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第一节第一节 概概 述述 定义定义 凡能引发腹泻或润滑大肠、凡能引发腹泻或润滑大肠、促进排便药品称为泻下药促进排便药品称为泻下药 分为分为攻下药、润下药、峻下攻下药、润下药、峻下逐水药。逐水药。泻下药医学培训专家讲座第1页 用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热内结以及水肿停饮等实热内结以及水肿停饮等里实证候，里实证候，与急性与急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎、阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎、一些急性感染性疾病相同，一些急性感染性疾病相同，水饮内停证候水饮内停证候与与胸膜炎、肝硬化腹水、右心功效不全时相同，胸膜炎、肝硬化腹水、右心功效不全时相同，表现为胸腹积水。表现为胸腹积水。泻下药医学培训专家讲座第2页泻下药医学培训专家讲座第3页 1.泻下作用 本类药及其复方均能使肠蠕动增加，含有不一样程度泻下作用，可分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。泻下药医学培训专家讲座第4页 大黄、番泻叶、芦荟等含结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜，产生泻下作用，为刺激性泻药。芒硝（硫酸钠）为容积性泻药。火麻仁、郁李仁为润滑性泻药。泻下药医学培训专家讲座第5页 2.利尿作用 芫花、甘遂、牵牛子、商陆等都有较强利尿作用，大黄蒽醌抑制肾小管上皮细胞Na，K-ATP酶，有轻度利尿作用。泻下药医学培训专家讲座第6页3.抗病原体作用 大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对各种致病菌、一些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。泻下药医学培训专家讲座第7页 4.抗炎作用 大黄和商陆都有显著抗炎作用，能抑制炎症早期水肿及后期肉芽组织增生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子a（TNF-a）、白细胞介素1、6、8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性细胞因子，同时还能抑制由内毒素诱导上述细胞因子分泌，商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质发挥抗炎。大黄抗炎与抑制花生四烯酸代谢相关。泻下药医学培训专家讲座第8页 5.抗肿瘤作用 大黄、芦荟商陆、芫花、大戟都有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。芜花酯甲对小鼠白血病P388、商陆对小鼠肉瘤S180都有抑制作用。抗癌机理可能是抑制肿瘤细胞蛋白质合成。泻下药医学培训专家讲座第9页 总而言之，泻下药含有泻下、利尿、总而言之，泻下药含有泻下、利尿、抗菌、抗炎、抗肿瘤、免疫调整等各抗菌、抗炎、抗肿瘤、免疫调整等各种药理作用，从而可消除六腑之瘀、种药理作用，从而可消除六腑之瘀、热、结等里实证病理改变。热、结等里实证病理改变。泻下药医学培训专家讲座第10页第二节第二节 惯用药品惯用药品芒硝芒硝大黄大黄芦荟芦荟番泻叶番泻叶泻下药医学培训专家讲座第11页 大大 黄黄 蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄干燥根及根茎。泻下药医学培训专家讲座第12页【化学成份】含蒽醌衍生物，其中蒽醌苷和二蒽酮苷为泻下成份，以二蒽酮苷中番泻苷A-F泻下作用最强。大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和大黄素甲醚。还含有大量鞣质及多糖等。泻下药医学培训专家讲座第13页【药理作用】【药理作用】1.1.与功效主治相关药理作用与功效主治相关药理作用 (1)(1)泻下作用泻下作用 大黄口服后，6-8小时产生泻下作用，排出软泥状便。致泻主要成份为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。泻下药医学培训专家讲座第14页机机 理：理：1.1.大部分结合型蒽苷抵达大肠水解成苷元大黄大部分结合型蒽苷抵达大肠水解成苷元大黄酸蒽酮刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛，促酸蒽酮刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛，促进肠蠕动产生致泻作用。进肠蠕动产生致泻作用。2.2.蒽酮具胆碱样作用兴奋平滑肌蒽酮具胆碱样作用兴奋平滑肌M M受体，加紧肠受体，加紧肠蠕动。蠕动。泻下药医学培训专家讲座第15页3.3.大黄酸蒽酮抑制肠平滑肌上大黄酸蒽酮抑制肠平滑肌上NaNa+，K K+ATPATP酶，酶，妨碍妨碍NaNa+吸收，使肠腔内渗透压升高，肠容积吸收，使肠腔内渗透压升高，肠容积增大使肠蠕动加紧。增大使肠蠕动加紧。4.4.部分原型蒽苷自小肠吸收后经肝脏代谢成苷部分原型蒽苷自小肠吸收后经肝脏代谢成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。大黄泻下机理研究泻下药医学培训专家讲座第16页5.5.大黄素亦有类似乙酰胆碱作用，能增加肠推大黄素亦有类似乙酰胆碱作用，能增加肠推进性蠕动而利于排便。进性蠕动而利于排便。大黄泻下机理研究泻下药医学培训专家讲座第17页 生大黄煎煮10分钟，蒽苷溶出率最高，泻下作用最强；生大黄比酒炒大黄及醋炒大黄作用强。大黄所含鞣质有收敛止泻作用，停药后继发便秘。煎煮与炮制方法对大黄泻下作用影响泻下药医学培训专家讲座第18页（2）保肝、利胆（3）胃黏膜保护、抗急性胰腺炎 增强胃肠黏膜屏障功效。降低胃液分泌量，增强胃肠黏膜屏障功效。降低胃液分泌量，降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用。用。泻下药医学培训专家讲座第19页 大黄能促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤大黄能促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤恢复，透射电镜观察到用药后腺细胞胞体充盈，腺恢复，透射电镜观察到用药后腺细胞胞体充盈，腺泡细胞间隙紧密，纤维化显著减轻，胞核内质网、泡细胞间隙紧密，纤维化显著减轻，胞核内质网、线粒体均靠近正常，胞浆内未见自噬体，同时线粒体均靠近正常，胞浆内未见自噬体，同时RNARNA、DNADNA、MAOMAO（单胺氧化酶）、（单胺氧化酶）、SDHSDH（琥珀酸脱氢酶）反（琥珀酸脱氢酶）反应均恢复正常。应均恢复正常。泻下药医学培训专家讲座第20页 大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强抑制作用。有较强抑制作用。泻下药医学培训专家讲座第21页（4）利尿、改进肾功效）利尿、改进肾功效 大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有显大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有显著利尿作用，尿中著利尿作用，尿中NaNa、K K排出增加，给药后排出增加，给药后2-2-4 4小时利尿作用达高峰。利尿作用与对肾髓质小时利尿作用达高峰。利尿作用与对肾髓质NaNa，K K-ATP-ATP酶抑制作用相关，使酶抑制作用相关，使NaNa重吸收降低，重吸收降低，排出增加。排出增加。泻下药医学培训专家讲座第22页 治疗氮质血症机理：泻下作用使肠内氨基酸吸收降低；血中必需氨泻下作用使肠内氨基酸吸收降低；血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加；抑制体蛋白分解从基酸增高，使蛋白质合成增加；抑制体蛋白分解从而降低而降低 BUN BUN起源；促进尿素和肌酐随尿液排泄；抑起源；促进尿素和肌酐随尿液排泄；抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。泻下药医学培训专家讲座第23页（5）对血液系统作用）对血液系统作用 止血：止血：d-儿茶素、没食子酸为其有效成儿茶素、没食子酸为其有效成份。份。作用步骤：作用步骤：促进血小板黏附和聚集功效，促进血小板黏附和聚集功效，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶（AT-）活性；收缩损伤局部血管，降低）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。毛细血管通透性。改进血液流变性和降血脂改进血液流变性和降血脂泻下药医学培训专家讲座第24页(6)(6)抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调整抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调整 抗病原体有效成份为大黄酸大黄素、抗病原体有效成份为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。芦荟大黄素。抗炎主要与抑制花生四烯酸代谢相关。抗炎主要与抑制花生四烯酸代谢相关。泻下药医学培训专家讲座第25页 大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄素，对小鼠黑色素瘤、乳腺癌。对癌细大黄素，对小鼠黑色素瘤、乳腺癌。对癌细胞代谢多个步骤有影响，既能抑制癌细胞呼胞代谢多个步骤有影响，既能抑制癌细胞呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物氧化和脱氢过吸及氨基酸、糖代谢中间产物氧化和脱氢过程，又能抑制程，又能抑制DNADNA、RNARNA及蛋白质生物合成，及蛋白质生物合成，而对宿主正常组织无显著影响。而对宿主正常组织无显著影响。泻下药医学培训专家讲座第26页(7)(7)抗过氧化及抗自由基作用抗过氧化及抗自由基作用 大黄有一定去除自由基、抗氧化作用，大黄有一定去除自由基、抗氧化作用，是一个抗氧化剂，能去除是一个抗氧化剂，能去除O O2 2-和和OHOH，并能，并能抑制抑制OHOH诱导小鼠肝脏匀浆上清液过氧化诱导小鼠肝脏匀浆上清液过氧化脂质生成。其作用生品酒炙品清炒品。脂质生成。其作用生品酒炙品清炒品。泻下药医学培训专家讲座第27页 2.其它药理作用其它药理作用 大黄还有抗精神病、强心等作用。大黄还有抗精神病、强心等作用。泻下药医学培训专家讲座第28页 总而言之，大黄与其荡涤肠胃，攻积总而言之，大黄与其荡涤肠胃攻积导滞，清热凉血解毒功效相关药理作导滞，清热凉血解毒功效相关药理作用是用是泻下、抗病原微生物、抗炎、免泻下、抗病原微生物、抗炎、免疫调整以及去除肠道内细菌和内毒素疫调整以及去除肠道内细菌和内毒素等作用；降低血液黏度、增加血容量、等作用；降低血液黏度、增加血容量、改进微循环改进微循环而逐瘀通经，物质基础是而逐瘀通经，物质基础是蒽醌类衍生物。蒽醌类衍生物。泻下药医学培训专家讲座第29页【当代应用】1.1.便秘及各种急腹症；便秘及各种急腹症；2.2.急慢性肾功效衰竭；急慢性肾功效衰竭；3.3.急性感染性疾病；急性感染性疾病；4.4.各种出血性疾病；各种出血性疾病；另外，治疗胃溃疡、高脂血症、病毒性肝炎、子另外，治疗胃溃疡、高脂血症、病毒性肝炎、子宫内膜异位症、慢性前列腺炎等。宫内膜异位症、慢性前列腺炎等。泻下药医学培训专家讲座第30页芒硝芒硝泻下药医学培训专家讲座第31页芒硝主要成份为：芒硝主要成份为：硫酸钠硫酸钠（Na2SO4 10H2O），约），约占占9698，尚含少，尚含少许硫酸镁、硫酸钙和氯化许硫酸镁、硫酸钙和氯化钠等。钠等。泻下药医学培训专家讲座第32页芒硝药理作用芒硝药理作用 主要包括以下几方面：主要包括以下几方面：泻下药医学培训专家讲座第33页 芒硝泻下主要成份：硫酸钠，口服后硫芒硝泻下主要成份：硫酸钠，口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引发肠蠕动增加而致泻。张，刺激肠壁引发肠蠕动增加而致泻。芒硝芒硝泻下药医学培训专家讲座第34页利胆：利胆：利胆：利胆：口服小剂量，可刺激小肠壶腹部，反射性地口服小剂量，可刺激小肠壶腹部，反射性地口服小剂量，可刺激小肠壶腹部，反射性地口服小剂量，可刺激小肠壶腹部，反射性地引发胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁引发胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁引发胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁引发胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁排出排出。排出。排出。利尿：利尿：利尿：利尿：4.34.3无菌硫酸钠静脉注射，有利尿作用。无菌硫酸钠静脉注射，有利尿作用。无菌硫酸钠静脉注射，有利尿作用。无菌硫酸钠静脉注射，有利尿作用。抗肿瘤：抗肿瘤：抗肿瘤：抗肿瘤：玄明粉可酸化肠内环境，降低脱氧胆酸含玄明粉可酸化肠内环境，降低脱氧胆酸含玄明粉可酸化肠内环境，降低脱氧胆酸含玄明粉可酸化肠内环境，降低脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞量，抑制肠上皮细胞量，抑制肠上皮细胞量，抑制肠上皮细胞DNADNA合成，降低对致癌物地合成，降低对致癌物地合成，降低对致癌物地合成，降低对致癌物地敏感性。敏感性。敏感性。敏感性。抗炎作用：抗炎作用：抗炎作用：抗炎作用：10102525硫酸钠外敷可加紧淋巴循硫酸钠外敷可加紧淋巴循硫酸钠外敷可加紧淋巴循硫酸钠外敷可加紧淋巴循环，增加网状内皮细胞地吞噬功效，而含有抗炎环，增加网状内皮细胞地吞噬功效，而含有抗炎环，增加网状内皮细胞地吞噬功效，而含有抗炎环，增加网状内皮细胞地吞噬功效，而含有抗炎作用。作用。作用。作用。芒硝芒硝泻下药医学培训专家讲座第35页