注射用阿奇霉素说明书样本.doc

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注射用阿奇霉素说明书
请仔细阅读使用说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
通用名: 注射用阿奇霉素
英文名: Azithromycin for Injection
汉语拼音: Zhusheyong Aqimeisu
【成份】本品主要成份为阿奇霉素, 其化学名称为( 2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) -13-[( 2, 6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-己吡喃糖基) 氧]-2-乙基-3, 4, 10-三羟基-3, 5, 6, 8, 10, 12, 14-七甲基-11-[[3, 4, 6-三脱氧-3-( 二甲氨基) -β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。
其结构式为:

分子式: C38H72N2O12
分子量: 749.00
辅料: 门冬氨酸
【性状】本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。
【适应症】
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:
1. 由肺炎衣原体、 流感嗜血杆菌、 嗜肺军团菌、 卡她莫拉菌、 肺炎支原体、 金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2. 由沙眼衣原体、 淋病奈瑟菌、 人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
【规格】0.5g( 50万单位)
【用法用量】
用法: 将本品用适量注射用水充分溶解, 配制成0.1g/ml, 再加入至250ml或500ml 的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中, 最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml, 然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml, 滴注时间为3小时; 浓度为2.0mg/ml, 滴注时间为1小时。本品每次滴注时间不得少于60分钟, 滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
用量:
1. 治疗社区获得性肺炎: 成人一次0.5g, 一日1次, 至少连续用药2日, 继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g, 7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
2. 治疗盆腔炎: 成人一次0.5g, 一日1次, 用药1日或2日后, 改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g, 7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
【不良反应】
1. 本品常见不良反应有:
(1)胃肠道反应: 腹泻、 腹痛、 稀便、 恶心、 呕吐等。
(2)局部反应: 注射部位疼痛、 局部炎症等。
(3)皮肤反应: 皮疹、 瘙痒。
(4)其它反应: 如厌食、 阴道炎、 口腔炎、 头晕或呼吸困难等。
2. 本品也可引起下列反应:
(1)消化系统: 消化不良、 胃肠胀气、 粘膜炎、 口腔念株菌病、 胃炎等。
(2)神经系统: 头痛、 嗜睡等。
(3)过敏反应: 支气管痉挛等。
(4)其它反应: 味觉异常等。
(5)实验室检查: 血清氨基转移酶、 肌酐、 乳酸脱氢酶、 胆红素及碱性磷酸酶升高, 白细胞、 中性粒细胞及血小板计数减少。
【禁忌】对阿奇霉素、 红霉素或其它任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1. 轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整, 但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料, 给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
2. 由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径, 肝功能不全者慎用, 严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
3. 用药期间如果发生过敏反应( 如血管神经性水肿、 皮肤反应、 Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等) , 应立即停药, 并采取适当措施。
4. 治疗期间, 若患者出现腹泻症状, 应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立, 应采取相应治疗措施, 包括维持水、 电解质平衡、 补充蛋白质等。
5. 治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染, 应合用抗厌氧菌药物。
6. 使用本品期间, 如出现任何不良事件和/或不良反应, 请咨询医生。
7. 同时使用其它药品, 请告知医生。
8. 请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示本品对胎儿无影响, 但在人类孕妇中应用尚缺乏经验, 故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中, 故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
【儿童用药】16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
【药物相互作用】
1.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度, 应注意检测血浆茶碱水平。
2.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
3.与下列药物同时使用时, 建议密切观察患者:
地高辛——使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性, 症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝( 触物感痛) 。
三唑仑——经过减少三唑仑的降解, 而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、 特非那定、 环孢素、 环己巴比妥、 苯妥英的水平。
4. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。
【药理毒理】
药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是经过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合, 从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。
体外试验和临床研究均表明, 阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用
革兰阳性需氧微生物: 金黄色葡萄球菌、 酿脓链球菌、 肺炎链球菌、 溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌( 肠球菌) 以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰阴性需氧微生物: 流感嗜血杆菌、 卡她莫拉菌、 沙眼支原体。
体外试验和临床研究已证实, 阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体( 由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成) 引起的疾病。
阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。
研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用, 可是其临床意义尚不清楚, 包括链球菌属( C、 F、 G) 、 草绿色链球菌、 百日咳杆菌、 杜克嗜血杆菌、 嗜肺性军团菌、 类杆菌属、 消化链球菌属、 包柔螺旋体、 肺炎衣原体、 梅毒螺旋体、 解脲脲原体等。
毒理研究
遗传毒性:
人淋巴细胞试验、 小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。
生殖毒性:
大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明, 当阿奇霉素( 经口给药) 剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平( 即200mg/kg/日, 按体表面积计算, 约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍) 时, 未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。当前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况, 因此 只有在确实必要时, 孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌, 由于许多药物经人乳汁分泌, 因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性: 尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。
【药代动力学】
据文献资料:
社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素, 每日一次, 每次0.5g, 浓度为2mg/ml, 每次滴注时间1小时, 连续2～5日, 平均血浆峰浓度( Cmax) 为3.63±1.60μg/ml, 平均血浆谷浓度( Cmin) 为0.20±0.15μg/ml, AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。
在正常志愿者, 静脉滴注阿奇霉素, 每日一次, 每次0.5g, 浓度滴注时间为3小时, 连续2～5日, 平均血浆峰浓度( Cmax) 为1.14±0.13μg/ml, 平均血浆谷浓度( Cmin) 为0.18±0.02μg/ml, AUC24为8.03±0.86μg﹒h /ml。该用法用量条件下, 社区获得性肺炎病人的药代动力学参数与正常志愿者基本一致。
单次静脉滴注阿奇霉素1g、 4g, 滴注时间大于2小时, 其清除率( CLt) 和表观分布体积( Vd) 分别为10.18( ml/min) /kg和33.3L/kg。阿奇霉素在体内分布广泛, 在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍, 在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高, 前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素0.5g, 连续5日, 第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出, 第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。另外, 阿奇霉素可经胆道以原形( 胆汁内可见高浓度的阿奇霉素) 及10种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低, 当血药浓度为0.02μg/ml时, 血清蛋白结合率为15%; 当血药浓度为2μg/ml时, 血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期( t1/2β) 为35～48小时。
【贮藏】密闭, 在阴凉干燥处保存。
【包装】管制抗生素瓶, 药用丁基胶塞, 10瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】WS1-(X-296)- Z
【批准文号】国药准字H 5482
【生产企业】
企业名称: 晋城海斯制药有限公司
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