1、第八章第八章 作用于生殖系统的药物作用于生殖系统的药物Drugs acting on the reproductive system下丘脑下丘脑促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素(GnRH)垂垂 体体 前前 叶叶促性腺激素促性腺激素性性 腺腺性性 激激 素素效应器官效应器官门静脉门静脉生殖激素调节示意图生殖激素调节示意图+表示兴奋;表示兴奋;表示抑制表示抑制生殖系统用药的目的生殖系统用药的目的:提高或抑制繁殖力,调节繁殖进程,:提高或抑制繁殖力,调节繁殖进程,增强抗病能力。增强抗病能力。生殖激素类药物(本章讲)生殖激素类药物(本章讲)催产素类(本章讲)催产素类(本章讲)肾上腺素能激动剂:噻拉
2、嗪,克伦特罗等肾上腺素能激动剂:噻拉嗪,克伦特罗等 噻拉嗪:噻拉嗪:受体激受体激动剂动剂。兴奋子宫平滑肌,作为麻醉药兴奋子宫平滑肌,作为麻醉药应用时要注意(见第应用时要注意(见第3章)。章)。克伦特罗沙丁醇胺等克伦特罗沙丁醇胺等2-受体激动药都有松弛子宫平滑受体激动药都有松弛子宫平滑肌作用,可用于防治早产。肌作用,可用于防治早产。前列腺素类:氯前列烯醇、氟前列醇(第前列腺素类:氯前列烯醇、氟前列醇(第9章讲)章讲)多巴胺受体激动剂:多巴胺受体激动剂:溴隐停溴隐停:催乳素的抑制剂。治疗闭经、:催乳素的抑制剂。治疗闭经、溢乳症溢乳症、垂体腺瘤等、垂体腺瘤等。第一节第一节 生殖激素类药物生殖激素类药
3、物一、性激素类药物一、性激素类药物(一)雄激素类药物(一)雄激素类药物甲基睾丸素甲基睾丸素 药理作用药理作用 1.1.对生殖系统作用的作用对生殖系统作用的作用(1 1)促进雄性生殖器官的发育,维持第二性征;保证)促进雄性生殖器官的发育,维持第二性征;保证精子发育、成熟。大剂量(抑制精子发育、成熟。大剂量(抑制GnRHGnRH),抑制精子生成。),抑制精子生成。(2 2)兴奋中枢神经系统,引起性欲和性兴奋。)兴奋中枢神经系统,引起性欲和性兴奋。v2.2.同化作用同化作用 使氮、钾、钠、磷、硫以及氯在体内潴留,促进蛋白质合成,使氮、钾、钠、磷、硫以及氯在体内潴留,促进蛋白质合成,增强肌肉和骨骼发育
4、,增加体重。增强肌肉和骨骼发育,增加体重。v3.3.直接作用于骨髓,刺激红细胞生成。直接作用于骨髓,刺激红细胞生成。v4.4.对抗雌激素,抑制母畜发情。对抗雌激素,抑制母畜发情。v 应用应用 1.1.用于公畜睾丸机能减退。用于公畜睾丸机能减退。v2.2.治疗虚弱性疾病和加速骨折及创伤的愈合。治疗虚弱性疾病和加速骨折及创伤的愈合。v3.3.治疗再生障碍性贫血和其他贫血。治疗再生障碍性贫血和其他贫血。v4 4促生长、提高饲料转化率。促生长、提高饲料转化率。v5.5.母畜母畜 乳腺囊肿、抑制泌乳;母犬的假孕和发情。乳腺囊肿、抑制泌乳;母犬的假孕和发情。丙酸睾丸素丙酸睾丸素v作用与应用作用与应用 与甲
5、基睾丸素相似。与甲基睾丸素相似。v母鸡醒抱:母鸡醒抱:12.5mg 12.5mg 肌注肌注 苯丙酸诺龙(苯丙去甲睾酮苯丙酸诺龙(苯丙去甲睾酮)蛋白同化剂,作用强于甲基睾丸素、丙酸睾丸蛋白同化剂,作用强于甲基睾丸素、丙酸睾丸素且持久,雄激素作用较小。素且持久,雄激素作用较小。用于组织分解旺盛的疾病;用于组织分解旺盛的疾病;组织修复期;组织修复期;疾病恢复期;疾病恢复期;促进食欲、刺激生长。促进食欲、刺激生长。(二)雌激素类药物(二)雌激素类药物来源来源:天然激素,雌二醇;人工合成,己烯雌酚、:天然激素,雌二醇;人工合成,己烯雌酚、己烷雌酚。己烷雌酚。雌二醇雌二醇天然激素,经提取制得。天然激素,经
6、提取制得。药理作用药理作用 1.对母畜生殖道的作用对母畜生殖道的作用 促进母畜性器促进母畜性器官形成与第二性征;促进输卵管发育;增强输卵官形成与第二性征;促进输卵管发育;增强输卵管纤毛运动;能使子宫肌细胞增生;能增高子宫管纤毛运动;能使子宫肌细胞增生;能增高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性;能使子宫血流旺盛,平滑肌对缩宫素的敏感性;能使子宫血流旺盛,黏膜充血,腺体分泌增加等。黏膜充血,腺体分泌增加等。v2.对母畜发情的影响对母畜发情的影响 能引起母畜发情,以牛最能引起母畜发情,以牛最敏感。但由于雌激素的反馈作用,使卵泡刺激素敏感。但由于雌激素的反馈作用,使卵泡刺激素分泌减少,故不引起卵泡发育与排卵。
7、(人:计分泌减少,故不引起卵泡发育与排卵。(人:计划生育划生育:避孕)避孕)v3.对乳腺的作用对乳腺的作用 未经产或空怀干奶的母牛和母羊未经产或空怀干奶的母牛和母羊连续注射雌二醇,能促使乳房发育和泌乳;连续注射雌二醇,能促使乳房发育和泌乳;v但对泌乳过程中的母畜如果给较大剂量的雌激素,但对泌乳过程中的母畜如果给较大剂量的雌激素,通过反馈作用,抑制了生乳素的分泌,可使泌乳通过反馈作用,抑制了生乳素的分泌,可使泌乳停止。停止。v4.对代谢的影响对代谢的影响 牛、羊内服或皮下埋植雌牛、羊内服或皮下埋植雌激素,能增加食欲,并能促进蛋白质的合成,激素,能增加食欲,并能促进蛋白质的合成,迅速增加体重。迅速
8、增加体重。曾用于阉牛肥育。雌激素在体内的残留对人曾用于阉牛肥育。雌激素在体内的残留对人有致癌的危险,已禁止作为饲料添加剂和皮有致癌的危险,已禁止作为饲料添加剂和皮下埋植应用。下埋植应用。v5.对抗雄激素的作用对抗雄激素的作用 对抗雄激素的作用,抑对抗雄激素的作用,抑制公畜第二性征发育,性兴奋降低。制公畜第二性征发育,性兴奋降低。应用:应用:v1.1.胎衣不下:有收缩子宫的作用。胎衣不下:有收缩子宫的作用。v2.2.子宫内膜炎:注射雌二醇,可能使子宫口松弛,更有利于子宫内膜炎:注射雌二醇,可能使子宫口松弛,更有利于冲洗液和内容物的排出。冲洗液和内容物的排出。v3.3.催情:小剂量。催情:小剂量。
9、v4.4.应用缩宫素促进母畜分娩,预先注射雌二醇,可提高缩应用缩宫素促进母畜分娩,预先注射雌二醇,可提高缩宫素的效果。宫素的效果。v5.5.诱导泌乳:与雌二醇和孕酮等并用。诱导泌乳:与雌二醇和孕酮等并用。v附:不孕奶牛催奶注射液附:不孕奶牛催奶注射液 号针:黄体酮、苯甲酸雌二醇号针:黄体酮、苯甲酸雌二醇 号针:号针:利血平利血平 用法:每天用用法:每天用1 1号针号针1 1支,一日一次,连用支,一日一次,连用1010日。第日。第1313、1515、1717日各注射日各注射2 2号针一支。号针一支。己烯雌酚己烯雌酚v人工合成的雌激素。人工合成的雌激素。v作用与应用基本同雌二醇。作用与应用基本同雌
10、二醇。已禁止作为饲料添加剂和皮下埋植应用。已禁止作为饲料添加剂和皮下埋植应用。禁用作饲料添加剂的性激素类药物禁用作饲料添加剂的性激素类药物己烯雌酚、甲基睾丸酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、苯己烯雌酚、甲基睾丸酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、苯甲酸雌二醇及其盐、酯及制剂甲酸雌二醇及其盐、酯及制剂。这些激素类药物能通过蛋白质同化作用提高动物食欲,这些激素类药物能通过蛋白质同化作用提高动物食欲,提高饲料转化率,促进畜禽生长,合成简单,成本低提高饲料转化率,促进畜禽生长,合成简单,成本低廉,故曾被广泛添加到饲料中。廉,故曾被广泛添加到饲料中。在食用肉组织中残留对人体的危害:致癌;小孩早熟;在食用肉组织中残留对人体
11、的危害:致癌;小孩早熟;男性女性化;更年期异常。男性女性化;更年期异常。资料资料(三)孕激素类药物(三)孕激素类药物孕酮(黄体酮)孕酮(黄体酮)/炔诺酮炔诺酮 药理作用药理作用 1.1.对对子子宫宫的的作作用用:在在雌雌激激素素作作用用的的基基础础上上,黄黄体体酮酮能能继继续续使使子子宫宫黏黏膜膜充充血血、增增重重,腺腺体体增增生生,为为受受精精卵卵的的植植入入(着着床)作好准备,并保证妊娠正常进行。床)作好准备,并保证妊娠正常进行。缺乏:流产。缺乏:流产。2.2.可可降降低低子子宫宫对对催催产产素素的的敏敏感感性性,减减少少其其运运动动,使使胎胎儿儿安安全生长。全生长。3.3.能能使使子子宫
12、宫颈颈口口关关闭闭,并并使使分分泌泌黏黏稠稠的的黏黏液液,防防止止精精子子通通过。过。v2.对卵巢的作用对卵巢的作用 大剂量黄体酮,通过负反大剂量黄体酮,通过负反馈作用,可抑制促性腺激素释放激素馈作用,可抑制促性腺激素释放激素(GnRHGnRH)和促性腺激素的释放,可对抗发情)和促性腺激素的释放,可对抗发情和排卵。一旦停药,动物又可出现发情。因和排卵。一旦停药,动物又可出现发情。因此,利用本品可促使此,利用本品可促使母畜同期发情母畜同期发情。v3.3.对乳腺的作用对乳腺的作用 能促进乳腺泡发育,为产能促进乳腺泡发育,为产后哺乳作好准备。后哺乳作好准备。应用应用v预防孕激素不足引起的流产;预防孕
13、激素不足引起的流产;v母畜同期发情,便于人工授精,同期分娩;母畜同期发情,便于人工授精,同期分娩;v抑制发情;抑制发情;v治疗牛的卵巢囊肿。治疗牛的卵巢囊肿。二、促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物二、促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物卵泡刺激素(卵泡刺激素(FSH,促卵泡素),促卵泡素)来源:来源:从猪、羊垂体前叶提取。从猪、羊垂体前叶提取。作用:对母畜:作用:对母畜:促进卵泡的生长与成熟,在促进卵泡的生长与成熟,在LH的协同的协同 下,促进排卵,使卵泡内膜分泌雌激素。下,促进排卵,使卵泡内膜分泌雌激素。对公畜:对公畜:促进成精上皮细胞发育和精子成熟。促进成精上皮细胞发育和精子成熟。(一)
14、垂体前叶促性腺激素(一)垂体前叶促性腺激素v应用应用 1.促进母畜发情,提高同期发情效果;促进母畜发情,提高同期发情效果;v 2.超数排卵;超数排卵;v 3.治疗持久黄体、卵泡发育停止或交治疗持久黄体、卵泡发育停止或交 替发育等卵巢疾病。替发育等卵巢疾病。黄体生成素(黄体生成素(LH,促黄体激素),促黄体激素)来源:从猪、羊的垂体前叶中提取。来源:从猪、羊的垂体前叶中提取。作用与应用:作用与应用:母畜:母畜:在促卵泡素作用的基础上,促进卵泡成在促卵泡素作用的基础上,促进卵泡成熟、排卵。熟、排卵。排卵后形成黄体,分泌黄体酮,维持妊娠黄体排卵后形成黄体,分泌黄体酮,维持妊娠黄体有早期安胎作用。能促
15、进雌激素的分泌而引起有早期安胎作用。能促进雌激素的分泌而引起正常的发情。正常的发情。公畜:公畜:则作用于睾丸间质细胞,增加睾丸酮的分泌,则作用于睾丸间质细胞,增加睾丸酮的分泌,提高公畜的性兴奋;提高公畜的性兴奋;在卵泡刺激素的协同作用下,能促进精子的形成,在卵泡刺激素的协同作用下,能促进精子的形成,提高精液质量。提高精液质量。应用:应用:1.促进排卵:提高同期发情效果(必须是成熟卵泡,促进排卵:提高同期发情效果(必须是成熟卵泡,否则会出现黄提体化);否则会出现黄提体化);2.治疗卵巢囊肿;治疗卵巢囊肿;3.早期胚胎死亡或早期习惯性流产;早期胚胎死亡或早期习惯性流产;4.精子生成障碍等。精子生成
16、障碍等。马促性素(马促性素(PMSG)来源来源;怀孕怀孕40120 d的马血液。的马血液。80 d高峰。糖蛋白。高峰。糖蛋白。作用:母畜:主要作用:母畜:主要FSH样作用:促进卵泡发育和成样作用:促进卵泡发育和成 熟;轻度熟;轻度LH样作用:促进排卵。样作用:促进排卵。对公畜:主要对公畜:主要LH样作用:分泌雄激素,提高样作用:分泌雄激素,提高 性欲。性欲。应用:诱导发情和促进卵泡发育;超数排卵。应用:诱导发情和促进卵泡发育;超数排卵。注意:多次应用因产生抗体二使效率降低;过敏注意:多次应用因产生抗体二使效率降低;过敏。(二)非垂体促性腺激素(二)非垂体促性腺激素人绒膜促性腺激素(人绒膜促性腺
17、激素(HCG)从孕妇女尿或刮宫废料中提取制得的一种糖蛋白。从孕妇女尿或刮宫废料中提取制得的一种糖蛋白。作用:主要类似作用:主要类似LH作用,也有较弱的作用,也有较弱的FSH作用。作用。母畜母畜:促进排卵;:促进排卵;公畜:刺激睾丸间质细胞分泌雄激素。公畜:刺激睾丸间质细胞分泌雄激素。应用:促进排卵,提高母畜受胎率;应用:促进排卵,提高母畜受胎率;治疗卵巢囊肿。治疗卵巢囊肿。注意:多次应用因产生抗体二使效率降低。注意:多次应用因产生抗体二使效率降低。绝经期促性腺激素绝经期促性腺激素(HMG)绝经期促性腺激素(绝经期促性腺激素(human menopausal gonadotropin,HMG)来
18、源:绝经期妇女尿中提取。来源:绝经期妇女尿中提取。既有促卵泡素(既有促卵泡素(FSH)作用,又有黄体生成素()作用,又有黄体生成素(LH)的作)的作用,因而对卵巢既能促进卵巢分泌功能,又能促使卵巢内卵泡用,因而对卵巢既能促进卵巢分泌功能,又能促使卵巢内卵泡发育和成熟。发育和成熟。促使睾丸曲细精管发育,促进造精细胞分裂和精子成熟促使睾丸曲细精管发育,促进造精细胞分裂和精子成熟。促性腺激素释放激素(促性腺激素释放激素(GnRH)作用:促进作用:促进FSH、LH的合成和释放。的合成和释放。促促LH作用更强,又称作用更强,又称LH-RH。用于:主要促进排卵;卵泡囊肿。用于:主要促进排卵;卵泡囊肿。第二
19、节第二节 子宫收缩药子宫收缩药定义定义:是一类能兴奋子宫平滑肌的药物。:是一类能兴奋子宫平滑肌的药物。作用因子宫所处的激素环境、药物种类及用药作用因子宫所处的激素环境、药物种类及用药剂量的不同而表现为节律性收缩或强直性收缩,剂量的不同而表现为节律性收缩或强直性收缩,可用于催产、引产、产后止血或子宫复原。可用于催产、引产、产后止血或子宫复原。缩宫素(催产素,缩宫素(催产素,oxytocin)作用:作用:在雌激素作用的基础上,选择性在雌激素作用的基础上,选择性兴奋子宫兴奋子宫平滑平滑肌,加强其收缩。肌,加强其收缩。小剂量,增加怀孕末期的子宫平滑肌的节小剂量,增加怀孕末期的子宫平滑肌的节律性收缩,适
20、合于催产律性收缩,适合于催产 大剂量,子宫平滑肌的强直性收缩,适合于大剂量,子宫平滑肌的强直性收缩,适合于产后止血。产后止血。加强乳腺腺泡周围的加强乳腺腺泡周围的 肌上皮细胞收缩,松弛乳肌上皮细胞收缩,松弛乳导管平滑肌,引起导管平滑肌,引起排乳排乳。应用:引产、产后出血、胎盘滞留和子宫复原不应用:引产、产后出血、胎盘滞留和子宫复原不全。全。产道阻塞、胎位不正、骨盆狭窄等临产家畜禁用。产道阻塞、胎位不正、骨盆狭窄等临产家畜禁用。麦角新碱麦角新碱(Ergometrine)麦角中提取的生物碱。麦角中提取的生物碱。作用:作用:对子宫平滑肌有强的选择性兴奋作用,对子宫平滑肌有强的选择性兴奋作用,对子宫体和子宫颈都兴奋,剂量稍大引起强直对子宫体和子宫颈都兴奋,剂量稍大引起强直性收缩。性收缩。应用应用:因为对子宫体和子宫颈都有收缩作用,故因为对子宫体和子宫颈都有收缩作用,故主要用于动物产后出血,子宫复原,胎衣不下。主要用于动物产后出血,子宫复原,胎衣不下。注意:注意:不宜用于催产或引产不宜用于催产或引产垂体后叶素(垂体后叶素(hypophysin)加压素(抗利尿素)加压素(抗利尿素)催产素催产素下丘脑下丘脑:视上核:视上核 室旁核室旁核 来源:来源:作用:作用:子宫收缩,催乳;子宫收缩,催乳;升高血压,抗利尿。升高血压,抗利尿。应用:应用:同缩宫素。同缩宫素。
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