第3章题目答案.doc

第三章 外周神经系统药物

1. 单项选择题

1) 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂( )
A.水 B.酒精 C.氯仿
D.乙醚 E.丙酮
A

2) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是( )
A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
C

3) 临床应用的阿托品是莨菪碱的( )
A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体
D.内消旋体 E.都在使用
C

4) 阿托品的特征定性鉴别反应是( )
A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应
D

5) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
B

6) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基
甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨
基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
E

7) 下列叙述哪个不正确( )
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
D

8) 临床药用(-)- Ephedrine的结构是( )
A. B. C.
D. E. 上述四种的混合物
C

9) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是( )
A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构
D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解
E
10）下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确 C
A．烟碱是N受体激动剂
B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道
C．乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低
D．乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩
2. 多项选择题

1) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是( )
A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分
D.6元杂环部分 E.凸起部分
A、B、C

2) 局麻药的结构类型有( )
A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类
D.巴比妥类 E.氨基酮类
A、B、C、E

3) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有( )
A.别名:奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大
D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱
B、C、E

4) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的( )
A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子
C.分子中有酯键,易被水解 D.本品具有Vitali反应
E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色
A、B、C、D、E

5) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符( )
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离
（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
A、C、D

6) 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构( )

A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH
C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好
B、D、E

7) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为( )
A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质
C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解
E. 易发生消旋化
B、E

8) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是( )
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
A、C

9) Procaine具有如下性质( )
A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性
E. 弱酸性
A、B、C

3. 配比选择题

1.
A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.甲丙氨酯
D.苯巴比妥 E.地西泮
1).4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯
2).2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯
3).7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮
4).2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
5).5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

1.A 2.C 3.E 4.B 5.D
2.
A. B. C.
.

D. E.

1). Salbutamol
2). Cetirizine Hydrochloride
3). Atropine
4). Lidocaine Hydrochloride
5). Bethanechol Chloride

1.B 2.D 3.C 4.E 5.A

3.
A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

1). d-Tubocurarine Chloride
2). Neostigmine Bromide
3). Salbutamol
4). Adrenaline
5). Atropine Sulphate

1.C 2.A 3.E 4.D 5.B

4.
A. 哌替啶 B. 对乙酰氨基酚 C. 甲丙氨酯
D. 布洛芬 E. 普鲁卡因

1). 具芳伯氨结构 2). 含丁基取代 3). 具苯酚结构
4). 含杂环 5). 母体是丙二醇

1.E 2.D 3.B 4.A 5.C

4. 比较选择题

1.
A.普鲁卡因 B.利多卡因
C.A和B都是 D.A和B都不是
1).局部麻醉药 2).全身麻醉药
3).常用作抗心绞痛药 4).可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别
5).比较难于水解

1.C 2.D 3.B 4.C 5.D

2.
A.阿托品 B.扑尔敏
C.A和B都是 D.A和B都不是
1).存在于莨菪中的生物碱 2).用外消旋体
3).具双缩脲反应 4).水溶液呈酸性
5).用于解除平滑肌痉挛

1.A 2.B 3.D 4.B 5.A

3.
A.咖啡因 B.硫酸阿托品
C.两者都是 D.两者都不是
1).天然产物 2).易溶于水
3).在水中易溶解 4).用于催眠
5).可用于散瞳

1.C 2.B 3.B 4.D 5.B

4.
A. Dobutamine B. Terbutaline
C. 两者均是 D. 两者均不是

1). 拟肾上腺素药物 2). 选择性β1受体激动剂
3). 选择性β2 受体激动剂 4). 具有苯乙醇胺结构骨架
5). 含叔丁基结构

1.C 2.A 3.B 4.C 5.B

5.
A. 普鲁卡因 B. 利多卡因
C. 两者均是 D. 两者均不是

1). 局部麻醉药 2). 全身麻醉药
3). 常用作抗心绞痛药 4). 可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别
5). 比较难于水解

1.C 2.D 3.B 4.C 5.D.

5. 名词解释

1) 局部麻醉药

作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。
2) 拟肾上腺素药

是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。
3、非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents）：又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。
6. 问答题

1) 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对
氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有
毒的苯胺。而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁
卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。

2) 试述咖啡因的合成路线?

以氰乙酸为原料,与二甲基脲缩合得1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得
1,3-二甲基-4-亚氨基脲嗪,与亚硝酸反应,生成1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝
基脲素嗪,经铁粉还原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进行甲酰化,生成
1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进行甲基化得咖啡
因,反应过程如下:

3) 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?

阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水
解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。阿托品
水溶液在微酸性时比较稳定,pH值在3.5～4.0最为稳定。本品应避光、密封保存。

4） 简述Atropine的立体化学。
阿托品（Atropine）为托品（Tropine，莨菪醇）与消旋托品酸的酯。托品为3a-羟基托烷，有两种处
象，分别为哌啶环呈椅式或船式构象，通常采用能量较低的椅式构象表达。托品结构中C-1、C-3、C-5为
由于内消旋，故无旋光性。托品酸（Tropic acid）为a-羟甲基苯乙酸，具有一个手性碳原子，天然的(
具有S构型，其与托品形成的酯为(-)-莨菪碱。Atropine为(-)-莨菪碱的外消旋体，无旋光活性。