中职《药理学》课件第10章--麻醉药.ppt

L O G O第十章第十章麻醉药麻醉药 1 1定义：阻断神经冲动发生和传导，使局部组织定义：阻断神经冲动发生和传导，使局部组织感觉暂时消失。感觉暂时消失。2.2.来源与化学：来源与化学：可卡因可卡因-普鲁卡因；普鲁卡因；基本结构：（基本结构：（1 1）芳香族杂环核）芳香族杂环核 （2 2）中间连接部分）中间连接部分 （3 3）烷胺基部分）烷胺基部分第一节第一节 局部麻醉药局部麻醉药 1.1.局部作用：对任何部位神经均有局麻作用。局部作用：对任何部位神经均有局麻作用。【作用机制】【作用机制】与受体结合，引起与受体结合，引起Na+Na+通道变构而阻滞通道变构而阻滞Na+Na+通道。通道。2.2.吸收作用吸收作用:（1 1）中枢作用：兴奋、惊厥，昏迷、呼吸麻痹；抑）中枢作用：兴奋、惊厥，昏迷、呼吸麻痹；抑制性神经元易受影响。制性神经元易受影响。（2 2）心血管系统：抑制心脏；血压先升后降；可治）心血管系统：抑制心脏；血压先升后降；可治疗心律失常。疗心律失常。药理作用药理作用3.3.不良反应不良反应:（1 1）毒性反应：中枢、循环系统。）毒性反应：中枢、循环系统。（2 2）高敏反应：小剂量即致毒性）高敏反应：小剂量即致毒性高敏。高敏。（3 3）过敏反应：过敏史、皮试。）过敏反应：过敏史、皮试。药理作用药理作用 普鲁卡因（普鲁卡因（ProcaineProcaine）【作用与用途】【作用与用途1.1.局麻：作用快、穿透力弱、毒性小、维持时间短。局麻：作用快、穿透力弱、毒性小、维持时间短。2.2.局部封闭：治疗某些损伤和炎症。局部封闭：治疗某些损伤和炎症。【体内过程】【体内过程】易吸收、过血脑屏障、胆碱酯酶水解。易吸收、过血脑屏障、胆碱酯酶水解。【应用注意】【应用注意】用量、血管收缩药、过敏、药物相互作用。用量、血管收缩药、过敏、药物相互作用。常用局麻药常用局麻药 丁卡因（丁卡因（TetracaineTetracaine）【作用与用途】【作用与用途】穿透力强、作用强、易吸收。穿透力强、作用强、易吸收。主要用于表面麻醉，不宜浸润麻醉。主要用于表面麻醉，不宜浸润麻醉。【应用注意】【应用注意】毒性强、易吸收、过量或过敏者毒性严重。毒性强、易吸收、过量或过敏者毒性严重。常用局麻药常用局麻药 利多卡因（利多卡因（LidocaineLidocaine）【作用与用途】【作用与用途】强于普鲁卡因、穿透力强、作用快。强于普鲁卡因、穿透力强、作用快。各种局麻；抗心律失常。各种局麻；抗心律失常。【应用注意】【应用注意】扩散性强，麻醉平面不易控制；毒性发展急剧，用扩散性强，麻醉平面不易控制；毒性发展急剧，用量控制严。量控制严。特殊病人禁用（如传导阻滞）。特殊病人禁用（如传导阻滞）。常用局麻药常用局麻药 1.1.表面麻醉表面麻醉 2.2.浸润麻醉浸润麻醉 3.3.传导麻醉传导麻醉 4.4.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）蛛网膜下腔麻醉（腰麻）5.5.硬脊膜外麻醉硬脊膜外麻醉局部麻醉方法局部麻醉方法 一类一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起作用于中枢神经系统，能可逆性地引起不同程度意识、感觉与反射暂时消失，骨骼肌松不同程度意识、感觉与反射暂时消失，骨骼肌松弛，有利于手术进行的药物。弛，有利于手术进行的药物。吸入全麻药吸入全麻药(inhalation anaesthetics)(inhalation anaesthetics)静脉全麻药静脉全麻药(intravenous anaesthetics)(intravenous anaesthetics)第二节第二节 全身麻醉药全身麻醉药一、吸入麻醉药一、吸入麻醉药 吸入性麻醉药：挥发性液体或气体。吸入性麻醉药：挥发性液体或气体。乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、氧化亚氮乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、氧化亚氮【作用机制作用机制】（1 1）脂溶性学说：脂溶性越高，麻醉作用越强。）脂溶性学说：脂溶性越高，麻醉作用越强。（2 2）通过与）通过与GABAAGABAA受体的特殊位点结合，提高受体的特殊位点结合，提高GABAAGABAA受体对受体对GABAGABA的敏感性，的敏感性，ClCl通道开放，通道开放，引起神经细胞膜超极化，产生中枢抑制作用。引起神经细胞膜超极化，产生中枢抑制作用。一、吸入麻醉一、吸入麻醉药 特点特点:1.1.麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒快麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒快 2.2.肌肉松弛良好肌肉松弛良好 3.3.不增加心肌对不增加心肌对CACA的敏感性的敏感性 4.4.反复应用对肝无明显副作用反复应用对肝无明显副作用评价：目前较为常用的吸入性麻醉药评价：目前较为常用的吸入性麻醉药恩氟烷和异氟烷恩氟烷和异氟烷恩氟烷和异氟烷【药理作用药理作用】本本品为吸入麻醉药，是异氟烷的同分异构物，作用与异氟烷相品为吸入麻醉药，是异氟烷的同分异构物，作用与异氟烷相似，吸入时对呼吸道无刺激作用，麻醉诱导较乙醚快，苏醒迅似，吸入时对呼吸道无刺激作用，麻醉诱导较乙醚快，苏醒迅速，有较好的肌肉松弛和止痛作用，且用药后患者呼吸接近正速，有较好的肌肉松弛和止痛作用，且用药后患者呼吸接近正常，较少发生恶心、呕吐现象。本品与氟烷不同的是麻醉期间常，较少发生恶心、呕吐现象。本品与氟烷不同的是麻醉期间加用肾上腺素溶液，安全范围比较大。加用肾上腺素溶液，安全范围比较大。吸入吸入后易从肺呼出，在肝脏的代谢率很低，仅有后易从肺呼出，在肝脏的代谢率很低，仅有2.4%2.4%被转化，被转化，故对肝的毒性很小。故对肝的毒性很小。【临床应用临床应用】一般一般用于复合全身麻醉（此时浓度用于复合全身麻醉（此时浓度0.5%0.5%即足够，即足够，3%3%为极限），可与多种静脉全身麻醉药和全身麻为极限），可与多种静脉全身麻醉药和全身麻醉辅助药联用或合用。醉辅助药联用或合用。恩氟烷和异氟烷恩氟烷和异氟烷【不良反应不良反应】单用单用本品可轻度刺激唾液腺和呼吸道的分泌，能抑制咽喉反射；本品可轻度刺激唾液腺和呼吸道的分泌，能抑制咽喉反射；麻醉深或浅、麻醉伴有碳酸过低时，可出现面部、上肢肌肉阵麻醉深或浅、麻醉伴有碳酸过低时，可出现面部、上肢肌肉阵挛性肌肉强直或抽搐；偶尔可引起高热、恶心、呕吐等。少数挛性肌肉强直或抽搐；偶尔可引起高热、恶心、呕吐等。少数病人可诱发癫痫样脑电波。病人可诱发癫痫样脑电波。【禁忌证禁忌证】禁用禁用于癫痫患者及对含卤素的吸入麻醉药过敏者；肝肾功能不于癫痫患者及对含卤素的吸入麻醉药过敏者；肝肾功能不全者慎用。麻醉时密切观察血压、脉搏和呼吸的变化全者慎用。麻醉时密切观察血压、脉搏和呼吸的变化恩氟烷和异氟烷恩氟烷和异氟烷优点优点：1.诱导期短，苏醒快 2.麻醉作用强3.刺激性小，不燃烧、不爆炸缺点：缺点：1.镇痛作用较弱，肌松作用不佳2.扩张脑血管，升高颅内压3.增加心肌对CA敏感性，诱发心律失常4.明显松弛子宫肌，产后出血5.反复应用偶致肝炎或肝坏死评价：应用已减少评价：应用已减少氟烷氟烷注意事注意事项项 (1)1)麻醉作用较强，极易引起麻醉过深，出现呼吸抑制、心搏缓慢、麻醉作用较强，极易引起麻醉过深，出现呼吸抑制、心搏缓慢、心律失常等。如呼吸运动趋弱和肺通气量减少，应即给氧和人工心律失常等。如呼吸运动趋弱和肺通气量减少，应即给氧和人工呼吸，并迅速减浅麻醉。呼吸，并迅速减浅麻醉。（2 2）对心肌有直接抑制作用，且易使心肌对肾上腺素及去甲肾上）对心肌有直接抑制作用，且易使心肌对肾上腺素及去甲肾上腺素的作用敏感，因此禁与此二药合用，否则易引起室性心动过腺素的作用敏感，因此禁与此二药合用，否则易引起室性心动过速或心室性纤颤。速或心室性纤颤。（3 3）能提高病人对氯丙嗪、利血平、六甲溴胺的敏感性，故当病）能提高病人对氯丙嗪、利血平、六甲溴胺的敏感性，故当病人正在应用这些药物时，本品须慎用。人正在应用这些药物时，本品须慎用。（4 4）肝功能不全及胆道疾病患者禁用。）肝功能不全及胆道疾病患者禁用。（5 5）不宜用于产科。）不宜用于产科6 6）使用时避免与铜器接触，因可被腐蚀。）使用时避免与铜器接触，因可被腐蚀。优点：1.诱导期短，苏醒快，舒适愉快 2.镇痛作用强 4.不燃不爆 5.对呼吸和肝、肾功能无影响缺点：1.麻醉效能很低 2.骨骼肌松弛不完全 3.对心肌略有抑制评价：主要用于诱导麻醉或与其它全麻药配伍 使用。氧化亚氮氧化亚氮二、静脉二、静脉全麻药全麻药常用的静脉麻醉药：硫喷妥钠、氯胺酮常用的静脉麻醉药：硫喷妥钠、氯胺酮硫喷妥钠硫喷妥钠(pentothal sodium):(pentothal sodium):超短时麻醉药超短时麻醉药 优点：优点：1.1.起效快，起效快，iv 1iv 1分钟内起效分钟内起效 2.2维持时间短，脑中维持时间短，脑中t1/2 5t1/2 5分钟分钟 3.3.镇痛作用差，肌肉松弛不完全镇痛作用差，肌肉松弛不完全适应症：诱导麻醉，基础麻醉，脓肿切开引流适应症：诱导麻醉，基础麻醉，脓肿切开引流 骨折、脱臼的闭合复位。骨折、脱臼的闭合复位。禁忌证：新生儿、婴幼儿，支气管哮喘者。禁忌证：新生儿、婴幼儿，支气管哮喘者。硫喷妥钠硫喷妥钠【用法用量用法用量】（1 1）静脉麻醉）静脉麻醉 一般多用一般多用5 5或或2.52.5溶液，缓慢注入。成人，溶液，缓慢注入。成人，1 1次次4 48mg8mgkgkg，经，经3030秒左右即进入麻醉，神智完全消失，秒左右即进入麻醉，神智完全消失，但肌肉松弛不完全，也不能随意调节麻醉深度，故多用于小但肌肉松弛不完全，也不能随意调节麻醉深度，故多用于小手术。如病人有呼吸快、发声、移动等现象，即为苏醒的表手术。如病人有呼吸快、发声、移动等现象，即为苏醒的表现，可再注射少量以持续麻醉。剂量：现，可再注射少量以持续麻醉。剂量：1 1次次1g1g（即（即5 5溶液溶液20ml20ml）。）。（2 2）基础麻醉）基础麻醉 用于小儿、甲状腺功能亢进症及精神紧张病人。用于小儿、甲状腺功能亢进症及精神紧张病人。每次灌肠每次灌肠30mg30mgkgkg（多用于小儿）；或肌注，每次成人（多用于小儿）；或肌注，每次成人0.5g0.5g，小儿，小儿151520mg20mgkgkg，以，以2.52.5溶液，作深部肌注。溶液，作深部肌注。（3 3）诱导麻醉）诱导麻醉 一般用一般用2.52.5溶液缓慢静注，溶液缓慢静注，1 1次次0.3g0.3g（1 1次不超次不超过过0.5g0.5g），继以乙醚吸入。），继以乙醚吸入。（4 4）抗惊厥）抗惊厥 每次静注每次静注0.050.050.1g0.1g。硫喷妥钠硫喷妥钠【注意事项注意事项】（1 1）潮解后或配成溶液后，易变质而增加毒性，故如安瓿）潮解后或配成溶液后，易变质而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不易溶解而有沉淀，或溶液带颜色，已破裂，或其中粉末不易溶解而有沉淀，或溶液带颜色，即表示已变质，不宜再用。即表示已变质，不宜再用。（2 2）容易引起呼吸抑制及喉痉挛，故注射宜缓慢。如出现）容易引起呼吸抑制及喉痉挛，故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱，乃至呼吸停止，应即停止注射。使用时必须备呼吸微弱，乃至呼吸停止，应即停止注射。使用时必须备以气管插管、人工呼吸机及氧气。以气管插管、人工呼吸机及氧气。（3 3）用后无呕吐、头痛等副作用，但常引起喉痉挛、支气）用后无呕吐、头痛等副作用，但常引起喉痉挛、支气管收缩，故麻醉前最好给予阿托品以作预防。如心搏减少，管收缩，故麻醉前最好给予阿托品以作预防。如心搏减少，血压降低，立即注射肾上腺素或麻黄碱。血压降低，立即注射肾上腺素或麻黄碱。硫喷妥钠硫喷妥钠（4 4）药液不可漏出血管外或皮下。）药液不可漏出血管外或皮下。（5 5）休克未纠正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血）休克未纠正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血压、支气管哮喘患者、新生儿、肾上腺皮质、甲状腺功能压、支气管哮喘患者、新生儿、肾上腺皮质、甲状腺功能不全者慎用。不全者慎用。（6 6）对巴比妥类过敏者禁用。）对巴比妥类过敏者禁用。（7)7)过量解救药为：戊四氮过量解救药为：戊四氮 氯胺酮氯胺酮，俗称，俗称K K粉，属于静脉粉，属于静脉局麻药，临床上用作手术麻醉局麻药，临床上用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂，具有一定的剂或麻醉诱导剂，具有一定的精神依赖性。精神依赖性。20012001年年5 5月月9 9日，日国家药品监督局将氯胺酮列入国家药品监督局将氯胺酮列入二类精神药品管理。二类精神药品管理。氯胺酮氯胺酮 外观为纯白色细结晶体，吸食方式为鼻吸或溶于饮料内外观为纯白色细结晶体，吸食方式为鼻吸或溶于饮料内饮用，能兴奋心血管，吸食过量可致死。目前，中国境内饮用，能兴奋心血管，吸食过量可致死。目前，中国境内的的“K K粉粉”主要来源于荷兰。主要来源于荷兰。于于6060年代在美国发明后，曾年代在美国发明后，曾在越战中被当作麻醉剂在野战创伤外科中广泛使用。滥用在越战中被当作麻醉剂在野战创伤外科中广泛使用。滥用已有已有3030多年的历史。多年的历史。19711971年，美国旧金山和洛杉矶市首年，美国旧金山和洛杉矶市首先报告氯胺酮滥用病例；此后，片剂、粉剂陆续出现在街先报告氯胺酮滥用病例；此后，片剂、粉剂陆续出现在街头毒品黑市中。氯胺酮头毒品黑市中。氯胺酮 滥用主要在一些通宵跳舞的娱乐场滥用主要在一些通宵跳舞的娱乐场所。光顾这些场所的主要是一些青年亚文化群体。所。光顾这些场所的主要是一些青年亚文化群体。19991999年以来，氯胺酮流入日本、泰国和香港地区。用作毒品时年以来，氯胺酮流入日本、泰国和香港地区。用作毒品时称为称为K K粉。粉。氯胺酮氯胺酮【药理作用药理作用】静静注后首先进入脑组织，脑内浓度为血浆浓度的注后首先进入脑组织，脑内浓度为血浆浓度的6.56.5倍倍。先。先阻断阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射，故意识还部分存在，痛大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射，故意识还部分存在，痛觉消失则明显而完全；随血药浓度升高而抑制整个中枢神经系觉消失则明显而完全；随血药浓度升高而抑制整个中枢神经系统。作用快速但短暂，能选择地抑制大脑及丘脑，静注后约统。作用快速但短暂，能选择地抑制大脑及丘脑，静注后约3030秒钟（肌注后约秒钟（肌注后约3 34 4分钟）即产生麻醉，但植物神经反射并不分钟）即产生麻醉，但植物神经反射并不受抑制。麻醉作用持续约受抑制。麻醉作用持续约5 51010分钟（肌注者约分钟（肌注者约12122525分钟）。分钟）。一般并不抑制呼吸，但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量一般并不抑制呼吸，但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量降低，尤以静注较快时容易发生。注入后可引起一定程度的血降低，尤以静注较快时容易发生。注入后可引起一定程度的血压上升和脉率加快，并可能引起喉痉挛。本品易通过胎盘屏障。压上升和脉率加快，并可能引起喉痉挛。本品易通过胎盘屏障。潮气量（潮气量（Tidal volume,VTTidal volume,VT）通常是指在静息状态下每次吸入或）通常是指在静息状态下每次吸入或呼出的气量。成人：呼出的气量。成人：8-10ml/kg,8-10ml/kg,小儿：小儿：10-15ml/kg 10-15ml/kg 氯胺酮氯胺酮【适应证适应证】各种小手术或诊断操作时，可单独使用本品进行麻各种小手术或诊断操作时，可单独使用本品进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术，应加用肌肉松弛剂；醉。对于需要肌肉松弛的手术，应加用肌肉松弛剂；对于内脏牵引较重的手术，应配合其他药物以减少对于内脏牵引较重的手术，应配合其他药物以减少牵引反应。牵引反应。作为其他全身麻醉的诱导剂使用。作为其他全身麻醉的诱导剂使用。辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉，或与其他全辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉，或与其他全身或局部麻醉复合使用。身或局部麻醉复合使用。氯胺酮氯胺酮【作用特点作用特点】1 1.谷氨酸受体的特异性阻断剂。谷氨酸受体的特异性阻断剂。2.2.分离麻醉（保持意识清醒，又使痛觉暂时性完全分离麻醉（保持意识清醒，又使痛觉暂时性完全消失的状态消失的状态 ）。）。3.3.体表镇痛明显，内脏镇痛差。体表镇痛明显，内脏镇痛差。4.4.适用于体表小手术，烧伤清创、切痂、植皮等。适用于体表小手术，烧伤清创、切痂、植皮等。5.5.诱导迅速，对呼吸影响轻，兴奋心血管。诱导迅速，对呼吸影响轻，兴奋心血管。氯胺酮氯胺酮【注意事项注意事项】K K粉成瘾后，在毒品作用下，吸食者会疯狂摇头，很容易摇断颈粉成瘾后，在毒品作用下，吸食者会疯狂摇头，很容易摇断颈椎；同时，疯狂的摇摆还会造成心力、呼吸衰竭。吸食过量或椎；同时，疯狂的摇摆还会造成心力、呼吸衰竭。吸食过量或长期吸食，可以对心、肺、神经都造成致命损伤，对中枢神经长期吸食，可以对心、肺、神经都造成致命损伤，对中枢神经的损伤比冰毒严重。的损伤比冰毒严重。（1 1）高血压并有脑出血病史者，高血压病人收缩压高于）高血压并有脑出血病史者，高血压病人收缩压高于21.3kPa21.3kPa（160mmH160mmH）或舒张压高于）或舒张压高于13.3kPa13.3kPa（100mmHg100mmHg）者，青光眼以及严重心功能代偿不全）者，青光眼以及严重心功能代偿不全者忌用。者忌用。（2 2）本品过量时可产生呼吸抑制，此时应施行辅助（或人工）本品过量时可产生呼吸抑制，此时应施行辅助（或人工）呼吸，不宜使用呼吸兴奋剂呼吸，不宜使用呼吸兴奋剂。氯胺酮氯胺酮【注意事项注意事项】（3 3）对咽喉或支气管的手术或操作，不应单用本品，必须加用）对咽喉或支气管的手术或操作，不应单用本品，必须加用肌肉松弛剂。肌肉松弛剂。（4 4）麻醉恢复期中少数病人出现恶心或呕吐，个别病人可呈现）麻醉恢复期中少数病人出现恶心或呕吐，个别病人可呈现幻梦、错觉甚至幻觉，有时并伴有谵妄、躁动现象，为减少此幻梦、错觉甚至幻觉，有时并伴有谵妄、躁动现象，为减少此种不良反应，需避免外界刺激（包括语言等），必要时静注少种不良反应，需避免外界刺激（包括语言等），必要时静注少量短效巴比妥（但注意巴比妥与本品不可使用同一注射器）量短效巴比妥（但注意巴比妥与本品不可使用同一注射器）氯胺酮氯胺酮三、复合三、复合麻醉麻醉 同时同时或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药物，以或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药物，以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。1 1麻醉前给药（麻醉前给药（PremedicationPremedication）手术前一晚服安眠药：苯巴比妥或地西泮手术前一晚服安眠药：苯巴比妥或地西泮 术前术前3030分钟注射：分钟注射：苯巴比妥钠苯巴比妥钠阿托品阿托品阿片类阿片类2 2基础麻醉（基础麻醉（basal anesthesiabasal anesthesia）广义的麻醉前用药，术前肌注大剂量的巴比妥钠，广义的麻醉前用药，术前肌注大剂量的巴比妥钠，使病人进入深睡状态。但对疼痛仍有反应，所以需使病人进入深睡状态。但对疼痛仍有反应，所以需加其他麻醉药。加其他麻醉药。3 3诱导麻醉（诱导麻醉（induction of anesthesiainduction of anesthesia）用诱导期短的硫贲妥钠或用诱导期短的硫贲妥钠或N2ON2O使病人迅速进入外科使病人迅速进入外科麻醉期，然后改用其他药维持麻醉期，然后改用其他药维持。4 4合用肌松药：麻醉时加用琥珀胆碱合用肌松药：麻醉时加用琥珀胆碱 三、复合麻醉三、复合麻醉5 5低温麻醉低温麻醉 （hypothermal anesthesiahypothermal anesthesia）低温条件下，人体的代谢也同时变得缓慢，各种损耗由此变少，低温条件下，人体的代谢也同时变得缓慢，各种损耗由此变少，机体需要的供血供氧量也相应减少，心脏也可以短暂停止跳动。机体需要的供血供氧量也相应减少，心脏也可以短暂停止跳动。合用氯丙嗪合用氯丙嗪+物理降温物理降温体温体温282830306 6控制性低血压控制性低血压(controlled hypotension)(controlled hypotension)用短效血管舒张药（如硝普钠）适度用短效血管舒张药（如硝普钠）适度BPBP，抬高手术部位（如，抬高手术部位（如颅脑），减少出血。颅脑），减少出血。三、复合麻醉三、复合麻醉7 7神经安定镇痛术神经安定镇痛术 安定药（氟哌利多）安定药（氟哌利多）+镇痛药（芬太尼）镇痛药（芬太尼）iviv：意识朦胧、自主动：意识朦胧、自主动作停止、痛觉消失作停止、痛觉消失适用小手术适用小手术,再加再加N2ON2O及肌松药：达到满及肌松药：达到满意外科麻醉（神经安定麻醉）。意外科麻醉（神经安定麻醉）。三、复合麻醉三、复合麻醉