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第第1919章章 中枢兴奋药中枢兴奋药Centtral stimulants 概概 念念 提高中枢神经系统功能活动的药物。提高中枢神经系统功能活动的药物。特点：特点：对中枢的兴奋作用选择性低，随剂量增对中枢的兴奋作用选择性低，随剂量增加，对中枢的作用增强，作用范围扩大。加，对中枢的作用增强，作用范围扩大。作用维持时间短，安全范围窄，过量易作用维持时间短，安全范围窄，过量易致惊厥，并发生超限抑制，使呼吸中枢抑致惊厥，并发生超限抑制，使呼吸中枢抑制更深。制更深。分类：分类：兴奋大脑皮层的药物兴奋大脑皮层的药物 兴奋延脑呼吸中枢的药物兴奋延脑呼吸中枢的药物 兴奋脊髓的药物兴奋脊髓的药物 改善脑代谢和功能的药物改善脑代谢和功能的药物 主要兴奋大脑皮层的药物主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（咖啡因（caffeine）来源：来源：咖啡豆和茶叶中的主要咖啡豆和茶叶中的主要生物碱，属于黄嘌呤类。生物碱，属于黄嘌呤类。作用特点：作用特点：小剂量主要兴奋大脑皮层：消小剂量主要兴奋大脑皮层：消除疲劳，提高学习和工作效率；除疲劳，提高学习和工作效率；较大剂量兴奋延脑呼吸中枢和较大剂量兴奋延脑呼吸中枢和心血管运动中枢：呼吸加快，血压心血管运动中枢：呼吸加快，血压升高；升高；中毒量兴奋脊髓：引起惊厥；治疗量有舒张支气管作用。作用机制：竞争性阻断腺苷受体，对抗腺苷的作用。临床应用：临床应用：以以苯甲酸钠咖啡因苯甲酸钠咖啡因（CNB）的形式用）的形式用于：于：严重传染病和药物引起的呼吸循环严重传染病和药物引起的呼吸循环抑制；抑制；与麦角配伍治疗偏头痛；与麦角配伍治疗偏头痛；与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛；与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛；有依赖性。有依赖性。哌醋甲酯哌醋甲酯(methylphenidate)又又名利他林名利他林（ritalin），与），与苯丙胺苯丙胺结构相似。结构相似。作用特点：作用特点：中枢兴奋温和，改善精神活动，中枢兴奋温和，改善精神活动，消除疲劳；消除疲劳；剂量大也可引起惊厥；剂量大也可引起惊厥；通过促进通过促进NA、5-HT、DA的释的释放，提高中枢兴奋；放，提高中枢兴奋；临床用于抑郁症和小儿遗尿症；临床用于抑郁症和小儿遗尿症；癫痫、高血压患者禁用。癫痫、高血压患者禁用。兴奋延脑呼吸中枢的药物兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米尼可刹米(nikethamide)又名又名可拉明可拉明（coramin），常用静），常用静脉注射给药。脉注射给药。作用特点：作用特点：直接兴奋延脑呼吸中枢；直接兴奋延脑呼吸中枢；反射性兴奋呼吸中枢；反射性兴奋呼吸中枢；增敏呼吸中枢对增敏呼吸中枢对CO2的敏感性；的敏感性；对大脑、心血管中枢和脊髓作用对大脑、心血管中枢和脊髓作用弱；弱；临床应用：临床应用：各种原因引起的呼吸抑制；各种原因引起的呼吸抑制；对吗啡中毒效果好，而对巴比妥对吗啡中毒效果好，而对巴比妥中毒差；中毒差；过量引起血压升高，肌震颤和惊过量引起血压升高，肌震颤和惊厥。厥。二甲弗林（二甲弗林（dimefline，回苏灵），回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用强，直接兴奋呼吸中枢，作用强，安全性低，过量易致惊厥；安全性低，过量易致惊厥；临床用于各种原因引起的呼吸临床用于各种原因引起的呼吸抑制。抑制。山梗菜碱（山梗菜碱（lobeline，洛贝林），洛贝林）是一种生物碱；是一种生物碱；刺激颈动脉体和主动脉弓的化感刺激颈动脉体和主动脉弓的化感器，反射兴奋呼吸中枢；器，反射兴奋呼吸中枢；作用弱，短暂，安全性大，不易作用弱，短暂，安全性大，不易引起惊厥；引起惊厥；主要用于儿科。主要用于儿科。贝美格（贝美格（bemegride）又名美解眠（又名美解眠（megimide）中枢兴奋作用强，作用短暂，安全中枢兴奋作用强，作用短暂，安全性低，易致惊厥；性低，易致惊厥；作为巴比妥类中毒的辅助用药。作为巴比妥类中毒的辅助用药。兴奋脊髓的药物兴奋脊髓的药物 士的宁（士的宁（strychnine）为甘氨酸受体拮抗剂，主要兴奋脊为甘氨酸受体拮抗剂，主要兴奋脊髓；髓；安全性极低，不做临床用药。安全性极低，不做临床用药。改善脑代谢和功能的药物改善脑代谢和功能的药物甲氯芬酯（甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒），氯酯醒）促进和改善脑细胞代谢，增加糖类的促进和改善脑细胞代谢，增加糖类的利用；利用；用于颅脑外伤，脑动脉硬化，中毒引用于颅脑外伤，脑动脉硬化，中毒引起的意识障碍，儿童精神迟纯，小儿遗起的意识障碍，儿童精神迟纯，小儿遗尿。尿。吡拉西坦（吡拉西坦（piracetam，脑复康），脑复康）促进脑细胞代谢和线粒体促进脑细胞代谢和线粒体ATP的合成；的合成；促进脑细胞对糖的利用及脑细胞的保护促进脑细胞对糖的利用及脑细胞的保护作用；作用；促进儿童大脑发育和智力的发展；促进儿童大脑发育和智力的发展；用于脑外伤后遗症，酒精中毒，脑血管用于脑外伤后遗症，酒精中毒，脑血管意外及老年人脑功能不全综合征。意外及老年人脑功能不全综合征。复习题：复习题：1.中枢兴奋药分为几类？常用药中枢兴奋药分为几类？常用药物有哪些？物有哪些？2.临床上应用中枢兴奋药时注意临床上应用中枢兴奋药时注意些什么？些什么？