1、黄芪化学成分及药理作用研究进展张文志摘要 近年研究表白黄芪重要化学成分有黄芪多糖、皂苷类、黄酮类和氨基酸等;其药理作用为提高免疫功能,增强抗氧化、抗辐射和抗癌作用,保护心脑血管、肝脏、肾脏和肺脏作用,保护脑细胞、提高记忆力,舒张血管平滑肌,激素样作用,抗菌及抑制病毒作用,降血脂、降血糖、减少糖尿病并发症等;临床上黄芪广泛用于治疗循环系统、神经系统、消化系统、呼吸系统、内分泌和血液系统疾病;临床上未见明显肝肾毒性,但有妊娠晚期误用致难产,静滴黄芪制剂浮现轻度过敏反映等临床报道。文中对近年来黄芪化学成分及药理作用研究进展进行综述。核心词 黄芪;化学成分;药理作用Progress in pharma
2、cological effects of compositions of Astragalus m embranaceusZhangwenzhi Abstract Recent studies have indicated that themain chemical compositions of Astragalus m embranaceus include Radix astragali polysaccharide,saponin categories and amino acids. The experimental studies have shown that Astragalu
3、s m embranaceus can improve immune function;enhance resistance to oxidation;exert ant-i radiation and anticancer effects; protect cardiovascular,liver,kidney,lung,and brain cells;improve memory;relax blood vessel smooth muscle;possess the hormone-like,antibacterialand antiviral effects;exertthe hypo
4、lipidemic and hy-poglycemic effects,and reduce complications of diabetes. In clinic,Astragalus m embranaceusis widely used intreating circulation,nerve,digestion,respiration,endocrine and blood diseases.Astragalus m embranaceus shows no obvious liver and kidney toxicity,butoccasionally causes dystoc
5、ia aftermisuse in late pregnancy,andmild a-llergic reactions due to application of the intravenous formulations. This review summarized recent advances in the research of chemical compositions and the pharmacological effects of Astragalus m embranaceus.Key words Astragalus m embranaceus;chemical com
6、position;pharm acological effect药用黄芪为近年草本植物黄芪和内蒙黄芪根,性微温,味甘,归脾、肺经,有补气升阳,益卫固表,托毒生肌,利水退肿之功能。黄芪用途广泛,可用于脾肺气虚或中气下陷之症;卫气虚所致表虚自汗;气血局限性所致痈疽不溃或溃久不敛以及浮肿尿少和气虚血滞导致肢体麻木,关节痹痛,气虚津亏消渴等症。文中对黄芪化学成分及药理作用进行归纳,有助于人们提高对黄芪药理作用理解,更好地应用于临床。1 化学成分1. 1 黄芪多糖(APS)重要有葡聚糖和杂多糖。其中葡聚糖又有水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖,分别是A-(1y4)(1y6)葡聚糖和A-(1y4)葡聚糖。黄芪中
7、所含杂多糖多为水溶性酸性杂多糖,重要由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖和半乳糖构成,少量具有糖醛酸由半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸构成。1. 2 皂苷类皂苷类是黄芪中重要有效成分。当前从黄芪及其同属近缘植物中已分离出40各种皂苷,重要有黄芪苷I,II,III,IV,V,VI,VII,异黄芪苷I, II, IV及大豆皂苷I等。除大豆皂苷I、黄芪皂苷VllI外,别的均以9,19-环羊毛脂烷型四环三萜皂苷类为苷元,总称为黄芪皂苷或黄芪总皂苷。1. 3 黄酮类多达30余种,重要有槲皮素、山奈黄素、异鼠李素、鼠李异柠檬素、羟基异黄酮、异黄烷、芦丁、芒柄花素、毛蕊异黄酮等。1. 4 氨基酸共25种,如C-氨基丁酸、天冬酰
8、胺、天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、胱氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸等。1. 5 其她黄芪中还具有微量元素、甾醇类物质、叶酸、亚麻酸、亚油酸、甜菜碱、胆碱、咖啡酸、香豆素、尼克酸、核黄素、维生素P、淀粉E等1。2 药理作用2. 1 对免疫系统调节作用2.1.1 对体液免疫作用黄芪对正常机体抗体生成功能有明显增进作用,支气管炎、慢性肾炎等慢性感染性疾病患者注射黄芪20 d后,血液中免疫球蛋白IgG,IgA,IgM含量明显升高,可使感冒易感者鼻腔分泌物中呼吸道黏膜重要保护性抗体IgA含量明显升高,还可使肝炎患者总补体(CH50)和分补体(C3)明显升高2。2.1.2 对
9、细胞免疫作用 增进正常人和肿瘤患者淋巴细胞转化率,可增进机体细胞免疫功能,能消弱或消除抑制性淋巴细胞(Ts)活性,增长刀豆蛋白刺激引起淋巴细胞增殖和白介素-2(IL-2)产生,提高创伤小鼠辅助性淋巴细胞(Th) /抑制性淋巴细胞(Ts)比值3。2.1.3 对非特异性免疫作用 宁康健等4实验证明,黄芪多糖能改进单核巨噬细胞功能,增强巨噬细胞吞噬作用,提高自然杀伤细胞(NK)活性。黄芪不同剂量、不同给药途径均可不同限度地增强小鼠腹腔内巨噬细胞吞噬功能。2.1.4 其她免疫调节作用 黄芪能增强树突状细胞功能,运用肿瘤抗原多肽致敏树突细胞治疗肿瘤同步,若联合应用黄芪注射液能更有效地协同诱导荷瘤宿主产生
10、肿瘤抗原特异性细胞毒性T细胞(cTL)5-6。2. 2 抗氧化作用凌洪锋等7实验表白,黄芪多糖明显提高了血超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-PX)活力,减少了血浆、脑匀浆及肝匀浆中过氧化脂质(LPO)水平,阐明了黄芪多糖有较好抗氧化作用,从而起到抗衰老作用。2. 3 抗辐射作用宋洁等8报道从对辐射最敏感淋巴细胞转化率、血清及肠道SOD、丙二醛(MDA)水平3方面研究黄芪对辐射损伤保护作用。发现黄芪保护组淋巴细胞转化率、SOD均高于照射模型组,MDA水平低于照射模型组,而与正常对照组基本一致,由此可见黄芪有良好抗辐射作用。2.4 对心脑血管作用2.4.
11、1 对脑血管作用 陈晓春等9实验表白,黄芪能明显抑制脑缺血再灌注大鼠脑组织MDA含量升高和提高SOD活性,而清除氧自由基,并从超微构造上证明,其对膜性构造尚有一定保护作用。此外,当脑缺血时,脑微血管不久发生复杂变化,内皮细胞屏障系统遭到破坏,进一步加重脑损伤。循环内皮细胞(CEC)是整体状况下反映血管内皮损伤标志性物质,黄芪注射液能明显减少大鼠CEC数量,提示黄芪也许有保护内皮细胞作用10。2.4.2 对血压双向调节作用 黄芪对血压具备正负双向调节作用。通过实验观测发现黄芪具备扩张周边血管阻力,减少动脉压及右心前负荷,而改进心功能作用。黄芪降压渠道也许是通过一氧化氮-可溶性鸟苷酸环化酶-环磷酸
12、鸟苷(NO-SGC-cGMP)介导信号转换通道,调节血管平滑肌细胞(VSMC)功能,从而调节血压同步对冠状动脉有直接扩张作用11。2.4.3 抗血栓作用 徐旭等12实验发现黄芪皂苷可明显延长电刺激大鼠颈总动脉形成血栓时间,并能抑制血小板汇集,提高前列环素(PGI2)和一氧化氮(NO)水平,减少血栓素A2(TXA2)/前列环素(PGI2)比例。阐明TSA具备明显抗血栓形成作用,其作用机制与提高PGI2和NO水平关于。2. 5 对中枢神经系统作用黄芪提取物对B-淀粉样肽(AB)所致海马神经元损伤具备保护作用,也许与减少海马神经元胞质钙离子关于,减少凋亡细胞数13。笔者运用穴位注射黄芪注射液能提高记
13、忆力,其对记忆力影响也许与中枢胆碱神经系统关于,由于中枢胆碱神经系统与学习、记忆功能密切有关14。2. 6 对肾脏保护作用黄芪注射液通过免疫调节、增进蛋白合成、抗凝、促纤溶、降脂等作用,能有效地提高原发性肾病综合征疗效,减少蛋白尿,提高血浆白蛋白,减少胆固醇及三酰甘油,从而达到缓和PNS,减轻激素不良反映,改进肾组织病理,减轻炎症细胞对肾脏损害,从而达到明显对肾脏保护作用15。2. 7 利尿作用黄芪煎剂给大鼠皮下注射或麻醉犬静脉注射均有利尿作用。0. 5 g#kg-1利尿效价与氨茶碱0. 05g#kg-1或双氢氯噻嗪0. 02mg#kg-1相称(大鼠皮下注射)。且利尿作用持续时间长,持续给药7
14、 d亦不产生耐受性,健康人口服黄芪煎剂亦有利尿及钠排出作用16。2. 8降血脂作用临床应用非诺贝特等降脂药可引起肝细胞弥漫性水肿变性,表白其与多数降脂药同样,虽可减少血脂,但因其增进脂质肝脏代谢,可加重肝脏损伤,而黄芪多糖在减少血脂同步还具备保肝作用17。2. 9降血糖及减少糖尿病并发症作用王念等18实验成果证明黄芪多糖干预治疗8周后能使糖尿病大鼠蛋白激酶样ER激酶(p-PERK)表达明显减少,与此一致是糖尿病大鼠血糖、胰岛素敏感性也同步得到改进,推测黄芪多糖也许通过减少p-PERK表达减轻糖尿病时过强内质网应激,从而增长胰岛素敏感性。田素娟等19报道黄芪注射液能减少糖尿病血液高凝、高黏状态,
15、溶解或制止肾小球微血管内血栓形成,在一定限度上改进肾脏高内压及高滤过,从而减少蛋白排泄,有效延缓或终结糖尿病发展到终末期肾病。3 黄芪安全性临床有报道在使用黄芪后偶有皮肤瘙痒、低热、腹胀、恶心等症状,停药后自行消失,无肝肾毒性。此外,妊娠晚期误用会导致胎儿过大而难产。虽然黄芪安全性很高,但临床应用时仍需辨证论治,不可滥用。4 结语综上所述,黄芪具有许多化学成分,具备广泛药理作用,临床上广泛用于治疗循环、神经、消化、呼吸、内分泌和血液系统等疾病。黄芪新剂型也层出不穷,如黄芪口服液、黄芪胶囊、复方黄芪鼻腔喷雾剂、注射用黄芪多糖、黄芪注射液、参芪片、参芪降糖等已广泛用于临床治疗。当前,临床对黄芪应用
16、仍处在初级阶段,对黄芪研究还存在某些问题,如在治疗疾病时需要多大剂量才干在血液中达到最佳浓度,黄芪制剂安全性、生物活性成分尚不是十分清晰。应进一步挖掘其潜在功能,并向多元化发展。【 参 考 文 献 】1 卢彦琦,贺学礼.黄芪化学成分及药理作用综述J.保定师范专科学校学报,17(4):40-42.2 刘玉莲,杨从忠.黄芪药理作用概述J.中华人民共和国药业,13(10):79.3 WEIX,ZHANG J.Astrgalusmongholiusand polygonummultiflorunps protective function against cyclophoshamide inhibit
17、ory effect on thymnsJ.Am JChinMed,,32(5):669-680.4 宁康健,阮样春,吕锦芳.黄芪对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力影响J.中华人民共和国中药杂志,. 30(21):1670-1672.5 SHAO P,ZHAO LH,ZHI C,et al.Regulation on maturation and function of dendritic cells by Astragalus m ongholicus polysaccha ridesJ.Int Imm munopharm acol,,6(7):1161-1166.6 董晓辉,董竟成.黄芪注射液增强
18、树突细胞抗肺癌作用J.中华人民共和国实验方剂学杂志,,11(1):25-28.7 凌洪锋,苏丹,曹洋.黄芪多糖抗氧化作用研究J.医学理论与实践,,18(8):872-874.8 宋洁,韩彦,董凯.黄芪对辐射损伤小鼠保护作用研究J.牡丹江医学院学报,25(2):17-18.9 陈晓春,薛茜.大鼠脑缺血再灌注损伤及黄芪对脑细胞保护作用实验研究J.陕西医学杂志,33(11):974-976.10 阎维维,康毅.黄芪注射液保护血管内皮细胞实验研究J.天津医科大学学报,8(3):320-321.11 查益中.黄芪对血压双相调节作用J.中医杂志,41(6):329-329.12 徐旭,汤立达.黄芪心血管药
19、理作用研究进展J.中华人民共和国新药杂志, ,12(11):899-901.13 刘东梅,徐东芳,刘治娟.黄芪提取物保护AB致海马神经元损伤J.中华人民共和国药理学通报,23(4):543-547.14 何利雷,李湘力,游妙玲.穴位注射黄芪对小鼠记忆力影响J.中医药学刊,24(3):553-555.15 白友为.黄芪注射液治疗原发性肾病综合征疗效观测J.安徽医学,25(4):299-300.16 韩旭,王家骥.黄芪注射液药理研究J.北京中医,19(1):44-45.17 童红莉,田亚平,汪德清.黄芪多糖对高脂血症大鼠血脂调节J.中华人民共和国临床康复,10(11):68-70.18 王念,毛先睛,王沈.黄芪多糖减轻2型糖尿病大鼠内质网应激和增长胰岛素敏感性实验研究J.公共卫生与防止医学,,18(4):13-16.19 田素娟,吴瑞格,焦永涛.黄芪注射液治疗糖尿病肾病(3期)疗效观测J.中华当代医学,5(4):36-37.
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