艾司洛尔医疗专家讲座.pptx

爱络-盐酸艾司洛尔注射液 艾司洛尔医疗第1页抗心律失常药品分类抗心律失常药品分类（一）一）类类钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 1A类类 适度阻滞钠通道，属这类有适度阻滞钠通道，属这类有奎尼丁奎尼丁 2B类类 轻度阻滞钠通道，属这类有轻度阻滞钠通道，属这类有利多卡因利多卡因 3C类类 显著阻滞钠通道，属这类有显著阻滞钠通道，属这类有氟卡尼氟卡尼（二）（二）类类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 因阻断因阻断受体而有效，代表性药品为受体而有效，代表性药品为艾司洛尔艾司洛尔（三）（三）类类选择地延长复极过程药选择地延长复极过程药 延长延长APD(动作电位动作电位)及及ERP(有效不应期有效不应期)，属这类有，属这类有胺碘酮胺碘酮（四）（四）类类钙拮抗药钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有内流，代表性药有维拉帕米维拉帕米 艾司洛尔医疗第2页受体阻断剂治疗心律失常机制受体阻断剂治疗心律失常机制u广谱阻滞广谱阻滞 受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用u中枢抗心律失常作用中枢抗心律失常作用 脂溶性脂溶性受体阻断剂能够经过血脑屏障进入中枢受体阻断剂能够经过血脑屏障进入中枢u快速反抗或逆转交感神经过分兴奋，稳定内环境快速反抗或逆转交感神经过分兴奋，稳定内环境u抗室颤，降低猝死抗室颤，降低猝死u对症又对因对症又对因 在治疗心律失常同时，对引发心律失常病因进行控制在治疗心律失常同时，对引发心律失常病因进行控制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)艾司洛尔医疗第3页首选首选受体阻滞受体阻滞剂剂治治疗疗心律失常心律失常n各种窦速各种窦速n围手术期心律失常围手术期心律失常n房颤伴快速心室率房颤伴快速心室率 受体阻滞受体阻滞剂疗剂疗效效优优于西地于西地兰兰（无显著心功效不全时无显著心功效不全时）n交感风暴交感风暴n高交感性心血管疾病伴发快速心律失常高交感性心血管疾病伴发快速心律失常 包含：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、包含：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、嗜铬嗜铬 细胞瘤、甲亢等细胞瘤、甲亢等艾司洛尔医疗第4页商品名：爱络商品名：爱络通用名称：盐酸艾司洛尔注射液通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：英文名：Esmolol Hydrochloride InjectionEsmolol Hydrochloride Injection规格：规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g 艾司洛尔医疗第5页u起起 效效 快：快：静注后静注后1分钟开始起效分钟开始起效u超超 短短 效：效：半衰期半衰期9分钟（红细胞酯酶代谢，分钟（红细胞酯酶代谢，肝肾功效不全患者应用安全）肝肾功效不全患者应用安全）u高高 选选 择：择：40-100倍高剂量时，支气管及血倍高剂量时，支气管及血管平滑肌管平滑肌 2受体才被抑制受体才被抑制u易控制：易控制：“开关效应开关效应”药理特点药理特点艾司洛尔医疗第6页 临床应用临床应用心房颤动、心房扑动时控制心室率心房颤动、心房扑动时控制心室率围手术期高血压围手术期高血压不稳定心绞痛、急性心肌梗死早期治疗不稳定心绞痛、急性心肌梗死早期治疗艾司洛尔医疗第7页负荷和维持剂量l首剂负荷量首剂负荷量 （1 1分钟静脉推注）分钟静脉推注）0.5mg/Kg0.5mg/Kg，心功效欠佳，可减半（，心功效欠佳，可减半（30-40mg)30-40mg)l 维持剂量维持剂量 约约50-200 50-200 g/Kg.ming/Kg.min连续静脉泵注连续静脉泵注(200-700mg/(200-700mg/小时小时)，依据临床效果探索最终维持量，依据临床效果探索最终维持量 艾司洛尔医疗第8页体重60kg配药方法负荷量1.5ml200mg:2ml规格：5支用生理盐水或葡萄糖水稀释成50ml液体，加到微量泵里静脉输入维持剂量约为：180mg-720mg/h维持剂量0.05mg/kg/min0.15mL/min0.1mg/kg/min0.3mL/min0.15mg/kg/min0.45mL/min0.2mg/kg/min0.6mL/min使用方法用量参使用方法用量参考考艾司洛尔医疗第9页不良反应不良反应 主要不良反应为低血压主要不良反应为低血压 不良反应发生率为不良反应发生率为4-7%左右左右 主要与用药剂量和基础血压相关主要与用药剂量和基础血压相关 减量或停药后不良反应可很快消失，普通不需要减量或停药后不良反应可很快消失，普通不需要 进行特殊处理进行特殊处理 艾司洛尔医疗第10页禁忌症禁忌症 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。支气管哮喘或有支气管哮喘病史。2严重慢性阻塞性肺病。严重慢性阻塞性肺病。3窦性心动过缓。窦性心动过缓。4二至三度房室传导阻滞。二至三度房室传导阻滞。5难治性心功效不全。难治性心功效不全。6心源性休克。心源性休克。7对本品过敏者。对本品过敏者。艾司洛尔医疗第11页研究研究1 1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察艾司洛尔治疗组艾司洛尔治疗组：入组病例：入组病例：309309例例 爱络治疗组：爱络治疗组：225225例例给药方法给药方法：0.5mg/Kg0.5mg/Kg静脉滴静脉滴 注注1min1min，继以，继以0.050.05 0.2mg/kg/min0.2mg/kg/min 剂量静点剂量静点游凯游凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络治疗前后心率改变爱络治疗前后心率改变 艾司洛尔医疗第12页研究研究1 1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察游凯游凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络不良反应发生率低，爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理停药后很快消失，无须特殊处理艾司洛尔医疗第13页病例分类病例分类病例数病例数CABG术后房扑术后房扑/房颤房颤60例例外科术后房扑外科术后房扑/房颤房颤100例例不稳定性心绞痛不稳定性心绞痛50例例 急性心肌梗死（前间壁和前壁）急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例例王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 年年 06期期入选病例入选病例研究研究2 2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑治疗房扑/房颤临床疗效观察房颤临床疗效观察艾司洛尔医疗第14页研究研究2 2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑治疗房扑/房颤临床疗效观察房颤临床疗效观察入选标准入选标准 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定急性心肌梗死，不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定急性心肌梗死，心室率心室率75次次/分；分；CABG术及外科术及外科(普外、骨外、胸外普外、骨外、胸外)术后房扑术后房扑/房颤，血房颤，血液动力学相对稳定，心室率液动力学相对稳定，心室率100次次/分，连续分，连续5分钟以上，分钟以上，3天以内天以内给药方法给药方法 负荷量：艾司洛尔静脉负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，分钟内静注，维持量：继以维持量：继以0.05mg/kg/min，连续静脉输注，若无效，连续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 年年 06期期艾司洛尔医疗第15页王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 年年 06期期爱络快速降低爱络快速降低CABG术后及外科术后术后及外科术后快速心室率房颤快速心室率房颤艾司洛尔医疗第16页理论支持理论支持-ESC-ESC房颤指南房颤指南艾司洛尔医疗第17页肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用教授共识应用教授共识中华心血管病杂志中华心血管病杂志，37（3）：）：195-209STST段抬高段抬高MIMIl 急性期口服急性期口服阻剂适合用于无禁忌症全部患者阻剂适合用于无禁忌症全部患者（类推荐，证据水平类推荐，证据水平A A）l 静脉应用静脉应用阻剂适合用于较紧急或严重情况如急阻剂适合用于较紧急或严重情况如急性前壁性前壁MIMI伴猛烈缺血性胸痛或显著高血压，且其伴猛烈缺血性胸痛或显著高血压，且其它处理未能缓解患者它处理未能缓解患者（类推荐，证据水平类推荐，证据水平B B）艾司洛尔可作为艾司洛尔可作为受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛早期治疗。不稳定性心绞痛早期治疗。艾司洛尔医疗第19页静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭疗效及安全性并发急性心力衰竭疗效及安全性入组：入组：1111例例AMIAMI患者并发患者并发AHF,Killip-AHF,Killip-级，级，在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药品欠佳），且啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药品欠佳），且伴有血压和心率较基线水平升高条件下，给予静伴有血压和心率较基线水平升高条件下，给予静脉注射艾司洛尔。脉注射艾司洛尔。排除标准：排除标准：严重慢阻肺、窦缓、严重慢阻肺、窦缓、-度房室度房室传导阻滞、心原性休克或者发病时血压小于传导阻滞、心原性休克或者发病时血压小于90/60mmHg,90/60mmHg,心率小于心率小于6060次次/min/min中国心血管杂志，中国心血管杂志，17（2）：）：15-17艾司洛尔医疗第20页静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭疗效及安全性并发急性心力衰竭疗效及安全性负荷剂量：负荷剂量：0.5mg/Kg0.5mg/Kg（1 1分钟）分钟）维持剂量维持剂量 0.05mg/Kg/min,0.05mg/Kg/min,用药中连续监测血用药中连续监测血压、心电、并依据血压、心率改变，每压、心电、并依据血压、心率改变，每10-10-20min20min调整一次剂量，每次增调整一次剂量，每次增0.05mg/Kg/min0.05mg/Kg/min，最大剂量不超出最大剂量不超出0.2mg/Kg/min,(0.2mg/Kg/min,(中位给药时间中位给药时间38.538.5小时小时)停药标准：停药标准：患者临床症状显著缓解或出现血压患者临床症状显著缓解或出现血压小于小于90/60mmHg,90/60mmHg,心率小于心率小于6060次次/min/min中国心血管杂志，中国心血管杂志，17（2）：）：15-17艾司洛尔医疗第21页静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭疗效及安全性并发急性心力衰竭疗效及安全性中国心血管杂志，中国心血管杂志，17（2）：）：15-17艾司洛尔医疗第22页指南推荐指南推荐 当急性心力衰竭因心肌缺血发作而当急性心力衰竭因心肌缺血发作而被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在主动控制心力衰竭基础上率快时更应在主动控制心力衰竭基础上使用静脉使用静脉受体阻滞剂。受体阻滞剂。艾司洛尔起效快，方便调控，为首选艾司洛尔起效快，方便调控，为首选静脉静脉受体阻滞剂。受体阻滞剂。中国急性心力衰竭诊疗与治疗指南中国急性心力衰竭诊疗与治疗指南艾司洛尔医疗第23页年5月15日卫生部公布中国高血压防治指南修订版艾司洛尔医疗第24页l阻滞剂是主动脉夹层治疗基本用药阻滞剂是主动脉夹层治疗基本用药,不但在急性不但在急性期要使用期要使用,存活患者也要长久使用存活患者也要长久使用(类推荐类推荐,证据证据水平水平C).C).l确诊为主动脉夹层确诊为主动脉夹层,不论是否手术不论是否手术,均需先开始均需先开始阻阻滞剂治疗滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层患者亦应给予怀疑有急性主动脉夹层患者亦应给予阻滞剂或联合使用其它血管扩张剂阻滞剂或联合使用其它血管扩张剂.年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病应用教授共识阻滞剂在心血管疾病应用教授共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）高血压急症之主动脉夹层高血压急症之主动脉夹层艾司洛尔医疗第25页l情况紧急时首先需静脉给药情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至使血压尽快降至目标水平目标水平,即收缩压即收缩压110110120 mmHg,120 mmHg,心率降至心率降至平静时平静时50506060次次/min./min.l艾司洛尔静脉先给负荷剂量艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,20.5 mg/kg,25 5 minmin后快速起效后快速起效,继以继以0.100.100.20 mg/kg/min0.20 mg/kg/min静滴静滴,最大剂量为最大剂量为0.3mg/kg/min.0.3mg/kg/min.年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病应用教授共识阻滞剂在心血管疾病应用教授共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）爱络急症治疗爱络急症治疗-主动脉夹层主动脉夹层艾司洛尔医疗第26页交感风暴交感风暴-24小时自发小时自发2次或次或2次以上室速或次以上室速或室颤室颤,需要紧急治疗临床症候群需要紧急治疗临床症候群静脉静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药品。品。对于急性缺血所致室性心律失常电风暴，静对于急性缺血所致室性心律失常电风暴，静脉脉阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理 年年“室性心律失常诊疗和心源性猝死预防指南室性心律失常诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）艾司洛尔反抗艾司洛尔反抗交感风暴交感风暴特殊作用特殊作用艾司洛尔医疗第27页爱络对特定室性心律失常急性处理爱络对特定室性心律失常急性处理（1 1）静脉应用静脉应用受体阻滞剂受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特治疗伴有冠心病或特发性重复发作单形发性重复发作单形VTVT（aa类推荐、证据水平类推荐、证据水平C C）(2)(2)重复发作多形性重复发作多形性VT,VT,尤其是尤其是 在怀疑或不排除心在怀疑或不排除心肌缺血情况下，肌缺血情况下，静脉应用静脉应用受体阻滞剂受体阻滞剂有效（有效（类类推荐，证据水平推荐，证据水平B B）(3)(3)对于对于急性心肌缺血急性心肌缺血引发重复发作引发重复发作 无休止多形性无休止多形性VT,VT,推荐给予再血管化治疗和静脉推荐给予再血管化治疗和静脉受体阻滞剂受体阻滞剂（类推荐，证据水平类推荐，证据水平C C）中华心血管病杂志中华心血管病杂志，37（3）：）：195-209艾司洛尔医疗第28页美国美国FDAFDA（IAIA）类产品）类产品IAIA类指疗效必定、安全性最好类指疗效必定、安全性最好国家二类新药，医保药品国家二类新药，医保药品降低心率、血压，降低心肌耗氧、保护心肌降低心率、血压，降低心肌耗氧、保护心肌使用安全、调控方便、副反应发生率低使用安全、调控方便、副反应发生率低心血管急症及围术期理想静脉心血管急症及围术期理想静脉 阻滞阻滞剂剂艾司洛尔医疗第29页艾司洛尔医疗第30页