）药动学：青霉素类药不耐酸，口服易被破坏；在体内分布广泛，易进入胆汁和胎儿循环中，当脑膜发生炎症时，脑血管通透性增高，可达到有效浓度。（5）用途：对青霉素敏感细菌所引起的各种感染目前仍为首选；治疗白喉、破伤风时应并用抗毒血清。（6）不良反应：毒性很小，主要是过敏反应。本品的过敏反应率是各种药物过敏反应的首位，尤以过敏性休克最为严重。其中过敏性休克的主要症状是休克发生极快，约半数是在几秒至五分钟内出现，甚至在刚注射的一瞬间出现，其余多在二十分钟内出现。主要症状有胸闷，呼吸困难，发绀，四肢厥冷，血压下降，昏迷，如抢救不及时病人可在几分钟或几小时内死亡。（7）预防措施：A询问过敏史；B皮肤过敏试验；C注射后观察三十分钟，如休克应抢救，可肌注或皮下注射0.1%的肾上腺素0.5至1.0毫升，同时使用人工呼吸、针灸，输液升压药及肾上腺糖皮质激素抢救；D青霉素应现用现配。2半合成青霉素（1）耐酸青霉素，包括苯氧甲青霉素和非奈西林，本类可口服，抗菌谱同青霉素剂。抗菌活性不如青霉素剂，故不宜用于严重感染。（2）抗酶青霉素：本药常用的有苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，抗菌效力不如青霉素剂，主要用于耐青霉素剂的金葡菌的感染。（3）广谱青霉素类：A氨苄西林：对格兰氏阳性菌的作用弱于青霉素剂，主要用于伤寒，副伤寒以及尿路、呼吸道等因格兰氏阴性菌所引起的感染。B阿莫西林：抗菌谱和活性同氨苄西林，由于该药易进入支气管分泌物，故对慢支的疗效好。（3）抗绿脓杆菌广谱青霉素A羧苄西林：抗菌谱同氨苄西林，但对绿脓杆菌和变形杆菌效果强，故适用于烧伤病人以及大肠杆菌、变形杆菌所引起的感染。3头孢菌素类抗生素可分为三代（1）第一代头孢菌素：主要作用于金葡菌和其它敏感的格兰氏阳性杆菌，对格兰氏阴性杆菌有一定的抗菌活性。脑脊液中浓度低，有渗阻性，主要用于耐青霉素剂的金葡菌的感染，但非首选。常用的药物是头孢噻吩及头孢唑啉，用于呼吸道和尿路感染，以及皮肤软组织的感染。头孢氨苄，主要用于轻度的上述感染。（2）第二代头孢菌素类：用于治疗大肠杆菌，变形杆菌等格兰氏阴性杆菌所致的胆道感染，肺炎，尿路感染。本类药物对肾的毒性有所下降。（3）第三代头孢菌素：主要对格兰氏阴性杆菌有效（绿脓杆菌有效），对肾无毒，能渗入脑脊液，主要用于多种格兰氏阴性、阳性菌所致的尿路感染，脑膜炎以及败血症。4大环内酯类抗生素（1）红霉素：对格兰氏阳性菌、阴性球菌，厌氧菌，支原体属，衣原体属。临床上用于治疗呼吸道，皮肤软组织感染。（2）阿奇霉素：对肺炎支原体的作用最强，对流感杆菌和淋球菌也强，用于呼吸道感染的治疗，也适用于沙眼衣原体引起的泌尿系感染。（3）罗红霉素：对格兰氏阳性菌与厌氧菌的作用与红霉素相近，对肺炎支原体、衣原体有较强的作用。临床上用于治疗上下呼吸道的感染及皮肤软组织感染，也可用作非淋球菌性尿道炎的治疗（本药在泌尿生殖道中有效浓度高）。%氨基甙类：一、抗菌作用：1抗菌谱较广，其特点是（1）对固氏杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等格兰氏阴性杆菌都有很强的抗菌作用；（2）对结核杆菌均有作用；（3）格兰氏阳性菌对本类药物的敏感性差别很大，肺炎双球菌、链球菌及大多数菌株均耐药，而金葡球菌则常敏感。2抗菌机理：主要是抑制细菌蛋白质的生物合成。二用途1结核病。2格兰氏阴性杆菌感染。3抗药金葡球菌感染。4新霉素由于对肾脏与耳蜗毒性严重一般不作全身用药，主要用于局部感染。三、不良反应1对第八对脑神经的损害，其中新霉素、卡钠霉素、丁胺卡钠霉素易引起听觉损害，链霉素、庆大霉素可易致前庭损害。2对肾脏的损害：其中以新霉素对肾脏损害最重，而链霉素损害较轻。3过敏反应。4神经肌肉阻滞作用。%人工合成抗菌药（喹诺酮类药物）一、诺氟杀星：是第一个氟诺酮类药物，口服后部分吸收，血药浓度低，但尿、肠道药浓度高，对格兰氏阴性菌和阳性球菌引起无并发症的泌尿道感染疗效较好。二、环丙杀星：抗菌谱广，为临床常用氟诺酮类中体外抗菌最强者，对格兰氏阴性菌作用强，但对厌氧菌作用多数无效。三、氧氟杀星：抗菌谱较诺氟杀星广而强，敏感细菌有葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肠球菌、淋球菌、大肠杆菌等格兰氏阴性杆菌以及结核杆菌用于泌尿生殖系、下呼吸道、软组织及肠道感染。%抗结核病药一、常用药物1异烟肼，又名雷米封：是用于治疗各种类型结核病的首选药。除早期轻症肺结核或预防时可单用外，常须与其它第一线药合用，对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，必要时注射用药。2利福平（甲派利福霉素）：主要与其它抗结核药合用，治疗各种结核病及重症患者，包括初治和复治。也用于耐药金葡菌及其它敏感细菌所致的感染，如胆道感染。还可用于治疗麻风病。3乙胺丁醇：本药不单独应用，常与异烟肼或利福平等合用于治疗各种结核。4链霉素：仅有抑菌作用，抗结核作用仅次于异烟肼和利福平，其穿透力弱，不易渗入细胞，纤维化干酪化及厚壁空洞病灶。与其它抗结核药合用于浸润型肺结核，粟粒性结核。5吡嗪酰胺：常用于其它抗结核药治疗失败的复治患者二、抗结核病药的应用原则1早期用药；2联合用药；3坚持全疗程规律用药；4适宜的剂量。