作用于呼吸系统药.pptx

1第三十一章第三十一章 作用于呼吸系统药作用于呼吸系统药第一节第一节 平喘药平喘药（antiasthmatics）支气管哮喘支气管哮喘(asthma)简介及平喘药地位。简介及平喘药地位。支气管扩张药支气管扩张药(一一)肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺素（adrenaline or epinephrine）前已介绍，该药通过激动肾上腺素前已介绍，该药通过激动肾上腺素和和受体，产生下列作用：受体，产生下列作用：21.舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌(2激动激动)；2.稳定肥大细胞膜，减少致敏、致炎介质释稳定肥大细胞膜，减少致敏、致炎介质释放放(2激动激动)；3.收缩支气管粘膜血管减轻充血水肿收缩支气管粘膜血管，减轻充血水肿(1激动激动)。因可致心血管系统严重不良反应，故仅皮下因可致心血管系统严重不良反应，故仅皮下注射用于治疗其他药无效的严重支气管哮喘。注射用于治疗其他药无效的严重支气管哮喘。3麻黄碱麻黄碱（ephedrine）前已介绍，亦为前已介绍，亦为和和受体受体激动药激动药，但但因本身化学结构和作用方式的不同因本身化学结构和作用方式的不同，其平喘，其平喘作用比肾上腺素温和而持久，可口服，但中作用比肾上腺素温和而持久，可口服，但中枢兴奋作用强。用于支气管哮喘的预防及轻枢兴奋作用强。用于支气管哮喘的预防及轻症支气管哮喘治疗，症支气管哮喘治疗，现已少用现已少用。4异丙肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenaline）为无选择性的为无选择性的1 1 和和2 2受体均激动药，受体均激动药，其其1 1受体激动导致强烈的心脏兴奋，对有心受体激动导致强烈的心脏兴奋，对有心肌缺氧哮喘者，可诱发心律失常，甚猝死。肌缺氧哮喘者，可诱发心律失常，甚猝死。已少用已少用。52 2受体激动药受体激动药主要选择性激动主要选择性激动2 2受体，受体，故保留了肾上腺故保留了肾上腺素和异丙肾上腺素激动素和异丙肾上腺素激动2 2受体产生的平喘作受体产生的平喘作用，而较少心血管系统不良反应用，而较少心血管系统不良反应,一些一些可气雾可气雾吸入者更安全吸入者更安全。为现广泛应用的平喘药之一。为现广泛应用的平喘药之一。此外，该类药还可激动子宫平滑肌上此外，该类药还可激动子宫平滑肌上2 2受受体体，产生松弛作用。用于，产生松弛作用。用于早产及分娩时宫缩过早产及分娩时宫缩过强引起的胎儿宫内窒息强引起的胎儿宫内窒息。不良反应主要为肌颤、头晕、不安等，剂不良反应主要为肌颤、头晕、不安等，剂量过大亦可出现心脏兴奋。量过大亦可出现心脏兴奋。6常用药品：常用药品：沙丁胺醇沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）舒喘灵）可口服可口服及气雾吸入。及气雾吸入。特布他林特布他林（terbutaline，博利康尼）博利康尼）可口可口服及气雾吸入，并为该类中唯一可皮下注射用药服及气雾吸入，并为该类中唯一可皮下注射用药者。作用同沙丁胺醇。者。作用同沙丁胺醇。班布特罗班布特罗 (bambuterol)特布他林前体药，特布他林前体药，须在体内代谢释放出特布他林发挥作用，该类中须在体内代谢释放出特布他林发挥作用，该类中唯一长效口服品（每日服一次）。唯一长效口服品（每日服一次）。7 克伦特罗克伦特罗（clenbuterol）可口服及气雾吸可口服及气雾吸入，作用较强。入，作用较强。福莫特罗福莫特罗(formoterol)、沙美特罗沙美特罗(salmeterol)气雾吸入，气雾吸入，长效长效(吸一次即可维持吸一次即可维持12h以上）、以上）、强效，并有一定抗炎作用强效，并有一定抗炎作用，为其主要优点，尤，为其主要优点，尤适用于慢性哮喘及夜间发作性哮喘。适用于慢性哮喘及夜间发作性哮喘。8茶茶 碱碱（theophylline）与乙二胺或胆碱制成复盐与乙二胺或胆碱制成复盐-氨茶碱、胆茶碱氨茶碱、胆茶碱。可松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、增强呼吸肌可松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、增强呼吸肌收缩力、利尿，并抑制嗜酸性粒细胞及其他炎症收缩力、利尿，并抑制嗜酸性粒细胞及其他炎症细胞向支气管浸润积聚，而有一定抗炎作用。细胞向支气管浸润积聚，而有一定抗炎作用。确切作用机制尚不明，曾认为本品为磷酸二酯确切作用机制尚不明，曾认为本品为磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平，产生类似水平，产生类似受体激动效应，但临床用药剂量难达此浓度。受体激动效应，但临床用药剂量难达此浓度。9 茶碱为治疗支气管哮喘的常用药品茶碱为治疗支气管哮喘的常用药品。但但其其安全范围狭窄，并有部分患者在治疗浓度范围安全范围狭窄，并有部分患者在治疗浓度范围存在消除动力学方式转换。故存在消除动力学方式转换。故应进行血药浓度应进行血药浓度监测监测，并慎静脉注射并慎静脉注射。常见不良反应为胃肠道症状及中枢兴奋，常见不良反应为胃肠道症状及中枢兴奋，剂量过大可出现心律失常乃至死亡，静脉注射剂量过大可出现心律失常乃至死亡，静脉注射更易发生。更易发生。10异丙托溴铵异丙托溴铵（ipratropine bromide）又名异丙托品。本品为气雾吸入的新型又名异丙托品。本品为气雾吸入的新型胆碱胆碱 M 受体阻断药，受体阻断药，吸入后主要阻断支气管吸入后主要阻断支气管平滑肌上的平滑肌上的M受体，扩张支气管受体，扩张支气管;对呼吸道腺对呼吸道腺体的体的 M 受体却无明显影响，故不会出现痰液受体却无明显影响，故不会出现痰液粘稠难咯出粘稠难咯出。主要用于慢性喘息型支气管炎及。主要用于慢性喘息型支气管炎及运动性哮喘的治疗。运动性哮喘的治疗。气雾吸入无明显的全身性不良反应。气雾吸入无明显的全身性不良反应。11二、抗炎性平喘药二、抗炎性平喘药-糖皮质激素糖皮质激素（glucocorticoids）糖皮质激素有较强的糖皮质激素有较强的抗炎、抗过敏作用，抗炎、抗过敏作用，并有并有受体增敏作用受体增敏作用。用于支气管哮喘既能减。用于支气管哮喘既能减轻炎症，也可扩张支气管。轻炎症，也可扩张支气管。但长期全身用药易发生多种严重不良反应，但长期全身用药易发生多种严重不良反应，并形成依赖性。并形成依赖性。12现现推荐尽量使用气雾吸入制品，既能在气推荐尽量使用气雾吸入制品，既能在气道局部产生上述作用，又可减少或避免全身不道局部产生上述作用，又可减少或避免全身不良反应良反应。但长期使用可诱发口腔霉菌感染。但长期使用可诱发口腔霉菌感染。主要药品有：主要药品有：倍氯米松倍氯米松（beclomethasone),氟尼缩松氟尼缩松(flunisolide),布地奈德布地奈德（budesonide，都保）等都保）等。后两者为长效并且全身不良反应少。后两者为长效并且全身不良反应少。气雾吸入的糖皮质激素和选择性气雾吸入的糖皮质激素和选择性2受体激受体激动药是当前治疗支气管哮喘的主要药物动药是当前治疗支气管哮喘的主要药物。13三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药色甘酸二钠色甘酸二钠（disodium cromoglicade）又称咽泰又称咽泰（Intal）。1.1.肺部肥大细胞膜稳定肺部肥大细胞膜稳定 特异性阻止特异性阻止IgE与肥与肥大细胞膜上抗原结合所致大细胞膜上抗原结合所致Ca2+内流，及由此而致内流，及由此而致的脱颗粒释放组胺、白三烯类等致敏致炎介质的脱颗粒释放组胺、白三烯类等致敏致炎介质。2.2.抑制气道感觉神经末稍对刺激因子的反应抑制气道感觉神经末稍对刺激因子的反应 3.3.阻断肥大细胞等介导的反应阻断肥大细胞等介导的反应 本药因口服极少吸收，本药因口服极少吸收，故仅干粉吸入用于预防故仅干粉吸入用于预防哮喘、过敏性鼻炎的发作哮喘、过敏性鼻炎的发作，特别是过敏或外因性，特别是过敏或外因性哮喘（因主要由哮喘（因主要由IgE触发）。但无治疗作用。触发）。但无治疗作用。14 不良反应主要为干粉末剌激引起呛咳、不良反应主要为干粉末剌激引起呛咳、甚至哮喘发作。甚至哮喘发作。同类药同类药奈多罗米奈多罗米(nedocromil)，作用及用，作用及用法同色甘酸二钠而更强。法同色甘酸二钠而更强。酮替芬酮替芬(ketotifen)除除有类似作用外，还有有类似作用外，还有H1受体阻断和受体阻断和2 2受体增受体增敏作用，并且可口服，现多用。敏作用，并且可口服，现多用。