二阶梯镇痛药比较.pptx

郭琳郭琳13794316155 奥施康定与复方制剂的比较 奥施康定是中至重度慢性疼痛一线首选用药奥施康定是中至重度慢性疼痛一线首选用药一个病例引发的思考一个病例引发的思考为什么泰勒宁会导致器质性肝损害？泰勒宁中什么成分导致的肝损害呢？泰勒宁成分：325mg对乙酰氨基酚 5mg羟考酮 关于对乙酰氨基酚关于对乙酰氨基酚-4-对乙酰氨基酚的肝损害对乙酰氨基酚的肝损害机制：机制：对乙酰氨基酚被肝脏的细胞色素对乙酰氨基酚被肝脏的细胞色素P450氧化酶代谢的代谢产物氧化酶代谢的代谢产物N-乙酰对本醌乙酰对本醌亚氨基可致肝脏损害，从轻度的肝酶升高亚氨基可致肝脏损害，从轻度的肝酶升高到严重的肝细胞坏死到严重的肝细胞坏死Garrson等报道，等报道，228392例服用例服用NSAIDs 的患者肝病的患者肝病危险度为未服用患者的危险度为未服用患者的2.3倍。大剂量对乙酰氨基酚长倍。大剂量对乙酰氨基酚长期应用可导致严重的肝毒性，肝坏死尤为常见期应用可导致严重的肝毒性，肝坏死尤为常见美国急性肝衰竭组登记的美国急性肝衰竭组登记的700多例急性肝功能衰竭的资料表明，肝功能衰竭患多例急性肝功能衰竭的资料表明，肝功能衰竭患者中大约者中大约50%与对乙酰氨基酚中毒有关，其中与对乙酰氨基酚中毒有关，其中48%的肝损害患者是错误的过多的肝损害患者是错误的过多服用对乙酰氨基酚服用对乙酰氨基酚傅德兴等 中国全科医学 2008 11（1B）Carrson JL，et al Drugs,1993,46(Supp l 1):S243-S248Lee WM.Hepatology,2004,40:6-9.APAPN-乙乙酰酰对对本本醌醌亚亚氨氨基基P450肝毒性肝毒性 20052005版版中国药典中国药典 P721 P721 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚成人一日量成人一日量 不宜超过不宜超过2g2g镇痛疗程镇痛疗程 不宜超过不宜超过1010天天-6-NSAID对于肾脏、胃肠道、心脏或血小板减少、出血性疾病的高危患者慎用非甾体类抗炎药。注意化疗的潜在不良反应，如出血、肾脏、肝及心血管毒性，可随着同时使用NSAIDS而增加。阿片类止痛药是除了NSAIDS外安全及有效的止痛选择。对乙酰氨基酚每日最大剂量4g，考虑到肝脏毒性，对乙酰氨基酚应谨慎使用，防止超量 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 (NSAID)(NSAID)和和对乙酰氨基酚处方对乙酰氨基酚处方20102010年年年年NCCNNCCN成人癌痛治疗指南成人癌痛治疗指南成人癌痛治疗指南成人癌痛治疗指南-7-非甾体抗炎药非甾体抗炎药 (NSAID)(NSAID)和和对乙酰氨基酚处方对乙酰氨基酚处方 高危患者慎用：肾毒性：年龄60岁、体液失衡、间质性肾炎、肾乳头坏死、同时使用其他肾毒性药物(包括环孢素、顺铂)和经肾脏排泄的化疗药物胃肠道毒性：年龄60岁、消化溃疡病史或酒精滥用重要器官功能障碍、长期使用高剂量NSAID心脏毒性：高血压、心功能不全慎用一旦出现，最好停药20102010年成人癌痛治疗指南年成人癌痛治疗指南年成人癌痛治疗指南年成人癌痛治疗指南美国FDA2011年1月3日发布安全信息E:中肿放疗三区科会CDE-Aripl-07-2011.pdf积水潭医院处方限定E:中肿放疗三区科会积水潭医院处方规定.pdf产品产品特性特性奥施康定（盐酸羟考酮）奥施康定（盐酸羟考酮）泰勒宁（氨酚羟考酮）泰勒宁（氨酚羟考酮）路盖克（氨酚双氢路盖克（氨酚双氢可待因可待因）成分成分盐酸羟考酮单一成分盐酸羟考酮单一成分盐酸羟考酮：盐酸羟考酮：mg mg 对乙酰对乙酰氨基酚：氨基酚mgmg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚：500mg500mg 双氢可待因：双氢可待因：100mg100mg无极量限制，自始至终无极量限制，自始至终有极量限制有极量限制有极量限制有极量限制剂型剂型及使及使用方用方法法独特双相释放独特双相释放“ACROCONTINACROCONTIN”控释控释技术技术 普通即释片普通即释片普通即释片普通即释片用法：用法：Q12hQ12h用法：用法：Q6hQ6h用法：用法：Q6hQ6h规格规格4 4个规格，个规格，5mg,10mg,20mg,40mg5mg,10mg,20mg,40mg1 1个规格个规格1 1个规格个规格价格价格10mg Q12h,10mg Q12h,零售价：零售价：1919元元/日日23.223.2元元/日（日（4 4片）片）不良不良反应反应小，对重要脏器无器质性损害小，对重要脏器无器质性损害肝、肾功能，造血系统器质肝、肾功能，造血系统器质性损害，不宜长期使用性损害，不宜长期使用肝、肾功能，造血系肝、肾功能，造血系统器质性损害，不宜统器质性损害，不宜长期使用长期使用奥施康定与复方制剂比较奥施康定不良反应的特点奥施康定安全性及耐受性良好l 可以预见l 常见不良反应(5%)l 主要发生在用药初期：暂时性或可耐受l在长期维持治疗时，许多不良反应发生率随时间延长有降低或消失的趋势，或出现某种程度的耐受 便秘、恶心 嗜睡、眩晕 呕吐、瘙痒 头痛、口干 出汗和无力奥施康定不良反应可耐受奥施康定安全性及耐受性良好Martin E.Hale,et al.The Clinical Journal of Pain.1999;15(3):179-83.双盲、交叉、对照研究：奥施康定治疗57例慢性中重度腰背痛患者的不良反应结果423234291538136360153045恶心嗜睡便秘滴定阶段(n=57)第一阶段(n=47)第二阶段(n=47)患者比例%奥施康定大剂量服用，耐受性依然良好奥施康定安全性及耐受性良好Fabio Ferrarese,et al.Therapeutics and Clinical Risk Management.2008;4(4):665-71.一项持续3个月对意大利227例癌痛或非癌痛患者的前瞻性、多中心研究l奥施康定大剂量(平均221.84mg/天)可快速控制其它药物未能有效治疗的中重度疼痛；l39.64%的患者发生便秘、恶心和呕吐不良反应，且在治疗1周后逐渐消失1.Staahl C et al.Pain 2006;123:28-36.2.Mucci-LoRusso P et al.Eur J Pain 1998;2:239-249.3.Citron et al.Cancer Invest 1998,16:562-571.4.Parris WC-V et al.J Pain Symptom Manage 1998;16:205-211.5.Hagen NA et al.Cancer 1997;79:1428-1437.6.Kalso E et al.Clin Pharmacol Ther 990;47:639-646;7.Kalso E et al.Pharmacol Toxicol 1990;67:322-328.8.Maddocks I et al.J Pain Symptom Manage 1996;12:182-189.9.Gagnon B et al.Support Care Cancer 1999;7:265-270.10.Riley J et al.Supp Care Cancer 2006;14:56-64.11.Pan H et al.Clin Drug Invest 2007;27(4):259-267.B-Broad广谱广谱 对于各种类型的疼痛均有效对于各种类型的疼痛均有效E-Easy方便方便 易于剂量调整易于剂量调整S-Speedy 快速快速 1小时内快速缓解疼痛小时内快速缓解疼痛T-Tolerant 耐受耐受 不良反应少，耐受性好不良反应少，耐受性好 奥施康定奥施康定中度以上癌痛的一线首选用药中度以上癌痛的一线首选用药与复方制剂相比，奥施康定更应该成为中度癌与复方制剂相比，奥施康定更应该成为中度癌痛的首选用药痛的首选用药产品特点产品特点奥施康定奥施康定复方制剂复方制剂方便性方便性每日只需服用两次，无需中途换每日只需服用两次，无需中途换药药服药次数多，容易遗忘服药次数多，容易遗忘病人的获益病人的获益1，更易实现癌痛控制的目标：有效解除中，更易实现癌痛控制的目标：有效解除中重度癌痛，改善睡眠，全面持久提高患者重度癌痛，改善睡眠，全面持久提高患者的生活质量的生活质量2，不良反应小，无器官功能器质性损害，不良反应小，无器官功能器质性损害，不影响癌症患者放化疗治疗。不影响癌症患者放化疗治疗。1，对中度疼痛有良好效果，但，对中度疼痛有良好效果，但没有改善患者生活质量的证据没有改善患者生活质量的证据2，对重要脏器功能有潜在器质，对重要脏器功能有潜在器质性损害，对患者放化疗治疗有性损害，对患者放化疗治疗有潜在影响潜在影响权威指南对首选权威指南对首选的支持的支持1，美国，美国NCCN指南支持口服羟考酮是指南支持口服羟考酮是治疗中重度癌痛首选用药之一治疗中重度癌痛首选用药之一2，癌痛作为慢性疼痛，推荐应用控，癌痛作为慢性疼痛，推荐应用控缓释剂作为按时给药的常规治疗缓释剂作为按时给药的常规治疗无无宜尽早使用奥施康定宜尽早使用奥施康定对服用对服用NSAIDNSAID类药物高危人群的轻度癌痛患者，类药物高危人群的轻度癌痛患者，可直接选择奥施康定可直接选择奥施康定 应用应用NSAIDNSAID类药物高危因素包括：类药物高危因素包括：老年患者，既往有消化性溃疡病史或胃肠道出血病史，同时服用抗老年患者，既往有消化性溃疡病史或胃肠道出血病史，同时服用抗凝剂或糖皮质激素等。此外，吸烟和饮酒也可能属于危险因素。凝剂或糖皮质激素等。此外，吸烟和饮酒也可能属于危险因素。疼痛影响睡眠的病人即可选用奥施康定疼痛影响睡眠的病人即可选用奥施康定 奥施康定说明书的适应症：奥施康定说明书的适应症：用于缓解持续的中度至重度疼痛用于缓解持续的中度至重度疼痛 谢 谢！