中国医科大网络教育学院2013年1月药物代谢动力学正考答案.doc

中国医科大网络教育学院2013年1月药物代谢动力学正考
单选题
1.弱酸性阿司匹林的pKa为3．4,它在pH＝1．4的胃液中,约可吸收(血浆pH＝7．4)：(B)(分值：1分)
　A.0．1%
　B.99．9%
　C.1%
　D.10%
　E.0．01%

2.静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：(D)(分值：1分)
　A.0．05L
　B.2L
　C.5L
　D.20L
　E.200L

3.在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线？(B)(分值：1分)
　A.4
　B.5
　C.6
　D.7
　E3

4.药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：(D)(分值：1分)
　A.5~7例
　B.6~10例
　C.10~17例
　D.8~12例
　E.7~9例

5.在碱性尿液中弱碱性药物：(C)(分值：1分)
　A.解离少,再吸收少,排泄快
　B.解离多,再吸收少,排泄慢
　C.解离少,再吸收多,排泄慢
　D.排泄速度不变
　E.解离多,再吸收多,排泄慢

6.生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的？(E)(分值：1分)
　A.准确度和精密度
　B.重现性和稳定性
　C.特异性和灵敏度
　D.方法学质量控制
　E.以上皆需要考察

7.标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内？(A)(分值：1分)
　A.±20%以内
　B.±10%以内
　C.±15%以内
　D.±8%以内
　E.以上都不是

8.在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？(C)(分值：1分)
　A.受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致
　B.受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致
　C.特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致
　D.应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告
　E.以上都不对

9.房室模型的划分依据是：(E)(分值：1分)
　A.消除速率常数的不同
　B.器官组织的不同
　C.吸收速度的不同
　D.作用部位的不同
　E.以上都不对

10.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为：（D）(分值：1分)
　A.阶矩
　B.三阶矩
　C.四阶矩
　D.一阶矩
　E.二阶矩

11.已知某药物按一级动力学消除,上午9：00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12．5μg/L,这种药物的t1/2为：(C)(分值：1分)
　A.2h
　B.4h
　C.3h
　D.5h
　E.9h

12.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？(A)(分值：1分)
　A.色谱法
　B.放射免疫分析法
　C.酶联免疫分析法
　D.荧光免疫分析法
　E.微生物学方法

13.下列生物转化方式不是Ⅰ相反应的是(B)(分值：1分)
　A.芳香族的羟基化
　B.醛的脱氢反应
　C.水合氯醛的还原反应
　D.葡糖醛酸结合
　E.水解反应

14.在酸性尿液中弱碱性药物：(C)(分值：1分)
　A.解离多,再吸收多,排泄慢
　B.解离多,再吸收多,排泄快
　C.解离多,再吸收少,排泄快
　D.解离少,再吸收多,排泄慢
　E.解离多,再吸收少,排泄慢

15.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:(D)(分值：1分)
　A.2d
　B.3d
　C.5d
　D.7d
　E.4d

16.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?(D)(分值：1分)
　A.滴注速度减慢,外加负荷剂量
　B.加大滴注速度
　C.加大滴注速度,而后减速持续点滴
　D.滴注速度不变,外加负荷剂量
　E.延长时间持续原速度静脉点滴

17.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是：(D)(分值：1分)
　A.1~2个t1/2
　B.2~3个t1/2
　C.3~4个t1/2
　D.4~5个t1/2
　E.2~4个t1/2

18.单次给药至少经过多少个半衰期药物基本从机体被消除：(D)(分值：1分)
　A.1~2个t1/2
　B.2~3个t1/2
　C.3~4个t1/2
　D.4~5个t1/2
　E.2~4个t1/3

19.按一级动力学消除的药物,其t1/2：(B)(分值：1分)
　A.随给药剂量而变
　B.固定不变
　C.随给药次数而变
　D.口服比静脉注射长
　E.静脉注射比口服长

20.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?（E）(分值：1分)
　A.1．693
　B.2．693
　C.0．346
　D.1．346
　E.0．693

判断题
21.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。(正确)(分值：1分)
　正确　错误
22.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。(正确)(分值：1分)
　正确　错误
23.WagnerNelson法是求算ka值的计算方法。(正确)(分值：1分)
　正确　错误
24.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。(错误)(分值：1分)
　正确　错误
25.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。(错误)(分值：1分)
　正确　错误
26.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。(正确)(分值：1分)
　正确　错误
27.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。(错误)(分值：1分)
　正确　错误
28.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。(错误)(分值：1分)
　正确　错误
29.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。(正确)(分值：1分)
　正确　错误
30.静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。(正确)(分值：1分)
　正确　错误
填空题
31.双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为（　　 ）、（　　 ）。(分值：2分)
　答：中央室、外周室
32.判断房室模型的方法主要有（　　 ）、（　　 ）、（　　 ）、（　　 ）等。(分值：4分)
　答：半对数图、残差平方和（Re）、拟合度r2、AIC值
33.单室模型血管外给药与静脉注射给药的转运过程不同点为（　　 ）。(分值：1分)
　答：室模
34.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型，其房室的划分是以（　　 ）为基础的。(分值：1分)
　答：药代动力学特点
35消除速率常数k大,表示该药在体内消除（　　 ）,半衰期（　　 ）。(分值：2分)
　答：快、短
名词解释
36.多室模型(分值：3分)
　答：多室模型又叫延迟分布模型。由于人体是由不同的组织组成的，药物对各种组织的亲和力是不同的，因而有不同的平衡速度。平衡的快慢与组织的血流速度有关。
37.半衰期(分值：3分)
　答：半衰期是指某种特定物质的浓度经过某种反应降低到剩下初始时一半所消耗的时间。

药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
38.平均稳态血药浓度(分值：3分)
　答：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0—τ），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为平均血药浓度，用Css表示。
39.表观分布容积(分值：3分)
　答：是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。Vd可用L/kg体重表示。
40.非线性动力学(分值：3分)
　答：有些药物的体内过程,呈现与线形动力学不同的药物动力学特征,这种药物动力学特征称为非线性药物动力学。
41.肝肠循环(分值：3分)
　答：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
42.达稳分数(分值：3分)
　答：达到稳态某一分数（如99%）所需时间，用fss表示。

43.pKa(分值：3分)
　答：又名酸离解常数，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。
44.滞后时间(分值：3分)
　答：是指给药开始致血液中开始出现药物的那段时间。
45.零级动力学(分值：3分)
　答：许多酶催化过程，如代谢、肾、眼排泄、胃肠道主动吸收均为饱和过程。不同于一级动力学过程，反应速率与底物浓度成正比，而零级动力学反应速率与底物浓度无关。
问答题
46.评价生物利用度的主要参数有哪几个？(分值：6分)
　答：最大（峰）血浆药物浓度，达到最大血浆药物浓度的时间（达峰时间）和血浆浓度——时间曲线下面积。
47.慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化，但口服A药后其血药浓度明显高于健康者，AUC明显增加，试分析其可能原因。(分值：4分)
　答：药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散物理机制进入体内。静脉注射可使药物迅速而准确地进入体循环，没有吸收过程。故慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化。口服给药，药物经胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先被胃肠道或肝脏代谢灭活，使进入体循环的实际药量减少的现象。而慢性肝疾病患者对药物在肝脏中的灭活作用比健康者减弱，致使药物进入体循环的量要比健康者多，故慢性肝疾病患口服A药后其血药浓度明显高于健康者，AUC明显增加。
48.生物样品分析方法一般从那几个方面进行考察？(分值：14分)
　答：1、特异性
2、标准曲线和线形范围。
3、精密度和准确度。
4、定量下限。
5、样品稳定性。
6、提取回收率。
7、方法学质控。
8、微生物学和免疫学分析。
49.药物代谢动力学研究中对性别是如何要求的？何种药物是选用单种性别受试者？(分值：6分)
　答：一般情况下：健康男性，特殊作用的药品，则应根据具体情况选择适当受试志愿者，如妇科用药，选择健康女性志愿者，试验药品可能引起受试者精神或躯体依赖性反应时，则应选择需要该类药品治疗的患者。