阿片类药物简介专家讲座.pptx

走进阿片类药品阿片类药物简介第1页目录分类作用与作用与临床临床应用应用作用作用机制机制不良不良反应反应阿片类药物简介第2页目录危害性危害性应用应用标准标准阿片类药物简介第3页一、分类按化学结构分类，分为吗啡类和异喹啉类按起源分类，该类药品又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成阿片类镇痛药。按受体类型分类可分为、受体激动剂按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。依据阿片类药镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。阿片类药物简介第4页二、作用与临床应用主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。阿片类药物简介第5页三、作用机制经过增加钾离子外流使突触后膜超极化突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药品已被证实能够抑制许多神经递质释放，包含P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等阿片类镇痛药作用于中枢神经不一样位点，可产生特殊镇静和兴奋作用，比如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远呼吸中枢.神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元抑制阿片类药物简介第6页阿片类药品镇痛作用机制是多平面：外周神经有阿片受体；阿片药品可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上阿片受体结合，抑制P物质释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。阿片类药物简介第7页四、不良反应一、便秘便秘是阿片类药品最常见不良反应，大多数患者需使用缓泻剂预防便秘。患者不会因长久用药而对阿片类药品便秘不良反应产生耐受，所以，便秘不但出现于用阿片类药品早期，而且还会连续存在于阿片类药品镇痛治疗全过程。一些患者使用阿片类药品时，出现恶心呕吐往往还可能与便秘相关，通畅大便则可能缓解这些患者恶心呕吐症状。所以，预防和治疗便秘不良反应一直是阿片类药品镇痛治疗时不容忽略问题。医师一旦为患者用阿片类镇痛药品，就应该同时用预防便秘缓泻剂。阿片类药物简介第8页1.预防多饮水，多摄取含纤维素食物，适当活动；缓泻剂：适量用番泻叶、麻仁丸或便乃通等缓泻剂。应告诉患者怎样依据个体情况调整饮食结构、调整缓泻剂用药剂量，而且养成规律排便习惯。假如患者3天未排大便就应给予更主动治疗。2.治疗评定便秘原因及程度；增加刺激性泻药用药剂量；重度便秘可选择其中一个强效泻药(容积性泻药)：硫酸镁3060ml，qd，比沙可啶23片，qd，比沙可啶直肠内灌肠，qd；乳果糖3060ml，qd：山梨醇30ml，q12h，连用3次，继后必要时重复用药；必要时灌肠；必要时降低阿片类药品剂量，适用其它镇痛药品。阿片类药物简介第9页二、恶心、呕吐阿片类药品引发恶心呕吐发生率约30，普通发生于用药早期，症状大多在47天内缓解。患者是否出现恶心呕吐不良反应及其严重程度有较大个体差异。癌症患者既往化疗过程中恶心呕吐反应严重者，初用阿片类药品轻易产生恶心呕吐。患者出现恶心呕吐时，应排除其它原因所致恶心呕吐，如便秘、脑转移、化疗、放疗、高钙血症等。恶心呕吐普通出现在用药早期1周内，伴随用药时间延长，症状会逐步减轻，并完全消失。阿片类药物简介第10页1.预防：初用阿片类药品第1周内，最好同时给予胃复安等止吐药预防，假如恶心症状消失则可停用止吐药。防止发生便秘可能会降低难治性恶心呕吐发生。2.治疗：轻度恶心可选取胃复安、氯丙嗪或氟哌啶醇。重度恶心呕吐应按时给予止吐药，必要时用恩丹西酮或格拉西酮。对于连续性重度恶心呕吐患者，应了解是否合并便秘。因为便秘可能加重恶心呕吐反应，所以对于严重恶心呕吐患者，应注意及时解除便秘症状。恶心呕吐连续1周以上者，需降低阿片类药品用药剂量或换用药品，也能够改变用药路径。阿片类药物简介第11页三、嗜睡及过分镇静少数患者在最初几天内可能出现，数日后症状多自行消失。部分患者因长时期受疼痛困扰而失眠，初用阿片类药品镇痛治疗数日内过分镇静状态可能与疼痛控制后嗜睡相关。假如患者出现显著过分镇静症状，则减低阿片类药品用药剂量，待症状减轻后再逐步调整剂量至满意镇痛。少数情况下，患者过分镇静症状连续加重此时应警觉出现药品过量中毒及呼吸抑制等严重不良反应。患者出现嗜睡及过分镇静时应注意排除引发嗜睡及意识障碍其它原因，如使用其它中枢镇静药、高钙血症等。阿片类药物简介第12页1.预防：首次使用阿片类药品时剂量不宜过高，剂量调整以2550幅度逐步增加。老年人尤其应注意慎重滴定用药剂量。2.治疗：降低阿片类药品用药剂量，或减低分次用药量而增加用药次数，或换用其它镇痛药品，或改变用药路径。除茶、咖啡等饮食调整外，必要时可给予兴奋剂治疗，如咖啡因100200mg，口服，q6h，哌甲酯510mg，分别于早上和中午用药：右旋苯丙胺510mg，口服，1次/日。阿片类药物简介第13页四、尿潴留尿潴留发生率低于5一些原因可能增加发生尿潴留危险性，如同时使用镇静剂、腰麻术后、合并前列腺增生等。腰椎麻醉术后，使用阿片类药品发生尿潴留危险率可能增加至30。在同时使用镇静剂患者中，尿潴留发生率可能高达20。阿片类药物简介第14页1.预防：防止同时使用镇静剂。防止膀胱过分充盈，给患者良好排尿时间和空间。2.治疗：诱导自行排尿能够采取流水诱导法或热水冲会阴部法和/或膀胱区按摩法。诱导排尿失败时，可考虑导尿。对于难以缓解连续尿潴留患者可考虑换用镇痛药品。阿片类药物简介第15页五、瘙痒皮肤瘙痒发生率低于1。皮脂腺萎缩老年患者、皮肤干燥、晚期癌症、黄疸及伴随糖尿病等患者，使用阿片类镇痛药时轻易出现皮肤瘙痒。阿片类药物简介第16页1.预防：皮肤护理，防止加重药品性瘙痒不良刺激。注意皮肤卫生，防止搔抓、摩擦、强刺激性外用药、强碱性肥皂等不良刺激，贴身内衣宜选择质地松软棉制品。2.治疗：轻度瘙痒可给予适当皮肤护理即可，不需要全身用药。瘙痒症状严重者，能够适当选择局部用药和全身用药。局部用药主要选择无刺激性止痒药。皮肤干燥可选取凡士林、羊毛脂或尿素脂等润肤剂。全身用药主要选择H1受体拮抗剂类抗组胺药品。可选择以下药品之一：苯海拉明4mg口服，每日3次，或12mg口服，每日1次；托普帕敏5mg口服，每日2次：异丙嗪25mg口服，每日2次；羟嗪10mg口服，每日2次。阿利马嗪5mg口服，每日2次。该类药品有显著镇静作用，与阿片类药品同期应用时，可能增强相互镇静作用。所以，提议选择低剂量，并注意个体化调整用药剂量。阿片类药物简介第17页六、眩晕眩晕发生率约6。眩晕主要发生于阿片类药品治疗早期。晚期癌症、老年人、体质虚弱、合并贫血等患者，用阿片类药时轻易发生眩晕。1.预防首次使用阿片类药品时剂量不宜过高，应防止初始用药剂量过高。2.方法轻度眩晕可能在使用阿片类药数日后自行缓解。中重度眩晕则需要酌情减低阿片类药品用药剂量。严重者能够酌情考虑选择抗组胺类药品、抗胆碱能类药品或催眠镇静类药品，以减轻眩晕症状。如苯海拉明25mg口服，或美克洛嗪25mg口服。阿片类药物简介第18页七、精神错乱及中枢神经毒性反应阿片类药品引发精神错乱罕见，主要出现于老年人及肾功效不全患者。临床应注意判别其它原因所致精神错乱，如其它精神药品所致高钙血症。治疗：适用辅助性药品以减低阿片类药品用药剂量；可给予氟哌啶醇0.52mg，口服，q46h。阿片类药物简介第19页使用哌替啶患者易出现中枢神经毒性反应。去甲哌替啶是哌替啶毒性代谢产物，其半衰期318h，长久用药轻易蓄积。哌替啶中枢神经毒性反应与用药剂量及代谢产物去甲哌替啶血浆浓度相关哌替啶口服生物利用度差，重度疼痛者口服用药需要加大剂量，此时中枢神经系统毒性反应将会显著增加。所以哌替啶被列为癌症疼痛不推荐使用阿片类药品。阿片类药物简介第20页八、阿片类药品过量和中毒疼痛本身是阿片天然拮抗剂，也是阿片抑制呼吸等不良反应天然拮抗剂。然而当用药剂量不妥，尤其是合并肾功效不全时，患者可能出现呼吸抑制。阿片类药物简介第21页1.呼吸抑制临床表现阿片药品所致呼吸抑制表现为呼吸次数降低(8次分)和或潮气量降低、潮式呼吸、紫绀、针尖样瞳孔、嗜睡状至昏迷、骨骼肌松弛、皮肤湿冷，有时可出现心动过缓解低血压。严重时可出现呼吸暂停、深昏迷、循环衰竭、心脏停搏、死亡。2.呼吸抑制解救治疗建立通畅呼吸道，辅助或控制通气；呼吸复苏；使用阿片拮抗剂：纳洛酮0.4mg加入10ml生理盐水中，静脉迟缓推注，必要时每2分钟增加0.1mg。严重呼吸抑制时每23分钟重复给药，或将纳洛酮2mg加入500ml生理盐水或5葡萄糖液中(0.004mgml)静脉滴注。输液速度依据病情决定，严密监测，直到患者恢复自主呼吸。解救治疗应考虑到阿片类控释片可在体内连续释放问题。口服用药中毒者必要时洗胃。阿片类药物简介第22页五、应用标准阿片类止痛药疗效及安全性存在较大个体差异，需要逐步调整剂量，以取得最正确用药剂量。当患者因病情改变，长期有效止痛药品剂量不足时，或发生暴发性疼痛时，马上给予短效阿片类药品，用于解救治疗及剂量滴定。阿片类药物简介第23页临床中常见其它止痛药应用方式有口服、透皮贴剂、针剂、舌下、直肠等等；透皮贴剂使用于不能口服阿片类药品或者耐受患者。因为其起效时间慢，影响原因多，不提议使用于开始剂量滴定而针剂普通用于急性疼痛或术后疼痛患者。实际上，阿片类药品口服路径比注射路径给药更少产生依赖性。详细不一样给药方法适应症大致以下：1.口服给药：慢性疼痛患者首选，能口服尽可能口服，仅在能严重恶心、呕吐，不能吞咽等况下患者考虑其它给药路径。2.经皮给药：用于不能口服患者，或对其它药品耐受患者。3.肌注：用于急性发作患者。4.静脉给药:其它给药方式不佳或副作用大患者。阿片类药物简介第24页六、危害阿片受体激动剂在止痛同时产生欣快感，使其常发生滥用，戒断后有显著戒断症状。阿片类物质戒断综合征包含渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发烧和失眠等。吗啡或海洛因等短效成瘾药戒断症状可在末次用药后812小时出现，4872小时到达高峰，经710天消失。美沙酮等长期有效药戒断症状在末次用药后13天开始，第38天到达高峰并可连续数周，但症状较轻。使用吗啡类物质（如静脉使用）有许多躯体后果，包含乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解，同时心理和社会损害也很显著。阿片类药物简介第25页The end,thank you!阿片类药物简介第26页