药理学局部麻醉药专家讲座.pptx

局部麻醉药（local anaesthetics)l局部麻醉药简称为局麻药l局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经冲动和传导，在意识清醒条件下，使局部痛觉和感觉消失药品。全麻药与局麻药区分；镇痛药与局麻药区分。药理学局部麻醉药第1页l局麻作用及作用机制l1.局麻作用l(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。药理学局部麻醉药第2页l(2)高浓度(大剂量)局麻药对各类神经纤维都有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；另外对心血管、胃肠平滑肌、l骨骼肌都有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要作用。药理学局部麻醉药第3页l(3)局麻药对神经纤维作用是：提升神经纤维兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。药理学局部麻醉药第4页l(4)神经纤维种类对局麻药作用影响。l局麻药对不一样种类神经纤维有不一样选择性和敏感性。粗神经纤维或l有髓鞘包裹神经纤维，对局麻药l敏感性低，所需剂量大，相反细l神经纤维或无髓鞘包裹神经纤维，药理学局部麻醉药第5页l对局麻药敏感性高，所需剂量小，因为细神经纤维，表面积小，药品易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹神经纤维，药品渗透慢，所需要剂量大。交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。药理学局部麻醉药第6页l在混合神经中，依据神经纤维粗细作用次序是：l痛觉 冷觉 温觉l触觉 压觉 运动神经药理学局部麻醉药第7页l2.作用机制l局麻药作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位产生而抑制冲动、传导。药理学局部麻醉药第8页l局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。药理学局部麻醉药第9页l局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH影响。l 药理学局部麻醉药第10页药理学局部麻醉药第11页l吸收作用及不良反应l局麻药所需要作用是局部作用，不希望药品吸收，假如局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引发全身反应，这实际上是局麻药不良反应。药理学局部麻醉药第12页为预防局麻药吸收及延长局麻药作用时间，常在局麻药液中加入少许肾上腺素。药理学局部麻醉药第13页1.中枢神经系统中枢神经对局麻药外周神经敏感，局麻药对中枢作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊慌不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过分兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。药理学局部麻醉药第14页这是因为局麻药对中枢抑制性神经元抑制作用比兴奋性神经元强，药品首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮层边缘系统GABA能神经抑制作用，可预防惊厥发生。药理学局部麻醉药第15页l2.心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引发心室颤动而死亡。药理学局部麻醉药第16页l3.过敏反应普鲁卡因可引发过敏反应，用药前皮试。药理学局部麻醉药第17页局部麻醉方法有五种麻醉方法1.表面麻醉（surface anaesthesia）将药品涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术麻醉。丁卡因（地卡因）药理学局部麻醉药第18页l2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）将药品注射到皮下或手术切口部位组织，使局部神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因 药理学局部麻醉药第19页3.传导麻醉（conduction anansethesia)将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡因药理学局部麻醉药第20页l4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。惯用于下腹部和下肢手术。l皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 l 硬脊膜 蛛网膜下腔。l麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。药理学局部麻醉药第21页l蛛网膜下腔麻醉主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。l5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）将药品注射到硬膜外腔，经过扩散，使神经根麻醉。l 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧l 带 硬脊膜l 药理学局部麻醉药第22页l特点：l1.为临床惯用麻醉方法，上下肢手术。l2.药品不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。l3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引发严重毒性反应。l4.少许重复给药。药理学局部麻醉药第23页l惯用局麻药l普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)l特点：l1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。药理学局部麻醉药第24页l2.惯用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持3045分钟。l3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。药理学局部麻醉药第25页l5.防止与琥珀胆碱适用，会增加琥珀胆碱毒性。因两药品经血浆AchE代谢，含有竞争血浆AchE作用。l4.防止与磺胺药品合并应用，因代谢物PABA能反抗磺胺药品抗菌作用。l6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。药理学局部麻醉药第26页l丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）l特点：l1.作用快、强、持久，用药后13分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持23小时。药理学局部麻醉药第27页l2.粘膜穿透力强，惯用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。l3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大24倍。因药品穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。药理学局部麻醉药第28页l利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，xylocaine）l特点：l1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药品浓度相关。l2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰药理学局部麻醉药第29页l麻及硬膜外麻都有效。l3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。l4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选取此药。l5.含有抗心律失常作用。药理学局部麻醉药第30页布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine）特点：1.麻醉作用强，连续时间长，局麻作用比利多卡因强45倍，可维持510小时。药理学局部麻醉药第31页l2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻l3.严重心脏毒性。药理学局部麻醉药第32页