1、生物碱合成新进展生物碱合成新进展概述概述分布分布分类分类应用应用海洋生物碱海洋生物碱:河豚毒素河豚毒素展望展望第1页第1页概述概述生物碱（生物碱（alkaloid）旧称植物碱，普通指植物中）旧称植物碱，普通指植物中含氮有机化合物（蛋白质、肽、氨基酸及维生素含氮有机化合物（蛋白质、肽、氨基酸及维生素B1除外）。现在，人们从海洋生物、微生物、真除外）。现在，人们从海洋生物、微生物、真菌及昆虫代谢物中也发觉了诸多含氮化合物，有菌及昆虫代谢物中也发觉了诸多含氮化合物，有时也称之为生物碱。因此，广义上生物界所有含时也称之为生物碱。因此，广义上生物界所有含氮有机化合物都可称为生物碱。氮有机化合物都可称为生
2、物碱。第2页第2页分布分布生物碱在植物中分布较广，其中双子叶植物类豆科生物碱在植物中分布较广，其中双子叶植物类豆科（Leguminosae）、茄科（）、茄科（Solanaceae）、放己科）、放己科（Manispermaceae）、罂粟科（）、罂粟科（Papaveraceae）等科属含生物碱）等科属含生物碱较多。生物碱在植物中含量高下不一，如金鸡纳树皮中含生物碱高达较多。生物碱在植物中含量高下不一，如金鸡纳树皮中含生物碱高达3%以上，而长春花中长春新碱含量仅为以上，而长春花中长春新碱含量仅为0.0001%，普通含量在，普通含量在0.1%以上就算比较高了。由于同一植物中生物碱往往来自于同一个前体
3、，以上就算比较高了。由于同一植物中生物碱往往来自于同一个前体，因此它们结构也往往类似，同科同属中生物碱也大多属于同一结构类因此它们结构也往往类似，同科同属中生物碱也大多属于同一结构类型。型。第3页第3页分类分类按照生物碱基本结构，已可分为按照生物碱基本结构，已可分为60类左右。下面简介一些类左右。下面简介一些主要类型：有机胺类主要类型：有机胺类(麻黄碱麻黄碱)、吡咯烷类、吡咯烷类(野百合碱野百合碱)、吡、吡啶类啶类(槟榔碱槟榔碱)、异喹啉类、异喹啉类(小檗碱、吗啡小檗碱、吗啡)、吲哚类、吲哚类(利血平利血平)、咪唑类咪唑类(毛果芸香碱毛果芸香碱)、喹唑酮类、喹唑酮类(常山碱常山碱)、嘌呤类、嘌
4、呤类(咖啡碱、咖啡碱、茶碱茶碱)、甾体类、甾体类(茄碱茄碱)、二萜类、二萜类(乌头碱、乌头碱、)、其它类、其它类(雷公藤雷公藤碱碱)。第4页第4页应用应用生物碱大多含有生物活性，往往是诸多药用植物，包括许生物碱大多含有生物活性，往往是诸多药用植物，包括许多中草药有效成份。多中草药有效成份。生物碱大多含有复杂化学结构，能与酸结合成盐而溶于水，生物碱大多含有复杂化学结构，能与酸结合成盐而溶于水，容易被体内吸取。当前已报道并弄清楚化学结构生物碱已容易被体内吸取。当前已报道并弄清楚化学结构生物碱已达达4000各种，并以每年约上百个速度递增。各种，并以每年约上百个速度递增。第5页第5页河豚毒素河豚毒素(
5、Tetrodoxin)河豚毒素河豚毒素(Tetrodoxin，1)是豚毒鱼类及其它生物体内含是豚毒鱼类及其它生物体内含有一个毒性极强氨基全氢化喹唑啉生物碱，当前广泛地用有一个毒性极强氨基全氢化喹唑啉生物碱，当前广泛地用于生理学和药理学研究，并含有良好临床应用价值。于生理学和药理学研究，并含有良好临床应用价值。第6页第6页第7页第7页河豚毒素在医疗上能够用于治疗癌症。河豚毒素在医疗上能够用于治疗癌症。新新生油生油是从河豚肝脏中提取抗癌药物。用于是从河豚肝脏中提取抗癌药物。用于治疗鼻咽癌、食道癌、胃癌、结肠癌，疗治疗鼻咽癌、食道癌、胃癌、结肠癌，疗效较好。效较好。第8页第8页河豚毒素能够用于镇痛。
6、对癌症疼痛、外科手术河豚毒素能够用于镇痛。对癌症疼痛、外科手术后疼痛、内科胃溃疡引起疼痛，河豚毒素制剂都后疼痛、内科胃溃疡引起疼痛，河豚毒素制剂都有良好止痛作用。使用河豚素好处是用量很少有良好止痛作用。使用河豚素好处是用量很少（只需（只需3微克），止痛时间长，又没有成瘾性。尤微克），止痛时间长，又没有成瘾性。尤其是穴位注射，作用快、效果明显，能够作为成其是穴位注射，作用快、效果明显，能够作为成瘾性镇痛药吗啡和杜冷丁良好替换品。瘾性镇痛药吗啡和杜冷丁良好替换品。第9页第9页河豚毒素对细菌有强烈杀伤作用。从河豚河豚毒素对细菌有强烈杀伤作用。从河豚精巢提取毒素，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、精巢提取毒素，对
7、痢疾杆菌、伤寒杆菌、葡萄球菌、链球菌、霍乱弧菌都有克制作葡萄球菌、链球菌、霍乱弧菌都有克制作用，并且能够防治流感。用，并且能够防治流感。第10页第10页Du Bois借助催化剂用一个新借助催化剂用一个新CH键插入方式来完毕份子键合，在此基键插入方式来完毕份子键合，在此基础上完毕了河豚毒素关键结构环己烷片段合成，然后通过础上完毕了河豚毒素关键结构环己烷片段合成，然后通过7步反应得到步反应得到了了()-tetrodoxin第11页第11页Isobe合成环节中合成环节中c 5一一c 6键合成由分子内醇醛缩合取得，键合成由分子内醇醛缩合取得，CN键合成由键合成由共轭加成取得，并在此基础上完毕了共轭加成取得，并在此基础上完毕了tetrodoxin关键结构环己烷片段合成，关键结构环己烷片段合成，然后通过然后通过15步反应得到了步反应得到了(一一)-tetrodoxin第12页第12页展望展望对于生物碱合成及其构建办法研究仍在进行之中。对于生物碱合成及其构建办法研究仍在进行之中。越来越多科学家开始涉足这个领域，伴随研究进越来越多科学家开始涉足这个领域，伴随研究进一步，相信会有越来越多含有较好药理活性生物一步，相信会有越来越多含有较好药理活性生物碱被合成出来，并且用于临床。碱被合成出来，并且用于临床。第13页第13页
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