《药理学》课件第17章--中枢兴奋药.ppt

L O G O第十七章第十七章 中枢兴奋药中枢兴奋药概述概述中枢兴奋药：中枢兴奋药：是指能兴奋中枢神经系统提高其机能活动的药物。分类分类:主要兴奋大脑皮层 主要兴奋延髓呼吸中枢 主要兴奋脊髓应应用用:用于多种原因（疾病、中毒、颅脑损伤或意外事故等）所至的中枢神经抑制状态，尤其是呼吸中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。不不良良反反应应：过量可引起中枢过度兴奋甚至惊厥发作，现已很少应用。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【体内过程体内过程】v口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。v脂脂溶溶性性高高，吸吸收收后后分分布布于于各各组组织织，血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率低低，可可迅迅速速通过胎盘进入胎儿循环。通过胎盘进入胎儿循环。v主要经肝脏转化，肾脏排泄。主要经肝脏转化，肾脏排泄。【药理作用药理作用】v本本类类药药物物有有兴兴奋奋中中枢枢神神经经系系统统、兴兴奋奋心心肌肌、松松弛弛平平滑滑肌肌和和利利尿尿等作用。等作用。v咖咖啡啡因因中中枢枢作作用用强强，而而茶茶碱碱兴兴奋奋心心肌肌、松松弛弛平平滑滑肌肌和和利利尿尿等等作作用较显著。用较显著。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【作用机制作用机制】1)1)Caffein可可竞竞争争性性拮拮抗抗苯苯二二氮氮卓卓受受体体，降降低低ClCl-电电导导，使使细细胞胞膜膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)2)抑抑制制磷磷酸酸二二酯酯酶酶，增增加加细细胞胞内内的的cAMPcAMP，从从而而发发挥挥交交感感神神经经兴兴奋奋作用，也起到中枢兴奋作用。作用，也起到中枢兴奋作用。3)3)促促进进细细胞胞内内钙钙库库释释放放CaCa2+2+，抑抑制制钙钙库库对对CaCa2+2+的的重重摄摄取取，增增加加细细胞内游离胞内游离CaCa2+2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。Model of Cl-ChannelCl-第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【中枢作用中枢作用】v对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。v小小剂剂量量：正正常常人人服服用用小小剂剂量量即即能能兴兴奋奋大大脑脑皮皮层层，是是精精神神振振奋奋、思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。v大大剂剂量量：可可直直接接兴兴奋奋延延髓髓呼呼吸吸中中枢枢和和血血管管运运动动中中枢枢，是是呼呼吸吸加加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。v过量：引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。过量：引起中枢神经系统广泛兴奋导致阵挛性惊厥。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【心血管作用心血管作用】v较小剂量：兴奋迷走神经，引起心率减慢；较小剂量：兴奋迷走神经，引起心率减慢；v大大剂剂量量：对对心心脏脏有有直直接接的的兴兴奋奋作作用用，引引起起心心率率加加快快，心心肌肌收收缩缩力加强，心输出量增加。力加强，心输出量增加。v直直接接舒舒张张血血管管平平滑滑肌肌，使使血血管管扩扩张张，外外周周阻阻力力下下降降；冠冠状状血血管管扩张可改善冠脉循环。扩张可改善冠脉循环。v收缩脑血管，缓解偏头痛症状。收缩脑血管，缓解偏头痛症状。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【其他作用其他作用】v对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用v增增加加肾肾小小球球滤滤过过率率，减减少少肾肾小小管管对对钠钠离离子子的的重重吸吸收收而而具具有有利利尿尿作用。以茶碱的利尿作用最强。作用。以茶碱的利尿作用最强。v刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【临床应用临床应用】1.中枢抑制状态中枢抑制状态 中中枢枢兴兴奋奋作作用用强强，可可用用于于对对抗抗严严重重传传染染病病或或中中枢枢抑抑制制药药中中毒毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。2.一般头痛一般头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。3.偏头痛偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。4.神经官能症神经官能症 第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【不良反应不良反应】v治疗剂量不良反应少见。治疗剂量不良反应少见。v过过量量可可引引起起激激动动不不安安、失失眠眠、心心悸悸、头头痛痛、肌肌肉肉颤颤抖抖，以以及及心心动过速、期前收缩等心律失常。动过速、期前收缩等心律失常。v大剂量中毒可导致惊厥。大剂量中毒可导致惊厥。第二节第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药主要兴奋延髓呼吸中枢药 尼可刹米尼可刹米【药理作用药理作用】烟烟酰酰胺胺衍衍生生物物，兴兴奋奋延延脑脑呼呼吸吸中中枢枢，使使呼呼吸吸频频率率加加快快、幅幅度度加加深、通气量增大、呼吸功能改善。深、通气量增大、呼吸功能改善。【临床应用临床应用】v常常用用于于各各种种原原因因引引起起的的中中枢枢性性呼呼吸吸抑抑制制。对对中中枢枢抑抑制制药药吗吗啡啡过过量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。第二节第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药主要兴奋延髓呼吸中枢药 山梗菜碱山梗菜碱【药理作用药理作用】作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。【临床应用临床应用】常常用用于于新新生生儿儿窒窒息息，小小儿儿感感染染性性疾疾病病引引起起的的呼呼吸吸衰衰竭竭，一一氧氧化化碳碳引引起起的的窒窒息息、吸吸入入麻麻醉醉药药或或其其他他中中枢枢抑抑制制药药引引起起的的呼呼吸吸衰衰竭竭的的急救。急救。