1、治疗骨质疏松药物专家讲座第1页全身骨量降低全身骨量降低,骨组织微细结构破坏,骨组织微细结构破坏,骨脆性增加,从而造成骨折危险性增骨脆性增加,从而造成骨折危险性增加为特征加为特征骨骼疾病骨骼疾病骨强度降低骨强度降低骨脆性增加骨脆性增加骨折危险性增加骨折危险性增加骨骨结构退变结构退变 定定 义义治疗骨质疏松药物专家讲座第2页第一类:原发性骨质疏松症第一类:原发性骨质疏松症 型:绝经期后骨质疏松症型:绝经期后骨质疏松症 型:老年性骨质疏松症型:老年性骨质疏松症第二类:继发性骨质疏松症第二类:继发性骨质疏松症 第三类:特发性骨质疏松症第三类:特发性骨质疏松症分分 类类治疗骨质疏松药物专家讲座第3页骨吸
2、收抑制药(骨吸收抑制药(Antiresorptive drugsAntiresorptive drugs)骨形成促进药(骨形成促进药(Bone-forming drugsBone-forming drugs)(Anabolic agents)(Anabolic agents)骨矿化促进药(骨矿化促进药(Mineralization drugsMineralization drugs)药品分类药品分类治疗骨质疏松药物专家讲座第4页骨吸收抑制药(Antiresorptive drugs)双膦双膦酸盐(酸盐(Bisphosphonates)降钙素降钙素(Calcitonin)雌激素(雌激素(Estr
3、ogen)雌激素受体调整剂雌激素受体调整剂(SERMs)(Selective Estrogen Recepter Modulators)植物雌激素(植物雌激素(phytoestrogen)护骨素(护骨素(osteoprotegerin,OPG)治疗骨质疏松药物专家讲座第5页雌激素对骨代谢影响:1.降低甲状旁腺激素对骨作用,抑制骨吸收2.促进降钙素分泌,抑制破骨细胞功效3.促进维生素D活化,促进骨形成4.直接作用于骨细胞,增加骨新生一一、雌激素雌激素 治疗骨质疏松药物专家讲座第6页Bisphosphonates双膦酸盐双膦酸盐Pyrophosphonate焦磷酸盐焦磷酸盐二、二、双膦酸盐双膦酸盐
4、是当前最主要一类抑制骨吸收药品是当前最主要一类抑制骨吸收药品OHHOOOOHHOOO治疗骨质疏松药物专家讲座第7页【药理作用与作用机制】【药理作用与作用机制】1.抑制骨吸收:是骨吸收强抑制剂抑制骨吸收:是骨吸收强抑制剂 n双膦酸盐双膦酸盐+羟磷灰石羟磷灰石 磷酸盐晶磷酸盐晶 体溶解体溶解 破骨细胞激活破骨细胞激活n改变骨基质性质改变骨基质性质 骨吸收骨吸收n细胞毒效应细胞毒效应 破骨细破骨细胞胞治疗骨质疏松药物专家讲座第8页2.对骨形成作用对骨形成作用 可阻滞正常骨矿化,抑制骨形成。可阻滞正常骨矿化,抑制骨形成。(第二、三代产品有促进骨形成作用)第二、三代产品有促进骨形成作用)3.综合综合1、
5、2点:点:4.抑制骨转换率(抑制骨转换率(bone turnover rate)5.使骨丢失减慢使骨丢失减慢治疗骨质疏松药物专家讲座第9页【临床应用】【临床应用】1.高转换型骨质疏松症:妇女绝高转换型骨质疏松症:妇女绝经期后骨质疏松症经期后骨质疏松症2.类固醇性骨质疏松症(选择促类固醇性骨质疏松症(选择促进骨形成第三代产品)进骨形成第三代产品)3.特发性骨质疏松症:候选药品特发性骨质疏松症:候选药品4.肿瘤骨转移引发骨溶解、骨痛肿瘤骨转移引发骨溶解、骨痛和高血钙症和高血钙症治疗骨质疏松药物专家讲座第10页【不良反应】【不良反应】n胃肠道反应胃肠道反应n咽喉灼热感、刺激食管咽喉灼热感、刺激食管n
6、皮肤瘙痒皮肤瘙痒n肾功效损害肾功效损害治疗骨质疏松药物专家讲座第11页三、三、降钙素降钙素【药理作用】【药理作用】1.促进血液中钙进入骨骼,降低血钙促进血液中钙进入骨骼,降低血钙2.抑制肾脏及肠道对钙、磷吸收抑制肾脏及肠道对钙、磷吸收3.抑制破骨细胞骨吸收,降低钙动员抑制破骨细胞骨吸收,降低钙动员4.对与骨骼相关疼痛有止痛作用。对与骨骼相关疼痛有止痛作用。应用于各种高钙血症及其危象应用于各种高钙血症及其危象治疗骨质疏松药物专家讲座第12页1.预防和治疗骨质疏松症,尤其用于绝预防和治疗骨质疏松症,尤其用于绝经后骨质疏松症经后骨质疏松症也用于治疗各种高钙血症和变性骨炎也用于治疗各种高钙血症和变性骨
7、炎【不良反应】【不良反应】消化道不适,面部潮红,发烧感等。消化道不适,面部潮红,发烧感等。用药前需做皮试。用药前需做皮试。【临床应用】【临床应用】治疗骨质疏松药物专家讲座第13页经过促进成骨细胞活性,进而促进骨经过促进成骨细胞活性,进而促进骨形成药品。形成药品。包含包含包含包含uu氟制剂氟制剂(fluoride)uu甲状旁腺激素甲状旁腺激素(parathyroid hormone,PTH)uu其它:雄激素、其它:雄激素、PGE2、生长激素、生长激素、生长、生长因子等因子等 骨形成促进药(Bone-forming drugs)治疗骨质疏松药物专家讲座第14页一、一、氟制剂氟制剂 Fluoride n n氟化钠氟化钠 Sodium fluoride(NaF)n n一氟一氟磷酸二钠磷酸二钠 Sodium monofluorophosphate(MFP)n n一氟磷酸谷氨酰胺一氟磷酸谷氨酰胺 Glutamine monofluorophosphate治疗骨质疏松药物专家讲座第15页氟是维持人体生理功效一个微量元素氟是维持人体生理功效一个微量元素氟含有氟含有强烈亲骨性强烈亲骨性,维持,维持骨和牙齿骨和牙齿正常正常结构,对骨骼正常发育和矿化有促进作结构,对骨骼正常发育和矿化有促进作用用治疗骨质疏松药物专家讲座第16页