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药物化学期末考试试题及答案
一、名词解释
1.硬药
2.化学治疗
3.基本结构
4.软药
5.抗生素

二、填空题
1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出 沉淀，加热后产生 和_ ___ ，加盐酸酸化析出 白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和 。
4.吗啡结构中B/C 环呈__ ， 环呈反式， 环呈顺式，环D 为___构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有 个手性碳原子，分别在_ ___,但由于 无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7 位间有一个 。。
7.H1 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作 。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
9.B受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反 应。

三、是非题
1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D 的生物效价以维生素D3为标准。
8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。

四单项选择题
1.药物与受体结合时的构象称为
A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象

2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小
A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是
A. 丙咪嗪 B.多潘立酮 C.雷尼替丁 D.西咪替丁

4.以下属于静脉麻醉药的是
A.羟丁酸钠 B.布比卡因 C.乙醚 D.恩氟烷

5.临床使用的阿托品是
A.左旋体 B.外消旋体 C.内消旋体 D.右旋体

6.在胃中水解主要为4,5 位开环，到肠道又闭环成原药的是
A.马普替林 B.氯普噻吨 C.地西泮 D.丙咪嗪

7.盐酸普鲁卡因与NaN02 试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为
A.芳胺的氧化 B.苯环上的亚硝化
C.芳伯氨基的反应 D.生成二乙氨基乙醇

8.可用于利尿降压的药物是
A.甲氯芬酯 B.硝苯地平 C.氢氯噻嗪 D.新伐他汀

9.非甾体抗炎药物的作用
A.B-内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C.氢叶酸还原酶抑制剂 D.磷酸= 二酯酶抑制剂

10.设计吲哚美辛的化学结构是依于
A.5-羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸

A.布洛芬 B.萘普生 C.两者均是 D.两者均不是
11.COX 酶抑制剂
12.C0X-2 酶选择性抑制剂
13.具有手性碳原子
14.两种异构体的抗炎作用相同
15.临床用外消旋体

16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用
A.马来酸 B.盐酸 C.重酒石酸 D.鞣酸

17. 与苯妥英钠性质不符的是
A.易溶于水
B.水溶液露置空气中易混浊
C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色
D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色

18.微溶于水的水溶性维生素是
A.维生素B1 B.维生素B6 C.维生素B2 D.维生素C

19.甲氧苄啶的作用机制是
A.抑制- 氢叶酸还原酶 B.抑制- 氢叶酸合成酶
C. 抑制环氧酶维生素 D.抑制脂氧酶

20. 维生素D3的活性代谢物为
A.B-内酰胺类 B.24,25-- 二羟基D3
C.1,25-.二羟基D2 D1,25-.二羟基D3

21.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是
A.克拉维酸 B.酮康唑 C.乙酰水杨酸 D.青霉烯酸

22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是
A.乙二胺 B.苯海拉明 C.赛庚啶 D.氯苯那敏

23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是
A.氨苯蝶啶 B.依他尼酸 C.螺内酯 D.氢氣噻嗪

24.未经结构改造直接药用的甾类药物是
A. 黄体酮 B.炔诺酮 C.炔雌醇 D.氢化泼尼松

25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A.咪康唑 B.伊曲康唑 C.益康唑 D.噻康唑

五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途
药物名称 临床用途
；
;

;
4.
;
;
；
；
；
9.
；
；
六、问答题
1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。

2.写出维生素C的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？

答案
一、名词解释
1.Hard Drug,指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，但该化合物不发生代谢或化学转化可避免产生不必要的毒性代谢产物，可增加药物的活性。由于硬药不发生代谢失活，因此很难从生物体内消除。
2.Chemotherapeut ic agent,用化学药物抑制或杀灭肌体内的病源微生物、寄生虫及恶性肿瘤，消除或缓解疾病的治疗方法。
3.Vitamins,是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然有机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取。维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成部分，但不能缺少。如摄取量不足，会引起维生素缺乏症。
4.Soft Drug,指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数。5.Antibiotics,抗生素是某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的类似物，它们在低浓度下可对一些病原微生物具有抑制和杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。

二、填空题
1.普鲁卡因； 对氨基苯甲酸钠:；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸；
2.5
3.在生产过程中引入，在贮存时产生
4.顺式; C/D; C/E; 椅式; C

5.3; 1位、3位、5位: 内消旋
6.(-) 莨菪酸; 氧桥基团
7.抗过敏，抗溃疡
8.《中华人民共和国药典》
9.R- ；S-
10.紫脲酸铵

三、是非题
1.X 2.X 3.√ 4.X 5.√ 6.X 7.√ 8. √ 9.X 10. √

四、单项选择题
1.B 2.B 3.D 4.A 5.B 6.C 7.C 8.C 9.B 10.A 11.C 12.D 13.C 14.A
15.A 16.B 17.D 18.C 19.A 20.D 21.A 22.B 23.D 24.A 25.B
五、根据下面药物的结构，写出药名及其临床用途
药物名称 临床用途
1. 利多卡因， 局麻药
2. 阿托品， 解痉
3. 地西泮， 抗焦虑
4. 吗啡， 镇痛
5. 纳洛酮， 吗啡中毒解救剂
6. 萘普生， 消炎镇痛
7. 诺氟沙星， 抗菌
8. 普萘洛尔， 治疗心律失常、心绞痛、高血压
9. 环磷酰胺， 抗肿瘤
10.头孢噻肟， 消炎

六、问答题
1.答:u影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa 和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜，以离子形式发挥作用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。
v药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关: 药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5 位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5 位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长; 当5 位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外,故作用时间短。
2.答: 维生素C 的结构式如下:

变色原因: 维生素C 水溶液在pH5~6时稳定。在空气、光、热的影响下，分子中的内酯环可水解，并进一步发生脱羧而生成糠醛，其氧化聚合而呈色。这是本品生产贮存中变色的主要原因。
防止办法: u在制备片剂时，采用干法制粒。
v配制注射液时，应使用二氧化碳饱和注射用水，pH 控制在5~6 之间，并加入金属离子络合剂EDTA-2Na 和焦亚硫酸钠，通入二氧化碳等惰性体置换安瓿液面上的空气。