注射剂制剂技术处方样本.doc

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药物制剂技术

第 三 第1

课题: 无菌制剂概述; 注射剂制剂技术1

4

13秋药物制剂中/14春药物制剂中3班

讲授

掌握: 1、 无菌、 无菌药品、 无菌生产、 最终灭菌的概念。
2、 注射剂的组成、 常见附加剂的各类和选用。
3、 注射剂的质量要求。
了解: 热原的组成和去除方法。

1、 注射剂的组成。
2、 常见附加剂的各类和选用。

教课书、 PPT

无

<课程引入>: 见附页。5min
<新课讲授>: 见附页。75min
<布置作业>: 见附页。10min
<教学后记>: 见附页

教学过程
教学内容
方法运用
<课程引入>
10min

<新课讲授>:
70min

<布置作业>
10min

<课堂后记>

<课程引入>:
上一章我们学习了液体制剂, 可能会有同学有疑问, 针剂也是液体形态的, 为什么不属于液体制剂这一块呢? 这章, 我们就来学习, 水针剂属于哪一类? 它有什么特殊的质量要求呢?

<新课讲授>:
一、 无菌制剂的概念
1、 无菌: 指任一指定物体、 介质或环境中, 不得存在任何活的微生物。
2、 无菌药品: 指法定药品标准中列有无菌检查项目的制剂和原料药, 包括注射剂、 眼用制剂、 无菌软膏剂、 无菌混悬剂等
3、 无菌生产: 指在GMP规定的环境下, 将无菌的药物分装于无菌的容器中并完成密封, 以获得无菌药品的过程。
4、 最终灭菌: 指对完成最终密封的产品进行灭菌处理。无菌产品应该尽可能采用加热方式灭菌。
但, 对热不稳定的产品, 可采用无菌生产操作法或过滤除菌的方法。
5、 无菌操作法: 指在整个操作过程中利用或控制一些条件, 使产品避免被微生物污染的一种操作方法。
操作场所: 无菌操作室、 层流洁净工作台、 无菌操作柜。

二、 常见灭菌方法
( 1) 煮沸灭菌法: 将水煮沸至100摄氏度, 保持5-10分钟可杀死细菌繁殖体, 保持1-3小时可杀死芽胞。在水中加入百分之一至百分之二的碳酸氢钠时沸点可达105摄氏度, 能增强杀菌作用, 还可去污防锈。此法适用于食具、 刀箭、 载玻片及注射器等。
( 2) 巴氏消毒法: 一种低温消毒法, 因巴斯德首创而得名。有两种具体方法, 一是低温维持法: 62摄氏度维持30分钟; 二是高温瞬时法: 75摄氏度作用15-30秒。该法适用于食品的消毒。
( 3) 流通蒸气灭菌法: 利用常压下的流通蒸汽进行灭菌。
( 4) 间歇蒸汽灭菌法
( 5) 高压蒸汽灭菌法: 103.4千帕蒸汽压温度达121.3摄氏度, 维持15-20分钟。
　　湿热灭菌法 湿热法可在较低的温度下达到与干热法相同的灭菌效果, 因为: ①湿热中蛋白吸收水份, 更易凝固变性; ②水分子的穿透力比空气大, 更易均匀传递热能; ③蒸汽有潜热存在, 每1克水由气态变成液态可释放出529卡热能, 可迅速提高物体的温度。
湿热灭菌法一般采用121摄氏度, 灭菌20-30min, 如果是产孢子的微生物则应采用灭菌后适宜温度下培养几小时, 再灭菌一次, 以用于杀死刚刚萌发的孢子。

三、 注射剂制剂技术
( 一) 概述
1、 定义: 指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、 乳浊液和混悬液, 以及临用前配置成液体或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
2、 特点 /优点( 目的)
①剂量准确, 药效迅速, 作用可靠
②适用于不宜口服给药的患者
③适用于不宜口服的药物
④定位、 定向
3、 缺点:
①质量要求高 、 生产费用大、 价格高
②使用不便, 注射疼痛
③生理作用难以逆转, 危险性大
④ 工艺复杂
4、 给药途径
ü 皮内注射( 用途: 皮试、 诊断) ;
ü 皮下注射 ( 溶媒为水; 吸收速度慢于肌注 ) ;
ü 肌肉注射
ü 静脉注射
ü 脊椎腔注射

5、 注射剂的质量要求
① 无菌
② 无热原
③ 无可见异物
④ 安全性
⑤ 渗透压
⑥ PH值
⑦ 稳定性
⑧ 降压物质

( 二) 处方组成
• 药物
• 溶剂

• 附加剂
• 特制容器
1、 注射用水及制备
注射用水是制备注射剂时首选的注射用溶剂, 用量最大, 范围最广。注射用水的质量规格在《中国药典》1995年版中有严格、 具体的要求, 必须严格执行。检查项目有: 酸碱度、 氯化物、 硫酸盐、 钙盐、 铵盐、 二氧化碳、 易氧化物、 不挥发物及重金属等。另外, 热原检查必须合格。
　　注射用水的制备, 基本上分两大类: 蒸馏法与反渗透法。
1) 蒸馏法
蒸馏法制备注射用水的程序如下:

　　 　　原水预处理
　　 　　　↓↓↓
　　 　　 制备纯水
　　 　　　↓↓↓
　　 　 制备注射用水
2) 反渗透法
反渗透法制备注射用水的流程: 一般采用二级反渗透系统, 即进水→膜过滤( 5μm) →一级泵→一级渗透器→二级泵→二级渗透器→纯水。

2、 注射用油
3、 其它溶剂
①乙醇
　采用乙醇的浓度要适宜, 既保证药物溶解, 又应避免出现刺激性及毒副反应。
②.甘油
　利用它对许多药物具有较大溶解度的特性, 常与乙醇、 丙二醇或水等合并作混合溶剂用。一般不单独作注射溶剂。
③丙二醇
　丙二醇溶解范围广, 常与注射用水配成不同浓度的复合溶剂使用, 可供静脉和肌内注射。丙二醇水溶液有冰点下降特点, 可配制防冻注射剂。
　另外, 聚乙二醇、 油酸乙酯、 二甲基乙酸胺、 二甲基亚砜、 苯甲酸苄酯等, 有时也作为注射溶剂之用。

4、 附加剂
1) 增加主药溶解度的附加剂
2) 帮助主药混悬或乳化的附加剂
3) 防止主药氧化的附加剂
4) 调节pH值的附加剂
5) 抑制微生物繁殖的附加剂
6) 减轻疼痛与刺激的附加剂
7) 调节渗透压的附加剂

预习注射剂的制备

提问

提问:生活中, 我们一般采用什么办法灭菌?

提问: 注射剂有什么危险性?

P91

采用反渗透法制备的纯水能完全达到注射用水的标准, 而且又比较经济。