1、L O G O第二十六章第二十六章作用于呼吸系统作用于呼吸系统的药物的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物一一 平喘药平喘药二二 镇咳药镇咳药三三 祛痰药祛痰药咳、痰、喘是呼吸咳、痰、喘是呼吸系统常见的症状。系统常见的症状。多由感染或变态多由感染或变态反应所致反应所致第一节第一节 平喘药平喘药一一.支气管哮喘支气管哮喘 1.1.多种炎症物质如组胺、腺苷多种炎症物质如组胺、腺苷 前列腺素、白三烯等前列腺素、白三烯等)的释放的释放 或烟尘、强烈异味等刺激均或烟尘、强烈异味等刺激均 可引起气道粘膜下组织水肿可引起气道粘膜下组织水肿 分泌物增多,支气管痉挛等分泌物增多,支气管痉挛等 2.2.表
2、现为突然、反复发作的表现为突然、反复发作的喘息喘息 呼吸困难、胸闷和咳嗽。呼吸困难、胸闷和咳嗽。3.3.常用药物常用药物 支气管扩张药,抗炎平喘药,抗过敏平喘药支气管扩张药,抗炎平喘药,抗过敏平喘药一、一、受体激动药受体激动药 作用机制:作用机制:激动激动2受体,松弛支气管平滑肌受体,松弛支气管平滑肌 激动激动受体,支气管黏膜血管收缩,减轻水肿受体,支气管黏膜血管收缩,减轻水肿 仅作皮下注射,缓解急性发作仅作皮下注射,缓解急性发作分类:分类:非选择性非选择性受体激动药:肾上腺素、异丙肾上腺素受体激动药:肾上腺素、异丙肾上腺素 选择性选择性2受体激动药受体激动药第一节第一节 平喘药平喘药2.选择
3、性选择性2受体激动药受体激动药 沙丁胺醇,克伦特罗,特布他林沙丁胺醇,克伦特罗,特布他林 作用与应用作用与应用 平喘作用:激动平喘作用:激动2受体,松弛支气管平滑肌受体,松弛支气管平滑肌 抑制炎症物质释放,促进粘液分泌抑制炎症物质释放,促进粘液分泌 用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等 不良反应:不良反应:较小,大剂量也会出现较小,大剂量也会出现 心脏反应:心脏反应:心悸,心律失常心悸,心律失常 肌肉震颤肌肉震颤 增加糖原分解,促进糖异生,促钾入胞增加糖原分解,促进糖异生,促钾入胞第一节第一节 平喘药平喘药二、二、茶碱类:茶碱类:氨茶碱、胆茶碱等氨茶碱、胆茶碱等药理
4、作用药理作用 1.1.平喘作用平喘作用:扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶,增加增加cAMPcAMP浓度浓度,舒张支气管舒张支气管 增加内源性肾上腺素的释放增加内源性肾上腺素的释放,扩张支气管。扩张支气管。阻断腺苷受体阻断腺苷受体,对抗腺苷诱发的支气管收缩对抗腺苷诱发的支气管收缩 干扰呼吸道平滑肌干扰呼吸道平滑肌CaCa2+2+转运转运,松弛呼吸道平滑肌松弛呼吸道平滑肌 抗炎作用,抑制炎症物质如组胺的释放抗炎作用,抑制炎症物质如组胺的释放 增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳促纤毛运动增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳促纤毛运动第一节第一节 平喘药平喘药 2.2.强心作用:强心作
5、用:兴奋心脏,心脏收缩力兴奋心脏,心脏收缩力,心率心率 3.3.利尿作用:利尿作用:肾血流量肾血流量,抑制肾小管再吸收,抑制肾小管再吸收 4.4.利胆作用:利胆作用:松弛胆道括约肌,促胆排空松弛胆道括约肌,促胆排空临床应用临床应用 1.1.治疗各种哮喘,支气管哮喘及喘息型支气管炎治疗各种哮喘,支气管哮喘及喘息型支气管炎 2.2.心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗 3.3.胆绞痛(与镇痛药合用胆绞痛(与镇痛药合用)第一节第一节 平喘药平喘药不良反应不良反应 1.1.局部刺激性大局部刺激性大,餐后服用,或肠溶片,餐后服用,或肠溶片 2.2.中枢兴奋,中枢兴奋,激动不安
6、、失眠。激动不安、失眠。3.3.急性中毒:急性中毒:安全范围窄,静注过快可引起心律失常安全范围窄,静注过快可引起心律失常 血压骤降、惊厥血压骤降、惊厥,甚至猝死。甚至猝死。胆茶碱:胆茶碱:不良反应小不良反应小二羟丙茶碱:二羟丙茶碱:作用较弱,刺激性小,作用较弱,刺激性小,主要用于氨茶碱不能耐受者主要用于氨茶碱不能耐受者第一节第一节 平喘药平喘药三、三、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 异丙阿托品异丙阿托品 1.阻断支气管平滑肌上的断受体,使支气管扩张阻断支气管平滑肌上的断受体,使支气管扩张 2.松弛支气管平滑肌的选择性作用强松弛支气管平滑肌的选择性作用强 3.吸入给药,在呼吸道保持较高浓度而
7、发挥作用吸入给药,在呼吸道保持较高浓度而发挥作用 4.吸收少,全身不良反应少,起效快,持续时间长吸收少,全身不良反应少,起效快,持续时间长 5.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状第一节第一节 平喘药平喘药四、糖皮质激素类药四、糖皮质激素类药1.抗喘作用强大,抗喘作用强大,迅速消除气道粘膜炎症病变迅速消除气道粘膜炎症病变 是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物 2.作用机制:作用机制:抑制各种炎症细胞及因子活性,减轻气道肿胀抑制各种炎症细胞及因子活性,减轻气道肿胀 增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏
8、感性 3.氢化可的松等氢化可的松等:全身用药:全身用药,用于严重症状或抢救用于严重症状或抢救 4.倍氯米松倍氯米松:雾化吸入,局部用药雾化吸入,局部用药 直接作用于呼吸道,慢性哮喘首选药直接作用于呼吸道,慢性哮喘首选药第一节第一节 平喘药平喘药五、过敏介质释放抑制药五、过敏介质释放抑制药 色甘酸钠色甘酸钠1.1.口服极难吸收,微粉雾化吸入口服极难吸收,微粉雾化吸入2.2.对支气管无作用,对过敏介质亦无作用对支气管无作用,对过敏介质亦无作用3.3.在接触抗原前使用,抑制炎症介质的释放在接触抗原前使用,抑制炎症介质的释放 预防过敏介质或运动引起的哮喘预防过敏介质或运动引起的哮喘4.4.对正在发作的
9、哮喘无效对正在发作的哮喘无效5.5.预防各种支气管哮喘预防各种支气管哮喘6.6.长期疗法用于慢性哮喘长期疗法用于慢性哮喘7.7.不良反应少,被认为最安全的支气管哮喘药不良反应少,被认为最安全的支气管哮喘药第一节第一节 平喘药平喘药 抗白三烯药物抗白三烯药物 1.白三烯是花生四烯酸经白三烯是花生四烯酸经5-脂氧酶代谢的产物,脂氧酶代谢的产物,哮喘发病的重要炎症介质。哮喘发病的重要炎症介质。第一节第一节 平喘药平喘药第二节第二节 镇咳药镇咳药1.1.咳嗽是呼吸道受刺激时的咳嗽是呼吸道受刺激时的一种保护性反射活动,有利于一种保护性反射活动,有利于痰液和异物的排出,也是某些痰液和异物的排出,也是某些疾
10、病的症状。疾病的症状。2.2.轻度咳嗽不必用药,但严轻度咳嗽不必用药,但严重咳嗽应与镇咳药。重咳嗽应与镇咳药。3.3.分类分类 中枢性镇咳药:中枢性镇咳药:作用于延髓咳嗽中枢作用于延髓咳嗽中枢 外周性镇咳药:外周性镇咳药:作用于咳嗽反射弧的任一环节作用于咳嗽反射弧的任一环节直接抑制延髓咳嗽中枢,打断咳嗽反射直接抑制延髓咳嗽中枢,打断咳嗽反射镇咳镇咳 可待因可待因药理作用及应用药理作用及应用 1.1.镇咳作用强,镇咳剂量不抑制呼吸镇咳作用强,镇咳剂量不抑制呼吸 用于剧烈干咳,尤以伴有胸痛的干咳用于剧烈干咳,尤以伴有胸痛的干咳 2.2.镇痛,用于中等强度疼痛镇痛,用于中等强度疼痛 3.3.久用成瘾
11、,控制使用。久用成瘾,控制使用。一、中枢性镇咳药 右美沙芬右美沙芬 1.镇咳作用强于可待因,起效快镇咳作用强于可待因,起效快 2.无镇痛作用,无成瘾性无镇痛作用,无成瘾性 3.用于干咳和频繁剧烈咳嗽用于干咳和频繁剧烈咳嗽 喷托维林喷托维林1.选择性抑制咳嗽中枢,兼有外周作用选择性抑制咳嗽中枢,兼有外周作用2.有局麻作用。有局麻作用。3.有阿托品样作用,解除支气管痉挛有阿托品样作用,解除支气管痉挛 4.用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳一、中枢性镇咳药抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。苯佐那酯苯佐那酯 1.局麻药丁卡因衍生物局麻
12、药丁卡因衍生物 2.兼有中枢作用兼有中枢作用 3.用于刺激性干咳或阵咳用于刺激性干咳或阵咳 4.支气管镜、喉镜检查支气管镜、喉镜检查 苯丙哌林苯丙哌林1.1.兼有中枢作用兼有中枢作用2.2.可松弛支气管平滑肌可松弛支气管平滑肌3.3.对刺激性干咳效果好对刺激性干咳效果好二、外周性镇咳药第三节祛痰药第三节祛痰药一一、刺激性祛痰药刺激性祛痰药 温和刺激呼吸道粘膜,温和刺激呼吸道粘膜,增加呼吸道分泌,增加呼吸道分泌,改善气道粘膜血液循环改善气道粘膜血液循环二二、痰液溶解剂痰液溶解剂 裂解痰中粘性成分裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出使液化易于咳出二、粘痰溶解药二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 1.使黏蛋白中二硫键使黏蛋白中二硫键 (-S-S)断裂断裂痰粘度下降痰粘度下降2.用于大量粘痰阻塞呼吸道用于大量粘痰阻塞呼吸道 引起的呼吸困难引起的呼吸困难3.雾化给药,雾化给药,紧急情况气管紧急情况气管 滴入或注入给药。滴入或注入给药。4.本品有特殊蒜臭味和刺激性本品有特殊蒜臭味和刺激性 溴己新溴己新 羧甲司坦羧甲司坦第三节祛痰药第三节祛痰药
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