肾上腺素受体阻断药专业知识讲座专家讲座.pptx

第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 （adrenoceptor blocking drugs）含义含义：能阻断肾上腺素受体而拮抗能阻断肾上腺素受体而拮抗NA能递质或肾能递质或肾上腺素受体激动药作用。对整体动物而言，它们作上腺素受体激动药作用。对整体动物而言，它们作用强度取决于机体交感张力。用强度取决于机体交感张力。受体阻断药：受体阻断药：酚妥拉明酚妥拉明 受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔 受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔分类分类：肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第1页第一节第一节 受体阻断药受体阻断药（-adrenoceptor blockers)含义：含义：能选择性地与能选择性地与受体结合，其本身不激动或少受体结合，其本身不激动或少激动肾上腺素受体，却能妨碍激动肾上腺素受体，却能妨碍NA能神经递质及肾上能神经递质及肾上腺素受体激动药与腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。作用。“肾上腺素作用翻转肾上腺素作用翻转”（adrenaline reversal）：）：本类药品能将本类药品能将肾上腺素肾上腺素升压作用翻转为降压作用升压作用翻转为降压作用肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第2页肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第3页（1）先用）先用-R（-），），再用再用AD，则，则收缩血管收缩血管 作用被取消，仅表现作用被取消，仅表现-R舒张血管作用，舒张血管作用，出现出现BP不升反下降。不升反下降。（肾上腺素作用翻转）（肾上腺素作用翻转）（2）先用）先用-R（-），），再用再用NA，它们只取消或，它们只取消或 减弱升压效应而无减弱升压效应而无“翻转作用翻转作用”。（3）先用）先用-R（-），），再用再用ISO，无影响，无影响肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第4页 12受体阻断药：受体阻断药：酚妥拉明酚妥拉明 1受体阻断药受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪 2受体阻断药受体阻断药 ：育亨宾育亨宾 短效短效：酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林 长期有效：长期有效：酚苄明酚苄明受体阻断药受体阻断药1、2受体阻断药受体阻断药分类：分类：肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第5页一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药v短效类短效类受体阻断药：受体阻断药：本类药品与本类药品与受体结协受体结协力较弱（氢键、离子键或范德华力），易于力较弱（氢键、离子键或范德华力），易于解离，作用温和，维持时间短。因为这类药解离，作用温和，维持时间短。因为这类药品与激动药之间有竞争性，又称品与激动药之间有竞争性，又称竞争性竞争性受体受体阻断药阻断药。v长期有效类长期有效类受体阻断药：受体阻断药：本类药品与本类药品与受体受体结合牢靠（共价键结合），不易于解离，作结合牢靠（共价键结合），不易于解离，作用强，作用时间长。大剂量儿茶酚胺也不能用强，作用时间长。大剂量儿茶酚胺也不能竞争受体，又称竞争受体，又称非竞争性非竞争性受体阻断药受体阻断药。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第6页 短效类短效类酚妥拉明酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine)v【体内过程】1 1、生物利用度低，口服吸收差，口服给、生物利用度低，口服吸收差，口服给药疗效只有注射给药药疗效只有注射给药20%20%，口服后，口服后30min30min疗效达高峰，维持疗效达高峰，维持3 3 6h6h；肌肉注射维持；肌肉注射维持3030 50min50min。2 2、大多以无活性代谢物由尿液排泄。、大多以无活性代谢物由尿液排泄。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第7页药理作用药理作用v作用机制：选择性阻断作用机制：选择性阻断 1 1、2 2受体，对受体，对 受体无作用。受体无作用。1.1.血管血管：血管扩张扩张，外周阻力降低，血压血压下降下降(含有显著AD翻转作用)。其原因是：其原因是：直接血管扩张作用直接血管扩张作用 阻断阻断 1 1受体作用。受体作用。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第8页2.心脏心脏v心脏兴奋兴奋，心收缩力加强，心率加紧，心输出量增加。v其原因是其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。奋心脏。v (2)阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2受体，促进前受体，促进前 膜释放膜释放NANA，激动心脏，激动心脏 1 1受体。受体。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第9页v3.拟胆碱样作用拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌。v4.组胺样作用组胺样作用：胃酸分泌增加，皮肤潮红。临床应用临床应用v1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。v2.静脉滴注静脉滴注NA外漏外漏 酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第10页v3.抗休克抗休克v适适用于感染性、心源性和神经性休克。v机制：机制：1受体兴奋受体兴奋，增加心输出量。受受体阻断，体阻断，扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改进微循环；降低肺循环阻力，预防肺水肿发生。v用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量v与NA适用目标是阻断受体，保留受体作用。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第11页v4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充血性心力衰竭v机制：机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。v5.嗜铬细胞瘤诊疗嗜铬细胞瘤诊疗v嗜铬细胞瘤主要症状是连续高血压(肾v上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第12页不良反应不良反应v1.体位性低血压v2.胃肠平滑肌兴奋引发腹痛，腹泻，呕吐。v3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。v4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞 痛。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第13页【不良反应【不良反应】v低血压低血压v诱发心率加紧、心绞痛、心律失常诱发心率加紧、心绞痛、心律失常注意：注意：v心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用v溃疡患者慎用溃疡患者慎用肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第14页 妥拉唑林妥拉唑林(tolazoline)v 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。特点是特点是：v1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。v2.大部分以原形从尿液排泄。大部分以原形从尿液排泄。v3.不良反应发生率高（拟胆碱及组胺作用较不良反应发生率高（拟胆碱及组胺作用较强），应用少。强），应用少。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第15页长期有效类长期有效类酚苄明酚苄明（phenoxybenzamine）v与与受体形成牢靠共价键，不易解离，在离体受体形成牢靠共价键，不易解离，在离体试验中，加入高浓度试验中，加入高浓度NA，也难与之竞争，可，也难与之竞争，可降低降低受体对受体对NA反应性，为反应性，为非竞争性拮抗。非竞争性拮抗。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第16页与酚妥拉明比较特点与酚妥拉明比较特点v作用相同，但起效作用相同，但起效迟缓迟缓且作用且作用强大而持久强大而持久。（。（因其进因其进入体内后其分子中氯乙胺基必须变成乙撑亚胺基，才能与入体内后其分子中氯乙胺基必须变成乙撑亚胺基，才能与受受体结合，故作用迟缓。本品脂溶性高，易积蓄在脂肪组织中，体结合，故作用迟缓。本品脂溶性高，易积蓄在脂肪组织中，迟缓释放，故作用持久。）迟缓释放，故作用持久。）v临床应用（临床应用（1）血管痉挛性疾病；）血管痉挛性疾病；（2）休克；）休克；（3）嗜铬细胞瘤。）嗜铬细胞瘤。（4）治疗良性前列腺增生）治疗良性前列腺增生 v不良反应及注意事项与酚妥拉明相同缓不良反应及注意事项与酚妥拉明相同缓肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第17页二、二、1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪v阻断阻断12受体受体v降低降低BPv增加心率作用较弱，因阻断增加心率作用较弱，因阻断2受体作用很弱，没有受体作用很弱，没有取消负反馈机制取消负反馈机制v治疗高血压治疗高血压肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第18页第二节第二节 受体阻断药受体阻断药（-adrenoceptor blockers)定义定义:与与NA能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体，从而受体，从而拮抗拮抗型拟肾上腺素作用。为经典竞争性型拟肾上腺素作用。为经典竞争性 受体阻断药。受体阻断药。非选择性非选择性受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛 尔、噻吗洛尔尔、噻吗洛尔选择性选择性受体阻断药受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔 有内在活性有内在活性受体阻断药：受体阻断药：吲哚洛尔、醋丁洛尔吲哚洛尔、醋丁洛尔无内在活性无内在活性受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔、美托洛尔普萘洛尔、纳多洛尔、美托洛尔 肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第19页体内过程体内过程v生物利用度差异较大。普萘洛尔、美托洛尔口服易生物利用度差异较大。普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收但生物利用度低。吸收但生物利用度低。v脂溶性高药品主要在肝脏代谢；脂溶性低药品主要脂溶性高药品主要在肝脏代谢；脂溶性低药品主要以原形从肾脏排泄。以原形从肾脏排泄。v应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，从小剂量开始，应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，从小剂量开始，直至最适当剂量直至最适当剂量肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第20页【药理作用】【药理作用】1.受体阻断作用受体阻断作用(1)(1)心脏心脏 1 1受体阻断受体阻断：心脏：心脏抑制抑制l心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量降低，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作出量降低，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药品药理作用基础。用是本类药品药理作用基础。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第21页vv(2)血管与血压血管与血压vv短期短期短期短期应用应用应用应用 受体阻断药，因为阻断受体阻断药，因为阻断 2 2受体和代偿性受体和代偿性交感反射（心脏抑制引发），引发交感反射（心脏抑制引发），引发血管收缩血管收缩和和外外周阻力周阻力增加增加，血压基本不变，血压基本不变。可使肝、肾、骨骼。可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不一样程度降低。肌、冠脉血流量都有不一样程度降低。vv长久长久长久长久应用应用应用应用 受体阻断药，受体阻断药，收缩压和舒张压都有显著收缩压和舒张压都有显著下降，外周血管阻力下降，外周血管阻力降低降低（是（是 受体阻断药治疗高受体阻断药治疗高血压疗效基础），而心输出量仍显著降低，其机血压疗效基础），而心输出量仍显著降低，其机制不明。制不明。v 受体阻断药对正常人影响不显著，对高血压患者受体阻断药对正常人影响不显著，对高血压患者含有降压作用。含有降压作用。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第22页vv(3)支气管平滑肌支气管平滑肌 2 2受体阻断，受体阻断，支气管支气管支气管支气管收缩收缩收缩收缩，呼吸道阻力增加，呼吸道阻力增加，呼吸道阻力增加，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘病人，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘病人，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘病人，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。vv(4)代谢代谢 糖原分解与糖原分解与糖原分解与糖原分解与、2 2受体激动相关，脂肪受体激动相关，脂肪分解与分解与分解与分解与 1 1、3 3受体激动相关，受体激动相关，受体阻断受体阻断抑制抑制抑制抑制糖原和脂糖原和脂肪分解，肪分解，受体阻断药和受体阻断药和 2 2受体阻断药适用时受体阻断药适用时可拮抗肾上腺素所致血糖升高。可拮抗肾上腺素所致血糖升高。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第23页vp p105105 普萘洛尔普萘洛尔不影响正常人血糖水平，也不影不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血响胰岛素降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平恢复，故使用胰岛素糖尿病人，适用糖水平恢复，故使用胰岛素糖尿病人，适用 受受体阻断药时应注意，可产生低血糖反应。这可能体阻断药时应注意，可产生低血糖反应。这可能是因为是因为 受体阻断药受体阻断药抑制抑制了低血糖时所致肾上腺了低血糖时所致肾上腺素素分泌，血糖降低。分泌，血糖降低。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第24页vv 脂肪分解与脂肪分解与 1 1、3 3受体相关，受体相关，受体阻受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致脂肪分解，断药可抑制交感神经兴奋所致脂肪分解，降低脂肪酸释放。降低脂肪酸释放。vv(4)(4)肾素肾素v 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞 1 1 受体而受体而抑制肾素释放抑制肾素释放。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第25页血管担心素原血管担心素原肾素肾素血管担心素血管担心素（Ang）血管担心素血管担心素转转化酶（化酶（ACE）血管担心素血管担心素（Ang）醛固酮释放醛固酮释放水、钠潴留水、钠潴留血容量增加血容量增加收缩血管收缩血管血压升高血压升高促进促进肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第26页vv2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA)(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)vv有些有些 受体阻断药与受体阻断药与 受体结合后阻断受体结合后阻断 受体，受体，同时对同时对 受体含有部分激动作用受体含有部分激动作用(partial(partial agonistic action),agonistic action),称为称为内在内在拟交感活性拟交感活性。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第27页vv3.膜稳定作用膜稳定作用vv(membrane stabilizing activity)vv有些有些 受体阻断药可降低细胞膜对离子受体阻断药可降低细胞膜对离子v通透性，含有与局麻药及奎尼丁样作用，通透性，含有与局麻药及奎尼丁样作用，称称膜稳定作用。膜稳定作用。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第28页药理作用概括药理作用概括v 一、一、-R阻断作用阻断作用（1）心心 抑制心脏抑制心脏1-R v 负性肌力作用负性肌力作用v 负性频率作用负性频率作用v 心肌耗氧量降低心肌耗氧量降低（2）血管血管 抑制血管抑制血管2-R 血管收缩血管收缩 外周阻力外周阻力 肝、骨骼肌、肾血管收缩肝、骨骼肌、肾血管收缩 血流量血流量 冠状血管收缩冠状血管收缩 血流量血流量肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第29页（3）支气管支气管（-）2-R 支气管痉挛支气管痉挛（4）代谢代谢（-）1 2 R 抑制脂肪分解抑制脂肪分解 抑制糖原分解：延缓应用胰岛素后血糖水平抑制糖原分解：延缓应用胰岛素后血糖水平 恢复恢复（5）甲状腺甲状腺 抑制抑制T4转变为转变为T3 (6)肾素肾素（-）肾）肾1 R 肾素分泌肾素分泌肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第30页二、内在拟交感活性二、内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)v即部分激动作用即部分激动作用v0 1v含有含有ISA受体阻断药特点：受体阻断药特点：1.1.心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用弱心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用弱2.2.增加药品剂量或体内儿茶酚胺处于低水平时，增加药品剂量或体内儿茶酚胺处于低水平时，可产生心率加速，心输出量增加等作用可产生心率加速，心输出量增加等作用肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第31页v三、膜稳定作用三、膜稳定作用 降低细胞膜对离子通透性降低细胞膜对离子通透性 所致所致v四、其它四、其它 抑制血小板聚集抑制血小板聚集 降低眼压降低眼压 （-）房水产生）房水产生 噻吗洛尔噻吗洛尔 （-）肌肉震颤）肌肉震颤 肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第32页【临床应用】【临床应用】v心律失常：室性和室上性心律失常：室性和室上性v心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死v高血压高血压v充血性心力衰竭充血性心力衰竭v其它其它 焦虑状态焦虑状态 甲亢甲亢 偏头痛、肌肉震颤、门脉高压偏头痛、肌肉震颤、门脉高压 青光眼青光眼 噻吗洛尔噻吗洛尔 肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第33页【不良反应【不良反应】1.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘2.心血管反应心血管反应 对心脏抑制对心脏抑制 加重外周血管痉挛性疾病加重外周血管痉挛性疾病3.停药反应：反跳现象停药反应：反跳现象4.其其 他他【禁忌症】【禁忌症】严重心功效不全、窦性心动过缓、严重心功效不全、窦性心动过缓、严重传导阻滞、支气管哮喘、糖尿病严重传导阻滞、支气管哮喘、糖尿病肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第34页 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol,心得安）心得安）特点：特点：vv1.1.口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于90%90%，13h 13h 血浓达血浓达血浓达血浓达 高峰，高峰，高峰，高峰，t t1/21/2为为为为25h25h。vv2.2.首关消除强，首关消除强，首关消除强，首关消除强，6070%6070%；生物利用度低，仅为；生物利用度低，仅为；生物利用度低，仅为；生物利用度低，仅为30%30%vv3.3.蛋白结合率大于蛋白结合率大于蛋白结合率大于蛋白结合率大于90%90%。易经过血脑屏障和胎盘。易经过血脑屏障和胎盘。易经过血脑屏障和胎盘。易经过血脑屏障和胎盘。vv4.4.经典经典经典经典 受体阻断药，对受体阻断药，对受体阻断药，对受体阻断药，对 1 1 2 2受体无选择性。受体无选择性。受体无选择性。受体无选择性。临床常临床常临床常临床常 用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。vv5.5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。vv6.6.不一样个体口服相同剂量该药，血药浓度相差约不一样个体口服相同剂量该药，血药浓度相差约不一样个体口服相同剂量该药，血药浓度相差约不一样个体口服相同剂量该药，血药浓度相差约2525倍，故倍，故倍，故倍，故剂量个体化。剂量个体化。剂量个体化。剂量个体化。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第35页 纳多洛尔纳多洛尔(nadolol,萘轻心安萘轻心安)特点：特点：vv1.1.1.1.对对 1 1 2 2受体阻断作用比普萘洛尔强受体阻断作用比普萘洛尔强6 6倍。倍。vv2.2.2.2.可增加肾血流量，为肾功效不全者可增加肾血流量，为肾功效不全者可增加肾血流量，为肾功效不全者可增加肾血流量，为肾功效不全者首选首选首选首选药品。药品。药品。药品。vv3.3.3.3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。vv4.4.4.4.纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原型原型原型原型从肾脏从肾脏从肾脏从肾脏排泄，作用持久，排泄，作用持久，排泄，作用持久，排泄，作用持久，t t t t 10-12h 10-12h 10-12h 10-12h，天天给药一次。，天天给药一次。，天天给药一次。，天天给药一次。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第36页 噻吗洛尔噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）噻吗心安）特点：特点：v1.对对 1 1 2 2受体阻断受体阻断作用最强作用最强。v2.2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。vv3.噻吗洛尔降低房水生成，降低眼内压，噻吗洛尔降低房水生成，降低眼内压，惯用于惯用于治疗青光眼治疗青光眼。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第37页 吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol,心得静心得静)特点：特点：vv1.受体受体阻断作用阻断作用比普萘洛尔强比普萘洛尔强6 6 1515倍。倍。v2.2.有有较强较强内在拟交感活性内在拟交感活性，主要激动骨，主要激动骨骼肌骼肌 2 2受体，血管扩张，有利于高血压受体，血管扩张，有利于高血压病治疗。病治疗。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第38页 艾司洛尔艾司洛尔(esmolol)特点：特点：vv1.受体受体阻断作用较短，阻断作用较短，t 8min，但作用快，但作用快 主要用于室上性心动过速。主要用于室上性心动过速。vv2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第39页 阿替洛尔阿替洛尔(atenolol,氨酰心安氨酰心安)美托洛尔美托洛尔(metoprolol,美多心安）美多心安）特点：特点：vv1.1.为选择性为选择性为选择性为选择性 1 1受体阻断药，对受体阻断药，对 2 2受体阻断作用较弱。受体阻断作用较弱。v2.2.降压效果降压效果比很好，维持时间比较长，天天给药一次。比很好，维持时间比较长，天天给药一次。v3.3.无内在拟交感活性。无内在拟交感活性。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第40页 拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol)特点特点：vv1.1.对对对对 1 1受体和受体和 受体都有竞争性阻断作用受体都有竞争性阻断作用，受体阻断作用比受体阻断作用比 1 1受体强受体强5 5 1010倍。倍。v2.2.可减慢心率，降低心排出量。可减慢心率，降低心排出量。v3.3.适应于各型高血压病治疗。适应于各型高血压病治疗。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第41页阿罗洛尔（阿罗洛尔（arotinolol)特点特点：vv1.1.对对对对 1 1受体和受体和 受体都有竞争性阻断作用受体都有竞争性阻断作用，1 1受体阻断作用比受体阻断作用比 受体阻断作用强。受体阻断作用强。v2.2.可降低心肌收缩力，可减慢心率，降低心排出量。可降低心肌收缩力，可减慢心率，降低心排出量。v3.3.适应于高血压、心绞痛及室上性心动过速治疗。适应于高血压、心绞痛及室上性心动过速治疗。肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第42页思索题思索题1、试述酚妥拉明药理作用及其临床应用、试述酚妥拉明药理作用及其临床应用.2、试述、试述受体阻断药药理作用及其临床应用受体阻断药药理作用及其临床应用.3、临床上应用、临床上应用受体阻断药时应注意哪些问题受体阻断药时应注意哪些问题？4、简述噻吗洛尔治疗青光眼机制及其特点、简述噻吗洛尔治疗青光眼机制及其特点.5、试述、试述受体阻滞剂兴奋心脏作用机制受体阻滞剂兴奋心脏作用机制.6、受体阻滞剂产生降压作用机制是什麽？受体阻滞剂产生降压作用机制是什麽？肾上腺素受体阻断药专业知识讲座第43页